Терлипресин ацетат ЦАС 14636-12-5

Терлипресин ацетатје бели или скоро бели прах или кристална чврста супстанца, без мириса. Молекуларна формула Ц52Х74Н16О15С2, ЦАС 14636-12-5, молекулска тежина 1287,43, припада макромолекуларним једињењима. Растворљив у води, скоро нерастворљив у органским растварачима као што су хлороформ, етар и етил ацетат. Процес растварања у води је ендотермни процес који захтева апсорпцију велике количине топлоте. Због тога се топла вода или грејање могу користити за побољшање брзине растварања и растворљивости током растварања. Поседује хигроскопност и склон је апсорпцији влаге у ваздуху, што доводи до згрушавања лека, таложења, итд. Због тога је током складиштења и транспорта неопходно одржавати суво окружење и избегавати контакт са срединама са високом влажношћу. То је вештачки синтетисан пептидни лек са вишеструким важним физиолошким и фармаколошким ефектима.

Терлипрессин Ацетатеје синтетички вазоконстриктор који се обично користи у лечењу цирозе јетре, порталне хипертензије и сродних компликација.

1. Неселективни агонисти В1 рецептора:

 

Сматра се неселективним агонистом В1 рецептора. В1 рецептор је рецептор који постоји на ћелијама глатких мишића крвних судова и његова активација може довести до контракције глатких мишића крвних судова. Када се терлипресин веже за В1 рецептор, он опонаша природни антидиуретски хормон аргинин вазопресин (АВП), изазивајући вазоконстрикције. Ова контракција се углавном јавља у околним крвним судовима и висцералним крвним судовима, посебно у систему порталне вене.

2. Вазоконстриктивни ефекат:

 

Вазоконстрикциони ефекат се постиже стимулацијом В1 рецептора на васкуларним глатким мишићним ћелијама. Када се ова супстанца веже за В1 рецептор, промовише контракцију васкуларних глатких мишићних ћелија, што доводи до вазоконстрикције. Овај ефекат контракције може утицати на крвне судове у целом телу, посебно на висцералне крвне судове. Повећањем укупног периферног отпора, висцерална конгестија и едем узроковани порталном хипертензијом могу се ефикасно ублажити.

3. Ефекат преусмеравања:

 

Поред директне вазоконстрикције, има и ефекат шанта. Пацијенти са порталном хипертензијом често доживљавају абнормално повећање протока крви кроз портални венски систем, што може довести до акумулације крви у јетри и дисфункције јетре. Употреба може смањити проток крви у систему порталне вене, чиме се крв води кроз друге диверзионе путеве, као што је колатерална циркулација. На овај начин може ублажити штетне ефекте порталне хипертензије на јетру.

4. Инхибиција апсорпције ендотоксина:

 

Пацијенти са порталном хипертензијом често доживљавају повећање пермеабилности цревне слузокоже, што доводи до уласка ендотоксина (токсичних супстанци које производе бактерије) у системску циркулацију. Присуство ових ендотоксина може довести до озбиљних компликација, као што су бактеријске инфекције, неравнотежа цревне микробиоте, итд. Верује се да употреба ове супстанце смањује повећање пермеабилности цревне слузокоже, чиме се смањује апсорпција ендотоксина. Ово може помоћи у спречавању и ублажавању компликација повезаних са порталном хипертензијом.

Терлипресин, иновативни вештачки синтетисани препарат вазопресина дугог{0}}дељења, представља велики напредак у савременој фармацеутској технологији у области вазоактивних лекова. Као пролек, терлипресин нема директну биолошку активност пре него што се активира. Уместо тога, потребно је да се подвргне специфичном процесу ензимске хидролизе у телу - дејством аминопептидазе - да би постепено уклонио три глицилна остатка на свом Н- крају, како би се полако „откључао“ и ослободио биолошки активни лизин вазопресин. Овај јединствени механизам „споро ослобађања“ даје терлипресину значајне фармакокинетичке предности, омогућавајући му да одржи трајну контракцију глатких мишића до 10 сати након једне примене. Насупрот томе, време одржавања активности традиционалног вазопресина у истој дози је само 20 до 40 минута, много краће од терлипресина.

Фармаколошки ефекти терлипресина су опсежни и дубоки. Углавном стеже глатке мишиће висцералних крвних судова, ефикасно смањујући проток крви у висцералне органе као што су мезентеријум, слезина, материца, итд. Овај механизам деловања је од великог значаја за смањење протока крви у порталној вени и ублажавање порталне хипертензије. Код пацијената са хроничним обољењима јетре као што је цироза, портална хипертензија је један од главних узрока варикозног крварења једњака, а терлипресин је тренутно једини лек који може значајно да побољша стопу преживљавања таквих пацијената. Смањењем протока крви кроз порталну вену, терлипресин може значајно смањити ризик од крварења из варикозитета једњака, пружајући снажну заштиту за живот и здравље пацијената.

 

Поред тога,терлипресин ацетаттакође има јединствен ефекат смањења концентрације ренина у плазми, што значајно утиче на побољшање функције бубрега код пацијената са хепатореналним синдромом. Хепаторенални синдром је једна од честих компликација код пацијената са тешким обољењима јетре као што је цироза, коју карактеришу симптоми као што су смањена функција бубрега и смањено излучивање урина. Терлипресин може повећати бубрежни проток крви код пацијената са хепатореналним синдромом смањењем концентрације ренина у плазми, чиме се побољшава функција бубрега, повећава излучивање урина и помаже у побољшању прогнозе пацијената.

 

Поред наведених главних области примене, терлипресин је такође показао потенцијалну терапеутску вредност у рефракторном шоку и кардиопулмоналној реанимацији. Код пацијената са рефракторним шоком, терлипресин може да пружи важну помоћ за одржавање живота тако што сужава крвне судове и повећава крвни притисак. Током процеса кардиопулмоналне реанимације, терлипресин такође може побољшати срчану перфузију, повећати контрактилност миокарда и друге механизме за добијање драгоценог времена за спасавање пацијената.

У поређењу са традиционалним вазопресином, терлипресин не само да има-трајан ефекат, већ има и већу безбедност. Због споре ензимске хидролизе, концентрација лизин вазопресина у циркулацији остаје у безбедном опсегу, избегавајући ризик од тровања. У међувремену, употреба терлипресина је једноставна и згодна и може се применити интравенозно, што га чини погоднијим за брзо спасавање и лечење критично болесних пацијената.

Popularne oznake: терлипресин ацетат цас 14636-12-5, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају