Госерелин ацетатје лек на бази хормона који је бели за сивкасто бели прах, мирисан и без укуса. Његова молекуларна формула је Ц61Х88Н18О16, ЦАС 145781-92-6 и молекуларна тежина је 1329.49. Растворљивост у води је 20 мг \/ мл, а јасна је и безбојна. Поред тога, то је и растворљив у органским растварачима као што је метанол, етанол, ацетон итд. То је синтетичко декапептидно једињење са сложеном хемијском структуром. Његов молекул садржи више функционалних група као што су аминокиселински остаци и естри групе, које имају одређени утицај на његову стабилност, растворљивост и друга својства. То је хормонски лек са вишеструким употребом и широко се користи у лечењу рака простате, ендометриозе, рака дојке и других поља.
|
Прилагођене капице за боце и плуте:
|
|
|
Хемијска формула |
C61H88N18O16 |
|
Тачна маса |
1329 |
|
Молекуларна тежина |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Елементарна анализа |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
У области хемије има неке специфичне употребе. Следе детаљан опис његове примене у области хемије:
Синтетичка истраживања и развој лекова и развој
- То је хормон који се ослобађа гонадотропин (ГнРХ) који се може користити за проучавање механизма акционих и сигналних путева ГНРХ рецептора. КористећиГосерелин ацетат, Регулаторни ефекат ГНРХ-а о тонадној селији хормона може се проучавати, даљње разумевање регулаторних механизама хормона у репродуктивном систему.
- Важно је једињење у истраживању и развоју лекова, који се користи за развијање лекова за лечење болести у зависним хормонама, као што су рак простате, ендометриоза и карцином дојке. Проучавање његовог механизма акције и ефикасности може помоћи у откривању нових терапијских циљева и метода и промовисати напредак истраживања и развоја лекова.
Хемијска синтеза и биолошка анализа
- Синтеза укључује више хемијских реакција и корака, који захтевају пажљиво дизајниране руте синтезе и прецизне операције. Студирањем и унапређењем његових метода синтезе корисно је побољшати ефикасност и принос синтезе, пружајући подршку развоју технологије хемијске синтезе.
- Користи се у биолошкој анализи за откривање експресије и функције хормонских рецептора који ослобађа гонадотропин. Користећи ову супстанцу као сонду, биолошка понашања попут локализације, нивоа експресије и транспрепције сигнала рецептора ГнРХ у ћелијама.
5. Фармаколошка истраживања
користи се у фармаколошком истраживању за проучавање ефеката и ефеката дроге на репродуктивни систем. Користећи ову супстанцу, могу се приметити ефекти лека на излучивање и репродуктивне функције репродуктивне органе, чиме се процењују ефикасност и сигурност лека.
(1) Фармаколошка истраживања углавном се фокусирају на следеће аспекте:
Уредба хормона: То је антагонист хормона који ослобађа гонадотропин (ГНРХ) који може да инхибира ослобађање лутенизинг хормона (ЛХ) и подстицању фоликула (ФСХ). Регујући нивоима ових хормона, могуће је утицати на функцију репродуктивног система, као што је инхибирање звучне и тестостеронске синтезе.
(2) Третман тумора: У погледу на лечење тумора, углавном се користи за болесне болести хормона, као што су рак простате, ендометриоза и рак дојке. Инхибицијом ослобађања ЛХ и ФСХ-а, ниво тестостерона у серуму или естрадиол нивоу, смањујући тиме запремине тумора, побољшавајући симптоме и продужавајући време преживљавања.
(3) ендометриоза и фиброиди материце: ендометриоза и фиброиди материце су уобичајене гинеколошке болести. Инхибицијом ослобађања ЛХ и смањење нивоа естрадиола у серуму, могу се ублажити симптоми ендометриозе и фиброида материце.
(4) Третман неплодности: У лечењу женске неплодности може се користити за контролу ослобађања гонадотропина, чиме промовише овулацију. Регулирањем нивоа гонадотропина, може помоћи у побољшању плодности и повећати шансе за успешну трудноћу.
(5) Помоћина репродуктивна технологија: У помоћној репродуктивној технологији користи се за контролу ослобађања гонадотропина како би се помогло неплодним паровима да постигну плодност. Регулацијом нивоа ЛХ и ФСХ-а може се промовисати и стопа успјеха потпомогнуте репродуктивне технологије као што су витро оплодња може се побољшати.
Принцип деловањаГосерелин ацетатуглавном укључује регулисање хормона. То је синтетички аналогни хормон који ослобађа хормон (ГНРХ) да може да инхибира излучивање лутенизинг хормона у хипофизи, што је довело до смањења мушког серума тестостерона и женски серум естрадиол. Овај инхибицијски ефекат може узроковати већину тумора простате да се регресира и побољшава симптоме. За пацијенте са женским, смањује ниво естрадиола у серуму инхибицијом ЛХ пуштања, ублажавајући тако симптоме ендометриозе и фиброида материце.
Механизам деловања углавном укључује следеће аспекте:
1. Уредба хормона
Симулирањем регулаторног система хормона у телу, континуирано се ослобађа хемијска супстанца која је слична хормону који ослобађа гонадотропин (ГНРХ). То може довести до трајне стимулације ГнРХ рецептора у хипофизи, чиме се смањује излучивање гонадотропина (ЛХ и ФСХ). Регулирањем нивоа ових хормона могу утицати на функцију репродуктивног система и могу се користити за лечење болести везаних за хормоне.
2. Лечење тумора
У лечењу болести у зависности од хормона, попут рака простате, терапијски ефекат се постиже смањењем нивоа тестостерона у серуму. Ако инхибирам ослобађање ЛХ и смањење производње тестостерона, помаже у смањењу обима тумора и побољшати симптоме. За остале зависне болести хормона као што су карцином дојке, механизам деловања такође укључује регулисање сродних хормона, чиме се инхибира раст и ширење тумора.
3. Лечење ендометриозе и фиброида материце
Ендометриоза и фиброиди материце су уобичајене гинеколошке болести. Инхибицијом ослобађања ЛХ и смањење нивоа естрадиола у серуму, могу се ублажити симптоми ендометриозе и фиброида материце. Овај механизам деловања помаже да се побољшају симптоме бола и нелагоде пацијената и побољшају њихов квалитет живота.
4. Третман трудноће и помоћна репродуктивна технологија
У лечењу женске неплодности и помагала репродуктивна технологија, механизам акције укључује контролу ослобађања гонадотропина, промовишући овулацију. Регулирањем нивоа гонадотропина, може помоћи у побољшању плодности и повећати шансе за успешну трудноћу.
токсиколошки ефекти
1. Карциногеност:
У периоду за опоравак од 1- и 23 недеље, студија животиња пацова, поткожна имплантација приближно 80МЦГ \/ кг \/ дан и 150МЦГ \/ кг \/ дан (мушки пацови) или 50МЦГ \/ кг \/ дан и 100МЦГ \/ кг \/ дан (женски пацови) у телу. У студији мушких пацова на 72 недеље или мушким пацовима у 101 недељно, поткожно имплантација сличних доза овог производа резултирало је и повећаном учесталошћу хипофизе аденоми. Корелација између хипофизе хипофизе и људског тела још увек није јасна. У студијама миша, поткожно имплантација овог производа (дозирање: 2400мцг \/ кг \/ дан, једном у 3 недеље током 2 године) може довести до повећања учесталости ћелија кичмених и феморалних ткива. Још није могуће израчунати вишеструку изложеност људске дозе на основу добијених података о истраживању животиња. У мишевима, дуготрајно поновљено коришћење доза више пута веће од оних које користе људи резултирали су променама у структури ткива у пробавном тракту, манифестоване као бенигни пролиферација пилоричног подручја стомака и пролиферације инсулинских ћелија (такође је пријављена као спонтана повреда). Однос између ових појава и клиничке праксе још увек није јасан.
Прави случај о употреби госерина ацетата у лечењу рака дојке:
1. Медицинска историја и дијагноза:
Госпођа Зханг је дијагностикована дукталним инвазивним карциномом десне дојке у 2015. години и подвргнута је модификованој радикалној хирургији. Постоперативни резултати патологије показали су ПТ4Н2М1 са метастазом лимфних чворова. Након хемотерапије и радиотерапије, госпођа Ванг је узимала орални тамоксифен за адјувантну терапију. Међутим, у 2018. години пронашла је масу отеклина на десном зиду грудног коша и отеклина и ограниченог кретања десног горњег удова. Након даљњег испитивања, дијагностицирана јој је постоперативна локална рецидива десног карцинома дојке са метастазом костију.
2 Процес лечења:
Почетна хемотерапија:
Госпођа Ванг је први третирана режимом хемотерапије (епирубицин хидрохлорид + циклофосфамид + паклитаксел липосом) + тамоксифен + золедронска киселина. Након три циклуса хемотерапије, стање је остало стабилно, али ултразвук дојке је и даље показао туморигену лезију.
Подешавање режима хемотерапије:
Након тога, њен режим лечења прилагођен је хемотерапији (паклитаксел липосом + Лопресс) + летрозол + госерински ацетат + золедронска киселина. На крају 6. циклуса хемотерапије, развио је грозницу и друге нежељене реакције. После анти-инфекције, лекара за појачавање лекуцита, тромбоцина и хемоглобина, крвне рутинске индекси враћене су у нормалу.
Пратите терапију хемотерапије и одржавања:
Следећи режимин хемотерапије био је хемотерапија (паклитаксел) + трастузумаб + летрозоле + госерелин ацетате + золедронска киселина. Након завршене хемотерапије, госпођа Зханг је примила терапију одржавања на основу трастузумаба (интравенозног) + капецитабинских таблета (орално) + летрозоле + госерелин ацетате + золедронска киселина.
3. Примењено је Госерелин ацетат:
Госерелин ацетат је коришћен у режиму лечења као важну дрогу ендокрине терапије. Делује да инхибира раст рака дојке ако инхибира ослобађање гонадотропина из хипоталамуса и смањује производњу јајника "естрогена. Госерелин ацетат је примењен субкутано сваких 28 дана у облику 3,6 мг имплантата за убризгавање.
4. Терапијска процена ефикасности:
Након примене горе наведеног програма лечења, Стање госпође Зханг је значајно олакшан. Резултати ултразвука дојке показали су да је хипоекоичко подручје на десном зиду груди постепено смањио и на крају нису виђени дефинитивни ненормални одјеци. Ово указује да госерински ацетат има значајну ефикасност у лечењу рака дојке.
5. Закључак:
Овај случај показује ефикасну употребу госеринског ацетата у лечењу рака дојке. Комбиновањем са другим хемотерапијским лековима и ендокриним терапијским лековима, госерински ацетат може значајно смањити ниво естрогена пацијента и инхибирати раст и ширење ћелија рака дојке и тако побољшати терапијску ефикасност и продужити опстанак пацијента.
Имајте на уму да су горе наведени случајеви само примери и не значе да сви пацијенти рака дојке могу добити исти ефекат третмана. План лечења треба да буде прилагођен специфичној ситуацији пацијента и под вођством лекара.
Popularne oznake: Госерелин ацетате ЦАС 145781-92-6, Добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, купуј, цена, скупни, на продају