Тропикамид прах ЦАС 1508-75-4

Тропикамид у праху, главна компонента топикамида, познатог и као мидриацил, хемијски назив: н-етил-2-фенил-н-(4-пиридилметил) хидроксипропиламин, бели кристални прах; Неукусно. Растворљив у етанолу или хлороформу, слабо растворљив у води; Растворљив у разблаженој хлороводоничкој киселини или разблаженој сумпорној киселини. Његов готов производ припада антихолинергичним лековима, који имају дејство мидријазе и анестезије цилијарних мишића. Брз ефекат и кратко време. То је први избор за офталмолошку мидријазу. За мидријазу, преглед фундуса, оптометрију и иритис. Производ има добру базу корисника у Дубаију и Уједињеним Арапским Емиратима, а купци имају добре коментаре о нашим производима.

Готов производ ове супстанце је антихолинергички лек, који може да блокира ексцитацију сфинктера ириса и цилијарног мишића изазвану ацетилхолином. Његов 0,5% раствор може проширити зенице; 1% раствор може парализовати цилијарне мишиће и проширити зенице. Тропикамид је синтетички дериват тропске киселине. Има ниску константу дисоцијације. Већина Л су нерастворени молекули растворљиви у мастима. Дакле, л има добру интраокуларну пермеабилност и јаку дифузију ткива. Л ово може бити разлог његовог брзог покретања и кратког времена одржавања.

МП 98 степени, БП 492,8 ± 45,0 степени (предвиђено), густина 1,161 ± 0,06 г/цм3 (предвиђено), услови складиштења 2-8 степени Ц, растворљивост 45% (в/в) ак 2-хидроксипропил{{9} Коефицијент киселости (пКа) пКа 5,3 (Неизвесно), Чврст облик, Боја бела, Растворљивост у води 0,2 г/Л (25 оЦ), Максимална таласна дужина (λмак) 254 нм (ХЦл ак.) (лит.) / Опасна роба / Опасна роба Кс2 шифра 22-36 / 37 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Безбедносна упутства 22-26-36-36 / 37 / 39 , ВГК Немачка 3 , РТЕЦС ЦИ1487860

Тропикамид у прахује антихолинергички лек. То је бели кристални прах на собној температури, без мириса, слабо растворљив у води и лако растворљив у етанолу, разблаженој хлороводоничкој киселини, разблаженој сумпорној киселини и хлороформу. Може да блокира ексцитацију сфинктера ириса и цилијарног мишића изазвану ацетилхолином. Његов 0,5% раствор може изазвати проширење зенице; 1% раствор може изазвати циклоплегију и проширење зенице. Клинички, углавном се користи за лечење капи за очи и регулисање парализе. Топирамат је синтетички дериват толуинске киселине. Хемијска књига има ниску константу дисоцијације, добру интраокуларну пермеабилност и снажну дифузију ткива, што може бити разлог њеног брзог почетка и кратког трајања. Овај производ 0,5 %, 1 % раствор капи за очи у року од 20-30 минута након што су мидријаза и регулација парализе достигли врхунац. Затим се ефекат постепено смањује, регулишући парализу (инвалидност) током 2 ~ 6 сати. Мидриаза (резидуална) око 7 сати. Топирамат је лек сличан атропину, који може да изазове нагло повећање интраокуларног притиска код глаукома-затвореног угла и такође може да стимулише недијагностиковани глауком затвореног угла.

Тропикамид је лек који се широко користи у офталмолошкој дијагностици и лечењу, са његовом главном функцијом да шири зенице и инхибира контракцију цилијарних мишића.

Иако се тропикамид широко користи у офталмологији, прекомерна или неодговарајућа употреба може изазвати неке нежељене ефекте, као што су замагљен вид, фотосензитивност, осећај печења ока и глауком затвореног угла. Због тога је неопходно да га правилно користите под надзором лекара и стриктно пратите упутства за лек како бисте контролисали дозу и учесталост употребе.

Тропикамид прах, као лек који се широко користи у офталмолошкој клиничкој пракси, због свог јединственог фармаколошког механизма деловања има незаменљиву улогу у лечењу и прегледу. Овај лек углавном делује на мишиће ока, постижући ефекте ширења зенице и регулишући парализу кроз специфичне механизме блокаде рецептора, обезбеђујући важне методе прегледа и лечења за офталмологе. Следи детаљна анализа механизма деловања топирамина.

Хемијска структура и циљ деловања

 

Хемијска структура топирамина садржи специфичне функционалне групе које му омогућавају интеракцију са ацетилхолинским рецептором (АЦхР) у очним мишићима. Ацетилхолински рецептор је протеин који се налази на ћелијској мембрани, одговоран за пријем сигнала од неуротрансмитера ацетилхолина, чиме се покреће контракција или релаксација мишића. Механизам деловања топирамина је да компетитивно инхибира везивање ацетилхолина за рецепторе, чиме се блокира овај сигнални процес.

Механизам проширених зеница

 

Контракцију и проширење зенице заједнички контролишу сфинктер зенице и мишић отварања зенице. У нормалним околностима, када се сфинктер зенице скупља, зеница се смањује, док се када се мишић отварања зенице скупља, зеница се шири. Топирамин углавном делује на рецепторе ацетилхолина на мишићу сфинктера зенице, блокирајући сигнал контракције изазване ацетилхолином и одржавајући мишић сфинктера зенице у опуштеном стању. Због чињенице да сам мишић отварања зенице није директно под утицајем топирамина, али у случају опуштања мишића сфинктера зенице, релативна напетост мишића отварања зенице се повећава, што доводи до проширења зенице. Овај механизам омогућава топирамину да брзо и ефикасно шири зенице током офталмолошких прегледа, пружајући јасно видно поље за преглед фундуса.

Механизам регулације парализе

 

Функција акомодације очију односи се на способност очију да се фокусирају на објекте на различитим удаљеностима променом облика кристалног сочива. Овај процес углавном контролише цилијарни мишић. Када се очи фокусирају на оближње објекте, цилијарни мишић се скупља, чинећи сочиво конвекснијим и повећавајући његову способност преламања светлости, омогућавајући да се слика јасно пројектује на мрежњачу. Топирамин такође делује на рецепторе ацетилхолина на цилијарном мишићу, блокирајући сигнал контракције изазване ацетилхолином и доводећи до опуштања цилијарних мишића. Опуштање цилијарног мишића спречава сочиво да ефективно промени облик, чиме се постиже парализа акомодације. У стању парализе прилагођавања, очи не могу да се фокусирају на оближње објекте, што обезбеђује неопходне услове за преглед рефракције, омогућавајући лекарима да прецизније процене рефрактивни статус очију.

Индивидуалне разлике у механизму деловања и метаболизму лека

 

Вреди напоменути да механизам деловања топирамина може варирати међу појединцима. Ово је углавном због разлика у дистрибуцији, густини и осетљивости ацетилхолинских рецептора међу појединцима, као и разлика у активности ензима који метаболишу лек. Ови фактори могу довести до разлика у времену почетка, интензитету и трајању топирамина код различитих појединаца. Због тога, када користе топирамин, лекари треба да прилагоде дозу и учесталост узимања лекова у складу са специфичном ситуацијом пацијента како би осигурали безбедност и ефикасност лека.

Поред тога, на метаболизам и излучивање топирамина утичу и појединачни фактори. Лекови се углавном метаболишу и излучују преко јетре и бубрега. Разлике у активности ензима који метаболизирају лекове у јетри могу довести до различитих метаболичких стопа топирамина код различитих појединаца. Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега ће можда морати да прилагоде дозу лека како би избегли нежељене реакције изазване акумулацијом лека у телу.

Пошто је овај производ лек сличан атропину, може благо повећати интраокуларни притисак код глаукома затвореног угла, а такође може стимулисати недијагностиковани глауком затвореног угла. Одојчад и мала деца су изузетно осетљиви на овај производ, а капи за очи могу изазвати локално црвенило коже и сува уста након апсорпције.

Ми смо добављачтропикамид у праху.

Метода синтезе топикамида из 3-хидрокси-2-фенилпропионске киселине обично се постиже низом хемијских реакција. Следе детаљни кораци и одговарајуће хемијске једначине процеса синтезе:

Корак 1: Синтетизујте нитробензалдехид.

Нитрозобензалдехид је кључни интермедијер у синтези топикамида.

C₇H₆О+ННаО₃+H₂O₄С → нитрозобензалдехид+Х₂О+На₂СО₄

Корак 2: Синтетизујте 2-амино-3-хидрокси-2-фенилпропанску киселину.

2-амино-3-хидрокси-2-фенилпропионска киселина је прекурсорско једињење топикамида.

Нитрозобензалдехид+диметилимин+Х₂O+C₂H₄O₂→ 2-амино-3-хидрокси-2-фенилпропионска киселина

Корак 3: Синтеза толкапона.

У овом кораку, 2-амино-3-хидрокси-2-фенилпропионска киселина се конвертује у финални топикамид низом реакција.

2-амино-3-хидрокси-2-фенилпропионска киселина+ацил хлорид+Ц₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+ХЦл+Ц₃H₁₀ЦлН

Специфични кораци за синтезу топамида високе{0}}чистоће су следећи:

(1) Додајте 2,5 г 3-хидрокси-2-фенилпропаноичне киселине и 10 мл толуена у боцу са омотачем од 50 мл. Након замене азота, заштитите и загрејте на 50 степени. Додати 37 мг триетиламина и 2,33 г ацетил хлорида респективно, реаговати 3 сата и растворити; Спустити на собну температуру, додати 2,5 г сулфоксид хлорида у капима, наставити реакцију 3 сата и концентровати под сниженим притиском да би се добио 2-хлорокарбонил-2-фенилетил естар.

(2) Припремите другу боцу са омотачем од 50 мл, додајте 0,55 г етил пиридин-4-метиламина, 0,46 г триетиламина и 10 мл толуена, замените азотом, заштитите и охладите на 0-5 степени. Полако додајте 1 г 2-хлорокарбонил-2-фенилетил естра кап по кап у раствор од 3 мл толуена и контролишите температуру испод 5 степени. Након капања, одржавајте реакцију на 0-5 степени 1-2 сата.

(3) Реакција је завршена, 10 мл воде се додаје кап по кап, екстрахује одвојено, испере сланом водом и 10 мл 3н раствора хлороводоничне киселине се додаје у толуенски слој да се хидролизује на 50-55 степени током 3-5 сати. Реакција се охлади на собну температуру, одвоји и добије се водена фаза. Водена фаза је испрана два пута етил ацетатом.

(4) Снизити температуру на 0-10 степени, додати засићени водени раствор натријум бикарбоната у капима да би се пХ подесио на 7-8, екстраховати етил ацетатом и концентровати органску фазу да би се добила светло жута уљаста супстанца.

(5) Сирово уље је растворено у етил ацетату, полако додат хептан на 0-10 степени, кристализовано и филтрирано да би се добио циљни производ тропикамид у праху.

Popularne oznake: тропикамид прах кас 1508-75-4, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају