Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача ларазотидног пептида у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетног ларазотидног пептида за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Ларазотид пептидеје октапептидно једињење са секвенцом аминокиселина глицил глицил валил леуцил валил глутамил пролил глицина, означено као ГГВЛВКПГ за појединачна слова и Гли Гли Вал Леу Вал Глн Про Гли за три слова. У својој молекуларној структури, Н-терминус почиње са два повезана остатка глицина, а затим следе валин, леуцин, валин, глутамин и пролин у средини, а Ц-терминус је глицин. Овај специфичан распоред аминокиселина даје Ларезолу јединствену просторну конформацију и биолошку активност.
Молекуларна тежина Ларазотида варира у зависности од његовог облика постојања. Молекуларна тежина облика слободне базе (ларазотид) је 725,83 г/мол, док је молекулска тежина ацетатног облика (ларазотид ацетат) 785,89 г/мол. Њихове молекуларне формуле су Ц ∝₂ Х ₅₅ Н ₉ О ₁₀ у облику слободне базе и Ц14 Х5Н9О12 у облику ацетатне соли. Ларезол се обично појављује као бели прах са чистоћом (ХПЛЦ) већом или једнаком 98,0%, садржајем ацетата мањим или једнаким 12,0%, садржајем влаге мањим или једнаким 8,0%, садржајем пептида већи или једнаким 80,0%, ендотоксина мањим или једнаким 50ЕУ или једнаким 50ЕУ аминокиселина анализа ±10 мг.
Наш производ
Ларазотиде ЦОА
 |
||
Потврда о анализи |
||
|
Сложени назив |
Ларазотиде | |
|
ЦАС бр. |
258818-34-7 | |
|
Оцена |
Фармацеутски разред | |
|
Количина |
Прилагођено | |
|
Стандардно паковање |
Прилагођено | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
|
Лот Но. |
20250109001 |
|
|
МФГ |
12. јануартх 2025 |
|
|
ЕКСП |
8. јануартх 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| ТЕСТ СТАНДАРД | ГБ/Т24768-2009 Индустрија. Стнндард | |
|
Ставка |
Стандард предузећа |
Резултат анализе |
|
Изглед |
Бели или скоро бели прах |
Усаглашен |
|
Садржај воде |
Мање или једнако 4,5% |
0.30% |
| Губитак при сушењу |
Мање или једнако 1,0% |
0.15% |
|
Тешки метали |
Пб Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. |
|
Као Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Хг Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Цд Мање или једнако 0,5ппм |
N.D. | |
|
чистоћа (ХПЛЦ) |
Веће или једнако 99,0% |
99.5% |
|
Појединачна нечистоћа |
<0.8% |
0.48% |
|
Остатак при паљењу |
<0.20% |
0.064% |
|
Укупан број микроба |
Мање или једнако 750 цфу/г |
80 |
|
Е. Цоли |
Мање или једнако 2МПН/г |
N.D. |
|
Салмонелла |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (од ГЦ) |
Мање или једнако 5000ппм |
400ппм |
|
Складиштење |
Чувати на затвореном, тамном и сувом месту на -20 степени |
|
  |
||
1. Регулација чврстих цревних веза
Ларазотид пептидеје орално активан антагонист зонулина. Зонулин је протеин који игра кључну улогу у регулисању цревних спојева. Када се зонулин активира, то доводи до отварања цревних чврстих спојева и повећава цревну пермеабилност. Ларезол се везује за зонулинске рецепторе како би блокирао сигнални пут зонулина, чиме инхибира отварање чврстих спојева у цревима, одржавајући интегритет цревне баријере и смањујући пропустљивост црева. Овај механизам деловања је од великог значаја за лечење болести изазваних оштећењем цревне баријере, као што је целијакија.
2. Антивирусна активност
Студија је такође открила да рабепразол има антивирусну активност против вируса варичела зостер (ВЗВ). Његов антивирусни механизам може бити повезан са регулацијом одређених сигналних путева у ћелијама домаћина, ометајући процесе као што су адсорпција вируса, инвазија, репликација или ослобађање. Конкретно, вредности ЕЦ50 за Ларезоле против ВЗВ ОКА и 07-1 сојева биле су 44,14 и 59,06 μМ, респективно, што указује да лек може ефикасно да инхибира репликацију и пренос вируса у нижим концентрацијама, показујући добре антивирусне ефекте и безбедност лека.
3. Имунолошка регулација и заштита срца
Ларезоле је показао способност да побољша хомеостазу имуних ћелија у телу и срцу у ин виво експериментима. У моделу срчане токсичности изазване амфотерицином Б, рабепразол је ефикасно смањио токсичне нежељене ефекте хемотерапијског лека амфотерицина Б ублажавањем апоптозе ћелија у ткиву миокарда, ублажавањем повишеног спектра ензима миокарда, повећањем капацитета дијастолне фракције леве коморе и ејејека. Истовремено, Лиризол је такође побољшао оштећење функције цревне баријере изазвано хемотерапијом доксорубицином, која има двоструки заштитни ефекат и потенцијалну примену у клиничкој адјувантној терапији хемотерапијом.
1. Модел целијакије
У истраживању целијакије, рабепразол се користи за регулисање функције цревне баријере и смањење имунолошког одговора изазваног уласком глутена у тело. Вишеструка клиничка испитивања процењују његову ефикасност у побољшању симптома, поправљању хистологије црева и побољшању квалитета живота пацијената са целијакијом. У моделу трансгеног миша осетљивог на глутен, интраперитонеална ињекција лираглутида (250 μг, два пута недељно, током 7 недеља) значајно је инхибирала цревну пермеабилност, побољшала параметре баријерне функције и смањила број макрофага унутрашњег слоја на контролне нивое.
2. Модел запаљења црева и пермеабилности
У моделу колитиса код миша изазваног натријум-декстран сулфатом (ДСС), рабепразол смањује упалу регулацијом диференцијације имуних ћелија. Током ДСС третмана, орална примена ларензола (5 мг/кг/д) може да смањи индекс активности болести (ДАИ) за 50% -55% и стопу скраћења дужине дебелог црева за 40% -45%. Анализа проточне цитометрије је показала да је удео М1 макрофага у ткиву дебелог црева смањен за 60% -65%, док је удео М2 макрофага повећан за 55% -60%.
3. Модел заштите од срчане токсичности
У моделу кардиотоксичности изазване доксорубицином, рабепразол смањује токсичне нежељене ефекте лекова за хемотерапију побољшавајући хомеостазу срчаних имуних ћелија, ублажавајући апоптозу ћелија ткива миокарда, ублажавајући повећање спектра ензима миокарда, повећавајући способност фракције леве коморе и дијастоличну фракцију. Истовремено, Лиризол је такође побољшао оштећење функције цревне баријере изазвано хемотерапијом доксорубицином, која има двоструки заштитни ефекат и потенцијалну примену у клиничкој адјувантној терапији хемотерапијом.
Ларазотид пептидеје вештачки синтетизовано октапептидно једињење са секвенцом аминокиселина Х-Гли-Гли Вал Леу Вал Глн Про Гли-ОХ, молекулском формулом Ц32Х55Н9О10, и молекулском тежином од 725,83 г/мол. Ларазотид, као антагонист зонулина, игра важну улогу у регулисању цревног чврстог споја и смањењу цревне пермеабилности, и показује потенцијалну примену у областима целијакије, вирусних инфективних болести и адјувантне хемотерапије. Следеће ће представити уобичајене методе синтезе Ларазотида.
Метода синтезе пептида у чврстој фази (СППС)
Синтеза пептида у чврстој фази је тренутно једна од најчешће коришћених метода у синтези пептида, са предностима као што су једноставно руковање, благи услови реакције и висока чистоћа производа. Синтеза ларазотида се обично постиже синтезом пептида у чврстој-} фази употребом Фмоц (9-флуоренилметоксикарбонил) или Боц (терт бутоксикарбонил) заштитних стратегија.
У синтези пептида у чврстој{0}}фази, први корак је одабир одговарајуће смоле као носача чврсте{1}}фазе. Уобичајено коришћене смоле укључују Ванг смолу, Ринк Амид смолу, итд. Имају различите групе везивања и хемијску стабилност и могу се бирати у складу са својствима циљног пептида. Ставите смолу у реактор, додајте одговарајућу количину дихлорометана (ДЦМ) или Н, Н-диметилформамида (ДМФ) за бубрење, а затим користите реагенсе као што су пиридин или хексахидропиридин да бисте уклонили Фмоц или Боц заштитне групе на смоли, излажући ресин амино групу за следећу кооперацију.
Растворите аминокиселине са заштитним групама (као што су Фмоц Гли ОХ, Фмоц Вал ОХ, итд.) у ДМФ, додајте реагенсе за купловање (као што су ХБТУ, ХАТУ, ДИЦ, итд.) и активаторе (као што је ХОБт), добро промешајте и додајте у реактор који садржи активирани ресин. Под одговарајућом температуром (обично на собној температури) и условима мешања, аминокиселине подлежу реакцијама кондензације са амино групама на смоли, формирајући пептидне везе. Након што је реакција купловања завршена, смолу испрати са ДМФ да би се уклониле неизреаговане аминокиселине и реагенси.
Користите пиридин или хексахидропиридин да бисте уклонили Фмоц или Боц заштитну групу на новоспареној амино киселини, омогућавајући да се следећа амино киселина повеже. Поновите горе наведене кораке спајања и уклањања заштите, узастопно повезујући аминокиселине као што су глицин, валин, леуцин, валин, глутамин, пролин и глицин са смолом док се синтеза целог ларазотидног пептидног ланца не заврши.
Након што су све аминокиселине спрегнуте, уклоните смолу из реактора и мешајте реакцију на собној температури са реагенсом за сечење (као што је мешани раствор трифлуоросирћетне киселине, фенола, воде, триизопропилсилана, итд.) неколико сати да би се одсекао пептидни ланац од смоле и уклонила заштитна група на бочном ланцу аминокиселина. Након што је реакција сечења завршена, филтрирајте и уклоните смолу и сакупите филтрат. Филтрат је исталожен у леденом етру и центрифугиран да би се добио сирови пептид. Сирови пептид је пречишћен течном хроматографијом високих перформанси (ХПЛЦ) да би се уклониле нечистоће и -производи, што је резултирало ларазотидом високе{5}} чистоће.
Метода синтезе пептида у течној фази
Синтеза пептида у течној фази је још један уобичајено коришћен метод синтезе пептида, погодан за синтезу краћих пептидних ланаца или пептидних сегмената које је тешко синтетизовати у чврстој фази. Делимични фрагменти ларазотида могу се синтетизовати синтезом пептида у течној-фази, а затим спојити са другим фрагментима да би се добио комплетан ларазотидни ланац.
Изаберите одговарајућу заштитну стратегију и поделите ларазотидни ланац на неколико краћих фрагмената, који се синтетишу одвојено у течној фази. На пример, мали фрагменти као што су дипептиди и трипептиди могу се прво синтетизовати. Током процеса синтезе, аминокиселине са заштитним групама се постепено спајају у одговарајућим растварачима (као што су ДМФ, ДЦМ, итд.) под дејством реагенаса за купловање и активатора да би се формирао циљни фрагмент. Након што се синтетише сваки фрагмент, потребно га је пречистити и окарактерисати како би се обезбедила његова чистоћа и исправна структура.
Коњугујте синтетизоване фрагменте у течној фази да бисте добили комплетан ларазотидни ланац. За спајање фрагмената се обично користе методе као што су метода активираног естра и метода мешаног анхидрида. На пример, претварање карбоксилне групе једног фрагмента у активирани естар, а затим реаговање са амино групом другог фрагмента да би се формирала пептидна веза. Након што је реакција купловања завршена, производ треба да се пречисти и окарактерише како би се уклонили неизреаговани фрагменти и нуспроизводи-.
Комбинаторна метода хемијске синтезе
Комбинована хемијска синтеза је високо{0}}метод синтезе који може истовремено да синтетише велики број аналога пептида за скрининг једињења са специфичним биолошким активностима. Иако се комбинаторна хемијска синтеза углавном користи за изградњу пептидне библиотеке и скрининг лекова, њене идеје и методе се такође могу позајмити за оптимизацију и побољшање у истраживању синтезе Ларазотида.
Подијелите велики број перли смоле на неколико једнаких дијелова и причврстите другу аминокиселину или фрагмент на сваку смолу. Затим помешајте ове смоле и пређите на следећу реакцију спајања. Кроз вишеструке процесе сегментације, синтезе и мешања, велики број аналога Ларазотида може се синтетизовати у кратком временском периоду.
Након синтезе, прегледајте библиотеку пептида за аналоге ларазотида са специфичним биолошким активностима. Методе скрининга могу да користе технике као што су тест биолошке активности и високо{1}}скрининг. Идентификација структуре и даље истраживање тестираних активних једињења пружају основу за оптимизацију структуре и развој лека Ларазотида.
Ларазотид пептидекао мултифункционални физиолошки регулаторни фактор, показао је широку перспективу у области регулације цревних тесних спојева, антивирусне и имунолошке регулације кроз своју јединствену хемијску структуру и механизам деловања. Иако се његова клиничка трансформација и даље суочава са изазовима као што су биодоступност и дугорочна-безбедност, са продубљивањем истраживања механизама и продором у технологији припреме, очекује се да ларазол постане иновативни терапеутски лек за многе болести (као што су целијакија, вирусне инфективне болести, адјувантна хемотерапија), пружајући нове могућности лечења пацијентима. Будућа истраживања треба даље да истраже његове синергистичке ефекте у комбинованој терапији и успоставе биомаркере за предвиђање ефикасности како би се промовисало његово клиничко превођење.
нежељена реакција
Ларазотид пептид је једноланчани синтетички пептид који се састоји од 8 аминокиселина, хемијски назван Ларазотид ацетат (ЛА). Његов основни механизам деловања је да обнови функцију цревне баријере регулацијом чврстих спојева (ТЈ) између цревних епителних ћелија.
Класификација и механизам нежељених реакција
Гастроинтестиналне реакције
Уобичајени симптоми: надимање, мучнина, дијареја, затвор, нелагодност у стомаку.
Регулација цревног мотилитета: ЛА може индиректно да регулише перисталтику црева утичући на дистрибуцију протеина тесног споја (као што је Цлаудин-4) у цревима. Неки пацијенти могу искусити привремене сметње у покретљивости црева, што доводи до дијареје или затвора.
Локална иритација: Након оралне примене, ЛА испољава свој ефекат локално у цревима и може изазвати благу иритацију цревне слузокоже, што доводи до надимања или нелагодности у стомаку.
Системски одговор
Уобичајени симптоми: благи умор, главобоља.
Имунолошка регулација: ЛА може индиректно утицати на системски имуни одговор регулацијом функције цревне баријере. Неки пацијенти могу доживети привремена прилагођавања имунолошког система, што доводи до умора или главобоље.
Индивидуална осетљивост: Мали број пацијената може имати разлике у метаболизму или излучивању ЛА, што може довести до акумулације лека у телу и покретања системских реакција.
Алергијска реакција
Уобичајени симптоми: осип, свраб.
Имуномедијација: Неки пацијенти могу развити алергијске реакције на ЛА или његове ексципијенте (као што је лактоза), што доводи до реакција преосетљивости типа И посредованих ИгЕ.
Унакрсна реактивност: ЛА има сличну структуру као зонулин и може изазвати унакрсну реактивност аутоантитела против зонулина.
Одговор зависан од дозе
Феномен: Терапеутски ефекат високе-дозе ЛА (као што је 10 μМ) може бити нижи од ефекта ниске-дозе ЛА (као што је 1 μМ).
Инхибиција пептидних фрагмената: Високе дозе ЛА могу да се разграде у неактивне фрагменте помоћу ензима цревних рубова (као што је аминопептидаза М), који могу инхибирати функцију интактних молекула ЛА.
Засићење рецептора: Циљ ЛА (као што је рецептор зонулина) може достићи засићење при високим дозама, а даље повећање дозе неће побољшати терапеутски ефекат.
Popularne oznake: ларазотид пептид, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају