Ланреотид прахје пептидни лек са хемијским именом Н - [(1С) - 1- [(2С, 3Р) -3-(1-карбокси-2-фенилетил)-2-метилоксиран-2-ил] метил] -3-( (фенилметод) пропил] - Д триптофанамид. Молекуларна формула је Ц38Х48Н4О7С, ЦАС 108736-35-2, а молекулска тежина је 680,86. То је бели до сивкасто бели прах, без мириса. Растворљивост у води је ниска, али има добру растворљивост у органским растварачима као што су метанол и етанол. Захтева више хемијских реакција, укључујући заштиту, уклањање заштите, кондензацију и друге кораке реакције. Током процеса синтезе, потребно је стриктно контролисати реакционе услове, као што су температура, пХ вредност, време реакције итд., како би се обезбедила чистоћа и принос финалног производа. То је аналог хормона раста са вишеструком применом, играјући важну улогу у лечењу болести као што су акромегалија, карциноидни синдром, ендокрини тумори панкреаса, гастроезофагеална рефлуксна болест и цистична фиброза панкреаса. Када користите лалотудине, важно је поштовати савете лекара и подвргнути редовном праћењу како би се осигурала ефикасност и безбедност лека. Имајте на уму да су производи које производи Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. примарне хемикалије и не могу се користити у клиничке медицинске сврхе.
|
Прилагођени чепови и чепови за флаше:
|
|
|
Хемијска формула |
C54H69N11O10S2 |
|
Тачна маса |
1095 |
|
Молецулар Веигхт |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Елементална анализа |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Ланрелин је вештачки синтетизован аналог инхибитора хормона раста, који има инхибиторне ефекте на различите хормоне, укључујући хормон раста, хормон који стимулише штитасту жлезду (ТСХ), инсулин и глукагон. Ланрелин је сличан инхибину хормона раста и делује преко рецептора. Има већи афинитет за периферне соматостатинске рецепторе, сличну активност и слабији афинитет за централни нервни систем. Иако се инхибин хормона раста разлаже у телу у року од неколико минута, период слабљења Ланрелина је дужи, што резултира дуготрајнијим ефектом.
Ланреотид прахје вештачки синтетизован аналог соматостатина са широком применом у медицинској области, углавном се користи за лечење различитих ендокриних болести и тумора.
1. Лечење акромегалије
Акромегалија је ретка хронична болест углавном узрокована прекомерним лучењем хормона раста (ГХ) из предње хипофизе. Пацијенти често доживљавају структурне промене и ендокрине метаболичке поремећаје због прекомерног лучења ГХ и инсулина-попут фактора раста-1 (ИГФ-1), што озбиљно утиче на њихов квалитет живота и животни век. Ланруи пептид, као аналог соматостатина, може ефикасно инхибирати лучење ГХ, чиме се побољшавају симптоми и квалитет живота пацијената.
Ланруи пептид се широко користи у лечењу акромегалије. За пацијенте са активном акромегалијом, укључујући оне који нису достигли нормалне нивое ГХ у серуму након операције тумора хипофизе ГХ, и оне који још нису постигли довољан терапеутски ефекат након терапије екстерном зрачењем хипофизе, али и даље имају повишене нивое ГХ у серуму, ланрелитид је ефикасан терапеутски лек. Може да ублажи симптоме као што су главобоља, прекомерно знојење, умор, бол у зглобовима, итд. код пацијената инхибицијом лучења ГХ и смањењем нивоа ИГФ-1.
Кушингов синдром је клинички синдром изазван дуготрајним-увеликим лучењем глукокортикоида из кортекса надбубрежне жлезде због различитих разлога, познат и као ендогени Кушингов синдром. Пацијенти често доживљавају симптоме као што су централна гојазност, лице пуног месеца, изглед са вишеструким крвним масама, љубичасте линије и хипертензија. Ланруи пептид такође има одређену примену у лечењу Кушинговог синдрома.
Ланруи пептид може да контролише стање пацијената са Цусхинговим синдромом инхибицијом лучења адренокортикотропног хормона (АЦТХ). За пацијенте са Цусхинговим синдромом, употреба ланреотида може ублажити симптоме нелагодности као што су хипертензија, гојазност и побољшати квалитет живота.
Неуроендокрини тумори су врста тумора који потиче од неуроендокриних ћелија, укључујући карциноидне туморе, неуроендокрине туморе панкреаса, итд. Ови тумори често луче различите хормоне и биоактивне супстанце, што доводи до низа симптома код пацијената. Ланруи пептид такође има значајне ефекте у лечењу неуроендокриних тумора.
За пацијенте са гастроинтестиналним неуроендокриним туморима и карциноидним синдромом, ланрелитид може да ублажи симптоме као што су тешка дијареја, црвенило, неравнотежа електролита и ексудативни полиморфни осип. У међувремену, Ланруи пептид се такође може користити за лечење узнапредовалих, добро диференцираних или умерено диференцираних, нефункционалних и неуроендокриних тумора позитивних на рецептор хормона раста, као што су гастроинтестинални и неуроендокрини тумори панкреаса.
Рак дојке је један од најчешћих малигних тумора код жена, који представља озбиљну опасност по живот и здравље жена. Ланруитид такође има одређену примену у адјувантном лечењу рака дојке. Иако Ланруитид није главни лек за лечење рака дојке, може се користити као помоћни третман у неким случајевима да би помогао пацијентима да смање симптоме и побољшају квалитет живота.
На пример, за пацијенткиње у постменопаузи са раком дојке, Ланруитид може селективно да се веже за рецептор гонадотропин ослобађајућег хормона, да блокира свој пут трансдукције сигнала са Г-протеин спојеним рецептором, да смањи интрацелуларну концентрацију калцијума, инхибира деобу ћелија, индукује апоптозу туморских ћелија и тако игра улогу антимора{1}.
5. Остале апликације
(1) Лечење рака ректума: Ланруи пептид такође има одређену примену у лечењу рака ректума. Иако су главне методе лечења карцинома ректума хирургија и хемотерапија, ланрелитид се може користити као помоћна терапија која помаже пацијентима да ублаже симптоме и побољшају квалитет живота.
(2) Лечење рака простате: Ланруи пептид може ефикасно инхибирати пролиферацију ћелија простате, чиме се постиже циљ смањења запремине простате. Стога се може користити као помоћна терапија за рак простате како би се помогло пацијентима да контролишу прогресију болести.
(3) Управљање болом: Ланруи пептид може смањити активност неурона и ублажити бол блокирањем активности фактора раста нерава. Ово може бити ефикасан третман за неке пацијенте чији бол је тешко контролисати.
(4) Побољшање гастроинтестиналних симптома: Ланруи пептид има ефекат промовисања гастроинтестиналног мотилитета, побољшања функција варења и апсорпције и помаже у побољшању симптома нелагодности као што су губитак апетита и надимање. Ово може бити ефикасна помоћна терапија за неке пацијенте са дигестивним обољењима.
Заштита аминокиселина:Правилно заштитите потребне аминокиселине да бисте избегли непотребне реакције током синтезе у чврстој{0}}фази. Уобичајене заштитне групе за аминокиселине укључују 9-флуорометил хлорид (Фмоц), п-метоксибензил естар (Пбф) итд. Ове заштитне групе могу ефикасно да блокирају одређена реакциона места аминокиселина током процеса реакције, чиме контролишу специфичност реакције.
Синтеза чврсте фазе:На основу секвенце аминокиселина Ланрелина, заштићене аминокиселине су секвенцијално повезане са смолом путем синтезе у чврстој{0}}фази. У овом процесу, неопходно је одабрати одговарајуће везивне агенсе и услове купловања како би се осигурало да се свака амино киселина може ефикасно повезати са претходном амино киселином. Уобичајени агенси за повезивање укључују дихлорометан, дихлорокинолин итд.
Синтеза у чврстој фази пиролизом:Након завршетка, синтетизовани пептде треба да се одцепи од смоле. Овај процес обично користи растворе јаке киселине или јаке базе да би се прекинула веза између аминокиселина и смоле. Након пиролизе, пептде треба пречистити да би се уклониле нечистоће и неизреаговане аминокиселине.
Линеарна циклизација пептида:Након добијања линеарних пептида, потребно их је циклизовати специфичним оксидантима да би се добила циклична структура Ланрелина. Уобичајени оксиданти укључују јодне оксиданте, оксиданте водоник-пероксида, итд. Овај процес треба да се спроводи под одређеним пХ и температурним условима да би се обезбедила ефикасност циклизације и стабилност производа.
Пречишћавање и кристализација:Након циклизације, пептде треба додатно пречистити да би се добио пептде плавих зрака високе{0}}чистоће. Методе пречишћавања укључују гел филтрацију, јонску измену, итд. Кристализација је важан корак у побољшању чистоће и стабилности производа. Контролисањем услова кристализације као што су температура, пХ, концентрација итд., могу се добити високо{5}}квалитетни плави пептде кристали.
Фармакокинетика
Кинетику апсорпције Ланруи пептида код здравих добровољаца интрамускуларном ињекцијом лека карактерише брзо ослобађање у првој фази, што је ослобађање пептида везаних за површину честица, након чега следи споро смањење у другој фази ослобађања. Први максимум у плазми (Цмак 1: 6,8 ± 3,8 μг/Л) био је на 1,4 ± 0,8 сати, а други максимум (Цмак 2: 2,5 ± 0,9 μг/Л) био је на 1,9 ± 1,8 дана, са апсолутном биорасположивости од 46,1 ± 46,7 %. Просечно време задржавања је 8,0 ± 1,0 дана, а површински{16}}време полувремена је 5,2 ± 2,5 дана, што доказује карактеристике продуженог-ослобађања лека. Код пацијената са акромегалијом, постоји значајно смањење нивоа хормона раста и ИГФ-1 најмање 14 дана након једне ињекције. Поновљено узимање лекова неколико месеци без акумулације лека.
Често постављана питања
Шта ради лек ланреотид?
+
-
Ињекција Ланреотида се користи за лечење људи са акромегалијом (стање у којем тело производи превише хормона раста, што доводи до повећања шака, стопала и црта лица; бол у зглобовима; и друге симптоме) који нису успешно или се не могу лечити операцијом или зрачењем.
Да ли су ланреотид и октреотид исти?
+
-
Постоје мале разлике у одобрењу ФДА: октреотид (Сандостатин) је одобрен за симптоме карциноидног/ВИПома синдрома, а Ланреотид (Соматулине) је одобрен за контролу тумора.
Коју храну треба избегавати док узимате ланреотид?
+
-
Поред тога, промене у исхрани могу помоћи. Избегавајте ствари које могу погоршати симптоме, као што јетешка или масна/масна, зачињена или кисела храна (лимун, парадајз, поморанџе). Пробајте антациде (као што је млеко магнезијума, таблете калцијума као што је Тумс), слане или ђумбирово пиво да бисте умањили симптоме.
Колико дуго можете остати на ланреотиду?
+
-
Ако имате ланреотид да контролишете раст вашег НЕТ-а, наставите са овимдокле год ради, а нежељени ефекти нису тако лоши.
Popularne oznake: ланреотид прах кас 108736-35-2, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају