Ципрофлоксацински прахје широко - спектар антибиотик који припада куинолоном класе антибиотика. Молекуларна формула Ц17Х18ФН3О3, ЦАС 85721 - 33- 1. То је бели за светло жути кристални прах са карактеристичним мирисом. Његов изглед може бити кристална чврста, кристална пахуљица или грануле, у зависности од процеса припреме и формуле. Растворљиво је у поларним растварачима као што су вода, метанол, етанол и диметил сулфоксид на собној температури. Његова растворљивост утиче температура и пХ. ПХ асортиман за већу растворљивост је 4 до 5.5. У не- Поларним растварачима (као што је Н - хексан, ацетон), степен растворљивости је низак. Растворљиво је у поларним растварачима као што су вода, метанол, етанол и диметил сулфоксид на собној температури. Његова растворљивост утиче температура и пХ. ПХ асортиман за већу растворљивост је 4 до 5.5. У непарним растварачима (попут н-хексана, ацетона), растворљивост је мала. То је релативно стабилно на собној температури, али је осетљиво на светло и лако разградити ултраљубичасто светло. Поред тога, то ће се такође разградити факторима као што су високе температуре, влажност и кисеоник.
|
|
|
|
Хемијска формула |
Ц17Х18ФН3О3 |
|
Тачна маса |
331 |
|
Молекуларна тежина |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Елементарна анализа |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ципрофлоксацин, као трећи - генерација антибактеријски лек "генерације", заузима важну позицију у клиничком лечењу због своје широкој антибактеријске активности и јединственог бактерицидног механизма. Инхибира бактеријску ДНК жиразу и топоизомеразу ИВ, блокирајући процесе репликације, транскрипције и поправке ДНК, што доводи до бактеријске смрти. Следи систематски преглед језгране употребе ципрофлоксацина из четири димензије лечења заразних болести, примене посебног сценарија, комбиноване стратегије и мере предострожности лекова.
Ципрофлоксацин има јаке бактерицидне ефекте на грам негативне бактерије (као што је Есцхерицхиа цоли, Клебсиелла пнеумониае, псеудомонас аеругиноса) и неке позитивне бактерије грама (попут стафилокока ауреус, стрептокока), а такође има и одређене активности против атипичних патогена као што су микоплазмина и кламидија. Његова клиничка апликација покрива више система у људском телу:
Инфекције мокраћних и репродуктивних система
Инфекција мокраћних путева: Ципрофлоксацин има високу концентрацију у урину и има значајне терапијске ефекте на једноставне или сложене инфекције мокраћних тракта (попут циститиса и пијелонефритиса), посебно за лек - отпорне на бактеријске инфекције као што су Есцхерицхиа Цоли и Псеудомонас Аеругиноса.
Сексуално преносиве болести: Као један од пожељних лекова за Неиссериа гонореае уретритис или цервицитис, ципрофлоксацин може брзо елиминисати патоген и скратити ток болести.
Простатитис: Има добре терапеутске ефекте на бактеријски простатитис (посебно хронични простатитис), може продирати на ткиво простате и инхибирати пролиферацију патогених бактерија.
Инфекција дисајних путева
Доњи инфекција респираторног путева: Ципрофлоксацин је ефикасан против бронхитиса и упале пнеумоније, а на месту, хемофилус грипама итд., Посебно за високи - пацијенти са болницом са болницом стечене пнеумоније или псеудомонас аеругиноса.
Инфекција горњих дисајних путева: Иако има умјерену ефикасност у лечењу уобичајених инфекција горњих дисајних путева као што су фарингитис и синуситис у амбуланти, може се користити као алтернативна опција за пацијенте са леком - отпорним на бактеријске инфекције или имуносупресију.
Гастроинтестинална инфекција
Бактеријска дизентерија: Ципрофлоксацин може инхибирати патогене бактерије као што су Схигелла и салмонела и брзо ублажавају симптоме као што су пролив и грозница.
Титхимуријум и паратифоидна грозница: Има јасан терапијски ефекат на тофоидне грознице изазване инфекцијом салмонеле тифузије, може да скрати период врућице и смањили ризик од компликација.
Инфекције коже и меког ткива
Целулитис и пустулоза: Ципрофлоксацин може продирати на ткиво коже и ефикасан је против инфекција проузрокованих стафилококним ауреусом, стрептококу итд., Посебно за лек - отпорне бактеријске инфекције или мешовите инфекције.
Инфекција ране: у случајевима ране или хируршке инфекције ране, ципрофлоксацин се може комбиновати са хируршким хирургијом за промовисање зарастања рана.
инфекције костију и зглобова
Остеомијелитис и артритис: Ципрофлоксацин може продрети у коштани ткив и да има терапијску вредност за кости и заједничке инфекције проузроковане стафилококом ауреусом, псеудомонас аеругинозом итд. Често је потребно да се комбинује друге антибиотике или хируршке интервенције.
Системска инфекција
Сепсис и бактеремиа: Ципрофлоксацин има моћан бактерицидни ефекат на грам негативне бактерије (као што је Есцхерицхиа цоли и Клебсиелла пнеумониае) у инфекцијама крвотока, који могу умањити смртност.
Абдоминална инфекција: у инфекцијама као што су трбушни апсцес и перитонитис, ципрофлоксацин може прекрити црева микробиоте и контролисати ширење инфекције.
Ципрофлоксацин има вредност спречавања инфекције у специфичном високом популацији - ризикују:
Превенција инфекције у имуносупресивним пацијентима
Примаоци трансплантације органа: Ципрофлоксацин се може користити за спречавање пост трансплантације плућа или инфекције мокраћних путева, посебно за високе пацијенте - с псеудомонас аеругинозом.
Пацијенти са хемотерапијом: Током недостатка гранулоцита ципрофлоксацин може спречити грам негативне бактеријске инфекције и смањити ризик од сепсе.
Селективни црево пречишћавање
Припрема пре колорелектралне хирургије: Ципрофлоксацин се може давати орално или интравенски да би се смањио број цревне флоре и постоперативне инфекцијске стопе, посебно за старије или високе- пацијенте са дијабетесом.
Комбинована стратегија терапије и синергистички ефекти
Ципрофлоксацин се често користи у комбинацији са другим лековима за ширење антибактеријског спектра или побољшати ефикасност:
Третман против хелицобактера пилорима
Трострука / четверокуларска терапија: Ципрофлоксацин може заменити кларитромицин или метронидазол и комбиновати се са инхибиторима протонске пумпе (као што су омепразол) и бизмутхен-агенти (као што је калијум бизмут цитрат) која побољшава стопу искорјењивања од хелицобацтер пилори, посебно за дрогу - отпорну бактеријске инфекције.
АЈАНТАНТНИ ЛИЈЕКОВИ ЗА ЛИЈЕЧЕЊЕ АНТИ ТУЕРКУЛОСИ
Отпорна на лекове Туберкулоза: Ципрофлоксацин је активан против неке резистентне на лекове МиЦобацтериум Туберцулосис и може се користити као секунду - линијски лек да скрати ток лечења и смањити брзину понављања.
Ајтувантна терапија антифунгалном инфекцијом
Инвазивне гљивичне болести: ципрофлоксацин може спречити или третирати гљивичне инфекције у комбинацији са бактеријским инфекцијама, посебно за имунокомпромизоване пацијенте.
СинтезаЦипрофлоксацински прахМоже се постићи следећим главним корацима:
Први корак у синтези ципрофлоксацина је синтеза глутарне киселине као главни полазиште. Глутарна киселина се може синтетизовати кроз низ корака као што је реакција супституције анилин, закисељавање и циклизација.
У овом кораку, глутанска киселина се трансформише у 3-аминокуинолонска једињења путем супституционе реакције. Прво, глутаринска киселина реагује са ацетил хлоридом да би се произвела одговарајућа киселина хлоридни једињење. Затим, једињење киселине хлорида подвргава се бициклизацијској реакцији са аминопиролидиноном (аминопиролидиноном) да би се формирала 3-аминокуинолонолоно једињење.
У овом кораку, 3 - аминокуинолоно једињење подвргава се реакцији са више корака да синтетише леворотаторни изомер ципрофлоксацина. Главне реакције укључују супституционе реакције, оксидације и циклизације.
Декстроротаторни изомер ципрофлоксацина генерише стереоселективно смањење левице - ручног изомера.
Након мешања леве стране - ручно је и правомер - предавач, ципрофлоксацин коначно добијено кроз пречишћавање кристализације и осталим корацима обраде.
Треба напоменути да је од синтезе ципрофлоксацина укључује више корака и интермедијара, а сваки корак има различите захтеве за услове и реактате, цео процес синтезе је веома компликован. Поред тога, синтетичке методе подлежу променама и побољшању због напретка у истраживању и развоју.
Ципрофлоксацински прахје широко - спектар антибиотик који припада куинолоном класе антибиотика.
Функционална група:
Молекул ципрофлоксацина садржи неколико кључних функционалних група. Састоји се од куинолонског прстена и атом флуор који се налази на свом прстену. Поред тога, има групу карбоксилне киселине и пиперазинска група на азоту - који садржи прстен.
ПХ вредност и јонска вредност:
Ципрофлоксацин показује слабу киселост у воденом раствору са ПКА вриједношћу од око 6.11. Када је пХ нижи од ПКА, ципрофлоксацин постоји у јонском облику (негативан јони), док је док је пХ већи од ПКА, ципрофлоксацин углавном не постоји у не-{1}} јонском облику. Ова ионизација може утицати на фармакокинетичка својства лека као што је растворљивост, апсорпција и дистрибуција.
Термална стабилност:
Ципрофлоксацин има одређену топлотну стабилност. Релативно је стабилно на собној температури, али ће се разградити на високој температури. Према извештајима о литератури, температура распадања ципрофлоксацина је око 258-260 степени.
Пхотостабилити:
Ципрофлоксацин је осетљив на светло и лако се разграђује изложеношћу ултраљубичастој светлости. Стога треба избегавати излагање светлости током производње, складиштења и употребе за одржавање хемијске стабилности.
Хемијска реакција:
Ципрофлоксацин може учествовати у разним хемијским реакцијама. На пример, може да се подвргне реакцији естерификације, реакцију реакције ацилације и реакцију хидроксилне супституције итд. Атом флуора ЦИПрофлоксацином такође има одређену хемијску активност и може да реагује са другим функционалним групама под одређеним условима.
Кристална трансформација:
Кристалну структуру ципрофлоксацина може утицати фактори као што су температура, влажност и растварачи који су подвргнути кристалној трансформацији. Кристални прелази могу имати важне ефекте на својства попут растворљивости, стабилности и биорасположивости.
Остала посебна својства:
Ципрофлоксацин је оптички активно једињење са два кирална центара. Пошто је комерцијално кориштен Ципрофлоксацин решена смеша, она се обично изражава као просечна оптичка ротација.
Горе наведено је опис главних хемијских својстава Ципрофлоксацина. Ова својства су од великог значаја за разумевање фармакокинетике, процеса припреме и компатибилност лијекова ципрофлоксацина.
Popularne oznake: ЦИПрофлоксацин прашкасти 85721-33-1, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, купуј, цена, масу, на продају