Октреотидни прах ЦАС 79517-01-4

Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача октреотидног праха цас 79517-01-4 у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетног октреотидног праха цас 79517-01-4 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.

Оцтреотиде Повдерје вештачки синтетизован аналог соматостатина (молекулска формула: Ц₄₉Х₆₆Н₁₀О₁₀С₂), који постоји у облику белог до скоро{0}}белог лиофилизованог праха. Треба да се чува на тамном месту и у фрижидеру на 2-8 степени. Као дериват октапептида дугог{6}}дељења, његов фармаколошки ефекат је 30 пута јачи од природног соматостатина, са полуживотом продуженим на 90-120 минута (природно само 2-3 минута). Делује тако што инхибира лучење хормона као што су хормон раста (ГХ), инсулин, глукагон и 5-хидрокситриптамин.
Главне апликације:
Ендокрини тумори: Акромегалија (инхибиција ГХ), Неуроендокрини тумори (као што је карциноидни синдром);
Гастроинтестинално крварење: Хитна хемостаза због руптуре варикозитета једњака;
Ретка болест: Дуготрајно-лечење конгениталног хиперинсулинизма.
Напомена о употреби: Треба га поново-суспендовати у стерилном стању пре субкутане или интравенске ињекције. Уобичајени нежељени ефекти укључују гастроинтестиналну нелагодност, флуктуације шећера у крви и ризик од камена у жучи. Облик праха је погодан за прецизну припрему, али је потребно стриктно поштовање ГМП стандарда. Тренутно је пептидни препарат који се обично користи у клиничким условима, а његова употреба у не-медицинске сврхе је незаконита.

Октреотидни прахје вештачки синтетизован октапептидни аналог који припада класи аналога соматостатина. Има терапеутску улогу код различитих болести инхибицијом патолошке секреције пептида у гастроинтестиналном и ендокрином систему панкреаса. Употреба октреотида за крварење је врло честа, ињекција како да се да је нешто о чему морамо да бринемо. Употреба инфузије је широка и на индикације, употребу ињекција морамо повремено обратити пажњу.

• Превенција компликација након операције панкреаса

Након операције панкреаса, могу се спречити компликације као што су фистула панкреаса и крварење.

Превенција и терапија варикозног крварења желуца и једњака: може се користити за превенцију и лечење варикозног крварења желуца и једњака, смањујући ризик од поновног крварења.

• Терапија од акромегалије

Може се користити за терапију акромегалије, посебно код пацијената са резидуалним или рекурентним симптомима након операције и терапије зрачењем. Може ефикасно да контролише сродне симптоме акромегалије, као што су главобоље, дефекти видног поља итд.

Ублажавање функционалног карцинома ћелија острваца: Може ублажити симптоме и знаке повезане са функционалним карциномом ћелија острваца, као што су хипогликемија, хиперинсулинемија, итд.

• Адјувантна терапија за болести јетре

Може се користити као помоћна терапија за болести јетре као што су хепатитис и цироза, помажући у смањењу порталног притиска и ублажавању повезаних симптома.

• Конзервативна терапија интусусцепције

У неким случајевима, може се користити и за конзервативну терапију инвагинације, тако што инхибира лучење дигестивне течности, омогућавајући делу интусусцепције да има могућност да се сам смањи.

• Истраживање анти-активности против тумора

Има анти-туморско дејство и може да посредује у апоптози ћелија, што помаже у проучавању механизама настанка и развоја тумора. У лабораторији, може да се користи за ин витро и ин виво експерименте против тумора да би се истражио његов инхибиторни ефекат на раст туморских ћелија.

• Истраживање везано за хормон раста

обично се користи у лабораторији за проучавање лучења и регулације хормона раста. Може инхибирати ослобађање хормона раста, што помаже да се стекне дубље разумевање физиолошких и патолошких ефеката хормона раста.

• Скрининг и развој лекова

Као аналог соматостатина, може се користити за скрининг и развој лекова. Проучавањем интеракције са метом, могу се открити нови молекули лекова са потенцијалним терапеутским ефектима, што даље промовише процес развоја нових лекова.

• Ћелијска култура и успостављање експерименталног модела

Може се користити у лабораторији за успостављање модела ћелијске културе и експерименталних животињских модела за проучавање њихових механизама деловања у различитим болесним стањима. Коришћењем обрађених ћелијских или животињских модела, процеси болести се могу симулирати како би се стекло дубље разумевање патогенезе и потенцијалних терапијских стратегија болести.

Лабораторијска синтезаоктреотидни прахобично користи методу чврсте фазе пептидне синтезе (СППС). Овај метод користи амино смолу на носачу чврсте{1}}фазе као почетни материјал и конструише пептидни ланац узастопним додавањем потребних аминокиселинских остатака.

Избор носиоца чврсте фазе

Изаберите одговарајући носач чврсте фазе за синтезу пептида, обично коришћени носачи укључују полимере стирена и поливинил алкохол. Фиксирајте амино смолу на носач да бисте формирали чврсту-фазну синтетичку смолу.

Алилна заштита бочног ланца

У неким случајевима, да би се спречиле алилне реакције бочног ланца током процеса синтезе, неопходна је алилна заштита. Уобичајене заштитне групе укључују трифлуороацетил и хлороацетил групе.

Уклањање заштите са алил група бочног ланца

Након завршетка реакције циклизације на жељеном амино киселинском остатку, спроводи се реакција уклањања заштите алил група бочног ланца. Обично се за операције уклањања заштите користе кисели или алкални раствори.

Кондензација амино смоле

Потребне аминокиселине се кондензују са амино смолом да би се формирао први аминокиселински остатак пептидног ланца. У реакцији кондензације се обично користи дихлорометан као растварач, Н-хидроксисукцинимид (НХС) и 1-(3-диметиламинопропил)-3-етилкарбодиимид (ЕДЦ) као средства за спајање.

Р-ЦХОЦО-НХ-Р + Р-НХ + НХС + Ц₂H₄Цл₂→ Р-ЦХОЦО-НХ-Р + НХС + Ц₂H₄Цл₂

Реакција циклизације

Трансформисање линеарних пептидних ланаца у цикличне структуре је један од кључних корака у његовој синтези. Циклизација се може постићи различитим методама, као што је формирање естарских веза, амидних веза, итд. Уобичајена метода циклизације је повезивање једног краја пептидног ланца са другим крајем, формирајући кружну структуру.

Сечење и пречишћавање

Исеците пептидне ланце од носача чврсте{0}}фазе и пречистите их да бисте уклонили неизреаговане сировине и нуспроизводе-. Уобичајени реагенси за сечење укључују ТФА (трифлуоросирћетну киселину) или ХЦл, итд. Пречишћавање се обично постиже хроматографијом на колони или кристализацијом.

Испитивање и контрола квалитета

Синтетизовано се подвргава тестирању и контроли квалитета путем аналитичких метода као што су масена спектрометрија и течна хроматографија високих{0}}перформанси како би се обезбедило да његова чистоћа и квалитет испуњавају захтеве.

Овај лек, као високоспецифичан и вештачки синтетизован октапептид соматостатин аналог, од свог настанка је показао широку перспективу примене и значајне терапијске ефекте у области клиничке медицине. Он не само да наслеђује основна фармаколошка својства природног соматостатина, већ и побољшава његову биолошку активност и стабилност кроз суптилна структурна прилагођавања и оптимизације, чинећи га незаменљивом улогом у терапији различитих болести повезаних са ендокрином и егзокрином дисфункцијом панкреаса.

Фармаколошки механизам октреотида

Инхибирају ендокрину и панкреасну секрецију

Ендокрини панкреас, углавном састављен од ћелија острваца панкреаса, одговоран је за лучење различитих хормона, међу којима су инсулин и глукагон кључни фактори у регулисању равнотеже глукозе у крви. може селективно да се веже за соматостатинске рецепторе на ћелијским мембранама панкреаса опонашајући механизам деловања соматостатина, активирајући низ сигналних путева и на крају инхибирајући секрецију инсулина бета ћелијама панкреаса и лучење глукагона алфа ћелијама панкреаса. Овај процес је посебно важан за терапију дијабетеса и његових компликација, јер прекомерно лучење инсулина може да погорша инсулинску резистенцију, а абнормални пораст глукагона ће довести до отежане контроле нивоа шећера у крви. Његова интервенција помаже да се успостави равнотежа функције панкреаса и промовише стабилност глукозе у крви.

Инхибирају ослобађање бикарбоната и дигестивних ензима из егзокриног панкреаса

Егзокрини панкреас се углавном састоји од ацинарних ћелија и дукталних ћелија, одговорних за лучење сока панкреаса, који садржи велику количину бикарбоната и разних дигестивних ензима (као што су трипсин, панкреасна липаза, амилаза панкреаса, итд.), који су кључни за варење и апсорпцију хране. Међутим, у одређеним патолошким стањима, као што су акутни панкреатитис, акутна егзацербација хроничног панкреатитиса, итд., прекомерно лучење сока панкреаса и активација дигестивних ензима могу изазвати самосварење ткива панкреаса, што доводи до тешких инфламаторних реакција и оштећења ткива. Смањује ослобађање бикарбоната и дигестивних ензима тако што инхибира активност секреције ацинарних ћелија, чиме се смањује оптерећење панкреаса на само варење и штити ткиво панкреаса од даљег оштећења. Овај механизам деловања чини овај лек једним од пожељних лекова за лечење акутног панкреатитиса и спречавање његовог поновног појављивања.

Клиничка примена октреотидног праха

Терапија од акутног панкреатитиса

Акутни панкреатитис је болест панкреаса узрокована самосварењем трипсина. Почиње изненада, стање је опасно, а стопа смртности висока. Ово је постао важан лек у терапији акутног панкреатитиса инхибицијом егзокрине секреције панкреаса, смањењем стимулације и оштећења ткива панкреаса панкреасним соком и ублажавањем системског инфламаторног одговора. Истраживања су показала да се његовом раном применом може значајно смањити учесталост компликација и морталитета код акутног панкреатитиса и побољшати прогноза пацијената.

Адјувантни третман за хронични панкреатитис

Пацијенти са хроничним панкреатитисом често имају понављајуће болове у стомаку, ендокрину дисфункцију панкреаса и друге симптоме. Својим инхибиторним дејством на ексокрину секрецију панкреаса, може ублажити симптоме болова у стомаку узроковане прекомерним лучењем сока панкреаса код пацијената, док такође помаже у заштити ткива панкреаса и одлаже напредовање болести. Поред тога, може побољшати ендокрину функцију панкреаса и подстаћи лучење и коришћење инсулина, што је посебно применљиво на пацијенте са хроничним панкреатитисом са дијабетесом.

Ово је синтетички октапептидни аналог дугог дејства који опонаша биолошка дејства ендогеног соматостатина, али показује значајно побољшану метаболичку стабилност и продужену фармаколошку активност. Делује као селективни агонист за соматостатинске рецепторе, са високим афинитетом за подтипове 2, 3 и 5, који су широко распрострањени у ткивима као што су мозак, хипоталамус, хипофиза, панкреас и гастроинтестинални тракт.

Након везивања за ове рецепторе, активира инхибиторне сигналне путеве повезане са Ги протеином, смањује концентрацију интрацелуларног цикличног аденозин монофосфата (цАМП), а затим потискује абнормалну ћелијску пролиферацију и прекомерно лучење хормона, што га чини веома ефикасним у управљању поремећајима изазваним хормонима. Поред своје добро утврђене употребе у акромегалији, игра кључну улогу у ублажавању симптома који мењају живот узрокованих различитим неуроендокриним туморима, укључујући карциноидне туморе и туморе који луче вазоактивне интестиналне пептиде (ВИП).

Ове неоплазме често ослобађају велике количине биоактивних супстанци које изазивају тешку воденасту дијареју, црвенило коже, грчеве у стомаку и поремећаје електролита. Снажним инхибирањем хиперсекреције ових патогених хормона, ефикасно ублажава симптоме, побољшава нутритивни статус и побољшава квалитет живота пацијената. Клинички, овај лек је доступан у више формулација, укључујући растворе за ињекције са тренутним ослобађањем за акутни третман и депо ињекције са дуготрајним дејством за континуирану терапијску контролу, омогућавајући персонализоване распореде дозирања који се прилагођавају различитим стањима болести и захтевима пацијената.

Иако се током почетне терапије могу јавити благе гастроинтестиналне нежељене реакције као што су бол у стомаку, мучнина, дијареја и надимање, ови ефекти су обично пролазни и добро се толеришу уз наставак употребе. Због свог високо специфичног механизма циљања на рецепторе и поуздане клиничке ефикасности, остаје незаменљив терапеутски агенс за болести које укључују прекомерну производњу хормона и неконтролисани раст ћелија. Текуће клиничке студије настављају да истражују његове проширене примене, укључујући потенцијалну употребу у инфламаторним поремећајима, одређеним врстама рака и другим стањима где сигнализација соматостатина може пружити терапеутске предности.

Popularne oznake: октреотид прах цас 79517-01-4, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају