Тропикамидни прах, главна компонента темамида, позната и као мидриацил, хемијски назив: Н-етил -2- фенил-Н - (4- пиридилметил) хидроксипропиламин, бели кристални прах; Без укуса. Растворљив у етанолу или хлороформу, благо растворљив у води; Растворљив у разблаженој хлороводоничној киселини или разблаже сумпорну киселину. Његов готов производ припада антихолинергичким лековима, који имају ефекте миријске и цилијарне мишиће анестезије. Брзи ефекат и кратко време. То је први избор за офталмичку мидриасис. За мидриасис, испитивање фундуса, оптометрија и иритиса. Производ има добру корисничку базу у Дубаију и Уједињеним Арапским Емиратама, а купци имају добре коментаре на наше производе.
Готов производ ове супстанце је антихолинергички лек, који може блокирати узбуђење ириса сфинктера и цилијарним мишић изазваним ацетилхолином. 0. 5% раствора може да раздвоји ученике; 1% раствор може парализовати цилијарне мишиће и дилатирати ученике. Тропицамид је синтетички дериват тропске киселине. Има малу константну дисоцијализацију. Већина л су растворљиви молекули масти растворљиве. Стога имам добру интраокуларно пропусност и снажно дифузију ткива. Л Ово је можда разлог за његово брзо покретање и кратко време одржавања.
Хемијска формула |
C17H20N2O2 |
Тачна маса |
284 |
Молекуларна тежина |
284 |
m/z |
284 (100.0%), 285 (18.4%), 286 (1.6%) |
Елементарна анализа |
C, 71.81; H, 7.09; N, 9.85; O, 11.25 |
|
|
МП 98 степен, БП 492.8 ± 45. 0 Дипломирао (предвиђено), густина 1.161 ± 2-8. пКа 5.3 (несигурна), чврсти облик, боја бела, растворљивост воде 0,2 г / л (25 оЦ), максимална таласна дужина (λмак) 254 Нм (ХЦл АК) (лит.), Категорија опасне робе КСН, КСИ, Категорија опасности {{29/37}} / 37 / {{37/39, ВГК Немачка 3, ВГК. РТЕЦС ЦИ1487860
Тропикамидни прахје антихолинергичан лек. То је бели кристални прах на собној температури, без мириса, благо растворљив у води и лако се растворљиво у етанолу, разблаже хлороводоничну киселину, разблаже сумпорну киселину и хлороформу. Може да блокира узбуђење ириса сфинктера и цилијарног мишића изазваног ацетилхолином. {{0}}. 5% раствора може проузроковати дилацију ученике; 1% раствор може изазвати дилацију циклоплегије и ученика. Клинички се углавном користи за лечење падова ока и регулише парализу. Топирамат је синтетички дериват толучне киселине. Хемијска књига има ниску константну дисоцијализацију, добру интраокуларна пропустљивост и снажно дифузију ткива, што може бити разлог за брзи почетак и кратко трајање. Овај производ 0,5%, 1% раствора Очи падне у 20-30 минута након што су мидриасис и регулисали парализа достигли врхунац. Тада је ефекат постепено смањио, регулишући парализу (инвалидност) током 2 ~ 6 сати. Мидриасис (остало) око 7 сати. Топирамат је лек сличан атропину, који може проузроковати оштро повећање интраокуларног притиска у глаукому затварања угао и може подстаћи и недијагностицирани угаона глаукома за затварање угла.
Тропицамид је широко кориштен лек на офталмичкој дијагнози и лечењу, а његова главна функција је да се шири ученике и инхибира контракцију цилијарних мишића.
Следе опис фармаколошких ефеката тропикамида:
Инхибиција контракције капиларног глатког мишића:
Тропицамид изазива опуштање околног капиларног глатког мишића блокирањем акције ацетилхолинергичких рецептора (посебно М3 рецептора), што је резултирало дилатацијом ученика.
01
Дилатација ученика (ефекат дилатације):
Тропикамид, као антихолинергички лек, може да делује на ирису сфинктер, инхибира своју контракцију и изазвати дилацију ученика. Овај ефекат омогућава Офталмолозима да боље испитују Фундус ока, изводе прегледе мрежнице и друге офталмолошке прегледе.
02
Трајање:
Ефекат тропикамида је обично између 30 минута и 2 сата, а трајање ефекта зависи од дозирања и индивидуалних разлика.
03
Механизам деловања:
Тропикамид је релативно кратко-делујући антихолинергички лек који припада антагонисту М3 рецептора. Веже се за М3 рецептор и блокира деловање ацетилхолина, што слабије контракцију ириса сфинктера.
04
Иако се тропикамид широко користи у офталмологији, прекомерна или непримерена употреба може проузроковати неке нуспојаве, попут замагљене визије, фотосензибилности, осећај за паљење очију и глаукома затварања угла. Стога је потребно правилно користити под вођством лекара и строго следите упутства за лекове за контролу дозе и учесталости употребе.
Тропикамидни прах, као широко коришћени лек у офталмичкој клиничкој пракси, игра незамјењиву улогу у лечењу и испитивању због свог јединственог фармаколошког механизма деловања. Овај лек углавном делује на мишићима ока, постигавши ефекте дилације ученика и регулишући парализу кроз специфичне механизме за блокаде рецептора, пружајући важан метод испитивања и лечења за офталмологе. Следе детаљна анализа механизма деловања топирамина.

Хемијска структура и мета акције
Хемијска структура топирамина садржи специфичне функционалне групе које омогућавају да комуницира са ацетилхолински рецептор (АЦХР) у очним мишићима. Ацетилхолин рецептор је протеин који се налази на ћелијској мембрани, одговоран је за пријем сигнала са неуротрансмитер ацетилхолина, чиме се покреће контракција мишића или реакције опуштања. Механизам деловања топирамина је конкурентно инхибирати везивање ацетилхолина до рецептора, чиме се блокира овај сигнални процес.
Механизам развијених ученика
Контракцију и дилатацију ученика заједнички контролишу званични сфинктер и ученик који отварају мишић. У нормалним околностима, када се уговори ученике Сфинцхер, ученик се смањује, док је ученик отварао уговоре о мишићним уговорима, ученик раздвоји. Топирамин углавном делује на ацетилхолинским рецепторима на мишићима у збрињавању, блокирајући сигнал контракције узроковано ацетилхолином и чувајући упитни мишић у опуштеном стању у опуштеном стању. Због чињенице да је топирамин отваран мишира, али у случају опуштања мишића ученике, релативне напетости утешког ученика који отварају мишиће, што доводи до дилатеције ученика. Овај механизам омогућава топирамином да брзо и ефикасно прошири ученике током офталмолошких прегледа, пружајући јасан вид за испитивање фунтуса.
Механизам регулисања парализе
Функција смештаја очију се односи на способност очију да се фокусира на објекте на различите удаљености променом облика кристалне сочива. Овај процес углавном контролише цилијарни мишић. Када се очи фокусирају на оближње објекте, уговоре о цивалију мишића, чинећи сочивима више конвексним и повећавајући његову способност преузврат светлости, омогућавајући да се слика јасно пројектује на мрежнику. ТОПИРАМИНЕ такође делује на ацетилхолинским рецепторима на цивалирним мишићима, блокирајући сигнал контракције изазваног ацетилхолином и доводи до опуштања цилијарних мишића. Опуштање цивалирског мишића спречава да се сочиво ефикасно мења облик, чиме се постиже парализу смештаја. У стању подешавања парализе, очи се не могу фокусирати на оближње објекте, који пружа неопходне услове за рефрактивно испитивање, омогућавајући лекарима да прецизно процене рефракциони статус очију.
Индивидуалне разлике у механизму акције и метаболизма лекова
Вриједно је напоменути да механизам деловања топирамина може варирати међу појединцима. То је углавном последица разлика у дистрибуцији, густини и осетљивости ацетилхолина рецептора међу појединцима, као и разлике у активности ензима метаболизације дрога. Ови фактори могу довести до разлика у почетном времену, интензитету и трајању топирамина у различитим појединцима. Стога, када користите топирамин, лекари морају да прилагоде дозирање и учесталост лекова према специфичној ситуацији пацијента како би се осигурала сигурност и ефикасност лека.
Поред тога, метаболизам и излучивање топирамина под утицајем и појединачни фактори. Дрога се углавном метаболишу и излучују кроз јетру и бубреге. Разлике у активности ензима метаболизације дрога у јетри могу довести до различитих метаболичких стопа топирамина у различитим појединцима. Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега можда ће морати да прилагоде своје дозе лекова како би се избегле нежељене реакције узроковане акумулацијом лекова у телу.
Пошто је овај производ лек сличан атропину, л може мало повећати интраокуларни притисак глаукома затварања угла и ја могу подстаћи и недијагностицирани угао глаукома затварања угао. Дојенчад и мала деца су изузетно осетљиви на овај производ, а ја капи за очи могу проузроковати локално испирање коже и осушити уста након апсорпције.
Ми смо добављачТропикамидни прах.
Метода синтезета топита из 3- хидрокси -2- фенилпропионске киселине обично се постиже низом хемијских реакција. Следе детаљни кораци и одговарајуће хемијске једначине процеса синтезе:
1. корак: Синтетизирајте Нитробензалдехиде.
Нитрособензалдехид је кључни интермедијар у синтези топитамида.
C7H6О + ннао3+H2O4С → нитрособензалдехид + х2О + НА2Тако4
Корак 2: Синтетизовати 2- Амино -3- хидрокси -2- фенилпропаноину киселину.
}}}} Амино -3- хидрокси -2- фенилпропионска киселина је прекурсор једињења темамида.
Нитрособензалдехид + диметилимине + х2O+C2H4O2→ 2- Амино -3- хидрокси -2- фенилпропионска киселина
Корак 3: Синтеза толцапона.
У овом кораку 2- Амино -3- хидрокси -2- фенилпропионска киселина претворена је у финалну темамид производ кроз низ реакција.
2- Амино -3- хидрокси -2- фенилпропионска киселина + ацил хлорид + ц3H9N → C17H20N2O2+ ХЦл + Ц3H10Цлн
Специфични кораци за синтезацију топита са високом чистоћимима су следећи:
(1) Додајте 2,5 г 3- хидрокси -2- фенилпропаноинска киселина и 10 мл толуена у боцу за коцкице од 50 мл. Након замене азота, заштитите и загрејте до 50 степени. Додајте 37 мг триетиламина и 2,33 г ацетил хлорида, реагујте током 3 сата и растворите; Драт на собну температуру, додајте 2,5 г сулфоксид хлорида у капима, наставите реакцију током 3 сата и концентришите под сниженим притиском да бисте добили 2- хлорокарбонил -2- фенилетил естер -2- фенилетил естер -2- фенилетил естер 2- хлорокарбонил -2- фенилетил естер 2- фенилетил.
(2) Припремите још 5 0 МЛ ЦОТХЕД флашицу, додајте 0. 55 г етил пиридина -4- метиламин, 0,46 г триетиламин и 10 мл толуена, заменити азотом, заштитити и охладити до 0-5. Полако додајте 1г {10}} хлорокарбонил -2- фенилетил естера у раствору од 3 мл толуена и контролише температуру испод 5 степени. Након капљања, одржавање реакције на 0-5 степен 1-2 сати.
(3) Реакција је завршена, дода се 10 мл воде у капима, екстраховано одвојено, испран сланом водом и 10 мл раствора 3Н хлороводоничне киселине додаје се у слој толуена на хидролизу на {5}} сате. Реакција је охлађена до собне температуре, одвојена и добијена је водена фаза. Водена фаза се пере два пута са етил ацетатом.
(4) Смањите температуру до 0-10 степен, додајте засићене водене растворе натријум бикарбоната у капима да бисте подесили пХ на 7-8, екстраховани етил ацетатом и концентришите органску фазу да бисте добили светло жуту масну супстанцу.
(5) Сирова нафта је растворена у етил ацетату, полако додата хептаном на 0-10 степени, кристализираном и филтрира да добије циљни производТропикамидни прах.
Popularne oznake: Тропицамиде прашкасто прашка 1508-75-4, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, купуј, цена, скупни, на продају