Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача десмопресин ацетата цас 16789-98-3 у Кини. Добродошли у велепродају високог квалитета десмопресин ацетат цас 16789-98-3 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Десмопресин ацетат, је једињење које игра важну улогу у живим организмима. Обично постоји у чврстом облику и представља бели или благо жућкасти кристални прах. Његов изглед може мало да варира због начина производње и чистоће. ЦАС број је 62288-83-9, што је јединствени идентификатор који се користи за прецизну идентификацију и праћење једињења у хемијским базама података. Његова молекулска формула је Ц48Х68Н14О14С2, са молекулском тежином од 1129,269, што указује да се састоји од елемената као што су угљеник, водоник, азот, кисеоник и сумпор. То је структурни аналог природног аргинин вазопресина и такође дериват вазопресина. За његову примену кључна је растворљивост у различитим растварачима. Уопштено говорећи, његова растворљивост у води је висока, што га чини погодним за припрему раствора лекова. Међутим, у неким органским растварачима њихова растворљивост може бити ниска, што је потребно прилагодити према специфичним сценаријима примене. Има снажан антидиуретички ефекат и дуготрајан ефекат, али није показао вазоконстрикцију, тако да су његови нежељени ефекти лека релативно мали. У области медицине, привукао је велику пажњу због своје јединствене биолошке активности и показао је потенцијалну примену у више области.
|
Прилагођени чепови и чепови за боце:
|
|
|
Хемијска формула |
C50H72N14O16S2 |
|
Тачна маса |
1188 |
|
Молецулар Веигхт |
1189 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
|
Елементална анализа |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
1. Лечење дијабетеса инсипидуса
Десмопресин ацетатје пожељни лек за лечење централног инсипидног дијабетеса (ЦДИ). Диабетес инсипидус је болест узрокована недовољним лучењем антидиуретичког хормона (АВП) или неосетљивошћу бубрега на њега, коју карактеришу полиурија, жеђ и ниска специфична тежина урина. Његова структура је слична природном АВП и може стимулисати реапсорпцију воде у бубрежном сабирном каналу, чиме се смањује излучивање урина.
2. Лечење ноћне полиурије
Такође се користи за лечење ноћне полиурије, уобичајеног симптома који утиче на квалитет сна. ФДА је одобрила употребу Ноцтива за одрасле пацијенте који устају најмање два пута током ноћи да би уринирали. Смањењем ноћног излучивања урина, овај лек помаже у побољшању квалитета спавања пацијента.
3. Контролишите крварење
Има ефекат повећања активности прокоагулантног фактора ВИИИ у плазми и може се користити за контролу и лечење хеморагијских болести. На пример, користи се за лечење крварења изазваног хемофилијом А (наследни недостатак фактора коагулације) и цирозом. Поред тога, може се користити и за контролу и спречавање крварења током малих операција.
4. Друге употребе
Поред главне употребе поменуте горе, вазопресин ацетат има и друге примене у одређеним посебним околностима. на пример:
(1) У области кардиоваскуларних болести, може се користити за лечење болести као што су срчана инсуфицијенција и акутни инфаркт миокарда. Смањењем излучивања урина, помаже у смањењу срчаног оптерећења и побољшању функције срца.
(2) У области неурологије, може имати потенцијалне неуропротективне ефекте и може се користити за лечење одређених неуролошких болести, као што су Паркинсонова болест и Алцхајмерова болест.
(3) У области бубрега, може се користити за лечење одређених болести бубрега, као што су акутна повреда бубрега и хронична болест бубрега. Регулишући равнотежу водене соли и побољшавајући функцију бубрега, помаже у смањењу бубрежног оптерећења и одлаже напредовање болести.
Десмопресин ацетатје синтетички лек који се обично користи за лечење болести као што су дијабетес инсипидус и хемофилија.
Корак 1: Прво, реагујте бензил хлорид са метанолом да бисте произвели бензил метил естар.
C6H5ЦХ2ЦОЦл+ЦХ3ОХ → Ц6H5ЦХ2ЦООЦХ3+ХЦл
Корак 2: Реаговати метил бензоат са диметил сулфоксидом под алкалним условима да би се добио фенилацетил имин.
C6H5ЦХ2ЦООЦХ3+(ЦХ3)2СО+НаОХ → Ц6H5ЦХ{0}}ЦХ2+ЦХ3О{0}}Не++(ЦХ3)2СО2
Корак 3: Реаговати фенилацетил имин са бутирил хлоридом у алкалним условима да би се добио фенилацетил бутирил имин.
C6H5ЦХ{0}}ЦХ2+ЦХ3(ЦХ2)2ЦОЦл+НаОХ → Ц6H5ЦХ{0}}Ц (ЦХ2)2ЦХ3+ЦХ3О{0}}Не++ХЦл
Корак 4: Реаговати фенилацетилсукцинимид са диметилформамидом под алкалним условима да би се добио десмопресин бутирил имин.
C6H5ЦХ{0}}Ц(ЦХ2)2ЦХ3+ДМФ+НаОХ → Ц6H5ЦХ{0}}Н(ЦХ3)Ц(ЦХ2)2ЦХ3+H2О+НаОХ
Корак 5: Реаговати сукцинимид са анхидридом сирћетне киселине у алкалним условима да би се добио десмопресин ацетиламид.
C6H5ЦХ{0}}Н(ЦХ3)Ц(ЦХ2)2ЦХ3+(ЦХ3ЦО)2О+НаОХ → Ц6H5ЦХ{0}}Н(ЦХ3)ЦОЦХ3+ЦХ3ЦООНа+Х2O
Корак 6: Реагујте десмопресин ацетамид са етаноламином да би се добио десмопресин ацетамид.
C6H5ЦХ{0}}Н(ЦХ3)ЦОЦХ3+НХ2ЦХ2ЦХ2ОХ → Ц6H5ЦХ(НХЦОЦХ3)Н(ЦХ3)ЦХ2ЦХ2ОХ
Корак 7: Коначно, реаговати деметил ацетат са анхидридом сирћетне киселине под алкалним условима да би се добио етил деметил ацетат.
C6H5ЦХ(НХЦОЦХ3)Н(ЦХ3)ЦХ2ЦХ2ОХ+(ЦХ3ЦО)2О+НаОХ → Ц6H5ЦХ(НХЦОЦХ3)Н(ЦХ3)ЦХ2ЦХ2ОЦХ3+ЦХ3ЦООНа+Х2O
Горе наведени су детаљни кораци и хемијске једначине уобичајене методе синтезе за етил Виценат у Бундеслиги. Имајте на уму да је ово само једна од метода синтезе, а у лабораторији могу постојати и друге различите методе. Поред тога, синтетичке дроге треба да се примењују у окружењу које је усклађено и под вођством професионалаца и не покушавајте да синтетишете дрогу код куће.
Десмопресин ацетатје вештачки синтетизован аналог вазопресина. Добија се хемијском модификацијом природног аргинин вазопресина (1- деаминација цистеином, 8-Л-аргинин замењен Д-аргинином). Његов антидиуретички ефекат је 10-100 пута јачи од природног хормона и нема вазоконстриктивне нежељене ефекте. Широко се користи у клиничким условима за стања као што су централни дијабетес инсипидус, ноћна енуреза, хемофилија и контрола хируршког крварења. Следећа анализа се спроводи из четири димензије: хемијска структура, фармаколошки механизам, аналитичке методе и клиничка примена.
Хемијска структура и физичка и хемијска својства
Молекуларна формула десмопресин ацетата је Ц₄₈Х₆₈Н₁₄О₁₄С₂, са молекулском тежином од 1129,27. Његове структурне карактеристике су:
Деаминација цистеина:Елиминишите амино групу цистеина у природним хормонима, смањујући брзину метаболизма;
Д-аргинин замењује Л-аргинин:Повећава специфичност везивања рецептора, продужава трајање деловања (полу-живот 3-4 сата).
Овај лек је бели прах, растворљив у води, ДМСО и етанолу. На његову стабилност утиче температура и потребно га је чувати у фрижидеру (2-8 степени). Густина му је 1,56 г/цм³, тачка топљења није наведена, али је склона распадању на високим температурама и треба га заштитити од светлости и влажне средине.
Фармаколошки механизам и аналитичке методе
Лорем ипсум долор сит амет цонсецтетур адиписицинг елит.
Антидиуретички механизам
Десмопресин активира рецептор В2 у бубрежним тубулима, промовишући транспорт протеина воденог канала-2 (АКП2) до ћелијске мембране, повећавајући реапсорпцију воде у бубрежним тубулима, чиме се смањује излучивање урина. У анализи треба обратити пажњу на:
Експеримент везивања рецептора: Коришћење радиоактивно обележених лиганада (као што је ³Х-дескозин) за одређивање афинитета са В2 рецепторима и верификацију активности лека;
Детекција експресије АКП2: Вестерн блот или имунофлуоресцентном анализом, ниво експресије АКП2 у бубрежном ткиву се мери да би се проценио ефекат лека на реапсорпцију воде;
Мерење осмотског притиска урина: У клиничкој пракси, осмотски притисак пацијентовог урина се мери помоћу осмометра на тачки леда, директно одражавајући антидиуретички ефекат лека.
Механизам хемостазе
Десмопресин може да стимулише ендотелне ћелије да ослобађају вон Виллебранд фактор (вВФ) и фактор коагулације ВИИИ (ФⅧ), побољшавајући функцију адхезије тромбоцита. Методе анализе укључују:
ЕЛИСА за одређивање нивоа вВФ/ФⅧ: Квантитативна анализа промотивног ефекта лека на ослобађање фактора коагулације;
Тест функције тромбоцита: Одредити ефекат лека на стопу агрегације тромбоцита помоћу инструмента за агрегацију тромбоцита;
Мерење времена крварења: Клинички, Симплате ИИ метода се користи за мерење времена крварења пацијената како би се потврдио хемостатски ефекат лека.
Фармакокинетичка анализа
Одређивање концентрације у плазми: Користите ХПЛЦ-МС/МС да бисте открили концентрацију десмопресина у плазми након примене, нацртајте временску{1}}криву концентрације и израчунајте полуживот-(3-4 сата) и биорасположивост (око 85% за субкутану ињекцију);
Студија дистрибуције ткива: Посматрајте дистрибуцију лека у органима као што су бубрези и јетра користећи радиоактивну ауторадиографију и одредите концентрацију у циљним органима.
Методе анализе контроле квалитета
Детекција чистоће и нечистоћа
ХПЛЦ метода: Користите колону Ц18 као стационарну фазу, ацетонитрил-воду (која садржи 0,1% ТФА) као мобилну фазу и детектујте чистоћу главног пика (потребно је веће од или једнако 98%);
Анализа масеном спектрометријом: Потврдите молекулску тежину и могуће производе разградње (као што су деацетилиране нечистоће) помоћу ЕСИ-МС.
Одређивање садржаја
Не-метода титрације на води: Користите сирћетну киселину као растварач и перхлорну киселину као титрант да бисте одредили садржај лека;
Ултраљубичаста спектрофотометрија: Измерити апсорбанцију на 280 нм и израчунати концентрацију.
Детекција резидуалног растварача
Користите ГЦ-МС да бисте открили заостале органске раствараче (као што су ДМСО, етанол) у процесу производње, обезбеђујући усклађеност са смерницама ИЦХ (као што је ДМСО остатак мањи или једнак 0,5%).
Клиничка примена и праћење
Индикације и доза
Централни дијабетес инсипидус: Одрасли 0,1-0,2 мг по дози, три пута дневно; Деца 0,05-0,1 мг по дози;
Ноћна енуреза: 0,2-0,4 мг пре спавања;
Хируршка хемостаза: Интравенска инфузија од 0,3 уг/кг.
Праћење нежељених реакција
Хипонатремија: Редовно пратите концентрацију натријума у серуму (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);
Задржавање воде: Посматрајте знакове као што су повећање телесне тежине и главобоља и ограничите унос воде када је потребно.
Анализа интеракција са лековима
Антидепресиви/хлорпромазин: Може појачати антидиуретички ефекат, повећавајући ризик од хипонатремије;
Индометацин: Може повећати ефекат концентрације урина, али не утиче на трајање ефикасности лека.
Истраживачке границе и изазови
Антитуморски потенцијал:Недавне студије су показале да десмопресин може инхибирати пролиферацију туморских ћелија (као што су ЦТ-26 ћелије рака дебелог црева) активирањем В2 рецептора, али механизам остаје да се разјасни;
Проблеми отпора:Дуготрајна{0}} употреба може довести до десензибилизације рецептора и потребе да се истраже комбиновани режими лечења;
Развој нове формулације:Наночестице, микросфере итд. као формулације са продуженим-ослобађањем могу да продуже трајање деловања и смање учесталост примене.
Закључак
Анализа оДесмопресин ацетатзахтева интеграцију анализе хемијске структуре, провере фармаколошких механизама, контроле квалитета и клиничког праћења како би се обезбедила ефикасност и безбедност. Будућа истраживања би требало да се фокусирају на разјашњавање механизама резистенције и развој нових система испоруке како би се проширио обим клиничке примене.
Popularne oznake: десмопресин ацетат цас 16789-98-3, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају