Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача тестолона (рад140 течност) у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетног тестолона (рад140 течност) за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Тестолон (РАД140 течност)је селективни модулатор андроген рецептора (САРМ), који је првобитно развио Радиус Хеалтх, за лечење мишићне атрофије и остеопорозе. Као не-стероидно једињење, РАД140 селективно активира андрогене рецепторе у скелетним мишићима и нервним ткивима, истовремено смањујући нежељене ефекте на ткива као што су простата, кожа и фоликули длаке. Његов анаболички ефекат је сличан оном код синтетичких стероида, али са већом селективношћу рецептора и потенцијално бољом безбедношћу. РАД140 течност је течна орална формулација овог једињења. Обично га користе фитнес ентузијасти или спортисти за повећање мишићне масе и снаге. Истраживања су показала да може значајно да повећа чисту телесну масу док избегава нежељене ефекте повезане са естрогеном или прогестероном- (као што је гинекомастија) повезане са традиционалним стероидима.
|
|
|
Тестолон (РАД140 течност) ЦОА
Основне примене у области научних истраживања
Тестолон (РАД140 течност)је уобичајено коришћено истраживачко средство у научним истраживањима, првенствено за испитивање механизма деловања андрогеног рецептора и његових повезаних физиолошких функција. Као препарат високе -чистоће, обично се суспендује у ПЕГ-400 да би се обезбедила растворљивост и стабилност концентрације. Свака серија се тестира у лабораторији са ИСО сертификатом треће стране- како би се потврдила њена чистоћа, концентрација и идентитет, чиме се гарантује тачност и поузданост података научног истраживања.
Истраживачи углавном користе његову селективност ткива за спровођење претклиничких експеримената о регулацији раста мишића, метаболизму костију, неуропротекцији и другим аспектима-на пример, истражујући његове ефекте на пролиферацију и диференцијацију ћелија скелетних мишића и његову заштитну улогу у моделима неуродегенеративних болести, што пружа теоријску основу за развој лекова за сродне болести. Поред тога, његов течни облик дозе омогућава прецизну контролу дозе за давање, прилагођавајући се захтевима за дозирање различитих животињских модела, и широко се користи у релевантним студијама на експерименталним животињама као што су пацови и мишеви.
Примене у истраживању побољшања физичких перформанси и кондиције{0}}
У области побољшања физичких перформанси, РАД140 Ликуид је постао фокус релевантних истраживања због своје моћне анаболичке активности. Студије су показале да може ефикасно стимулисати раст мишића и повећати мишићну снагу, док потенцијално помаже у смањењу телесне масти убрзавањем метаболизма, са знатно блажим нуспојавама у поређењу са традиционалним стероидима. Његов течни дозни облик има бржу брзину апсорпције: делује 15-30 минута након сублингвалне примене, а његова биодоступност је знатно већа од оне код таблета, капсула и других дозних облика, што му омогућава да брзо достигне ефективну концентрацију лека у крви.
Научна истраживања су открила да дневна доза од 5-20 мг може показати очигледне ефекте раста мишића и повећања снаге, а 10 мг се сматра релативно оптималним распоном. Штавише, због дугог полуживота-од 60 сати, једна дневна примена је довољна за одржавање стабилног терапеутског ефекта. Поред тога, може да подстакне еритропоезу, повећа снабдевање мишићног ткива крвљу, убрза опоравак мишића после{7}}вежбе и смањи ризик од спортских повреда, служећи као важно средство за научна истраживања везана за физичку обуку.
Истраживања потенцијалних примена у области медицине
Иако су клинички подаци тренутно ограничени, потенцијални изгледи за примену РАД140 течности у медицинској области су првобитно истражени. Што се тиче болести повезаних са губитком мишића-, може ефикасно да инхибира губитак мишића и применљив је на претклиничке студије о болестима као што су саркопенија и кахексија, пружајући нове идеје за заштиту мишића код таквих пацијената.
У области здравља костију, може се специфично везати за андрогене рецепторе у коштаном ткиву, промовисати активност остеобласта и инхибирати пролиферацију остеокласта, што обећава истраживање и потенцијални третман остеопорозе-посебно за одржавање здравља костију код старијих мушкараца или жена у постменопаузи. Штавише, најновије претклиничке студије су откриле да РАД140 течност поседује неуропротективне ефекте: у културама хипокампалних неурона и моделима пацова са повредама изазваним каинатом-, може да смањи смрт неурона и испољи заштитни ефекат активирањем МАПК сигналног пута, што представља нови правац за истраживање неуродегенеративних болести као што је Алзхајмова болест.
Помоћне апликације у посебним сценаријима и мере предострожности
Флексибилно подешавање дозе РАД140 течности чини га погодним за потребе различитих истраживачких сценарија. Доза се може прецизно подесити капаљком или шприцем у складу са сврхом експеримента или телесном тежином и физичким стањем субјекта истраживања, превазилазећи ограничење фиксних доза у формулацијама таблета. Међутим, треба напоменути да има одређени ефекат-супресије тестостерона: претклиничке студије су показале да након 28 узастопних дана примене, нивои тестостерона код експерименталних животиња су потиснути на 200–300нг/дл, а што је већа доза, то је очигледнији супресивни ефекат који може бити очигледнији као супресивни ефекат у научним истраживањима.
Истовремено, подаци о безбедности за његову употребу код жена су изузетно ограничени и може утицати на ниво слободног тестостерона у телу, тако да се за сада не препоручује студијама на људима које укључују жене. Поред тога, као истраживачка хемикалија, мора бити херметички ускладиштена у хладном, сувом и светло{1}}заштићеном окружењу да би се избегла деградација лека изазвана високом температуром и влажношћу, што би утицало на ефекат његове употребе.
Међутим, његова{0}} дугорочна безбедност није у потпуности верификована. Уобичајени нежељени ефекти укључују благе главобоље, умор и супресију тестостерона. Због недостатка клиничког одобрења, РАД140 је тренутно доступан само као истраживачка хемикалија за циркулацију. Светска антидопинг агенција (ВАДА) уврстила га је као забрањену супстанцу.
Основи хемије и синтетички процеси
Хемијска основа
Тестолон (РАД140 течност)је не-стероидни селективни модулатор андроген рецептора (САРМ), са молекулском формулом Ц2₀Х₁₆ЦлН₅О₂ и молекулском тежином од 393,826 г/мол. Његова хемијска структура садржи следеће кључне карактеристике:
Оксазолни прстен
Као основни оквир, ова структура прстена повећава ригидност молекула кроз ефекте коњугације и служи као место везивања за андрогене рецепторе, дајући му способност селективне активације.
Цијано група и атом хлора
Цијано група (-ЦН) делује као јака група за повлачење-електрона и може да учествује у реакцијама фотолизе путем механизма преноса електрона, али се у синтези користи као кључна функционална група за вођење наредних реакција. Атом хлора (Цл) стабилизује дистрибуцију молекуларног електронског облака кроз индукујући ефекат.
Хидроксипропил бочни ланац
Обезбеђује поларну групу, побољшава интермолекуларну водоничну везу, побољшава растворљивост (растворљивост у ДМСО већу или једнаку 90 мг/мЛ) и смањује активност оксидационе реакције кроз просторну стеричку сметњу.
Процес синтезе
Синтеза РАД140 захтева завршетак вишеструких органских реакција. Основни кораци су следећи:
Сировине:2-хлоро-4-флуоро-3-метилбензамид и ХД-Тхр-ОХ (хидрокситреонин).
Услови реакције:Помешати у ДМСО, додати калијум карбонат (К₂ЦО3) као базу и мешати реакцију на 75 степени током 24 сата.
производ:Једињења 9 (чистоћа већа или једнака 95%) се добијају закисељавањем, екстракцијом и пречишћавањем хроматографијом на колони.
Сирови материјал:Једињење 9 и 4-цијанобензхидразин.
Услови реакције:Помешати у ТХФ, охладити на -15 степени под заштитом азота, додати хидроксибензотриазол (ХОБТ), триетиламин и карбодиимид хидрохлорид (ЕДЦИ) као кондензаторе и мешати реакцију преко ноћи.
производ:Добија се жуто чврсто једињење 10 (принос 78%), пречишћено филтрацијом, испирањем и кључањем.
Заштита од силоксана:Реаговати коришћењем терц-бутил диметилхлоросилана (ТБДМСЦИ) и имидазола у дихлорометану да би се добио интермедијер 10а (принос 84%).
Реакција јодирања:Увести атоме јода кроз реакцију нуклеофилне супституције са трифенилфосфином, кристалима јода и триетиламином, стварајући једињење 10б (принос 84%).
Де-заштита:Уклонити заштитну групу силоксана користећи тетрабутил флуорид амонијум (ТБАФ) на -40 степени да би се добио сирови РАД140 (принос 68%) и пречистио га хроматографијом на силика гелу да би се добила бела чврста супстанца.
Течна формулација и оптимизација стабилности
Тестолон (РАД140 течност)треба да се чува дуго времена растварањем растварача и додавањем стабилизатора:
Избор растварача:Обично се као растварач користи ДМСО високе-(већи или једнак 99,9%) или полиетилен гликол 400 (ПЕГ400) да би се обезбедило потпуно растварање РАД140 (концентрација 10-20 мг/мЛ).
Додатак стабилизатора:0,1% аскорбинске киселине (витамин Ц) или бутилованог хидроксианизола (БХА) се додаје да инхибира оксидативну деградацију, а 0,01% ЕДТА динатријума се додаје као хелататор да спречи каталитичку деградацију металних јона.
Услови складиштења:
Избегавајте светлост: Користите смеђе стаклене боце или кесе од алуминијумске фолије за паковање да бисте спречили реакције фотолизе.
Ниска температура: Препоручује се замрзавање на -20 степени ради складиштења. Стабилност на температури околине од 25 степени може се одржати само 1 месец (смањење садржаја мање од или једнако 5%), док се у условима смрзавања може продужити на 2 године.
Контрола квалитета и методе детекције
Течна хроматографија високих перформанси (ХПЛЦ)
Користите колону Ц18 (4,6×250 мм, 5 μм), са мобилном фазом ацетонитрил-воде (која садржи 0,1% мравље киселине) за градијент елуације, таласна дужина детекције 254 нм, време задржавања РАД140 је приближно 8,5 минута, или чистоћа треба да буде већа од 98%.
Течна хроматографија-Масена спектрометрија (ЛЦ-МС)
Детектовано електроспреј јонизацијом (ЕСИ) режимом позитивних јона, пик молекуларног јона (м/з) је 394,1 ([М+Х]⁺), што потврђује тачност молекулске тежине.
Нуклеарна магнетна резонанца (НМР)
¹Х НМР (400 МХз, ДМСО-д₆) показује карактеристичне пикове: δ 8,52(с, 1Х, цијанид мета-суседни протон), 7,98(д, 2Х, протон бензенског прстена), 4,21(м, 1Х, верификована протонска структура), верификација протонске структуре.
Течна формулација и оптимизација стабилности
Дизајн течне формуле
Одабир растварача
ДМСО (диметил сулфоксид): Као главни растварач, ДМСО може у потпуности да раствори РАД140 (са концентрацијом до 10-20 мг/мЛ), али садржај влаге треба контролисати (мањи или једнак 0,1%) да би се избегле реакције хидролизе.
ПЕГ400 (Полиетилен гликол 400): Благи растварач као алтернатива ДМСО, погодан за кориснике осетљиве на ДМСО, али са нешто нижом растворљивошћу (око 8-15 мг/мЛ), потребно га је растворити загревањем (40-50 степени).
Систем мешаних растварача: ДМСО и ПЕГ400 се мешају у односу 1:1, што може уравнотежити растворљивост и иритацију, док смањује вискозитет и побољшава флуидност капљице.
Додатак стабилизатора
Антиоксиданс: Додајте 0,1% аскорбинске киселине (витамин Ц) или бутилованог хидроксианизола (БХА) да бисте спречили оксидациону деградацију и продужили рок трајања на 18 месеци (на собној температури).
Средство за хелирање: Додајте 0,01% ЕДТА динатријум, хелирајуће металне јоне (као што су Фе³⁺, Цу²⁺), да бисте спречили каталитичку деградацију.
Регулатор пХ: Користите раствор фосфатног пуфера (ПБС) или раствор цитратног пуфера да контролишете пХ у опсегу од 4-6, избегавајући структурно оштећење у киселим или алкалним условима.
Регулација осмотског притиска
Ако се формула користи за ињекцију или трансдермалну примену, треба додати глицерол или глукозу да би се регулисао осмотски притисак до физиолошког опсега (280-310 мОсм/кг), смањујући иритацију.
Стратегије оптимизације стабилности
Побољшање стабилности светлости
Паковање за сенчење: Користите смеђе стаклене боце или кесе од алуминијумске фолије за паковање да бисте блокирали 99,9% ултраљубичастог светла (УВ-А/Б).
Стабилизатор светлости: Додајте 0,05% наночестице титанијум диоксида (ТиО₂) у формулу, кроз физичку заштиту и механизме хватања слободних радикала да бисте смањили реакције фотолизе.
Контрола температуре
Складиштење у замрзавању: Препоручујемо замрзавање на -20 степени за складиштење, са одржавањем стабилности само 1 месец на 25 степени (смањење садржаја мање од или једнако 5%), док се услови замрзавања могу продужити до 2 године.
Тест термичке стабилности: У убрзаном тесту од 40 степени,Тестолон (РАД140 течност)је стабилан 6 месеци у ДМСО (садржај већи или једнак 95%), док је у ПЕГ400 стабилан само 3 месеца, што захтева оптимизацију односа формуле.
Оксидација Деградација Инхибиција
Заштита од азота: Током пуњења увести азот да би се искључио кисеоник, смањујући ризик од оксидације.
Синергизам стабилизатора: Аскорбинска киселина у комбинацији са БХА може смањити стопу разградње оксидације за 80%, продужавајући рок трајања на 24 месеца.
Контрола квалитета и методе испитивања
Течна хроматографија високих перформанси (ХПЛЦ)
Користите хроматографску колону Ц18 (4,6×250 мм, 5 μм), са мобилном фазом ацетонитрил-воде (која садржи 0,1% мравље киселине) за градијент елуирања, са таласном дужином детекције од 254 нм. Време задржавања РАД140 је приближно 8,5 минута, а чистоћа мора бити већа или једнака 98%.
Течна хроматографија-Масена спектрометрија (ЛЦ-МС)
Када се детектује путем електроспреј јонизације (ЕСИ) режим позитивних јона, пик молекуларног јона (м/з) је 394,1 ([М+Х]⁺), што потврђује тачност молекулске тежине.
Тест убрзања стабилности
Ставите у окружење од 40 степени /75% РХ током 6 месеци, редовно узимајте узорке да бисте открили садржај и нечистоће. Ако се садржај смањи за мање од или једнако 10% и нечистоће мање од или једнако 1,0%, стабилност формуле је квалификована.
Случај оптимизације индустријске апликације
Формула биотехнолошке компаније
Састав: РАД140 10 мг/мЛ, ДМСО 70%, ПЕГ400 20%, аскорбинска киселина 0,1%, ЕДТА динатријум 0,01%.
Подаци о стабилности: Чувати на 25 степени 12 месеци, садржај је смањен за 3,2%, нечистоће 0,8%; Чувано на -20 степени 24 месеца, садржај је смањен за 1,5%, нечистоћа 0,3%.
Формула трансдермалног фластера
Састав: РАД140 5 мг/г, полиакрилатни лепак-осетљив на притисак 80%, пропилен гликол 10%, титанијум диоксид 5%.
Подаци о стабилности: Када се чува на 40 степени током 3 месеца, трансдермални флукс је остао стабилан на 12,5 уг/цм²/х, а садржај се смањио за мање од или једнако 5%.
ФАК
Колико дуго РАД140 остаје у вашем телу?
+
-
РАД140 и његови хидрокси метаболити су скоро потпуно коњуговани са глукуронском киселином. Није јасно да ли се ради о О- или Н-глукуронидима. У последњем узорку урина РАД140 је још увек био савршено детектован, па се стога његов период детекције може грубо проценити као10-14 дана.
Popularne oznake: тестолон (рад140 течност), добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају