Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача елсиглутида цас 914009-84-0 у Кини. Добродошли у велепродају високог квалитета елсиглутида цас 914009-84-0 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
ЕЛСИГЛУТИДЕ(такође познат као ЗП1846) је иновативни лек који припада аналозима и агонистима рецептора глукагона попут пептида-2 (ГЛП-2). ЦАС 914009-84-0, пептид састављен од 39 аминокиселина распоређених у одређеном низу, који му даје биолошку активност. Тачност овог низа је кључна за његову функционалност. Молекуларна тежина је један од кључних параметара његових физичких својстава. Умерена молекулска тежина овог пептида даје му специфичне предности у дистрибуцији и метаболизму унутар организма. Поред тога, изоелектрична тачка ЗП1846 такође има значајан утицај на његово понашање у живим организмима, укључујући његову интеракцију и стабилност са биомолекулима. Као пептидног лека, растворљивост и стабилност ЗП1846 имају одлучујући утицај на његову биорасположивост и терапијску ефикасност. Овај пептид има добру растворљивост и може стабилно да постоји у различитим растварачима. У међувремену, његова структурна стабилност такође му омогућава да одржи своју биолошку активност у различитим условима животне средине. Функција унутар организма уско је повезана са његовом конформацијом и конформационом трансформацијом. Конформација пептида се односи на његову тродимензионалну структуру у простору, док се конформациона трансформација односи на промене ове структуре у различитим условима. Проучавање ових особина је кључно за откривање механизама њихове биолошке активности.
|
Прилагођени чепови и чепови за боце:
|
|
Елсиглутид, такође познат као ЗП1846, је иновативни лек који припада аналозима и агонистима рецептора глукагона попут пептида-2 (ГЛП-2). Овај тип пептидног лека је привукао велику пажњу у области биомедицине због својих јединствених функција и широког потенцијала примене.
1. Повећајте пролиферацију ћелија
ЗП1846, као ГЛП-2 аналог, може да стимулише пролиферацију цревних ћелија. Ова функција има важан клинички значај за лечење одређених цревних болести, као што су синдром кратког црева и инфламаторна болест црева. Повећавајући пролиферацију ћелија, ЗП1846 помаже у обнављању структуре и функције цревног ткива, чиме се побољшава квалитет живота пацијената.
2. Смањите апоптозу цревних ћелија
Поред повећања пролиферације ћелија, ЗП1846 такође може смањити апоптозу цревних ћелија. Апоптоза је програмирани процес ћелијске смрти који игра важну улогу у одржавању хомеостазе ткива и спречавању појаве болести. Међутим, у одређеним болесним стањима, процес апоптозе цревних ћелија може бити прекомерно активиран, што доводи до оштећења цревног ткива. ЗП1846 помаже у заштити цревног ткива од даљег оштећења и промовише поправку и регенерацију црева инхибирањем апоптозе ћелија.
3. Побољшање функције црева
Друга важна функција Елсеглутида је побољшање функције црева. ЗП1846 помаже у обнављању нормалне структуре и функције црева повећањем пролиферације ћелија и смањењем апоптозе ћелија. Поред тога, може подстаћи раст и поправку цревне слузокоже и побољшати капацитет цревне апсорпције хранљивих материја. Ови ефекти заједно доприносе побољшању функције црева, што је од великог значаја за лечење цревних обољења.
4. Спречавање дијареје изазване хемотерапијом
У претклиничким студијама показало се да ЗП1846 континуирано стимулише раст слузокоже танког црева, смањујући учесталост и тежину дијареје изазване хемотерапијом{1}}(ЦИД). Ова функција чини да Елсеглутид има потенцијалну примену у превенцији и лечењу дијареје изазване хемотерапијом. Промовишући раст и поправку цревне слузокоже,Елсиглутидпомаже у ублажавању оштећења црева од хемотерапијских лекова, смањењу учесталости дијареје и побољшању квалитета живота пацијената.
5. Побољшање функције цревне баријере
Елсеглутид такође може побољшати функцију цревне баријере. Интестинална баријера је важна структура која штити тело од спољашњих патогена и штетних супстанци. Међутим, у одређеним болесним стањима, функција цревне баријере може бити поремећена, што доводи до уласка патогена и штетних материја у тело и изазивања низа болести. ЗП1846 промовише пролиферацију цревних ћелија и смањује апоптозу, помажући у поправљању и побољшању функције цревне баријере и повећавајући отпорност тела.
6. Анти-инфламаторни ефекти
ЗП1846 такође има антиинфламаторне ефекте. Упала је један од важних патолошких процеса у многим болестима, укључујући цревна обољења, кардиоваскуларне болести и аутоимуне болести. ЗП1846 смањује оштећење ткива узроковано упалом инхибирањем производње и ослобађања инфламаторних медијатора, помажући у ублажавању симптома болести и подстицању поправке ткива.
7. Промовисати ангиогенезу
Поред тога, ЗП1846 такође може промовисати ангиогенезу. Ангиогенеза је један од кључних процеса у обнављању и регенерацији ткива, што је од великог значаја за обнављање структуре и функције оштећених ткива. ЗП1846 обезбеђује довољну исхрану и снабдевање кисеоником оштећеним ткивима промовишући ангиогенезу, убрзавајући процес поправке и регенерације ткива.
Елсиглутидје аналог и рецептор агонист пептида попут глукагона-2 (ГЛП-2), а његова јединствена биолошка активност чини га широким изгледима за примену у лечењу цревних болести и другим областима.
1. Синтеза пептидних ланаца
Корак 1: Активација аминокиселина
Прво, потребно је одабрати одговарајуће заштитне групе за заштиту потребних аминокиселина, како би се спречиле непотребне реакције током синтезе пептидног ланца. Након тога, заштићене амино киселине реагују са активационим реагенсима (као што је Н-хидроксисукцинимид естар) да би се генерисали одговарајући интермедијери активације амино киселина.
Пример хемијске једначине:
Р{{0}АА-ОХ+НХС → Р-АА-О-НСУ
Међу њима, Р представља бочни ланац аминокиселина, АА представља аминокиселине, а НХС је Н-хидроксисукцинимид.
Корак 2: Формирање пептидних веза
Реагујте активирани интермедијер амино киселине са следећом амино киселином (или њеним активираним обликом) да бисте формирали пептидну везу. Овај корак се обично изводи у присуству одговарајућих растварача и катализатора (као што су базе).
Пример хемијске једначине:
R1- АА1- О-НСУ+Р1- АА1- ОХ → Р1- АА1- ЦО-НХ-Р1- АА1- ОХ
Међу њима, Р1 и Р1 представљају бочне ланце две суседне аминокиселине, док АА 1 и АА1 представљају две суседне амино киселине.
Корак 3: Постепено продужите ланац пептида
Поновите корак 2 и постепено повежите потребне аминокиселине у пептидни ланац док се не синтетише комплетан линеарни пептидни ланац. Сваки корак треба да обезбеди потпуну реакцију и уклони неизреаговане аминокиселине и-производе.
2. Модификација пептидних ланаца
Корак 4: Уклоните заштиту са бочног ланца
Након што је синтеза пептидног ланца завршена, заштитне групе на бочним ланцима аминокиселина морају бити уклоњене ради накнадне модификације или повезивања са другим молекулима. Овај корак се обично спроводи коришћењем одговарајућих хемијских реагенса или услова.
Пример хемијске једначине (узимајући уклањање терц бутоксикарбонил заштитне групе као пример):
(Боц)2О-Р-АА-ОХ+ХЦл/МеОХ → Р-АА-ОХ+(Боц)2Цл+МеОХ
Међу њима, (Боц)2О представља терц бутоксикарбонил заштитну групу, а Р-АА- ОХ представља аминокиселине са заштитним групама.
Корак 5: Реакција циклизације
Због тога што је ЗП1846 циклични пептид, неопходно је формирати петље на оба краја пептидног ланца. Овај корак се обично постиже интрамолекуларном ацилацијом или другим реакцијама циклизације.
Пример хемијске једначине (користећи интрамолекуларну ацилацију као пример):
R1-АА1{{0}ЦО-НХ-Р1- АА2{{0}ЦО-НХ-Рӕ-ААӕ-ЦО-НХ-Р4-АА4{{0}ЦО-НХ-Рӕ-ААӕ-ОХ →Р-АА
3. Пречишћавање и идентификација
Корак 6: Пречишћавање
Нереаговане сировине, нуспроизводи и друге нечистоће се уклањају одговарајућим методама пречишћавања (као што су течна хроматографија високих перформанси, гел филтрација итд.) да би се добилоЕлсиглутидса високом чистоћом.
Корак 7: Идентификација
Користите више метода (као што су масена спектрометрија, нуклеарна магнетна резонанца, итд.) да бисте идентификовали пречишћени производ и осигурали да његова структура и чистоћа испуњавају захтеве.
Елсиглутид (такође познат као ЗП1848 или ГСК716155) је агонист рецептора глукагона попут пептида-1 (ГЛП-1) дугог-дејства, који је првобитно развио Зеаланд Пхарма, а касније је одобрио ГлакоСмитхКлине (ГСК) за клиничка истраживања. Као аналог ГЛП-1, Елсиглутиде је намењен за лечење дијабетеса типа 2 (Т2ДМ) и потенцијалне гојазности, али његов развојни процес је прошао од раног откривања до клиничких испитивања, и коначно прекинут због стратешког прилагођавања. Глукагону сличан пептид-1 (ГЛП-1) је инсулинотропни хормон који луче цревне Л ћелије и откривен је 1980-их. Његове главне функције укључују:
- Промовише лучење инсулина (зависно од глукозе, смањујући ризик од хипогликемије)
- Инхибирајте ослобађање глукагона (смањите излаз глукозе у јетри)
- Одлагање пражњења желуца (повећавање ситости и смањење уноса хране)
- Промовише пролиферацију ћелија - (може заштитити функцију острваца панкреаса)
Међутим, полувреме - природног ГЛП-1 је изузетно кратко (око 2 минута), што ограничава његову терапијску примену због његове подложности разградњи дипептидил пептидазом-4 (ДПП-4).
Да би превазишле ограничења природног ГЛП-а-1, фармацеутске компаније су почеле да развијају аналоге ГЛП-1 дуготрајног дејства, као што су:
- Ексенатид (лансиран 2005. године, први агонист ГЛП-1 рецептора)
- Лираглутид (покренут 2010. године, модификација масних киселина продужава полуживот-)
- Дулаглутид (покренут 2014., технологија Фц фузионих протеина)
- Развој Елсиглутида је спроведен у овом контексту.
Елсиглутид је модификован на основу структуре природног ГЛП-1 (7-36):
- Модификација отпорности на ДПП-4: Замените аминокиселине које ДПП-4 лако цепа (као што је Ала8 → Гли8).
- Модификација бочног ланца масних киселина: Увођење ланаца палмитинске киселине на места Лис20 или Лис26 побољшава способност везивања албумина и продужава полуживот-на неколико дана.
Овај дизајн омогућава само 1-2 поткожне ињекције недељно, побољшавајући усаглашеност пацијената.
Нежељене реакције
Гастроинтестиналне реакције
Мучнина
Ово је једна од најчешћих нежељених реакција Елсиглутида. Услед утицаја лекова на нервну регулацију и лучење хормона гастроинтестиналног тракта, нормална функција варења је поремећена, што за последицу има одложено пражњење желуца, продужено задржавање хране у желуцу, стимулацију рецептора слузокоже желуца и мучнину. Ова врста мучнине је обично очигледнија у раним фазама узимања лекова, а како се време узимања лека продужава и тело се постепено прилагођава, симптоми се могу постепено ублажити.
Повраћање
Неки пацијенти могу искусити мучнину праћену симптомима повраћања. Тешко повраћање не само да утиче на унос исхране и квалитет живота пацијента, већ може довести и до дехидрације и неравнотеже електролита. Механизам повраћања је сличан мучнини, која је заштитни рефлекс гастроинтестиналног тракта након стимулације лековима.
дијареја
Елсиглутид може утицати на равнотежу цревне микробиоте, повећати цревну секрецију или променити пропустљивост цревне слузокоже, што доводи до дијареје. Озбиљност дијареје варира од особе до особе. Благи случајеви могу довести само до појачаног пражњења црева, док се у тешким случајевима може појавити воденаста столица праћена симптомима као што су бол у стомаку и надимање. Дуготрајна дијареја такође може довести до неухрањености и цревне дисфункције.
Затвор
За разлику од дијареје, мали број пацијената може имати симптоме опстипације. Ово може бити због тога што лек инхибира нормалну цревну перисталтику, узрокујући да измет предуго остаје у цревима и резултира прекомерном апсорпцијом воде. Затвор може довести до потешкоћа у дефекацији, суве столице и нелагодности за пацијенте.
Реакција на месту ињекције
Бол
Неки пацијенти могу осетити бол на месту ињекције након примања ињекције Елсиглутида. Ово може бити узроковано стимулацијом локалних ткива леком или неправилним поступцима убризгавања. Степен бола је обично благ и обично нестаје сам од себе у кратком временском периоду, али ако бол потраје или се погорша, лекара треба одмах обавестити.
Црвенило и оток
Такође може доћи до црвенила и отока на месту ињекције, што је манифестација локалног инфламаторног одговора. Обим и озбиљност црвенила и отока варирају од особе до особе и обично постепено нестају у року од неколико дана. Ако се црвенило и оток прошири, праћени грозницом или погоршањем бола, то може указивати на инфекцију и потребан је хитан медицински третман.
Свраб
Мали број пацијената може осетити свраб на месту ињекције, што може бити локална алергијска реакција изазвана лековима. Симптоми свраба су обично благи, избегавају гребање и генерално се могу ублажити сами. Али ако је свраб јак или праћен другим алергијским симптомима као што је осип, лек треба прекинути и консултовати лекара.
Озбиљне нежељене реакције
Хипогликемија
Иако Елсиглутид има релативно низак ризик од хипогликемије када се користи сам, ризик од хипогликемије се повећава када се користи у комбинацији са другим хипогликемијским лековима као што су сулфонилурее, инсулин, итд. Симптоми хипогликемије укључују палпитације, дрхтање руку, знојење, глад, вртоглавицу, чак и несвестице, тешки умор, итд. може доћи до животно{2}}опасних ситуација. Због тога, када се користи Елсиглутиде у комбинацији са другим хипогликемијским лековима, потребно је пажљиво пратити ниво шећера у крви и прилагодити дозу лека према стању шећера у крви.
Панкреатитис
Студије су показале да агонисти рецептора ГЛП-1 могу повећати ризик од развоја панкреатитиса. Типични симптоми панкреатитиса су јак бол у горњем делу стомака, који може да зрачи у леђа, праћен симптомима као што су мучнина, повраћање и грозница. Ако пацијент осети горе наведене симптоме током употребе Елсиглутида, лек треба одмах прекинути и потражити медицинску помоћ ради релевантних прегледа ради потврђивања дијагнозе.
Алергијска реакција
Веома мали број пацијената може бити алергичан на Елсиглутид и доживети тешке алергијске реакције, као што је анафилактички шок. Алергијски шок је хитна ситуација-опасна по живот коју карактерише нагли пад крвног притиска, отежано дисање и губитак свести. Када дође до алергијског шока, хитно спасавање треба спровести давањем лекова као што су адреналин и глукокортикоиди да би се одржали стабилни витални знаци пацијента.
Нежељене реакције у посебним популацијама
Стари људи
Старије особе су склоније нежељеним реакцијама када користе Елсиглутиде због смањене физичке функције, ослабљене функције органа и смањене способности метаболизма и излучивања лекова. На пример, старији људи могу бити склонији гастроинтестиналним реакцијама и симптоми могу бити озбиљнији; Ризик од хипогликемије је релативно висок, јер старије особе имају смањену способност регулације шећера у крви и повећану осетљивост на хипогликемичке лекове. Због тога, када се користи Елсиглутиде за старије особе, препоручује се почетак са малим дозама, пажљиво праћење шећера у крви и нежељених реакција и прилагођавање дозе лека према индивидуалним околностима.
Пацијенти са дисфункцијом јетре и бубрега
Јетра и бубрези су важни органи за метаболизам и излучивање лекова. Када пацијенти са поремећеном функцијом јетре и бубрега користе Елсиглутиде, може утицати на метаболизам и излучивање лека, што доводи до акумулације лека у телу и повећања ризика од нежељених реакција. На пример, пацијенти са дисфункцијом јетре могу доживети успорени метаболизам лека и повећану концентрацију лека у крви, чиме се повећава вероватноћа гастроинтестиналних реакција и хипогликемије; Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом може доћи до смањеног излучивања лека, што такође може довести до акумулације лека и тровања. Због тога, пацијенти са дисфункцијом јетре и бубрега треба да процене своју функцију јетре и бубрега пре употребе Елсиглутида, да прилагоде дозу лека у складу са специфичном ситуацијом и пажљиво прате нежељене реакције.
Popularne oznake: елсиглутиде цас 914009-84-0, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају