Летрозол Пудер, Основна компонента Летрозоле, хемијско име је 1- [БИС (4-цијанофенил) метил] -1,2,4-триазол, бели или готово бели кристални прах, који је лако растворљив у води да формира тропикамидно раствор. То је инхибитор стероидне синтазе естрогена, који се појављује као бела кристална чврста супстанца. Молекуларна формула је Ц17Х11Н5, а одговарајућа молекулска тежина је 285,3 г / мол. Не постоји јасна пХ вредност у чистом стању, јер није растворљива у води. У фармацеутским формулацијама, пХ могу утицати и друге компоненте. То је запаљива супстанца која може сагорјети под отвореним пламеном, производећи угљен диоксид, воду и органски гасови. То је нова генерација инхибитора ароматазе и синтетички дериват бензотриазола. Летрозоле инхибира ароматазу и смањује ниво естрогена, чиме се елиминише подстицајни ефекат естрогена на раст тумора и наношење ендокрине терапије до рака дојке.
|
Хемијска формула |
C17H11N5 |
|
Тачна маса |
258 |
|
Молекуларна тежина |
258 |
|
m/z |
285, m/z: 285 (100.0%), 286 (18.4%), 286 (1.8%), 287 (1.6%) |
|
Елементарна анализа |
C, 71.57; H, 3.89; N, 24.55 |
|
|
|
|
Тачка топљења 181 - 183 дипломе Ц, тачка кључања 563.5 ± 60,0 степен (предвиђање), густина 1,21 ± 0,1 г / цм3 (предвиђање), растворљивост ДМСО-а:> 50 мг / мл, коефицијент киселости (ПКА), бели прах у облику - бели прах у облику - бели прах. , Категорија опасности Шифра 36/37/38, упутства за безбедност 26-36, ВГК Немачка 3, РТЕЦС ДИ4957000, инчииихпјкциуцзвкјдр-ухфффаоиса-н.
Летрозол Пудер, такође познат као 1 [БИС (4-цијанофенил) метил] -1,2,4-триазол, је вештачки синтетизовани дериват трифенилтриазола и припада класи нетероидалних инхибитора ароматазе. Израдио га је швајцарска компанија ЦИБА и први пут је покренула у Великој Британији 1996. године и у САД-у 1997. године и је овјерена америчка управа за храну и лекове (ФДА). Летрозоле инхибира активност ароматазе, блокира претворбу Андростенедионе и тестостерона на естроген, на тај начин утиче на биосинтезу естрогена и смањење нивоа естрогена у телу.
Главна сврха
1. антитуморски ефекат
Летрозоле се широко користи у области Анти - тумора, посебно у лечењу рака дојке. Рак дојке један је од најчешћих малигних тумора код жена. Ендокрина терапија је важан део свеобухватног лечења за рак дојке. Као инхибитор ароматазе, Летрозоле смањује ниво естрогена инхибирајући ароматазу, чиме се елиминишу подстицајни ефекат естрогена на раст тумора. Истраживање је показало да су два - трећине тумора дојке у постменопаузинским женама позитивно, а Летрозоле има значајан терапијски ефекат на ове позитивне туморе естрогена рецептора. Стога је Летрозоле широко користи у ендокриној терапији карцинома дојке, посебно у постменопаузијским женама.
Поред рака дојке, Летрозоле се такође користи за лечење осталих болести зависних од естрогена, као што су ендометриоза, хистериомима, рак ендометрија и тумора јајника. Појава и развој ових болести уско су повезани са нивоима естрогена и Летрозол може да инхибира напредовање ових болести смањењем нивоа естрогена.
2 Учинак индукције овулације
ЛЕТРОЗОЛЕ такође има важне примене у области помагала репродукције. Може ублажити негативну регулацију повратних информација естрогена на хипоталамичној сонадној оси и промовисати овулацију јајника. За поремећаје овулације као што су синдром полицистичне јајнице (ПЦОС), летонозол се може користити као први- линијски лек за индукцију овулације. Истраживање је показало да ЛЕТРОЗОЛЕ може значајно побољшати овулацију на пацијентима ПЦОС-а, повећати клиничке стопе трудноће и стопе наталитета уживо. Поред тога, ЛЕТРОЗОЛЕ може да промовише формирање мушког сперме и има одређени терапијски ефекат на мушку неплодност.
Примери примене
Примена Летрозоле у лечењу карцинома дојке широко је препозната. Студија о постменопаузалним женама са карциномом дојке показала је да је Летрозол значајно продужио опстанак без опстанка (ПФС) и опште опстанак (ОС) пацијената у поређењу са плацебом. Поред тога, ЛЕТРОЗОЛЕ може умањити ризик од понављања тумора и метастаза и побољшати квалитет живота пацијената.
У пракси, Летрозоле се обично користи као прво лек за лек за постменопаусе за постменопаузе са постменопаузалним женама са позитивним раком пацијената. За пацијенте након неоадјувантне хемотерапије, Летрозол се такође може користити као лек за ајуванс да би се смањио ризик од рецидива и метастазе.
2 Лечење ендометриозе
Летрозол Пудерје уобичајена гинеколошка болест која је уско повезана са нивоом естрогена. Летрозоле може инхибирати раст и пролиферацију ектопичног ендометријума смањењем нивоа естрогена, ублажавајући симптоме код пацијената. Студија о пацијентима са ендометриозом показала је да Летрозол може значајно ублажити њихову бол и нелагоду и побољшати њихов квалитет живота.
У практичним апликацијама, Летрозоле се обично користи као дуго - термички терапијски лек за пацијенте са ендометриозом за контролу напредовања болести и ублажавају симптоме. За пацијенте са тешким симптомима Летрозол се такође може комбиновати са операцијом за побољшање ефикасности лечења.
Фиброиди материце су заједнички бенигни тумор, а њихова појава је уско повезана са нивоима естрогена. Летрозол може да инхибира раст и пролиферацију фиброида смањењем нивоа естрогена. Студија о пацијентима са фиброидима материце показала је да летрозол може значајно смањити обим фиброида и ублажити симптоме пацијената.
У практичним апликацијама, Летрозоле се обично користи као конзервативни третман пацијената са фиброидима материце, посебно за оне са благом симптомима или онима који не желе да се подвргну хируршко лечење. Дуготрајна употреба Летрозола може да контролише раст фиброида, ублажава симптоме и побољша квалитет живота пацијената.
4. Индукцијска терапија овулације
Примена ЛЕТРОЗОЛЕ у терапији индукцијског токулације широко је препозната. Нарочито за пацијенте са поремећајима овулације као што су ПЦОС, Летрозол се може користити као преферирана натопљење на овулацију. Студија о пацијентима пацијената са ПЦОС-ом показала је да је у поређењу са кломифером, у поређењу са кломифером, у побољшању овулације, повећавајући куни за трудноће и живјене стопе наталитета.
У практичним апликацијама, Летрозоле се обично користи као први- линијска индукциона терапија од стране пацијената са ПЦОС-ом. Надгледањем развоја и овулације фоликула прилагођавајући дозирање и режим Летрозола да би се постигао најбољи ефекат индукције овулације. За пацијенте са мушким неплодношћу, Летрозоле такође може промовисати стварање сперме и побољшати параметре семена.
Поред горе поменутих апликација, Летрозоле се такође користи за лечење осталих болести зависних од естрогена, попут тумора јајника и мушког развоја дојке. Поред тога, ЛЕТРОЗОЛЕ се такође може користити за лечење пацијената са метастазама од костију из рака дојке. Смањењем нивоа естрогена, летрозол може инхибирати раст и ширење коштаних метастаза.
Ми смо добављач натријум летрозолног праха.
Напомена: Блоом Тецх (од 2008.), постигне Цхем - Тецх је наша подружница од нас.
ЛЕТРОЗОЛЕ је инхибитор стероидног естрогена синтазе, који се обично користи у лечењу рака дојке. Следе описи неколико метода синтезе за Летрозоле:
Кораци синтезе:
Користећи етилендиамин као почетни материјал, Н, Н - диметиламино - Н - (1Х ФОРМИЛПИРРОЛ - 2 - 2 - 2 {{7} 2 {{7} 2 {{7} 2 {{7} 2 {{7} 2 {{7} 2 {{10} 2 {{7} 2 {{10} 2 {{7} 2 {{7Х.
C3H9Н +4, 4 '- диметиламинодифенилметан (или 4,4' - диметиламинодифенил етра) → н, н - диметиламино - (1Х ФОРМИЛПИРРООЛ-2-иЛ) ацетамид
Реагирајте горњи производ са натријум хипохлоритом под алкалним условима да се генерише н, Н - диметиламино - (1Х метилпирол-2-ил) сирћетну киселину.
Н. Н - диметиламино - Н - (1Х ФОРМИЛПИРРОЛ - 2 - 2 - 2 - 2 - 2 - 2 {{7} 2 - и) ацетамид + цлнао → н, н - диметиламино-н - (1Х метилпирол-2-ил) сирћетна киселина-2-ил) сирћетна киселина.
Реагирајте производ са претходног корака са П - толуенесулфонил хлоридом да бисте генерисали једињење прекурсора Летрозоле.
Н. Н - диметиламино - н- (1Х метилпирол-2-ил) сирћетна киселина + ц7H7Клонути2С → Летрозоле Прекурсор једињење
Образложењем прекурсорског једињења под акцијом смањења средства, генерише се Летрозола.
Летрозоле Прекурсор једињење + редукциони агент → Ц17H11N5
Ензимска метода синтезе Летрозоле обично користи ензими као катализатори, који су синтетизовани кроз специфичне кораке конверзије подлоге. Следе кратке кораке и одговарајуће хемијске једначине за ензимску синтезу Летрозоле:
Подлоге + ензим → ц17H11N5+ нуспроизводи
- Подлога: Изаберите специфичне сировине, као што су погодна ароматична једињења или органске синтезе интермедијаре.
- Ензим Цаталист: Изаберите одговарајући ензим, као што је ЦИП19А1 (ароматаза).
- Температура: Одредите одговарајућу реакциону температуру, која обично делује у опсегу активности ензима.
- ПХ Вредност: Подесите пХ вредност реакционог система да бисте осигурали да ензим катализује у оптималном опсегу активности.
- Корак конверзије супстрата ензима катализира на Летрозол може да садржи више средњих корака или учешће подлога.
- Контролишите време реакције и реактант концентрација да бисте постигли високи принос и принос.
- Одвојите и пречистите циљни производ из реакционе смеше одговарајућим техникама раздвајања и пречишћавања, као што су екстракција растварача, хроматографија на колони итд.
Будуће изгледе
● Истраживање нових индикација
У току је истраживање истражује потенцијал пудера Летрозола у лечењу других врста карцинома. Неке студије истражују употребу у карцинома ендометрија, карцинома јајника и раку простате, где и уредба о хормону такође игра пресудну улогу. Ако је успешан, Летрозоле би могао проширити своје терапијске примене и искористити шири спектар пацијената са карциномом.
● Развој побољшаних формулација
Истраживачи такође раде на развоју побољшаних формулација Летрозоле да би побољшали његову биорасположивост и смањили нежељене ефекте. На пример, Нано - формулације или претрпљене формулације за издавање - могу потенцијално побољшати испоруку лекова у циљну ткиву и смањити учесталост дозирања. То би могло довести до бољег усклађености пацијента и побољшаним исходима третмана.
Летрозол прах је драгоцено фармацеутско једињење са значајним медицинским апликацијама, посебно у третману рака дојке и управљање неплодношћу. Његова јединствена хемијска својства и механизам деловања чине га ефикасним инхибитором ароматазе. Међутим, попут свих лекова, повезан је са нуспојавама и захтева пажљиво разматрање у посебном популацији. Производни процес праха Летрозоле је сложен и захтева строгу контролу квалитета како би се осигурало производњу високог [{3}} квалитетног производа. У току је истраживања, Летрозоле има потенцијал да прошири своје терапеутске индикације и побољша своје формулације, нудећи нову наду пацијентима у будућности.
Popularne oznake: Летрозоле Повдер ЦАС 112809-51-5, Добављачи, Произвођачи, Фабрика, Велепродаја, Купујте, цена, Стан