Колхицин прах ЦАС 64-86-8

Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача колхицина у праху цас 64-86-8 у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетног колхицина у праху цас 64-86-8 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.

Колхицин прах, бела кристална чврста супстанца, или безбојни до светло жути кристал, чврст на собној температури. То је горак и веома токсичан природни алкалоид са хемијском формулом Ц22Х25НО6, ЦАС 64-86-8, и релативном молекулском тежином од 399,44. Растворљивост у води је мала и само 0,5 г колхицина може да се прими на 100 мл воде. Међутим, лако је растворљив у органским растварачима као што су алкохол, етанол и хлороформ, и може да реагује са другим једињењима у свом раствору и формира нова једињења. То је веома стабилан молекул, тако да на њега не утичу лако други фактори у природи. Такође нема очигледна магнетна и електрична својства. Такође има нека посебна физичка својства, на пример, може играти важну улогу у формирању протеина цитоскелета. Колхицин се такође може интеркалирати у двоструке ланце ДНК, чиме утиче на њену топологију и структуру, чиме поремети репликацију ДНК и процесе ћелијске деобе. То је алкалоид са различитим фармаколошким активностима као што су анти-канцер, против-гихт, против-упала и имуносупресија. Направљен је од Цолцхицум аутумнале из породице Цолцхицацеае. То је алкалоид са вишеструким фармаколошким активностима као што су анти-рак, против гихта, против упале и имуносупресије, и широко се користи у медицини, науци о животу и пољопривреди.

Колхицин прахима различите фармаколошке ефекте, али има и одређене токсичне нуспојаве и испољава неке друге ефекте.

1. Анти-инфламаторни ефекат

 

Против гихтног артритиса: То је ефикасан лек за лечење гихтног артритиса, који може ублажити бол и смањити упалу. Његов механизам деловања укључује смањење нивоа цитокина као што су ИЛ-6, ИЛ-1, ТНФ-, смањење инфилтрације инфламаторних ћелија и инхибицију артритиса изазваног натријум-уратом.
Антипанкреатитис: Може ублажити инфламаторни одговор код пацова са акутним панкреатитисом, побољшати микроциркулацију, смањити производе оксидативног стреса у ткивима панкреаса и плућа и смањити производњу реактивних врста кисеоника.

 

Анти хепатитис: Може да поправи ћелије јетре код мишева са токсичним хепатитисом, побољша функцију јетре и лечи рану цирозу. Његов механизам деловања укључује стимулисање активности колагеназе, промоцију деградације колагена и смањење нивоа билирубина у серуму.

Против пнеумоније: Као клинички антиинфламаторни лек, може да ублажи цитокинску олују и смањи смртност код пацијената са ЦОВИД-19 инхибирањем функције неутрофила, инхибицијом активације инфламасома НЛРП3, одлагањем ћелијске пироптозе и другим путевима.

2. Заштитни ефекат на кардиоваскуларни систем

 

Лечење ангине пекторис: Ниска доза колхицина може смањити нивое хс ЦРП, ИЛ-6 и ангиотензина ИИ у серуму, ефикасно третирајући ангину пекторис у комбинацији са акутним гихтом.
Лечење фиброзе миокарда: Може да смањи нивое инфламаторних фактора као што су ОПН, ТГФ - 1, ПАИ-1 и имуноглобулин, и да одложи фиброзу миокарда код пацијената са примарном хипертензијом и хиперурикемијом.
Заштита атријалног ткива: може смањити ниво мРНК гена за калијумове канале зависног од ацетилхолина (Кир 3.4) код идиопатске атријалне фибрилације, смањити инфламаторни одговор атријалног мишићног ткива и на тај начин смањити појаву брзе атријалне аритмије у зечјем моделу асептичног перикардитиса.

 

Лечење инфаркта миокарда: Може имати терапеутски ефекат на акутни инфаркт миокарда смањењем нивоа мокраћне киселине и побољшањем фактора упале.
Лечење срчане инсуфицијенције и коронарне болести срца: може смањити производњу интерлеукина-18 и интерлеукина-1, а дуготрајна употреба може смањити стопу инциденције коронарне болести срца. Ниске дозе ове супстанце могу побољшати упалу и функцију ендотела код акутног коронарног синдрома и смањити учесталост кардиоваскуларних нежељених догађаја.

3. Анти пролиферативни ефекат

 

Инхибиција пролиферације фибробласта: Пролиферација офталмопатије повезане са штитном жлездом може се инхибирати супресијом њеног ћелијског циклуса, а пролиферација РФ ћелија може бити инхибирана супресијом секреције ТГФ - добијеног из хуманих бубрежних фибробласта.
Инхибиција пролиферације ћелија рака: Серија деривата синтетизованих из колхицина показује значајну антипролиферативну активност против ћелијске линије К562 хумане мијелоичне леукемије.Колхицин прахмаст и Зхенгуанг 81 су такође коришћени за лечење рака дојке и рака коже. Микросфере колхицина су токсичне за ћелије рака дојке код људи и могу инхибирати њихов раст.

 

Инхибитори места колхицина могу да инхибирају експресију мРНК и протеина П-гликопротеина, показујући резистенцију на више лекова у анти-ћелијама против тумора. Они такође могу да превазиђу МДР ефекат ћелија А549/Такол инхибирањем ћелијског циклуса хуманих ћелија рака плућа отпорних на паклитаксел.

Инхибиција пролиферације ћелија глиома: У оквиру одређеног распона доза, може инхибирати апоптозу ћелија јетре да би ублажио оштећење јетре узроковано Парагонимус вестермани, а инхибиција апоптозе је у позитивној корелацији са дозом лека. Способност инхибиције раста ћелија глиома миша (Г422) је у позитивној корелацији са концентрацијом лека и значајно инхибира раст ћелија глиома Ц6.

4. Биолошки ефекти

 

Може инхибирати формирање влакана вретена и изазвати распад већ формираних влакана вретена, чиме се потискује формирање тела вретена. Конкретан механизам је следећи:
(1) Ц-прстен хемијске структуре везује се за протеине микротубула, ометајући функцију вретена. Вретено је састављено од протеина микротубула и неопходна је структура за равномерну дистрибуцију хромозома до полова током ћелијске деобе. Микротубуле су метастабилна динамичка структура састављена од хетеродимера алфа и бета протеина микротубула и мале количине протеина који везују микротубуле. Ц-прстен хемијске структуре колхицина је унакрсно-повезан са остацима аминокиселина 1-46 и 214-241 - тубулина. Када се подјединица колхицина састави до краја микротубула, друге подјединице микротубула је тешко саставити на тој локацији, чиме се инхибира полимеризација микротубула, омета формирање микротубула, инхибира формирање вретена и сузбија ћелијска митоза.

 

(2) То је такође деполимеризатор микротубула који може промовисати деполимеризацију протеина микротубула. Када колхицин дође у контакт са ћелијом која пролази кроз митозу, колхицин се везује за горе наведене специфичне локализационе тачке тубулина, уништавајући структуру димера коју формирају и тубулин, изазивајући првобитну деполимеризацију микротубула, што резултира тиме да ћелија не може нормално да формира вретенасте филаменте, чак и ако се сестре не могу раздвојити да се две сестре могу раздвојити. ћелије, чиме се удвостручује број хромозома.
Његова функција је реверзибилна. Када се колхицин у организму метаболише и разгради, његово дејство нестаје и он више не инхибира формирање микротубула и вретенастих влакана, омогућавајући ћелијама да наставе да се деле.

Извор одЦолцхицине Повдерје ограничен, а садржај низак, па су људи тражили низ синтетичких метода.

1. Метод сумирања

• Фрич-Бутенберг-Метода Вихеловог преуређивања

Фрич-Бутенбергов-метод Вихеловог преуређивања је једна од најранијих метода синтезе колхицина. Његови кораци реакције су следећи:

Почетни материјал: Н-ацетил-Н-фенил- -бромоацетамид (1)

(1) 1 је деацетилован базном катализом да би се добио метиленфенол-Н-бензоилвиниламин (2);

(2) Манихова реакција 2 са Н-бензоил-Д-аланин метил естром (3) катализованом К2ЦО3 да би се створила Шофова киселина (4);

(3) 4 генерише Н-ацетил-3-бромобензоилметил акрилат (5) дехидратацијом, а затим се подвргава реакцији преуређења загревањем и Лавмановим реаранжирањем да би се добио колхицин (6).

Главна предност ове методе је у томе што има мање корака реакције, али су реакције у више- корака потребне да би се формирали кључни међупроизводи, операција је гломазна, а принос производа је низак.

• Метод трост синтезе

Метода Трост синтезе је свеобухватна метода заснована на синтези олефина, а њени реакциони кораци су следећи:

Сирови материјал: -диметиламиноакрилат (7)

(1) 7 пролази кроз полу{2}}адициону реакцију катализовану Пд(0) да би се створио 8;

(2) 8 пролази кроз хемијску реакцију са ањоном амида да би се добио 9;

(3) 9 пролази кроз асиметричну реакцију циклизације катализовану ненафлуоробифенол хромом да би се створило 10;

(4) 10 се подвргава уклањању заштите и хидрогенацији катализованој ХБр- да би се добио колхицин (6).

Предност ове методе је у томе што има мало реакционих корака, лаку синтезу интермедијера, висок принос производа и широк спектар примене, али су потребни виши технички захтеви.

• Леимгрубер{0}}Батцхо метода

Леимгрубер-Батцхо метода је врста тоталне методе која усваја 2,3,4,6-тетраметоксибензофенон као почетни материјал, а њени реакциони кораци су следећи:

Почетни материјал: 2,3,4,6-тетраметоксибензофенон (11)

(1) 11 се подвргава реакцији етерификације да би се добио 12;

(2) 12 пролази кроз реакцију о-фосфитне ацилације да би се добио 13;

(3) 13 генерише 14 кроз реакцију дехидратације;

(4) 14 се подвргава реакцији Сцхопф-ове киселине да би се добио колхицин (6).

Предност ове методе је у томе што се интермедијер лако синтетише, реакционих корака је мало, а операција је једноставна, али је принос производа низак.

2. Полу{1}}метода

Поред опште методе, постоје и неке полу-методе које се могу користити за синтезу колхицина. Ове методе углавном користе природни скелет колхицина за производњу аналога колхицина путем хемијске модификације или биотрансформације.

• Метода деметилације

Метода деметилације је полу-синтетичка метода која користи природни колхицински скелет. Његови кораци реакције су следећи:

Састојци: природни колхицин (15)

(1) 15 реагује са метил бромидом и КОХ и формира 16;

(2) 16 генерише 17 кроз киноидну метатезу;

(3) 17 генерише 18 кроз реакцију дехидратације;

(4) 18 се подвргава одговарајућим реакцијама заштите и уклањања заштите да би се добио колхицин (6).

Предност ове методе је у томе што је полу-полусинтетички метод релативно једноставан за употребу, а природни колхицин се може користити као сировина, али постоји много корака и принос производа није висок.

• Биокаталитичка метода

Биокаталитичка метода је увођење скелета колхицина у микроорганизме и остваривање синтезе аналога колхицина кроз деловање метаболичких ензима. Предност ове методе је у томе што су разноврсност и стереоселективност производа високи, природна биотрансформација се користи и што је еколошки прихватљиво.

На пример, студија је показала да ензим О-деметилазе изражен у Пицхиа пасторис може да конвертује метокси групу природног колхицина у хидроксилну групу и производи хидроксиловане деривате колхицина.

У закључку, постоје различите синтетичке методе колхицина, укључујући тоталну и полу{0}}методу. Међу њима, метода збира укључује многе важне реакције органске синтезе, као што су Манихова реакција, Лавлок-Росова реакција итд., што има велики теоријски и практични значај. Полусинтетички метод је коришћење природног колхицина као полазног материјала за реализацију синтезеЦолцхицине Повдераналози путем хемијске модификације или биотрансформације, што има предности једноставног рада и велике разноврсности производа. Генерално, различите методе синтезе се могу одабрати у складу са специфичном ситуацијом како би се постигао најбољи ефекат синтезе.

Popularne oznake: колхицин прах кас 64-86-8, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају