Екенатиде ацетатје пептидни лек који је бели за сивкасто бели прах са готово без мириса. Молекуларна формула Ц186Х286Н50О62С, ЦАС 141732-76-5. Растворљив у органским растварачима као што је вода, метанол и ДМСО. Растворљивост у води је релативно висока, што омогућава практичност за припрему формулација у облику решења. На собној температури то је релативно стабилно. Међутим, високе температуре могу утицати на његову стабилност и довести до распадања. Стога је потребно да се спрема и превози производ под одговарајућим условима температуре и влажности. Припада ГЛП -1 рецепторима агонисту и користи се за лечење дијабетеса типа 2.
|
Прилагођене капице за боце и плуте:
|
|
Експератидни ацетат има различите примене, углавном концентрисане у области лечења дијабетеса и биомедицинским истраживањима. Следеће је специфичан увод:
Лечење дијабетеса
Хипогликемијски механизам
Екенатидни ацетат је пептид сличан глукагону -1 (ГЛП -1) аналогни. Симулирањем физиолошких ефеката ГЛП -1, промовише секрет за инзулинску слузивање зависно од глукозе, успорава намирни пражњења глукагона, успостављајући желучани пражњење, на тај начин побољшавајући осетљивост периферне ткиве за инзулин и постизање ефекта смањења шећера у крви.
Клиничка примена
Погодан је за дијабетесте типа 2 чија глукоза у крви није добро под контролом упркос употреби самог метформина, сулфонилуреа-а или комбинације метформина и сулфонилуреа. Студије су показале да егзенатидни ацетат може смањити концентрације циљева и постпрандиелне глукозе у крви код пацијената са дијабетесом типа 2 и побољшати контролу глукозе у крви.
Фармаколошке карактеристике
Излучивање зависно од глукозе
То само изазива ослобађање инзулина када се концентрација глукозе расте. Када концентрација глукозе у крви пада и приближава нормалне нивое, секреција инсулина смањује, смањујући на тај начин ризик од хипогликемије.
01
Враћање прво фазе инсулинског одговора
Пацијенти са дијабетесима типа 2 обично недостаје реакција инзулина првог фаза (велика количина инсулина се излучује у року од 10 минута након интравенске ињекције глукозе). Експератидни ацетат може да врати овај одговор и побољшава реактивност ћелија панкреаса на глукозу.
02
Смањите излучивање глукагона
За време хипергликемије, смањите излучивање глукагона, доњи концентрација глукагона у серуму, смањите јетрени излаз глукозе, смањите потражњу за инсулином, а истовремено не оштетите нормалан одговор Глуцагон на хипогликемију.
03
Успорите пражњење желуца
Успоравање брзине на којој глукозу из хране улази у циркулацију помаже стабилизацији флуктуација шећера у крви.
04
Биомедицинска истраживања
Студије везивања рецептора:Експератиде ацетат, као полипептидно једињење, може се везати за одређене рецепторе и погодан је за молекуларно фармаколошка истраживања. Проучавањем његових везивних карактеристика са циљним рецепторима, може добити дубинско разумевање свог механизма акционих и сигналних путева трансдукције сигнала.
Биолошко сликовање
ЦИ 5- Екенатиде Ацетат: Изведен дериват који је означен са ЦИ5 флуоресцентним бојама, погодан за биомолекуларна истраживања, анализу везивања рецептора и експерименте биоимагирања. Црвене флуоресцентне карактеристике ЦИ5 (таласна дужина узбуђења приближно 649 Нм, таласна дужина емисије, приближно 670 нм) омогућавају га да има висок однос сигналне сигналне сигнале и ниско позадинско сметње у флуоресцентној микроскопији, проток цитометрији и ин виво експериментима.
Пољска наношења: Погодна је за конфокалну флуоресцентну микроскопију, сортирање ћелијског ћелија (ФОС) и флуоресцентне експерименте за пренос енергије у флуоресцентности и може се користити за проучавање дистрибуције ексенатида у ћелијама, интеракцијама рецептора и метаболичких процеса.
Истраживање укрцавања ћелије:Проучавање уноса и дистрибуције егзенатида у различитим типовима ћелија корисно је за разумевање његових фармакокинетичких карактеристика и механизам деловања ин виво.
Фармакокинетичка истраживања
Fluorescently labeled derivatives of Exenatide Acetate (such as CY5-Exenatide acetate) can be used to study its distribution and metabolic process in vivo, providing an important basis for drug research and development and optimization.
Екенатиде ацетатИма широк спектар употребе и укључује многе аспекте, како да побољшају ефикасност синтезе постала је забринутост за многе истраживаче. У следећем тексту увести ћемо синтетичку руту коју предложимо наши истраживачи.
1. корак: Синтхесизе Фмоц Гли Про Се (ТБУ) се (ТБУ) Гли ала Про Про Се (ТБУ) - Мбха смола
1) Синтеза ФМОЦ сер (ТБУ) - Мбха смола
Након отицања ФМОЦ-а Амиде Мбха смола са Н, Н-диметилформамидом, два пута уклоните ФМОЦ са мешавином пиперидина и Н, Н-диметилформамида у односу на количини од 1: 4. Додајте Н, Н-Диметилформамид, ФМОЦ сер (ТБУ) - Ох, 1- хидроксифенилпропанетриазоле, бензотриазоле-н, н, н ', н' - тетраметилуреа тетрафлуороборична киселина, н, н '- диизопропилетиламин и мешајте на собној температури за 1-3 сате под заштитом азота-а. (ТБУ) - Мбха смола.
2) Синтеза Фмоц Про СЕ (ТБУ) - Мбха смола
ФМОЦ СЕР (ТБУ) - Мбха смола је уклоњена два пута користећи мешавину пиперидина и Н, Н-диметилформамида у односу на јачину звука 1 :. Н, Н-диметилформамид, ФМОЦ ПРО ох, 1- хидроксифенилпропанетриазоле, додат је тетраметилуреа тетрафлуороборична киселина, н, н '- диизопропилетиламин и мешан на собној температури за 1-3 сате под заштитом азота да би се добио ФМОЦ ПРО СЕР (ТББУ) - Мбха смола.
3) Синтеза Фмоц Гли Про Се (ТБУ) се (ТБУ) Гли ала Про Про Се (ТБУ) - Мбха смола
Повежите ФМОЦ ПРО ОХ, ФМОЦ ПРО ОХ, ФМОЦ ГЛИ ОХ, ФМОЦ СЕР (ТБУ) ОХ, ФМОЦ ПРО ОХ, ФМОЦ ПРО ОХ и ФМОЦ ГЛИ ОХ ТО ФМОЦ ПРО ОХ ФМОЦ ПРО ФОЦ ПРО ОХ ФМОЦ ПРО ОХ (ТБУ) - ГЛИ АЛА ПРО СЕ (ТБУ) - МБХА ССО СЕЛО у низу према кораку (2) да бисте добили ФМОЦ ГЛИ ПРО СЕ (ТБУ). АЛА ПРО СЕ (ТБУ) - МБХА смола.
Корак 2: Синтетизација Фмоц Лис (Боц) - АСН (ТРТ) - Гли ЦООХ
1) синтеза Фмоц Гли -2- ЦТЦ смола
Након отеклина 2- Цхлоротритил хлорид смола са дихлорометаном, додајте дихлорометан, Фмоц Гли-Ох, Н, Н '- диизопропилетиламин и мешате на собној температури под заштитом азота да бисте добили Фмоц Гли -2- ЦТЦ смола.
2) Синтеза ФМоЦ Лис (Боц) - АСН (ТРТ) - Гли -2- ЦТЦ смола
Након методе у кораку 1 (2), повежите ФМОЦ АСН (ТРТ) - ОХ и ФМОЦ ЛИС (БОЦ) - Ох узастопно на Фмоц Гли -2- ЦТЦ смола да би се добио ФМОЦ ЛИС (БОЦ) - ГЛИ -2- ЦТЦ смола.
3) Резање третмана
Додајте течност за резање у ФМоц Лис (Боц) - АСН (ТРТ) - Гли -2- ЦТЦ смола, притисните на собној температури за 1-3 сате, филтрирајте, додајте филтрат на хладну етру, талог и набавите ФМОЦ ЛИС (БОЦ) - ГЛИ ЦООХ. Горе поменута течност за резање је мешавина трифлуоросирћетне киселине и дихлорометана у количини од 1:99 или 2:98 или мешавина трифлуороетанола и сирћетне киселине и дихлорометана у количини од 2: 1: 7.
Корак 3: Синтхесизе Фмоц Вал АРГ (ПБФ) - Леу Иле Глу (ОТБУ) - ТРП ЛЕУ ЦООХ
Након начина 2 (1), повежите Фмоц Леу Ох до 2- Цхлоротритил хлорид смола да бисте добили Фмоц Леу 2- ЦТЦ смола. Затим, следите методу у кораку 2 (2) да се секвенцијално повежете ФОМЦ ТРП ОХ, ФМОЦ ГЛУ (ОТБУ) ОХ, ФМОЦ ИЛЕ ОХ, ФМОЦ ЛЕУ ОХ, ФМОЦ ЛЕУ ОХ, ФМОЦ АРГ (ПБФ) ОХ, ФОМЦ ВАЛ АРГ (ПБФ) - ЛЕУ: ФМОЦ ЛЕУ -2- ЦТЦ Ресин (ПБФ) - ФМОЦ ВАЛ АРГ (ПБФ) - ФМОЦ ВАЛ АРГ (ПБФ) - ЛЕУ Иле Глу (ОТБУ) - ТРП ЛЕУ -2- ЦТЦ смола је пресечена према методи у кораку 2 (3) да би се добио ФМОЦ ВАЛ АРГ (ПБФ) - Леу Иле Глу (ОТБУ) - ТРП ЛЕУ ЦООХ.
Корак 4: Синтхесизе Фмоц Мет Глу (ОТБУ) - Глу (ОТБУ) - Глу (ОТБУ) - АЛА ЦООХ
Након методе у кораку 2 (1), повежите ФОМЦ АЛА-ОХ до 2- Цхлоротритил хлорид смола да бисте добили Фмоц АЛА -2- ЦТЦ смолу. Then, follow the method in step 2 (2) to connect Fomc Glu (otBu) - OH, Fmoc Glu (otBu) - OH, Fmoc Glu (otBu) - OH, Fomc Met Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - A la-2-CTC Resin, Fmoc Met Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - АЛА -2- ЦТЦ смола је пресечена према методи у кораку 2 (3) да би се добио Фмоц Мет Глу (ОТБУ) - Глу (ОТБУ) - Глу (ОТБУ) - АЛА-ЦООХ.
Корак 5: Синтхесизе Фмоц ТХР (ТББУ) - СЕ (ТБУ) - АСП (ОТБУ) - ЛЕУ СЕ (ТБУ) - ЛИС (БОЦ) - ГЛН (ТРТ) - ЦООХ
Након методе у кораку 2 (1), повежите ФОМЦ ГЛН (ТРТ) - ОХ до 2- ЦхлороТритил хлорид смола да бисте добили ФМОЦ ГЛН (ТРТ) -2- ЦТЦ смола. Затим следите методу у кораку 2 (2) да се секвенцијално повежете ФОМЦ Лис (Боц) - Ох, ФМОЦ СЕР (ТБУ) - ОХ, ФМОЦ ЛЕУ ОХ, ФМОЦ АСП (ОТБУ) - ОХ, ФМОЦ ТХР (ТБУ) - ОХ) у ФМОЦ ГЛН (ТБУ) -2- ЦТЦ смола. tBu) - OH, Obtain Fmoc Thr (tBu) - Ser (tBu) - Asp (otBu) - Leu Ser (tBu) - Lys (Boc) - Gln (Trt) -2-CTC Resin, Fmoc Thr (tBu) - Ser (tBu) - Asp (otBu) - Leu Ser (tBu) - Lys (Boc) - Gln (Trt) -2-CTC Resin, and perform cutting and processing Према методи у кораку 2-3 да би се добио ФмоЦ ТХР (ТБУ) - СЕР (ТБУ) - АСП (ОТБУ) - ЛЕУ СЕР (ТБУ) -2- ЦТЦ смола. -Лиси (Боц) -ГЛН (ТРТ) -ЦООХ.
Корак 6: Синтетизовати Фмоц његов (ТРТ) ГЛИ ГЛИ ГЛИ (ОТБУ) ГЛИ ТХР (ТБУ) -ОХ
Након методе у кораку 2 (1), повежите ФОМЦ ПХЕ Ох до 2- Цхлоротритил хлорид смола да бисте добили ФМОЦ ПХЕ -2- ЦТЦ смола. Then, follow the method in step 2 (2) to sequentially connect Fomc Tyr (tBu) OH, Fmoc Gly OH, Fmoc Glu (otBu) OH, Fmoc Gly OH, Fomc His (Trt) - OH to the Fmoc Phe-2-CTC resin, Obtain Fmoc His (Trt) - Gly Glu (otBu) - Gly Glu (tBu) - Phe-2-CTC ResinFmoc His (Trt) - Gly Glu (otBu) - Gly Tyr (tBu) - Phe-2-CTC Resin and perform cutting treatment according to the method in step 2 (3) to obtain Fmoc His (Trt) - Gly Glu (otBu) - Gly Tr (tBu) - Phe-COOH.
Корак 7: Синтетизовати ектенатид
1) Монтирајте и повежите ФМоЦ Лис (Боц) - АСН (ТРТ) - Гли Гли Про Се (ТБУ) - СЕ (ТБУ) - Гли АЛА Про Про Се (ТБУ) - Мбха смола
Уклони Фмоц Гли Про Се (ТБУ) се (тбу) Гли ала Про про про се р (тбу) мбха смола добијена од корака 1 два пута користећи мешавину пиперидина и Н-диметилформамида у односу на јачину звука од 1: 4. Додајте смешу Н, Н-диметилформамида и диметил сулфоксида, Н-метилпиролидон у односу на количину запремине 0. 5-1: 1: 2: 1, као и Фмоц Лис АСН (ТРТ) ГЛИ ЦООХ, 1- хидроксифенилпропанетриазоле-н '- Тетраметилуреа Тетрафлуороборат и Н, Н '- Диизопропилетиламин је мешан на собној температури за 3-4 са заштитом азота да би се добио ФМОЦ Лис (Боц) - АСН (ТРТ) - ГЛИ ГЛИ ПРО СЕ (ТБУ) - ГЛИ АЛА ПРО ПРО СЕР (ТБУ) - ГЛИ АЛА ПРО ПРО СЕР (ТБУ) - Мбха смола.
2) Скупштина и веза егзенатида
According to the assembly and connection method in step (1), sequentially assemble and connect Fmoc Val Arg (pbf) - Le Glu (otBu) - Trp Leu COOH, Fmoc Met Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Ala COOH, Fmoc Thr (tBu) - Se (tBu) - Asp (otBu) - Le Se (tBu) - ЛИС (БОЦ) - ГЛН (ТРТ) - ЦООХ, ФМОЦ Његова (ТРТ) - Гли Гли ГЛУ (ОТБУ) - Гли ТХР (ТББУ) - ПХЕЦООХ, користећи мешавину пиперидине и Н, Н-диметилформамида у односу на количину запремине од 1: 4, ФМОЦ је два пута уклоњен у ФМОЦ-у.
Помоћу решења за сечење састоји од 83% трифлуоросирћетне киселине, 5% фенола, 4% бензила сулфида, 3% воде и 5% триизопропилсилана масовним процентом, преласка егзенатида била је смањена у складу са поступком у кораку (2) ③ да би се добила сирови егзенатдид. Сирови егзенатид је пречишћен хроматографијом на реверзне фазе и осушено за смрзавањеЕкенатиде ацетат.
Popularne oznake: Екенатиде Ацетате ЦАС 141732-76-5, добављачи, фабрика, велепродаја, купуј, цена, скуп, на продају