АТОСИБАН ЦАС 90779-69-4

Атозибанје синтетички антагонист рецептора пептида окситоцина, који се користи за спречавање превременог рођења. Ради на конкурентном везивању за окситоцинске рецепторе на глатким мишићима материце, чиме се смањује фреквенција и интензитет контракција. Његова структура је слична окситоцину, али је модификована да би побољшала афинитет и стабилност рецептора.
Клиничка примена:
Превремено поступање са рођењем: Одлагање испоруке да бисте омогућили више времена за сазревање фетура или давање глукокортикоида за промоцију сазревања плућа.
Метода администрације: интравенозна ињекција (почетна оптерећења доза + континуирана инфузија), са брзим почетком и пол - живот од око 12 минута.
Предности:
Висока селективност: у поређењу са традиционалним ₂ агонистима (као што је Ритодрине), има мање кардиоваскуларних нуспојава.
Безбедност: Има добру толеранцију и за мајке и новорођенчади, а нема значајних дугогодишњих реакција - термина.
Ограничења:

Трошкови је висок и реакција лека треба да се пажљиво надгледа. Атосибан представља важно напредовање у лечењу превременог рођења и посебно је погодан за труднице које су нетолерантне на традиционалне лекове.

Превремено достава односи се на оне који роде између 28 недеља и мање од 37 недеља трудноће. Новорођени рођени у овом тренутку назива се преурањеним бебом, тежи 1000-2499 г. Превремено рођење је један од важних узрока периналне смрти и болести. Пре преране бебе су склоне различитим компликацијама као што су синдром респираторне невоље, интракранијална крварења и инфекција због незрелих оргуља, што озбиљно утичу на њихов квалитет живота и прогнозе. Стога, предузимајући ефикасне мере за одлагање превременог рођења и добитак више интраутерина развоја времена за фетус има важан клинички значај.Атозибанје аналог о окситоцину, који може конкуривно везати за окситоцин и васопресин В1А рецепторе, чиме се блокира путеве деловања окситоцина и вазопресина. Окситоцин игра важну регулаторну улогу током порођаја, јер може подстаћи графичку мишићу матернице и промовисати доставу. Атоксибан је интифиција између окситоцина и његових рецептора везивањем за њих, смањење узбудљивости глатке мишиће и смањење учесталости и интензитета контракције матернице, чиме се постижу циљ одлагања превременог рођења. Конкретно, атозибан се може везати за рецептор окситоцина на мишићној мембрани, спречавајући повећану производњу инозитол трифосфата подстиче окситоцином, чиме се спречи ослобађање складиштеног калцијума из саркоплазматског ретикулума, а потом отварањем канализације - калцијума - калцијум каналима, а потом отварањем канализације - калцијум - калцијум. - калцијум каналима - калцијум - калцијум -. контракција.

Атосибан је и даље једини инхибитор контракције матернице који је одобрио европска ЕМА за прерано рођење. У релевантним смерницама и стручним консензусом и на домаћем и међународном нивоу, атозибан се такође препоручује за лечење трудница са знаковима превременог рођења. Генерално гледано, када труднице доживе редовне контракције материце које су у трајању од најмање 30 секунди, са 4 или више контракција у року од 30 минута, материчка дизација 1-3ЦМ (у привипарским женама, достиже 0-3цм), омекшавање цервикала, старости 18 година или уобичајена брзина фетуса, а нормална цервиска стопа од 18 година, а нормално је ублажавање фетуса. Атосибан се углавном користи за труднице са редовним контракцијама материце између 24 и 33 недеље гестације, нормалног картуса и дијагностиковане као превремене испоруке. Одлагање превременог рођења током 24-27 недеља трудноће је од великог значаја у побољшању опстанка фетала и смањење учесталости компликација, јер је фетус још увек у потпуности развијен у то време. Међутим, ефикасност атозибана у овој гестацијској недељи није у потпуности утврђена, а лекари морају да спроведу свеобухватну процену засновану на специфичној ситуацији труднице. На 28-33 недеље трудноће, фетални органи развијају релативно добро, али још увек постоји одређени ризик од превременог рођења. Употреба атосибана може ефикасно инхибирати контракције материце, продужити гестацијске недеље и куповати време за даљи развој фетуса.

Циљ заштите плода је да одржи трудноћу и обезбеди нормалан развој фетуса у матерници до потпуног - окончани достава. Атосибан ствара стабилно интраутерино окружење за плод инхибицијом контракција материце и смањење њихових штетних утицаја на плод. Може смањити узбудљивост глатких мишића матернице, спречити да се смањите у фреквенцију и интензитет контракције, избегавајући проблеме попут феталне хипоксије и невоље узроковане превременим контракцијама и побољшању квалитета живота и прогнозе фетуса. Тренутно, најчешће коришћени лекови за заштиту од фетуса у клиничкој пракси такође укључују 2-рецепторске агонисте (као што су Ритуојум и тербуталин), инхибиторе магнезијум сулфата и простагландин (као што су Индометацин). У поређењу са овим лековима, Атосибан има јединствене предности. Иако агонисти 2 рецептора такође могу инхибирати контракције материце, они могу проузроковати кардиоваскуларне нежељене реакције попут повећаног откуцаја срца, повишени шећер у крви и смањени калијум крви, што може наметнути одређени терет за труднице. Магнезијум сулфат захтева блиско праћење концентрације магнезијума крви током употребе, јер претерана употреба може довести до озбиљних нежељених реакција као што су респираторна депресија и смањени мишићни тон. Међутим, нежељени ефекти атозибана су релативно мањи, уз минималан утицај на кардиоваскуларни систем трудница и виша сигурност.

У практичним клиничким апликацијама постоји много успешних случајева коришћења атосибана за очување трудноће. На пример, 28-годишња трудница доживљава редовне контракције материце у 28 недеља трудноће, у трајању од 40 секунди, са 4-5 контракција сваких 30 минута, дилатације грлића материце од 1,5 цм и омекшавање грлића материце. Доктор је то дијагностиковао као знак превременог рођења и одмах давао лечење атозибана. Почетна доза је 6,75 мг, која се даје убризгавањем раствора од 7,5 мг / мл; Након тога, висока доза од 7,5 мг / мл концентрације (300 μ г у минути) је примењена током 3 сата; Затим је немогућавање ниске дозе од 7,5 мг / мл концентрованог раствора (100 μ Г у минути) давање до 45 сати, а континуирани третман не прелази 48 сати. Након третмана, контракције матернице трудница су значајно смањене, а учесталост контракција смањена је са 4-5 пута сваких 30 минута пре лечења до 1-2 пута свака 2-3 сата, а дилација грлића материце су се зауставила. На крају, трудница је успешно проширила гестацијску старост до 37 недеља, родила је несметано, а здравствено стање новорођенчади је било добро.

Детаљни кораци и хемијске једначине за синтезуАтозибан

Историја открићаАтозибанможе се пратити назад на деведесетину. У то време научници су реализовали улогу окситоцина у превременом рођењу и почели да траже једињења која би могла да се супротставе окситоцину. Након опсежног скрининга и истраживања, откривено је. Првобитно га је развио Феррер Групо из Шпаније и касније је одобрио за покретање тржишта.

То као вештачки синтетизовано пептидно једињење има хемијску структуру сличну окситоцину. Његов механизам деловања је конкурентно везати се за окситоцинске рецепторе на матерничком глатком мишићима и децидуу, спречавајући ослобађање окситоцина инозитоцин трифосфата, чиме се инхибира контракције материце. Има висок степен специфичности материце и снажно и дуго- трајног ефекта на инхибицију контракција материне, а његов утицај на кардиоваскуларне глатке мишиће је слаб, а да не утиче на откуцаја срца и крвног притиска мајке и крвног притиска мајке и плода.

У клиничким студијама доказано је да је Атоксибан био ефикасан у спречавању превременог рођења и смањење ризика од превременог рођења. У поређењу са другим инхибиторима контракције материце, Атоксибан има бољу ефикасност и мање негативних реакција. Стога се атоксицилин се широко користи у клиничкој пракси и постао је један од важних лекова за спречавање прерано рођења.

Откриће производа је подвргнуло опсежном скриништу и истраживању, а његова фармаколошка својства су јединствена. Има висок степен специфичности материце и снажно и дуго- трајније ефекат на инхибицију контракција материце. У клиничким студијама доказано је да је Атоксибан био ефикасан у спречавању превременог рођења, смањујући ризик од превременог рођења и постајући један од важних лекова за спречавање превенције превременог рођења.

Popularne oznake: Атосибан ЦАС 90779-69-4, Добављачи, Произвођачи, Фабрика, Велепродаја, Купујте, цена, Голк, на продају