Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача атосибан цас 90779-69-4 у Кини. Добродошли у велепродају високог квалитета атосибан цас 90779-69-4 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Атосибанје синтетички пептидни антагонист рецептора окситоцина, који се користи за спречавање превременог порођаја. Делује тако што се компетитивно везује за рецепторе окситоцина на глатким мишићима материце, чиме се смањује учесталост и интензитет контракција. Његова структура је слична окситоцину, али је модификована да побољша афинитет и стабилност рецептора.
|
Прилагођени чепови и чепови за боце:
|
|
Наши обрасци производа
|
|
|
Атосибан ЦОА
Клиничка примена:
Лечење превременог порођаја: одлагање порођаја како би се омогућило више времена за сазревање фетуса или за давање глукокортикоида за унапређење сазревања плућа.
Начин примене: Интравенска ињекција (почетна пуна доза + континуирана инфузија), са брзим почетком и полуживотом-од приближно 12 минута.
Предности:
Висока селективност: У поређењу са традиционалним ₂ агонистима (као што је ритодрин), има мање кардиоваскуларних нежељених ефеката.
Безбедност: Има добру толеранцију и за мајке и за бебе и нема значајних дугорочних{0}}нежељених реакција.
Ограничења:
Цена је висока и одговор на лек треба пажљиво пратити. Ово представља важан напредак у лечењу превременог порођаја, а посебно је погодно за труднице које су нетолерантне на традиционалне лекове.
Употреба одлагања превременог порођаја
Превремени порођај се односи на оне које рађају између 28 недеља и мање од 37 недеља трудноће. Новорођенче рођено у овом тренутку назива се превремено рођеном бебом, тежине 1000-2499 г. Превремени порођај је један од важних узрока перинаталне смрти и болести. Превремено рођене бебе су склоне разним компликацијама попут респираторног дистрес синдрома, интракранијалног крварења и инфекција услед незрелих система органа, што озбиљно утиче на њихов квалитет живота и прогнозу. Због тога, предузимање ефикасних мера за одлагање превременог порођаја и добијање дужег времена интраутериног развоја за фетус има важан клинички значај.Атосибанје аналог окситоцина, који може компетитивно да се веже за рецепторе окситоцина и вазопресина В1А, чиме блокира путеве деловања окситоцина и вазопресина.
Окситоцин игра важну регулаторну улогу током порођаја, јер може да стимулише контракцију глатких мишића материце и подстакне порођај. Атоксибан инхибира интеракцију између окситоцина и његових рецептора везујући се за њих, смањујући ексцитабилност глатких мишића материце и смањујући учесталост и интензитет контракција материце, чиме се може постићи превремени порођај. окситоцински рецептор на мишићној мембрани, спречавајући повећану производњу инозитол трифосфата стимулисану окситоцином, чиме се спречава ослобађање ускладиштеног калцијума из саркоплазматичног ретикулума, а затим отварају напон{2}}усмерени калцијумски канали.
Атосибанје и даље једини инхибитор контракције материце специфични за материцу који је одобрила Европска ЕМА за превремени порођај. У релевантним смерницама и консензусом стручњака како у земљи тако и у иностранству, ово се такође препоручује за лечење трудница са знацима превременог порођаја. Уопштено говорећи, када труднице доживљавају редовне контракције материце које трају најмање 30 секунди сваки пут, са контракцијама од 4 или више од 4 дивица минута. 1-3цм (код првороткиња достиже 0-3цм), омекшавање грлића материце преко 50%, старост од 18 година или више и нормалан фетални откуцај срца. Ово се може сматрати одлагањем превременог порођаја, ово се углавном користи за труднице са редовним контракцијама материце између 24 и 33 недеље, дијагностиковане као откуцаје срца, превремени порођај и нормалан порођај.
Одлагање превременог порођаја током 24-27 недеља трудноће је од великог значаја за побољшање преживљавања фетуса и смањење учесталости компликација, јер фетус у овом тренутку још није у потпуности развијен. Међутим, ефикасност одатосибану овој недељи гестације није у потпуности утврђено, а лекари треба да спроведу свеобухватну процену на основу специфичне ситуације труднице. У 28-33 недеље трудноће, фетални органи се развијају релативно добро, али и даље постоји одређени ризик од превременог порођаја. Његова употреба може ефикасно инхибирати контракције материце, продужити недеље трудноће и купити време за даљи развој фетуса.
Употреба у заштити фетуса
Циљ заштите фетуса је да се одржи трудноћа и обезбеди нормалан развој фетуса у материци до потпуног-порођаја. Ово ствара стабилно интраутерино окружење за фетус тако што инхибира контракције материце и смањује њихове негативне ефекте на фетус. Може смањити ексцитабилност глатких мишића материце, спречити контракцију мишића материце, чиме се смањује учесталост и интензитет контракција, избегавају проблеми као што су хипоксија фетуса и дистрес узроковани превременим контракцијама, и побољшава квалитет живота и прогнозу фетуса. Тренутно, најчешће коришћени лекови за заштиту фетуса у клиничкој пракси такође укључују агонисте 2 рецептора (као што су Ритуојун и тербуталин), магнезијум сулфат и инхибиторе простагландин синтазе (као што је индометацин).
У поређењу са овим лековима, ово има јединствене предности. Иако агонисти 2-рецептора такође могу инхибирати контракције материце, они могу изазвати кардиоваскуларне нежељене реакције као што су убрзан рад срца, повишен ниво шећера у крви и смањени калијум у крви, што може наметнути одређени терет телу трудница. Магнезијум сулфат захтева пажљиво праћење концентрације магнезијума у крви током употребе, јер прекомерна употреба може довести до озбиљних нежељених реакција као што су респираторна депресија и смањен тонус мишића. Међутим, нежељени ефекти су релативно мали, са минималним утицајем на кардиоваскуларни систем трудница и већом безбедношћу.
У практичним клиничким применама, постоји много успешних случајева да се ово користи за очување трудноће. На пример, трудница од 28 година доживљава редовне контракције материце у 28. недељи трудноће, које трају око 40 секунди сваки пут, са 4-5 контракција сваких 30 минута, проширењем грлића материце од 1,5 цм и омекшавањем грлића материце које достиже 60%. Лекар је то дијагностиковао као знак превременог порођаја и одмах применио овај третман. Почетна доза је 6,75 мг, примењена ињекцијом раствора од 7,5 мг/мл.
Након тога, примењена је висока доза од 7,5 мг/мл концентрације (300 μг у минути) током 3 сата; Затим је примењена ниска доза од 7,5 мг/мл концентрованог раствора (100 μг у минути) до 45 сати, уз континуирани третман који није дужи од 48 сати. Након третмана, контракције материце трудница су значајно смањене, а учесталост контракција је смањена са 4-5 пута на сваких 30 минута пре третмана на 1-2 пута на 2-3 сата, а проширење грлића материце је престало. На крају је трудница успешно продужила гестациону доб на 37 недеља, породила се без проблема, а здравствено стање новорођенчета је било добро.
Детаљни кораци и хемијске једначине за синтезу
1. Синтеза Фмоц Про Орн Гли НХ2 трипептида
(1) Фмоц Про Орн (Боц) Гли НХ2 је добијен ацилацијом Фмоц Про ОХ, Орн (Боц) ОХ и Гли НХ2, респективно.
Растворити производ добијен у кораку 1 у одговарајућој количини ДМФ-а, додати средства за кондензацију ЕДЦ и ХОБт и равномерно помешати Фмоц Про Орн (Боц) Гли НХ2 са средством за кондензацију. (2) Под заштитом азота, мешати смешу добијену у кораку 2 током одређеног временског периода да се заврши реакција кондензације.
(3) Откријте реакциони раствор и надгледајте реакциони процес коришћењем танкослојне хроматографије (ТЛЦ) или течне хроматографије високих перформанси (ХПЛЦ). Када се реакција приближи крајњој тачки, додајте одговарајућу количину хлороводоничне киселине да ослободите трипептид. (4) Дијализујте, концентрујте и осушите смешу добијену у кораку 4 да бисте добили циљни трипептид.
Хемијска једначина:
Фмоц Про Орн (Боц)-Гли-НХ2 + C2H4Цл2 + C6H5N3О → Фмоц Про Орн (Боц)-Гли-НХ2
Фмоц Про Орн (Боц)-Гли-НХ2+ ХЦл → Фмоц Про Орн (Боц)-ГлиНХ2
2. Синтеза Фмоц Про Орн (трифенилметил смоле) Гли НХ2
(1) Растворити триметил смолу у одговарајућој количини ДМФ и равномерно промешати. (2) Равномерно помешати раствор смоле добијен у кораку 1 са раствором трипептида Фмоц Про Орн (Боц) Гли НХ2 добијеним у кораку 5.
(3) Под заштитом од азота, мешати смешу добијену у кораку 2 током одређеног временског периода да би смола у потпуности спојила са трипептидом. (4) Филтрирајте реакциони раствор да бисте уклонили неизреаговану смолу и добили смолу.
Фмоц Про Орн (Боц) - Гли-НХ2+ Трифенилметил смола → Фмоц Про Орн (трифенилметил смола) -Гли-НХ2
(1) Ацилација сваке амино киселине или фрагмента у секвенци производа даје низ ацилираних амино киселина или фрагмената.
(2) Растворити смолу добијену у кораку 3 у одговарајућој количини ДМФ-а, додати одговарајућу количину средства за кондензацију, а затим додати једну по једну ациловане амино киселине или фрагменте. После сваког додавања, мешајте одређено време да бисте у потпуности спојили аминокиселине или фрагменте са смолом.
(3) Праћењем реакционог процеса путем ТЛЦ или ХПЛЦ, када су све аминокиселине или фрагменти спојени, реакциони раствор се филтрира да би се уклониле неизреаговане аминокиселине или фрагменти и добија се циљна линеарна пептидна смола.
Фмоц Про Орн (трифенилметил смола)-Гли-НХ2+ ацилиране аминокиселине или фрагменти → Атоксибан линеарна пептидна смола
(1) Разбити линеарну пептидну смолу добијену у кораку 4, уклонити трифенилметил заштитну групу и добити линеарни пептид.
(2) Растворити линеарни пептид добијен у кораку 1 у одговарајућој количини воде, додати одговарајућу количину оксиданса (као што је Х2O2, НаОХ, итд.), и спровести реакцију оксидације на одређеној температури.
(3) Након одређеног времена реакције, реакциони раствор се дијализира, концентрише и осуши да би се добио циљни атоксицилин.
производ линеарна пептидна смола+цепач → линеарни пептид+трифенилметил дериват
Линеарни пептид + оксидант → Ц43H67N11O12S2 + H2O
Историја открићаАтосибанможе се пратити до 1990-их. У то време, научници су схватили улогу окситоцина у превременом порођају и почели да траже једињења која би могла да антагонизују окситоцин. Након опсежног прегледа и истраживања, откривено је. Првобитно га је развио Феррер Групо из Шпаније, а касније је одобрен за лансирање на тржиште. Као вештачки синтетизовано пептидно једињење, има хемијску структуру сличну окситоцину. Његов механизам деловања је да се компетитивно везује за рецепторе окситоцина на глатким мишићима материце и децидуа, спречавајући ослобађање инозитол трифосфата посредовано окситоцином, чиме инхибира контракције материце.
Има висок степен специфичности утеруса и снажан и дуготрајан{0}}ефект на инхибицију контракција материце, а његов ефекат на глатке мишиће кардиоваскуларног система је слаб, без утицаја на рад срца и крвни притисак мајке и фетуса.
У клиничким студијама, доказано је да је атоксибан ефикасан у превенцији превременог порођаја и смањењу ризика од превременог порођаја. У поређењу са другим инхибиторима контракције материце, атоксибан има бољу ефикасност и мање нежељених реакција. Због тога се атоксицилин широко користи у клиничкој пракси и постао је један од важних лекова за спречавање превременог порођаја.
Откриће производа је подвргнуто опсежном скринингу и истраживању, а његова фармаколошка својства су јединствена. Има висок степен специфичности материце и снажан и дуготрајан-ефекат на инхибицију контракција материце. У клиничким студијама, доказано је да је атоксибан ефикасан у превенцији превременог порођаја, смањењу ризика од превременог порођаја и да је постао један од важних лекова за спречавање превременог порођаја.
Често постављана питања
Које су предности овога?
+
-
Атосибан се везује за рецепторе окситоцина, смањујући и учесталост и интензитет контракција материце, чиме потискује контрактилну активност материце и изазива мировање материце. сати. И окситоцин и вазопресин играју улогу у индукцији и одржавању контракција материце током порођаја.
Који су нежељени ефекти овога?
+
-
Пријављени нежељени ефекти атосибана укључују мучнину, повраћање, бол у грудима и диспнеју. Важно је да атосибан није контраиндикован код срчаних болести или дијабетеса. Није било директног поређења атосибана и нифедипина у клиничким испитивањима.
Каква је његова улога у ИВФ-у?
+
-
Пошто је Атосибан комбиновани антагонист окситоцина/вазопресина В1А, он делује углавном тако што блокира рецепторе окситоцина и вазопресина В1а како би смањио учесталост и амплитуду контракција материце, што може повећати стопу имплантације и трудноће.
Popularne oznake: атосибан цас 90779-69-4, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају