Етелцалцетидеје бели или готово бели кристални прах, понекад и лагана жута боја. Обично је мирисан и растворљив у води. Хемијска формула је Ц26Х27Н5О2, са релативном молекуларном тежином од 445,531 г / мол. То је антидепресивни лек који је селективни инхибитор поновне похране серотонина (ССРИ) и делимични агонист рецептора Серотонин 1А. Има оптичку ротацију, са углом ротације +30 диплома за +35 диплому (10 мг / мл, у води). То је кирални молекул који може формирати различите енантиомере током хемијске синтезе. Због присуства енантиомера, могу постојати разлике у њиховој оптичкој ротацији и другим оптичким својствима. Инфрацрвени спектар показује карактеристичне апсорпционе врхове, а врх упијања вибрације уписе на НХ може се приметити на око 3400 цм -1; Достизање врха апсорпције вибрације ЦХ3 може се приметити на око 2920 цм -1; Достизање врха комисије за вибрацију ЦО може се приметити на око 1650 цм -1; Достизање вибрације апсорпције ароматичног прстена може се приметити на око 1500 цм -1.
|
Прилагођене капице за боце и плуте:
|
|
|
Хемијска формула |
C38H73N21O10S2 |
|
Тачна маса |
1048 |
|
Молекуларна тежина |
1048 |
|
m/z |
1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
|
Елементарна анализа |
C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Етелцалцетидеје ефикасна орална дипептидил пептидаза 4 (ДПП -4) инхибитор, који се углавном користи за лечење дијабетеса типа 2. Као нови тип лека против дијабетеса, има много функција, што је од великог значаја за побољшање контроле шећера у крви и квалитет живота болести са дијабетесом.
1. Смањите ниво шећера у крви
Главна функција је да се смањи ниво шећера у крви. Смањује деградацију глукагона попут пептида -1 (ГЛП {{-1) и инсулинотроотних пептида глукозе (ГИП) у телу инхибирајући активност ДПП -4 ензима, чиме се повећава физиолошка активност ових цревних про-инсулина. ГЛП -1 и ГИП може промовисати секрецију инзулина, инхибирати ослобађање глукагона и на тај начин нижи ниво шећера у крви. Овај ефекат верацатида је корисно побољшати контролу шећера у крви пацијената са дијабетесом и смањити појаву компликација.
2 Побољшајте отпорност на инзулин
Отпорност на инзулин је једна од важних патофизиолошких карактеристика дијабетеса типа 2. Његова супстанца побољшава отпорност на инзулин повећањем осетљивости на инзулин. То може промовисати уношење и коришћење инсулина адипоцитима и ћелијама мишића, побољшати биолошку активност инсулина и на тај начин повећати осетљивост тела на инсулин. Овај ефекат помаже у смањењу нивоа шећера у крви и смањити потребу за инсулином код пацијената са дијабетесом.
3. Промотивно регенерација ћелија и функционалан опоравак
Такође има функцију промоције панкреатичних отока о улози регенерације ћелија и функционалан опоравак. Инхибицијом активности ДПП -4 ензима, заштита се може постићи ћелије заштићене су од фактора оштећења попут високог шећера у крви и оксидативни стрес, промовишући опстанак и пролиферацију ћелија. Поред тога, може повећати и синтезу и секрет интрацелуларног инсулина, побољшање функционалне активности ћелија. Ови ефекти су корисни побољшање функције оточића пацијената са дијабетесом и повећати ниво секреције инсулина.
4. Смањите тежину и акумулацију масти
Такође има утицаја смањења тежине и акумулације масти. Може смањити апетит и унос хране и нижи унос енергије. Истовремено, веракалид такође може промовисати квар и метаболизам масти, смањујући акумулацију масти у телу. Овај ефекат може помоћи у побољшању гојазности пацијената са дијабетесом и смањити ризик од кардиоваскуларних болести и других компликација.
5. Побољшати метаболизам липида у крви
Такође може да побољша метаболизам липида у крви и ниво липида у крви. Може повећати синтезу и излучивање липопротеина високе густине (ХДЛ) и смањити нивои липопротеина ниског густине (ЛДЛ) и укупног холестерола (ТЦ). Поред тога, може и инхибирати синтезу и накупљање триглицерида и смањити ниво триглицерида у плазми. Ови ефекти помажу у смањењу ризика кардиоваскуларних болести код пацијената са дијабетесом.
6 Заштита кардиоваскуларног система
Такође има заштитни ефекат на кардиоваскуларни систем. Може смањити крвни притисак, смањити појаву кардиоваскуларних болести као што су хипертрофија срца и оштећења миокарда. Поред тога, може и инхибирати упалне и оксидативне напонске одговоре на ендотелне ћелије, штитећи здравље и интегритет зидова жила у крви. Ови ефекти помажу у смањењу ризика од кардиоваскуларних болести код пацијената са дијабетесом и побољшати квалитет живота.
7. Побољшати когнитивну функцију
Недавне студије су показале да такође има утицаја побољшања когнитивне функције. Може да повећа садржај и активност неуротрансмитера у мозгу, као што је ацетилхолин и допамин и побољшати ефикасност преноса и информација о преносу информација. Поред тога, то може и инхибирати упале и оксидативне стресне реакције у мозгу, штитећи здравство и опстанак неурона. Ови ефекти су корисни побољшање когнитивне дисфункције пацијената са дијабетесом и побољшати квалитет живота.
8 Побољшање квалитета живота
Укратко, смањењем нивоа шећера у крви, побољшање отпорности на инзулин и промовисање регенерације ћелије и функционалан опоравак, смањење тежине и смањење масти, побољшање метаболизма масти, заштиту од липидне метаболизма, кардиоваскуларне заштите система, когнитивно побољшање функције, когнитивно побољшање функције, и други ефекти пацијенти са дијабетесом и други ефекти пружају свеобухватни и ефикасан утицај на дијабетес пацијенте и осталих утицаја и осталих утицаја и не ефикасно и ефикасно поступање са дијабетес пацијентима. Извршење ових функција помоћи ће побољшању контроле шећера и квалитета живота пацијената са дијабетесом, смањити ризик од компликација и побољшати стопу преживљавања и здравственог нивоа пацијената. Стога верацатид има важну клиничку вредност и изгледу примене у лечењу дијабетеса.
Етелцалцетидеје инхибитор дипептидил пептида 4 (ДПП {-4), који се углавном користи за лечење дијабетеса типа 2. Његова синтеза укључује више корака, а следеће ће пружити детаљни увод у његове заједничке методе синтезе и одговарајуће хемијске једначине.
Кораци синтезе:
1. Активација аминокиселина
Прво, потребно је одабрати одговарајуће аминокиселине за активирање. Обично коришћена метода активирања је активирање карбоксилних група користећи Н-хидроксисукцинимид (НХС) и Н, Н '- дициклохексилкарбодиимиде (ДЦЦ).
Хемијска једначина (употребом Л-аланина као пример):
C3H7Не2+C4H5Не3+C13H22N2 → C3H7Не2НХС + Ц13H24N2O
Међу њима је ДЦУ н, н '- дициклохексилуреа, који је нуспродукт реакције.
2 Реакција кондензације
Активирана аминокиселина подвргава се реакцији кондензације са аминоом групом следеће аминокиселине да би се формирала пептидна веза. Овај корак се обично врши под алкалним условима, као што је коришћење триетиламина као базе.
Хемијска једначина (користећи Л-аланин и Л-леуцин као примери):
C3H7Не2-НХС + Ц6H13Не2+C6H15N → C3H7Не2-L-C6H13Не2+H2О + НХС - Триетиламин со
3. Проширење пептидних ланаца
Постепено понављањем реакције кондензације, постепено повезујте потребне аминокиселине до пептидног ланца док се не добије потпуни редослед верацилида.
4. Реакција циклизације
Молекули Верацапептиде садрже специфичну цикличну структуру коју треба формирати кроз реакције циклизације. То обично укључује реакцију између једне бочне групе ланца и друге групе на ланцу пептида.
Хемијска једначина (користећи поједностављени фрагмент верацилида као пример):
H2Н пептидни ланац цо-р 1+ пептидни ланац ко-Р2 → [х2Н Пептидни ланац Цо-Р1] - Пептидни ланац Цо-Р 2+ х2O
Р1 и Р2 представљају различите функционалне групе на ланцу пептида, чинећи цикличну структуру реакцијом.
5. Пречишћавање и кристализација
Након завршетка реакције циклизације, производ се мора пречистити и кристализирати да би се добила верацилид високе чистоће. То обично укључује кораке као што су хроматографија на колони, хроматографија на танкослојној хроматографију и рекристализације.
Изгледи за развојЕтелцалцетидесу веома широки, углавном засновани на његовим значајним терапијским ефектима и јединственим механизмом деловања у медицинском пољу. Следе детаљна анализа његових развојних перспектива:
Значајна медицинска ефикасност
Ово једињење служи као иновативни активатор калцијума осетљив рецептор (ЦАСР), ефикасно инхибирајући пролиферацију паратхироидних ћелија и секреција паратхироидне хормоне (ПТХ) побољшањем осетљивости на каср до калцијумових јона. Овај механизам акције омогућава етелцалцетиду да покаже значајно ефикасност у лечењу секундарног хиперпаратироидизма (СХПТ) и хроничне болести бубрега (ЦКД). Схпт је једна од уобичајених компликација код пацијената са ЦКД-ом, коју карактеришу ненормално повишени ПТХ нивои, који не само да воде штету од коштане структуре, већ и убрзавају васкуларну калцификацију и повећавају ризик од кардиоваскуларних болести. Може значајно смањити концентрацију ПТХ-а код тела пацијената, побољшати метаболизам костију и минерала, чиме успорава напредовање болести и побољшање квалитета живота пацијената.
Огромни тржишни потенцијал
Потражња пацијената расте: са све већим бројем пацијената са ЦКД-ом, стопа инциденције СХПТ-а такође се повећава и потражња за овом једињењем и даље ће расти.
Подршка за медицинско осигурање: У многим земљама и регионима може се делимично или у потпуности исплаћивати медицинско осигурање, што смањује економско оптерећење пацијената и побољшава приступачност лекова.
Мало је такмичара: Тренутно је на тржишту, а као нова врста лека, ово једињење има велики тржишни простор и конкурентску предност.
Брз напредак у истраживању и развоју
Успех клиничког испитивања: Ово једињење је успешно тестирано у вишеструким клиничким испитивањима, што показује своју сигурност и ефикасност.
Нова лансирање лекова: Одобрено је за маркетинг у Европској унији, Сједињеним Државама и Кини за третман СХПТ-а у одрасле особе са одраслим особама у оквиру хемодијализе.
Континуирано истраживање и развој: Фармацеутске компаније настављају да истражују друге потенцијалне употребе овог једињења, као што је остеопороза, примарни хиперпаратироидизам и друге болести повезане са ненормалним метаболизмом калцијума и фосфора, који ће даље проширити свој тржишни простор.
Помоћ и промоција политике
Национална политика: Владе широм света повећавају њихову подршку фармацеутској индустрији, промовишући развој нових лекова и покретање иновативних лекова.
Међународна сарадња: Све већа учесталост сарадње и комуникације између мултинационалних фармацеутских компанија промовисаће глобалну промоцију и примену овог једињења.
Popularne oznake: ЕТЕЛЦАЛЦЕТИДЕ ЦАС 1262780-97-1, Добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, купуј, цена, расути, на продају