Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача пефлоксацин мезилат дихидрата цас 149676-40-4 у Кини. Добродошли у велепродају високог квалитета пефлоксацин мезилат дихидрата цас 149676-40-4 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Пефлоксацин мезилат дихидратје хемијско једињење које се првенствено користи у области медицине као антибактеријски агенс. Припада класи антибиотика флуорокинолона, који су познати по свом -активности широког спектра против Грам{2}}позитивних и Грам{3}}негативних бактерија. Овај специфични облик, дихидрат, садржи два молекула кристализационе воде по молекулу пефлоксацин мезилата.
Пефлоксацин, активни састојак, делује тако што инхибира ензим бактеријске ДНК гиразе, суштински процес за размножавање бактерија. Нарушавањем овог механизма, пефлоксацин ефикасно зауставља раст и умножавање осетљивих бактерија, омогућавајући тако имунолошком систему да се бори против инфекције или омогућава телу да самостално очисти бактерије.
Форм мезилатне соли пефлоксацина побољшава његову растворљивост и стабилност, што га чини погоднијим за фармацеутске формулације. Као антибактеријски лек, индикован је за лечење различитих бактеријских инфекција, укључујући инфекције респираторних органа, уринарног тракта, коже и меких ткива.
Међутим, као и други флуорокинолони, треба га користити са опрезом због могућих нежељених ефеката као што су гастроинтестинални поремећаји, главобоља и, у ретким случајевима, теже нежељене реакције као што су тендонитис и руптура тетива. Од кључне је важности да се пажљиво придржавате савета лекара и завршите прописани ток лечења како бисте избегли појаву резистентних бактеријских сојева.
Укратко,пефлоксацин мезилат дихидратје моћан антибиотик који се користи за лечење широког спектра бактеријских инфекција. Његова ефикасност и безбедносни профил чине га вредним додатком арсеналу антимикробних терапија, иако са потребом за будним праћењем потенцијалних нежељених ефеката.
|
|
|
|
Хемијска формула |
Ц17Х20ФН3О3 |
|
Тачна маса |
333.15 |
|
Молецулар Веигхт |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
Елементална анализа |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Антибактеријски агенс
Механизам деловања
- Припада класи флуорокинолона.
- Делује тако што инхибира ДНК гиразу, ензим неопходан за репликацију и транскрипцију бактеријске ДНК. Ометајући функцију ДНК гиразе, пефлоксацин спречава да се бактеријска ДНК правилно реплицира и транскрибује, што доводи до смрти бактеријске ћелије.
Спектар активности
- Пефлоксацин показује -антибактеријску активност широког спектра против грам{1}}позитивних и грам{2}}негативних бактерија.
- Посебно је активан против организама као што су Стапхилоцоццус ауреус, Есцхерицхиа цоли, друге Ентеробацтериацеае и Псеудомонас аеругиноса.
Терапеутске употребе
- Због своје моћне антибактеријске активности, обично се користи за лечење тешких и по живот{0}}опасних бактеријских инфекција.
- Може се прописати за инфекције респираторног тракта, уринарног тракта, коже и меких ткива и других телесних система.
Научно истраживање и развој фармације
Пхармацеутицал Интермедиатес
- Служи као важан интермедијер у синтези других фармацеутских једињења.
- Његова јединствена хемијска структура и својства чине га вредним почетним материјалом за развој нових антибактеријских агенаса.
Научна истраживања
- Истраживачи га користе у различитим научним студијама како би истражили његове антибактеријске механизме, спектар активности и потенцијал за развој нових терапијских стратегија.
- Налази се у научној литератури, доприносећи унапређењу знања у области инфективних болести и антибактеријске терапије.
Увод у флуорокинолонске антибиотике
Флуорокинолони, класа синтетичких антибактеријских агенаса, направили су револуцију у области антимикробне терапије од свог открића. Ево детаљног извештаја о историји открића флуорокинолона:
- Године 1962. у клиничку праксу је уведен први хинолонски лек, налидиксична киселина. Откривен је као нуспроизвод током покушаја да синтетише хлорокин од стране Џорџа И. Лешера на истраживачком институту Стерлинг Винтроп у Сједињеним Државама. Налидиксична киселина, иако се првенствено користи за инфекције уринарног тракта због високог излучивања урином, у великој мери је укинута због своје ниске биорасположивости.
- Надовезујући се на налидиксну киселину, почео је развој флуорокинолона. Увођење атома флуора значајно је појачало антибактеријску активност ових једињења.
- Године 1974. синтетизована је пипемидна киселина, друга{1}}генерација кинолона. Показао је шири спектар антибактеријске активности и мање нежељених реакција у поређењу са налидиксичном киселином.
- Први флуорохинолон, норфлоксацин, синтетизован је 1978. Ово је означило почетак ере флуорохинолона, са каснијим развојем бројних деривата флуорокинолона.
Трећа{0}}генерација флуорокинолона, укључујући ципрофлоксацин и левофлоксацин, појавила се 1980-их и 1990-их.
- Ципрофлокацин: Откривен 1981. године и патентиран од стране Баиер-а, ципрофлоксацин је постао доступан 1987. Показао је снажну активност против широког спектра бактерија, што га чини главним упориштем у лечењу бактеријских инфекција.
- Левофлокацин: Заједнички развијен од стране Хоецхста (сада Санофи) и Даиицхи Санкиа, левофлоксацин је представљен 1985. у Немачкој и 1993. у Јапану. То је снажнији и мање реактиван облик офлоксацина, са ширим спектром антибактеријске активности.
Четврта{0}}генерација флуорокинолона, као што су моксифлоксацин и гатифлоксацин, представљена је касних 1990-их и почетком 2000-их.
- Мокифлокацин: Одобрен за употребу у различитим земљама, моксифлоксацин нуди широк{0}}покривеност спектра и добру пенетрацију у ткиво.
- Гатифлоксацин: Нажалост, гатифлоксацин је повучен са тржишта САД и Канаде 2006. године због извештаја о озбиљној или фаталној хипогликемији или хипергликемији.
- Упркос успеху флуорокинолона, забринутост због нежељених ефеката, као што су продужење КТ интервала и поремећаји глукозе у крви, довела је до истраживања не-флуорокинолонских хинолона.
- Крајем 1990-их, Тоиама Цхемицал Цомпани је синтетизовала серију 6-Х кинолона, доводећи у питање конвенционалну мудрост да флуорокинолони морају да садрже 6-флуоро групу. Једињења попут гареноксацина су настала из овог истраживања.
- Још један значајан не-флуорохинолон је немоноксацин, који је развио Процтер & Гамбле и касније лиценциран за ТаиГен Биотецхнологи. Немоноксацин је показао активност против метицилин-резистентног Стапхилоцоццус ауреус (МРСА), значајног патогена{3}}резистентног на више лекова.
нежељена реакција
Пефлоксацин мезилат дихидратје антибактеријски лек флуорокинолона треће{0}}генерације који испољава -антибактеријска дејства широког спектра инхибирањем активности бактеријске ДНК гиразе и топоизомеразе ИВ, блокирајући репликацију бактеријске ДНК. Његов антибактеријски спектар обухвата грам негативне бактерије (као што су Есцхерицхиа цоли, Клебсиелла пнеумониае, Псеудомонас аеругиноса), грам позитивне бактерије (као што је Стапхилоцоццус ауреус) и неке анаеробне бактерије. Обично се клинички користи за лечење респираторних инфекција, инфекција уринарног система, абдоминалних инфекција, инфекција коже и меких ткива и сепсе.
Уобичајене врсте нежељених реакција и клиничке манифестације
Гастроинтестиналне реакције
Гастроинтестиналне реакције су најчешће нежељене реакције пефлоксацин мезилат дихидрата, са стопом инциденције од приближно 5% -15%. Клиничке манифестације укључују:
Мучнина и повраћање: обично се виђају у раним фазама узимања лекова, могу бити повезане са директном стимулацијом гастроинтестиналне слузокоже леком. Ретроспективна студија која је обухватила 200 пацијената показала је да је инциденца мучнине била 8,5%, а повраћања 4,2%.
Дијареја: Код неких пацијената може доћи до водене или воденасте столице, ау тешким случајевима може се развити у псеудомембранозни колитис (са стопом инциденције од око 0,1% -0,5%), који карактерише јак бол у стомаку, крвава столица и грозница, што захтева хитно лечење.
Поремећаји варења: укључујући нелагодност у горњем делу абдомена, надимање и смањен апетит, што може бити повезано са лековима који утичу на гастроинтестинални мотилитет или дисбиозу.
Механизам настанка: Флуорокинолонски лекови могу инхибирати раст корисне микробиоте црева (као што су Бифидобацтериум и Лацтобациллус), што доводи до прекомерног раста патогених бактерија (као што је Цлостридиум диффициле) и изазива упалу црева.
Одговор централног нервног система
Реакције централног нервног система су још једна уобичајена нежељена реакција пефлоксацин мезилат дихидрата, са стопом инциденције од приближно 3% -8%, углавном укључујући:
Главобоља и вртоглавица: углавном благе, могу се ублажити саме, могу бити повезане са вазодилатацијским дејством лекова на крвне судове или повећањем концентрације цереброспиналне течности.
Несаница и поспаност: Код неких пацијената могу се јавити поремећаји спавања, који се манифестују као потешкоће са успављивањем или поспаност током дана.
Менталне абнормалности: укључујући анксиозност, немир, конфузију, халуцинације и дрхтање, ау тешким случајевима могу се јавити напади (са стопом инциденције од око 0,1% -0,5%). Кохортна студија на старијим пацијентима показала је да је ризик од епилептичних напада уско повезан са бубрежном дисфункцијом и превеликом дозом лека.
Механизам настанка: Флуорокинолонски лекови могу да прођу кроз крвно{0}}мождану баријеру, инхибирају нервни пренос гама аминобутерне киселине (ГАБА) и тако смање праг за епилепсију. Поред тога, метаболити лека могу имати директну токсичност на централни нервни систем.
Алергијске реакције
Алергијске реакције су једна од озбиљних нежељених реакција на пефлоксацин мезилат дихидрат, са стопом инциденције од приближно 1% -5% и различитим клиничким манифестацијама
Кожне реакције: Најчешћи је осип (са стопом инциденције од око 2% -3%), који се манифестује као еритем, папуле или уртикарија, који се често јавља 1-3 дана након узимања лека. У тешким случајевима може се развити ексудативни мултиформни еритем, Стевенс Јохнсонов синдром (СЈС) или токсична епидермална некролиза (ТЕН), коју карактерише екстензивно љуштење коже и оштећење слузокоже, са стопом морталитета до 10% -30%.
Васкуларни неуроедем: манифестује се едемом лица, усана или грла, ау тешким случајевима може довести до опструкције дисајних путева, што захтева хитно лечење.
Фотогена реакција: Неки пацијенти могу осетити црвенило коже, оток, пликове или пекући бол након излагања сунчевој светлости, са стопом инциденције од око 0,5% -1%. Ово је повезано са производњом фототоксичних метаболита након што лек апсорбује ултраљубичасто зрачење.
Механизам настанка: Алергијске реакције су углавном узроковане реакцијама преосетљивости типа И посредоване ИгЕ или реакцијама преосетљивости типа ИВ посредоване Т ћелијама{0}}. Фотосензитивна реакција је повезана са стварањем слободних радикала од стране лекова након апсорпције ултраљубичасте светлости, која оштећује ћелије коже.
Одговор система скелетних мишића
Одговор система скелетних мишића је специфична нежељена реакцијаПефлоксацин мезилат дихидрат, са посебном пажњом посвећеном његовом оштећењу хрскавице код младих животиња
Бол у зглобовима: Неки пацијенти могу имати бол у колену, зглобу или зглобу, са стопом инциденције од око 1% -2%. Углавном је пролазан и може се ублажити након престанка узимања лекова.
Тендинитис и руптура тетива: најчешће се види у Ахиловој тетиви, коју карактерише бол, оток или ограничено кретање. У тешким случајевима може доћи до руптуре тетиве (са стопом инциденције од приближно 0,01% -0,1%). Мета-анализа је показала да корисници флуорокинолона имају 2,5 пута већи ризик од руптуре Ахилове тетиве у поређењу са онима који не користе.
Рабдомиолиза: манифестује се као бол у мишићима, слабост мишића и повишена серумска креатин киназа (ЦК), ау тешким случајевима може довести до акутне бубрежне инсуфицијенције (стопа инциденције од око 0,01%).
Механизам настанка: Флуорокинолонски лекови могу ометати поправку хрскавице инхибирањем синтезе протеогликана од стране хондроцита; У међувремену, лекови могу директно оштетити ћелије тетива, што доводи до руптуре колагених влакана.
Popularne oznake: пефлоксацин мезилат дихидрат цас 149676-40-4, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају