Нефирацетам Ликуид

Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача нефирацетам течности у Кини. Добродошли у велепродајну расуту течност нефирацетама високог квалитета за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.

Нефирацетам Ликуид, добро познати дериват пиролидина са истакнутим неуроактивним својствима, има систематски хемијски назив Н-(2,6-диметилфенил)-2-оксо-1-пиролидинацетамид. Његова молекулска формула је Ц₁₄Х₁₈Н₂О₂, што одговара молекулској тежини од 246,3, што обезбеђује стабилну структурну основу за његову фармаколошку активност и дизајн формулације. У свом чистом стању, Нефирацетам се представља као бела до готово бела кристална или прашкаста чврста супстанца, са добром физичко-хемијском стабилношћу под одговарајућим условима складиштења. Показује повољну растворљивост у више уобичајених растварача: приближно 49 мг/мЛ у диметил сулфоксиду (ДМСО), 5 мг/мЛ у води и 49 мг/мЛ у етанолу. Ове карактеристике растворљивости постављају поуздану основу за каснији развој оралних препарата, ињекција и других фармацеутских дозних облика.

Фармаколошки, Нефирацетам испољава свеобухватан регулаторни ефекат на централни нервни систем модулацијом више кључних неуротрансмитерских система, укључујући холинергичке, моноаминергичке и ГАБАергичне системе. Одржавајући динамичку равнотежу ових неуротрансмитера, он ефикасно стабилизује неуралну ексцитабилност, побољшава ефикасност синаптичког преноса и даље производи значајне антиконвулзивне, анксиолитичке и когнитивне ефекте. Велики број експеримената на животињама и клиничких студија је потврдио да Нефирацетам може значајно побољшати способности учења и памћења и укупне когнитивне функције. На пример, код пацовских модела трауматске повреде мозга, он ефикасно побољшава перформансе понашања у Морисовом тесту воденог лавиринта; у моделима миша са Алцхајмеровом болешћу, одлаже когнитивни пад и побољшава просторну меморију и способност препознавања.

Поред когнитивног побољшања, Нефирацетам такође показује снажну неуропротективну активност. Може ублажити неуротоксичност изазвану метамфетамином и другим неуротоксичним супстанцама, смањити оксидативни стрес и запаљенско оштећење нервних ћелија и заштитити од оштећења ретиналне исхемије-реперфузије, показујући потенцијалну примену у области неуропротекције. Штавише, нефирацетам има значајан инхибиторни ефекат на конвулзије изазване Ро 5-4864, специфичним конвулзивним агенсом, који снажно подржава његов антиконвулзивни потенцијал и сугерише обећавајуће изгледе у адјувантном лечењу епилепсије и других неуролошких поремећаја повезаних са нападима.

Истовремено, наша компанија не обезбеђује само чисте прахове, већ и таблете и ињекције. Ако је потребно, слободно нас контактирајте у било које време.

 

Уобичајени облици

 

Нефирацетам Повдер

Нефирацетам Цапсулес

Нефирацетам Ликуид

Додатне информације о хемијском једињењу:

Нефирацетам ЦОА

Смицање стањивања је типична карактеристика нењутновских течности, која се односи на феномен где вискозитет течности опада са повећањем брзине смицања. Његова суштина је усмерени распоред дуголанчаних-молекула или честица у течности под напоном смицања, смањујући интермолекуларно преплитање и на тај начин смањујући отпор протока. На пример, парадајз сос је чврста супстанца високог вискозитета у мировању, али након протресања или цеђења, његов вискозитет нагло опада, формирајући течност која тече.

Ова карактеристика има важну примену у фармацији: одржавање високог вискозитета у условима ниског смицања (као што је стајање) да би се спречило таложење или цурење; Смањите вискозитет у условима високог смицања (као што је пумпање или прскање) да бисте побољшали флуидност.

У течним формулацијама ефекат смицања се постиже подешавањем концентрације полимера или молекулске тежине. На пример, раствор натријума карбоксиметил целулозе (ЦМЦ На) испољава значајне карактеристике разређивања при смицању при концентрацији од 0,5%, а његов вискозитет може да се смањи за 2-3 реда величине како се брзина смицања повећава са 10 ⁻³ с ⁻¹ на 10 ³ с ⁻¹. Ово својство чини течни препарат стабилним током складиштења и лаким за руковање током примене (као што су инфузија и спреј).

Нефирацетам је пиролидон когнитивни појачивач, а његова течна формула (Нефирацетам Ликуид) постиже смицање стањивања помоћу следећег механизма:

Избор полимера и молекуларни дизајн

 

Хидроксипропил метилцелулоза (ХПМЦ) или поливинилпиролидон (ПВП) се користи као згушњивач, а степен разређивања смицањем се контролише подешавањем молекулске тежине (као што је опсег К вредности ХПМЦ) и концентрације (1% -5%). Полимери високе молекулске тежине (као што је ХПМЦ К100М) формирају тродимензионалну мрежну структуру под ниским смицањем, са вискозитетом до 10000 мПа · с; Под великим смицањем, структура мреже је поремећена и вискозитет пада испод 100 мПа · с.

Микрофлуидна технологија оптимизује расподелу величине честица

 

Прецизна контрола величине честица лека (Д50<500 nm) through microfluidic chips to reduce inter particle interactions. Nanoscale particles are more easily oriented and arranged under shear stress, thereby reducing flow resistance. Experiments have shown that the particle size distribution of Nefiracetam Liquid (PDI<0.2) is significantly better than traditional suspensions (PDI>0,5), а ефекат смицања је побољшан за 40%.

Тиксотропни синергистички ефекат

 

Додавање тиксотропног агенса (као што је магнезијум-алуминијум силикат) неким формулацијама Нефирацетам Ликуид успорава брзину опоравка вискозитета течности након смицања. Ова карактеристика може продужити време задржавања лекова на површини слузокоже и побољшати ефикасност апсорпције након примене (као што је спреј за нос). На пример, време задржавања тиксотропног гела на носној слузокожи је 2,3 пута дуже од времена Њутнове течности.

01.Фармакокинетичка диференцес:Стопа апсорпције и биорасположивост

Нефирацетам Ликуид: Интраназалним давањем, ефекат првог пролаза се може заобићи, а концентрација цереброспиналне течности достиже свој максимум у року од 15 минута (Цмак=0.9 μМ), уз биорасположивост од 85%. Ефекат стањивања смицања смањује вискозитет лека када се прска, формирајући уједначене капљице (ММАД<10 μ m) and increasing the mucosal contact area.

Припрема капсуле: Након оралне примене, потребно је да се раствори кроз гастроинтестинални тракт, а на апсорпцију значајно утиче храна. Код здравих добровољаца, Тмак капсуле је 2,5 сата, Цмак је само 0,3 μМ, а биорасположивост је око 60%. Поред тога, садржај капсуле може проузроковати неуједначено дозирање услед електростатичке адсорпције или агрегације.

02. Ефикасност пенетрације крвно{1}}мождане баријере

Ефекат стањивања смицања Нефирацетам Ликуид-а побољшава продирање БББ кроз следеће путеве:
Смањите вискозитет и напон смицања: У условима високог смицања (као што је брзина крвотока церебралне капиларе од 1 мм/с), лекови ниског вискозитета смањују механичка оштећења ендотелних ћелија и одржавају интегритет БББ.
Промовисање транспорта посредованог-рецептором: напон смицања индукује конформационе промене у АМПА рецепторима.

Повећање афинитета везивања нефирацетама за рецептор (смањење вредности Ки за 30%), чиме се повећава ендоцитоза посредована рецептором{1}}.
Експерименти су показали да је концентрација Нефирацетам Ликуид у цереброспиналној течности 3,8 пута већа од формулације капсула, а садржај АТП-а у хипокампусу се повећава за 31%, што је знатно боље од 15% у капсулама.

 

Индивидуализована администрација

Нефирацетам Ликуид може постићи прецизну контролу дозе подешавањем запремине спреја (0,1-0,5 мЛ/време), посебно погодно за децу или пацијенте са дисфункцијом јетре и бубрега. Међутим, препарати капсула морају да прилагоде дозу раздвајањем или спајањем капсула, што представља ризик од нетачне дозе.

Проширење прозора третмана

Ефекат разређивања смицањем омогућава Нефирацетаму да достигне ефикасну концентрацију при ниским дозама (5 мг/д), док формулације капсула захтевају 15 мг/д да би се одржао исти терапеутски ефекат. Ово је због уједначене дистрибуције течних формулација на површини слузокоже, што смањује нежељене ефекте узроковане високим локалним концентрацијама лека (као што је гастроинтестинална иритација изазвана капсулама).

Проширење индикација

The nasal spray type of Nefiracetam Liquid is suitable for rapid intervention in acute brain injury (such as concussion), while the capsule formulation cannot meet emergency needs due to its slow onset (Tmax>2 сата). Поред тога, течне формулације могу да смање иритацију назалне слузокоже и побољшају усаглашеност пацијената подешавањем пХ вредности (као што је пХ 4,5-5,5).

Питања стабилности

Нефирацетам Ликуид захтева контролу над деградацијом полимера (као што је смањење молекулске тежине ХПМЦ на високим температурама) и кристализацијом лека (као што је преципитација нефирацетама на ниским температурама). Додавањем стабилизатора (као што је 0,1% ЕДТА) и оптимизацијом услова складиштења (4-25 степени), рок трајања се може продужити на 24 месеца, док стабилност формулација капсула може достићи 36 месеци под истим условима.

Сложеност процеса

Цена опреме за производњу Нефирацетам течности коришћењем микрофлуидне технологије је 3-5 пута већа него код машина за пуњење капсула, а принос једне серије је мањи (око 10000 комада/серцији у односу на . 100000 капсуле/серију). Поред тога, течне формулације захтевају стерилну инспекцију и тестирање заптивања, што додатно повећава трошкове производње.

Искуство пацијената

Ефекат разређивања смицањем Нефирацетам Ликуид-а побољшава течност, али може довести до остатка лека (око 5% -10%) због недовољне силе прскања. Преостала стопа препарата капсула може се контролисати на<1%. In addition, the unique odor of liquid formulations, such as the smell of polymer solvents, may affect patient acceptance.

Интелигентна течна формулација која реагује

Развијте полимере осетљиве на температуру или пХ (као што је Плурониц Ф127) да бисте омогућилиНефирацетам Ликуид to automatically trigger shear thinning effects at body temperature, further optimizing the drug delivery experience. For example, Pluronic F127 is in gelled state at 4 ℃ (viscosity>10000 мПа · с), док прелази у колоидно стање на 37 степени (вискозитет<100 mPa · s).

3Д штампање персонализованих формулација

Коришћењем технологије 3Д штампања за припрему уређаја за назални спреј који садржи низ микроиглица, прецизна испорука лекова на назалну слузокожу се постиже контролом дужине микроигле (0,5-1 мм) и размака (200 μм). У комбинацији са течним формулацијама за разређивање смицањем, концентрација цереброспиналне течности може се повећати на пет пута већу од традиционалних формулација.

Мултимодални надзор слике

Означите флуоресцентне сонде (као што је Ци5.5) у Нефирацетам Ликуид и прати-дистрибуцију лекова у реалном времену у носној шупљини и мозгу путем инфрацрвене слике у близини{1}}. Успоставити квантитативни модел предвиђања за "биолошку дистрибуцију реолошких својстава формулације" на основу реолошких података о ефекту смицања.

Popularne oznake: нефирацетам течност, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају