Тхимосин А1 Пептиде(Т₁) је мали, биолошки активан полипептид који се састоји од 28 аминокиселинских остатака, који је првобитно изолован из ткива тимуса сисара-првенствено из тимуса телета. Карактерише га молекуларна формула (МФ) Ц129Х215Н33О55 и јединствени ЦАС регистарски број 62304-98-7, истиче се као један од најбоље проучаваних и функционално најмоћнијих чланова породице тимозина. Његова основна биолошка функција се врти око регулисања ћелијских имуних одговора, својства која му даје значајну клиничку вредност у лечењу поремећаја имунодефицијенције, борби против различитих заразних болести и служења као помоћни терапеутски агенс за лечење тумора.
Образац за наше производе
Тимозин А1 ЦОА
 |
||
| Потврда о анализи | ||
| Сложени назив | Тхимосин А1 | |
| Оцена | Фармацеутски разред | |
| ЦАС бр. | 62304-98-7 | |
| Количина | 52кг | |
| Стандардно паковање | ПЕ врећа + врећа од Ал фолије | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
| Лот Но. | 202601090056 | |
| МФГ | 9 јануара 2026 | |
| ЕКСП | 8 јануара 2029 | |
| Структура |
|
|
| Ставка | Стандард предузећа | Резултат анализе |
| Изглед | Бели или скоро бели прах | Усаглашен |
| Садржај воде | Мање или једнако 5,0% | 0.54% |
| Губитак при сушењу | Мање или једнако 1,0% | 0.42% |
| Тешки метали | Пб Мање или једнако 0,5ппм | N.D. |
| Као Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Хг Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Цд Мање или једнако 0,5ппм | N.D. | |
| чистоћа (ХПЛЦ) | Веће или једнако 99,0% | 99.90% |
| Појединачна нечистоћа | <0.8% | 0.52% |
| Укупан број микроба | Мање или једнако 750 цфу/г | 95 |
| Е. Цоли | Мање или једнако 2МПН/г | N.D. |
| Салмонелла | N.D. | N.D. |
| Етанол (од ГЦ) | Мање или једнако 5000ппм | 500ппм |
| Складиштење | Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод -20 степени | |
|
|
||
У лечењу заразних болести
Тхимосин А1 Пептидесе углавном користи за антивирусни третман хроничног хепатитиса Б, који може побољшати стопу виролошког одговора и вероватноћу функционалног излечења, посебно код пацијената са слабим имунолошким одговором; У тешким инфекцијама као што је ЦОВИД-19, може да подстакне пролиферацију Т ћелија, регулише експресију инфламаторних цитокина, чиме се смањује смртност од свих узрока и скраћује време хоспитализације.
У области терапије тумора
Делује као имуни модулатор да инхибира прогресију тумора побољшавајући презентацију антигена дендритичних ћелија, промовишући пролиферацију Т ћелија и активност природних ћелија убица; Недавна истраживања су се фокусирала на његову комбиновану употребу са инхибиторима имунолошких контролних тачака (као што су инхибитори ПД-1/ПД-Л1) и радиотерапијом и хемотерапијом.
На пример, у неоадјувантној терапији солидних тумора као што су рак желуца и колоректални карцином, може да побољша стопу потпуне ремисије и стопу преживљавања без догађаја, док је могуће да смањи супресију имунитета изазвану хемотерапијом{0}}. У применама уз помоћ вакцине, може се користити као помоћно средство за побољшање ефикасности вакцине повећањем титра антитела, убрзавањем имунолошког одговора или продужењем периода заштите. Посебно је погодна за имунокомпромитоване популације или особе са слабим одговором, и може постићи смањење вакцине како би се смањиле нежељене реакције.
У погледу болести имунодефицијенције
Користи се за лечење болести повезаних са имунолошком дисфункцијом, побољшавајући прогнозу пацијената исправљањем неравнотеже субпопулације Т ћелија и побољшањем функције имунолошког надзора; Поред тога, његова регулаторна улога у аутоимуним и алергијским болестима такође је привукла пажњу, али су потребна даља истраживања да би се то потврдило.
Молекуларни састав и структурне карактеристике
То је линеарни полипептид састављен од 28 аминокиселинских остатака, са секвенцом аминокиселина Ац{1}Сер-Асп-Ала-Ала{{5}Вал-Асп-Тхр-Сер-Сер-Глу-Иле-Тхр{13}}Тхр{13}Тхр{13}Тхр п-Леу-Лис-Глу-Лис-Лис-Глу-Вал-Вал-Глу{{25}Глу-Ала{27}Глу.8ОХ{27}Глу Његов Н-крај је ацетилиран, што је модификација критична за одржавање његове биолошке активности и структурне стабилности. Молекул не садржи дисулфидне везе и уопште постоји као једноланчана-структура.
Молекуларна тежина и изоелектрична тачка
Његова теоријска молекулска тежина је приближно 3108 Да, а његова изоелектрична тачка (пИ) је 4,2, што га класификује као кисели полипептид. Има тенденцију да носи негативно наелектрисање у неутралним или слабо алкалним срединама, и може се одвојити и пречистити методама као што је хроматографија измене јона.
Растворљивост и стабилност
It has good water solubility and is easily dissolved in polar solvents like water and normal saline, but poorly soluble in organic solvents such as methanol and ethanol. Its structural stability is affected by temperature and pH: it can be stably stored under refrigerated conditions (2–8℃). High temperatures (>60 степени) или екстремни пХ услови (јака киселина/јака алкалија) ће изазвати конформационе промене у полипептидном ланцу, што доводи до губитка биолошке активности.
Изводљивост хемијске синтезе
Тхимосин a1 pептидаможе да се припреми помоћу -синтезе пептида у чврстој фази или технологије генетског инжењеринга. У синтези у чврстој-фази, прецизна синтеза се постиже постепеним спајањем аминокиселинских остатака. За експресију генетског инжењеринга, Есцхерицхиа цоли се углавном користи као домаћин, а циљни полипептид се експримира преко рекомбинантних плазмида. Обе методе могу дати високу-чистоћу, а хемијска структура синтетичког производа је у складу са структуром природних екстраката.
Карактеристике реакције
Као полипептидна супстанца, може да се подвргне хидролизи са протеазама и да се разложи на мале-фрагменте аминокиселина. Функционалне групе у његовом молекулу, као што су карбоксилне и амино групе, могу да учествују у конвенционалним реакцијама формирања пептидне везе, а такође могу да се вежу за одређене модификационе реагенсе за циљану модификацију (нпр. флуоресцентно обележавање, ПЕГилација) како би проширили своје сценарије примене.
Регулисање диференцијације и активације Т лимфоцита
Он индукује диференцијацију прекурсора Т ћелија у тимусу у ЦД4⁺ помоћне Т ћелије и ЦД8⁺ цитотоксичне Т ћелије, побољшава ефикасност експресије рецептора на површини зрелих Т ћелија, промовише лучење кључних цитокина као што су интерферон- и интерлеукин-2, и побољшава способност препознавања и елиминисања антигена Т ћелија.
Побољшање убијајућих и антиген{0}}представљајућих функција ћелија урођеног имунитета
Повећава циљану активност убијања природних ћелија убица (НК ћелија) против ћелија инфицираних вирусом-и туморских ћелија, промовише процес сазревања дендритских ћелија, побољшава њихову способност -презентовања антигена и гради мост одговора између урођеног имунитета и адаптивног имунитета.
Побољшање стања имуносупресије организма
За имунолошку инсуфицијенцију узроковану хемотерапијом, радиотерапијом или хроничним инфекцијама, може ефикасно да обнови количину и функцију имуних ћелија, смањи ризик од секундарних инфекција и одржи имунолошку хомеостазу организма.
Модулирање равнотеже имуног одговора
Прецизно регулише однос одговора Тх1/Тх2 ћелија, инхибира апоптозу абнормално активираних имуних ћелија, ублажава патолошка оштећења везана за аутоимуне болести или имунолошке поремећаје и одржава стабилан рад имуног система.
Администрација и безбедност
Главни административни путеви
Субкутана ињекција је преферирани пут примене у клиничкој пракси, који је једноставан за руковање и обезбеђује стабилну апсорпцију лека. Поред тога, за тешке инфекције или специфичне потребе лечења, интравенска ињекција или небулизована инхалација се такође могу истражити, а специфичан пут треба да прилагоде клиничари према индикацијама и индивидуалним условима пацијената.
Локалне нежељене реакције
Инциденца локалних реакција након узимања лека је релативно ниска, углавном се манифестује као благи бол, црвенило, индурација или свраб на месту ињекције. Ове реакције су углавном привремене, не захтевају посебан третман и обично се спонтано повлаче у року од 1-3 дана након повлачења лека.
Системске нежељене реакције
Системске нежељене реакције су релативно ретке, са повременим благим симптомима као што су мала{0}}грозница, умор, вртоглавица или упала мишића. Симптоми су углавном благи и неће утицати на наставак узимања лекова. Ако се јави упорна висока температура или тешка нелагодност, потребно је благовремено повлачење лека и медицинска процена.
Контраиндиковане и посебне популације које захтевају опрез
Пацијенти алергични наtхимосин a1 pептидаили било које компоненте у препарату су апсолутно контраиндиковане и забрањене за употребу; труднице, дојиље, деца и посебне популације са тешким имунолошким недостатком треба да га користе са опрезом. Користи и ризике треба у потпуности проценити пре узимања лекова, а физичке индикаторе треба пажљиво пратити током периода узимања лека.
Развој нових путева примене и дозних облика
Тренутно је ињекција главни клинички облик дозе, а будући фокус истраживања и развоја биће на оралним, сублингвалним или дуготрајним-препаратима са продуженим ослобађањем{1}}. Ови облици дозе могу да смање бол и оперативни праг примене ињекције, побољшају усаглашеност пацијената са лековима и посебно су погодни за популације хроничних болести којима је потребна дуготрајна-имуномодулаторна терапија.
Проширење обима примене клиничких индикација
Поред постојећих примена у вирусном хепатитису и адјувантној терапији тумора, даље ће се истраживати потенцијална вредност тога у ЦОВИД-19, аутоимуним болестима, неуродегенеративним болестима и другим пољима. Очекује се да ће кроз оптимизацију комбинованих режима узимања лекова постати терапијска опција за болести повезаних са имунитетом.
Оптимизација и надоградња комбинованих режима имунотерапије
Синергистички ефекти у комбинацији са инхибиторима имуних контролних тачака, циљаним лековима, вакцинама против тумора и другим агенсима биће детаљно проучени. Регулисањем имунолошког микроокружења тела може да побољша терапеутске ефекте анти-туморских и анти-вирусних третмана, пружајући нове идеје за превазилажење рефракторних тумора и хроничних заразних болести.
Пробој у технологијама локализоване и јефтине{0}}производње
Са напретком генетског инжењеринга и технологија синтезе пептида у чврстој{0}}фази, домаћи производни процес ће се континуирано оптимизовати, а трошкови производње ће се постепено смањивати. Ово може побољшати доступност лекова и задовољити потребе клиничких лекова више примарних медицинских установа и земаља у развоју.
Прелиминарно истраживање екстраката тимуса
Током 1960-их и 1970-их, имунолошка истраживања су се фокусирала на имуномодулаторну улогу тимуса. Научници су екстраховали сирове мешавине тимозина из ткива тимуса животиња као што су говеда и свиње, и открили да ови екстракти могу да промовишу пролиферацију лимфоцита и поврате имунолошку функцију код имунодефицијентних животиња, постављајући основу за накнадну изолацију биоактивних пептида.
Изолација, пречишћавање и структурна идентификација
Године 1977. истраживачки тим предвођен америчким научником Алан Л. Голдстеин изоловао је групу високо биоактивних пептида из екстракта тимуса. Кроз хроматографију и анализу секвенцирања аминокиселина, идентификовали су комплетну секвенцу пептида састављеног од 28 аминокиселина и назвали гаtхимосин a1 pептида, и открио да је модификација ацетилације на Н-терминалном крају кључна структурна карактеристика за одржавање биолошке активности.
-Дубинска верификација механизма биоактивности
Од 1980-их до 1990-их, истраживачи су верификовали његове основне функције кроз ин витро ћелијске експерименте и животињске моделе, потврђујући да може посебно да индукује диференцијацију и сазревање прекурсора Т ћелија, појача активност убијања НК ћелија и нема очигледне токсичне и нежељене ефекте. Ово је разјаснило његове циљеве деловања и молекуларни механизам као имуномодулатор, пружајући теоријску основу за клиничко превођење.
Вештачка синтеза и трансформација клиничке примене
Након 1990-их, са развојем технологије генетског инжењеринга и технологије синтезе пептида у чврстој{1}}фази, истраживачи су успешно постигли његову вештачку синтезу, решавајући проблеме ниске чистоће и великих шаржних разлика природних екстраката. Године 1997. синтетички је први пут одобрен за продају у Италији за помоћно лечење хроничног хепатитиса Б, а затим се постепено проширио на више клиничких поља као што су тумори и болести имунодефицијенције.
F A Q
Шта производ ради?
+
-
Има веома истакнуту улогу и у контроли имунитета и у запаљењу (Табела 2). До сада је коришћен у разним патолошким стањима: инфекцијама, сепсама, имуним недостацима и малигнитетима, да поменемо само неке.
Који су нежељени ефекти производа?
+
-
Као и код свих ињекција, црвенило и бол на месту ињекције могу бити присутни. Ретке нежељене реакције укључују еритем, пролазну атрофију мишића, полиартралгију у комбинацији са едемом руку и осип. Током терапије може доћи до пролазног повећања АЛТ на више од два пута почетне вредности.
Да ли је исти као ТБ500?
+
-
Иако је у великој мери укључен у имунолошку функцију, тимозин Бета-4-познатији као ТБ-500-фокусира се на ћелијску миграцију и поправку ткива. Истраживачи који проучавају зарастање рана, поправку мишића или опоравак од повреда често упоређују ове пептиде због њихових комплементарних улога.
Да ли је производ легалан?
+
-
До сада, супстанце као што су БПЦ-157, Т 1, ТБ-500 (фрагмент тимозина 4), ЦЈЦ-1295, Ипаморелин, АОД-9604, ГХК-Цу (ињекциони), Меланотан ИИ, КПВ, Селанк, Семак-унлимит и друге се у суштини не мењају (њихов статус без ФДА)
Popularne oznake: тимозин а1 пептид, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају