ЕптифиБатидеје антиплатлет једињење које припада категорији инхибитора Гликопротеина ИИБ / ИИИА. То је мали молекула једињење са релативно ниском молекуларном тежином и релативно малим молекуларним јачином. То је бели или готово бели прах или кристална чврста супстанца. Молекуларна формула Ц35Х49Н11О9С2, ЦАС 188627-80-7. Излагање различите електричне проводљивости под различитим условима. Након растварања у води његова проводљивост може се повећати. Такође се користи код пацијената са Ст сегментом надморске висине у неравању (СТЕМИ). Може се користити у комбинацији са тромболитичким лековима (као што су рекомбинантни плазминоген активатора на ткиву) да би се побољшала тромболиза и враћају коронарну протоку крви. Може се користити за лечење пацијената са нестом сегментом неваљака миокарда (НСТЕМИ) и нестабилна ангина (УА). Смањује или спречава исхемију миокарда блокирајући агрегацију тромбоцита и смањење формирања угрушака у крви.
|
Прилагођене капице за боце и плуте:
|
|
|
Хемијска формула |
C35H49N11O9S2 |
|
Тачна маса |
831 |
|
Молекуларна тежина |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
Елементарна анализа |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
ЕптифиБатидеје антагонист рецептора ИИБ / ИИИА који се посебно односи на ИИБ / ИИИА рецепторе на површини тромбоцита, блокирајући везивање фибриногена овим рецепторима.
1. Инхибиција агрегације тромбоцита: Агрегација тромбоцита један је од кључних корака у формирању крвних угрушака. ИИБ / ИИИА рецептори су кључни молекули у агрегацији тромбоцита, а њихово активирање може посредовати формирање попречних премошћих веза између тромбоцита, чиме промовише агрегацију тромбоцита и тромбозу. Конкурентним везивањем за ИИБ / ИИИА рецепторе спречава стварање агрегације тромбоцита и тромба.
3. Фармакокинетика: Полу - Живот у телу је око 2,5 сата, углавном кроз бубрежни метаболизам и излучивање. Због кратког - орочених ефеката, обично се даје интравенски, а не усмено.
2 Реверзибилност: ефекат антиплатела је реверзибилан. Након прекидања, лек ће бити метаболизован и излучен, а функција тромбоцита ће се постепено вратити у нормалу. Ова реверзибилност чини Ептиибати веома корисним у ситуацијама када је потребно кратак - термичка терапија антиплателоци, попут пацијената са инфаркт миокарда који се подвргавају коронарном интервенцији (ПЦИ).
4. Антитромботски ефекат: Антитромботски ефекат чини је корисним у разним клиничким ситуацијама. Широко се користи код пацијената са акутним коронарним синдромом (АЦС), инфаркт миокарда и пацијентима који су у току коронарне интервенције (ПЦИ) да би се смањили ризик од тромбозе и кардиоваскуларних догађаја.
5. Сигурност: Иако епифиибатид може ефикасно спречити тромбозу, такође повећава ризик од крварења. Стога, током употребе епифиидада, медицинско особље мора уско пратити функцију коагулације пацијента, обратите пажњу на било који могући крварење и предузети одговарајуће мере. Поред тога, можда се неће примјењивати у одређеним специфичним ситуацијама, као што су активно крварење, неконтролисана хипертензија, тешка дисфункција коагулације итд.
6 Интеракције о лековима: Може комуницирати са другим лековима, посебно онима који утичу на функцију тромбоцита и процесе коагулације. Када користите епифиибатид, медицинско особље мора да обрати пажњу на друге лекове који пацијент користи и прилагођава дозирање или монитор по потреби.
Метода синтезе лабораторијаЕптифиБатидеОбично укључује више корака, укључујући избор сировина, контролу реакционих услова и пречишћавање. Обезбедите могућу методу синтезе лабораторије за епидитизат:
Прво одаберите одговарајуће сировине као што су ТРТ МПА Ох, Х - ОМЕ (Фмоц) ОМЕ и друге основне аминокиселине и реагенси потребне за синтезу дипептида. Осигурајте да купљене сировине испуне стандарде хемијске чистоће како би се осигурала глатка синтеза.
ТРТ МПА Ох и Х - ЛИС (ФМОЦ) ОМЕ користе се као почетни материјали за синтетизовање дипептида кроз течност - фазни синтезу. Овај корак обично укључује реакције као што су постављање заштитних група, уклањања заштите и формирање пептидних обвезница. У процесу синтезе потребно је строго контролисати реакционе услове, као што су температура, пХ вредност, сировина омјера итд., Како би се осигурао несметан напредак реакције и стабилности производа.
Синтетизовани дипептид је кондензован са Х - Гли АСП (ОТБУ) - ТРП (БОЦ) - НХ2 фрагментом. Овај корак обично укључује реакције попут уклањања заштитних група ФМОЦ-а, формирајући пептидне везе и постављање заштитних група бочних ланца. Реакција кондензације треба да се спроведе под одређеним условима како би се осигурала тачност структуре производа и побољшање приноса.
Синтезовани дипептид је повезан са производом добијеним фрагментима кондензацијом како би се формирао потпуни заштитни пептид ТРТ МПА ХАР (БОЦ) 2 - ТРП (Боц) - Про Цис (П1) - НХ2. Услови и рад реакције у овом кораку су слични кондензацији Дипептида и фрагмената и строга контрола реакционих услова је потребна да би се осигурала стабилност и исправност производа.
У потпуно заштићеним пептидима, заштитне групе на сваком бочном ланцу морају се уклонити и проћи реакцију оксидације да би се добило коначни сирови ептииатид. Овај корак обично укључује коришћење киселог или алкалних решења за уклањање заштите и употребом оксиданата као што је Х2О2 за оксидационе реакције. У процесу уклањања заштите и оксидације потребно је контролисати реакционе услове како би се избегла губитак производа и разградње квалитета проузрокованих прекомерном или непотпуном оксидацијом.
Прочистите производ сирове еттифабатиде за уклањање нечистоћа и од- производима. Метода пречишћавања може се одабрати према стварној ситуацији, као што је филтрација гела, течна хроматографија на реверзној фази, итд. Пречишћавањем, високих - чистоћи ептифиатид, постављајући темеље за наредну одлучност и развој лекова.
Обавестите биолошку тестирање активности на прочишћеном ептииатиду за процену својих очекиваних биолошких ефеката. Метода утврђивања активности може се одабрати у складу са стварним потребама, попут одређивања антагонистичке активности тромбоцита Гликопротеин ГП ИИБ / ИИИА рецептора. Провођењем испитивања активности, фармаколошка својства епифиида може се прелиминарно проценити, пружајући основу за накнадно развођење лекова и клиничко истраживање.
Фармакодинамика је научна проучавање процеса апсорпције, дистрибуције, метаболизма и излучивања (АМЕ) у живим организмима и њиховим временским варијацијама. То је пресудно за разумевање механизама лекова, оптимизацију режима дозирања, предвиђајући интеракције лекова и оцењивање безбедности лекова. ЕТРиТиДиде је антагонист рецептора ИИБ / ИИИА и ИИИА ииииа који се широко користи у акутном коронарном синдрому (АЦС) и перкутану коронарну интервенцију (ПЦИ) како би се смањио ризик од тромбозе и кардиоваскуларних догађаја. Његова јединствена фармакокинетичка својства играју пресудну улогу у осигуравању њене ефикасности и сигурности у клиничкој пракси.
ЕТриптиде се углавном даје кроз интравенску ињекцију, тако да њен процес апсорпције не укључује традиционалну гастроинтестиналну баријеру апсорпције. Након интравенске ињекције, лек улази директно у крвотоку, избегавајући први пролазни ефекат и омогућавање концентрације лекова у крви да брзо достигне терапијски ниво. У току само 5 минута након интравенске ињекције, достигнуће концентрација ептиБибатида, а овај је брзи карактеристика почетка је посебно критична за хитне ситуације које захтевају брзу инхибицију агрегације тромбоцита.
Након уноса крвотока, лекови ће се брзо дистрибуирати у разне ткиве у целом телу. Запремина дистрибуције ептипатида је приближно 185 мл / кг, што одражава широко распрострањену дистрибуцију лека у телу, али не у значајно се улази у ћелије или чврсто веже друге ткиве. Његова дистрибуција половина - Живот је само 5 минута, што указује да је процес дистрибуције лека у телу веома брз и може постићи ефикасну концентрацију сваког циљног органа у кратком року. Вриједно је напоменути да је укупна стопа везивања протеина Ептибатида 25%, што значи да већина лекова постоји у слободној форми у крви, што олакшава брзо везивање и деловање дрога са циљевима као што су рецептори Гликопротеина ИИБ / ИИИИ-а.
Метаболизам ептифибатида у телу је релативно једноставан, углавном кроз реакцију деаминације да би се створила ептифибатидни и поларни метаболити. Ови метаболити немају биолошку активност, па се неће ометати у фармаколошке ефекте оригиналног лека. Главна локација метаболизма лекова је јетра, али метаболичка брзина ептифибатида није висока, што помаже у одржавању дуго - трајној ефикасности. Поред тога, због неактивности метаболита, нема потребе да се бринете о њиховој потенцијалној токсистици или интеракцијама о дрогама.
Путеви за излучивање Ептибатида су разнолики, углавном укључујући бубрежни излучивање, респираторни излучивање и излучивање фекалија. Међу њима је бубрежни излучилац главног пута излучивања, који чини око 71,4% укупне количине лекова. Ова висока брзина прочишћавања бубрега (3.79л / х) осигурава да се лек не накупља претјерано у телу, помажући у одржавању стабилности концентрације лекова у крви. Супротно томе, количина лекова излучује се дисањем и изметом је изузетно мала, мање од 1% и 1,5%, што указује да ова два пута излучивања имају ограничене ефекте на процес одобрења за чишћење ептипатида.
Полупостовање елиминације - Живот је потребно да се лек елиминише половином у телу и важан је показатељ за процену трајања акције лека. Полупостојник елиминације - Живот ептипатида је 1,13-2,5 сати, што указује да лек има бржу стопу парења у телу. Ова карактеристика омогућава ептибатид да постигне терапеутске ефекте у кратком року и брзо се уклањају из тела након завршетка фармаколошких ефеката, смањујући потенцијални терет на телу.
За пацијенте са оштећеном функцијом бубрега хемодијалисис је ефикасан метод за уклањање лека. ЕТриптиде се може очистити кроз хемодијализу, који пружа сигурну гаранцију пацијентима са бубрежном инсуфицијенцијом за коришћење ЕТРиТиде-а. Током хемодијализе, лекови се филтрирају из тела кроз дијализну мембрану, смањујући на тај начин концентрација лекова у крви и избегавање прекомерног накупљања лекова у телу.
Као ефикасан антагонист рецептора тромбоцита Гликопротеин ИИБ / ИИИА, јединствена фармакокинетичка својстваЕптифиБатидеОбезбедите снажну подршку за своју широку клиничку примену. Будуће истраживање могу даље да истражују фармакокинетичке разлике ептипатида у различитим популацијама пацијента, као и њеним механизмима интеракције са другим лековима, како би се оптимизирале режиме дозирања, побољшали ефикасност третмана и смањили ризик од нежељених реакција. У међувремену, уз непрестано напредовање технологије развоја лекова, истраживање и развој новог инхибитора тромбоцита такође ће пружити више избора за превенцију и лечење кардиоваскуларних болести.
Popularne oznake: ЕптифиБатиде ЦАС 188627-80-7, Добављачи, Произвођачи, Фабрика, Велепродаја, Купујте, цена, Стан, Продаја