оксацилин натријум, такође познат као бензатин оксацилин или нови пеницилин ИИ, је полу{0}}синтетички пеницилински антибиотик. Топоседује широк спектар антибактеријске активности сличне пеницилину, али је препознатљив по својој отпорности на пеницилиназу. Ова карактеристика га чини ефикасним против пеницилин-отпорног Стапхилоцоццус ауреус. Међутим, његова ефикасност против других бактерија{3}}осетљивих на пеницилин је инфериорна у односу на пеницилин Г. Он је стабилан на киселине и отпоран на уништавање желудачне киселине, што омогућава ефикасну оралну примену.
Примарно се користи за инфекције изазване Стапхилоцоццус ауреусом отпорним на пеницилин{0}}, укључујући респираторне инфекције, ендокардитис, опекотине, остеомијелитис, менингитис и сепсу, може се примењивати интрамускуларном ињекцијом, интравенском инфузијом или оралном гутањем. Дозирање варира у зависности од старости пацијента, тежине и тежине инфекције.
Упркос својим терапеутским предностима, може изазвати нежељене реакције као што су гастроинтестинални поремећаји, алергијске реакције и потенцијална токсичност за јетру или бубреге када се користи у великим дозама. Због тога је кључно спровести тест осетљивости пре примене и пажљиво пратити пацијенте током лечења.

|
|
|
|
Хемијска формула |
Ц19Х21ЦлН3НаО6С |
|
Тачна маса |
477.07 |
|
Молецулар Веигхт |
477.89 |
|
m/z |
477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%) |
|
Елементарна анализа |
Ц, 47,75; Х, 4,43; Цл, 7,42; Н, 8,79; На, 4,81; О, 20,09; С, 6,71 |

Цлиницал Апплицатионс
Индикације
- Првенствено се користи за лечење инфекција изазваних Стапхилоцоццус ауреусом који производи пеницилиназу{0}}, укључујући сепсу, ендокардитис, пнеумонију и инфекције коже и меких ткива.
- Може се користити и за мешовите инфекције изазване Стрептоцоццус пиогенес, Стрептоцоццус пнеумониае или Стапхилоцоццус ауреус резистентним на пеницилин{0}}.
Механизам деловања
- Антибактеријско дејство је слично пеницилину. Везује се за примарне протеине који везују пеницилин- (ПБП) на мембрани бактеријске ћелије, утичући на синтезу ћелијског зида бактерије, што доводи до отока, руптуре и смрти бактерије.
- Показује добру антибактеријску активност против Стапхилоцоццус ауреус који производи пеницилиназу- и стабилан је против пеницилиназе коју производи Стапхилоцоццус ауреус.
Пхармацокинетиц Пропертиес
- Након оралне примене, не уништава га желудачна киселина и лако се апсорбује, уз биорасположивост од 30%.
- Максималне концентрације у крви се постижу у року од 0,5 до 1 сат након оралне примене од 0,5 г, а ефективне концентрације се могу одржавати око 6 сати.
- Већина лека се метаболише у јетри, а око 30% до 40% се излучује урином у свом изворном облику.

Као репрезентативни лек пеницилинских антибиотика,оксацилин натријум(натријум бензилпеницилин) игра важну улогу у клиничком лечењу због своје јединствене хемијске структуре и антибактеријског механизма.
Примена бензилпеницилина у области хирургије заснива се на његовом брзом настанку и кратком полуживоту - (око 0,5-1 сат). Може се применити интравенозно 30 минута пре операције да би се формирала ефикасна баријера концентрације лека на хируршком резу.
1. Стандардна превенција за високо{1}}ризичне операције
Кардиохирургија: За операције као што су замена вештачких залистака и премосница коронарне артерије, бензилпеницилин може смањити ризик од постоперативног инфективног ендокардитиса, а његов превентивни ефекат је бољи од цефуроксима.
Ортопедска хирургија: У операцијама имплантата као што су замена зглобова и спинална фузија, комбинација бензилпеницилина и аминогликозида може смањити стопу дубоке инфекције са 3% на испод 0,5%.
Пластична хирургија: За дебридман ране од опекотина, трансплантацију кожног режња и друге процедуре, спољашња употреба бензилпеницилина може смањити колонизацију Стапхилоцоццус ауреус у рани и подстаћи зарастање.
2. Индивидуализована превенција за посебне популације
Хирургија новорођенчади: Полувреме бензилпеницилина код новорођенчади је продужено на 2-3 сата, а дозу је потребно прилагодити на 50-100 мг/кг дневно, примењено у три дозе.
Старији пацијенти: За оне са бубрежном дисфункцијом, дозу треба прилагодити према стопи клиренса креатинина како би се избегло акумулирање лека које доводи до неуротоксичности.
Имуномодулаторни ефекти бензилпеницилина се огледају у два аспекта:
Инхибирање ослобађања инфламаторних медијатора: смањењем производње про-инфламаторних фактора као што су ТНФ - и ИЛ-6 индукованих бактеријским ендотоксинима, ублажавајући претерани инфламаторни одговор код пацијената са сепсом.
Промовисање фагоцитне функције: Експерименталне студије су показале да бензилпеницилин може побољшати фагоцитну активност неутрофила против Стапхилоцоццус ауреус и побољшати ефикасност уклањања бактерија.

Стапхилоцоццус ауреус који производи пеницилиназу-, који се обично назива МРСА (Стапхилоцоццус ауреус отпоран на метицилин-), је бактерија која је развила отпорност на бета{2}}лактамске антибиотике, укључујући пеницилин и његове деривате попут метицилина. Ова резистенција је првенствено посредована производњом ензима званог пеницилиназа, који ефикасно разграђује и инактивира ове антибиотике, чинећи их неефикасним против инфекције.
оксацилин натријуминфекције могу бити тешке и изазовне за лечење због ове резистенције на антибиотике. Могу се манифестовати у различитим облицима, у распону од инфекција коже и меких ткива као што су чиреви, апсцеси и инфекције рана, до више по живот{1}}опаснијих стања као што су пнеумонија, инфекције крвотока, па чак и ендокардитис, који укључује упалу унутрашње облоге срчаних комора или срчаних залистака.
Пренос МРСА се често дешава директним контактом са зараженим особама или контаминираним површинама и предметима. Хоспитализовани пацијенти, посебно они са ослабљеним имунолошким системом или основним здравственим стањима, посебно су подложни добијању ових инфекција. Правилна хигијена руку, употреба рукавица и маски од стране здравствених радника и темељно чишћење и дезинфекција медицинске опреме и површина су од кључне важности у спречавању ширења МРСА.
Лечење МРСА инфекција обично укључује употребу алтернативних антибиотика на које бактерија није развила отпорност, као што су ванкомицин, линезолид или даптомицин. Рана идентификација и брзо започињање одговарајуће антибиотске терапије су од суштинског значаја за успешно лечење и спречавање компликација повезаних са МРСА инфекцијама.
- Има антибактеријски спектар сличан спектру пеницилина.
- Одликује га отпорност на пеницилиназу, што га чини ефикасним против стафилокока отпорног на пеницилин{0}}.
- Међутим, његова ефикасност против других бактерија{0}}осетљивих на пеницилин је мања од ефикасности пеницилина.
- Стабилан је на киселину и не уништава га желудачна киселина, што га чини ефикасним када се даје орално.
- Лако се апсорбује, повећавајући његову оралну биорасположивост.
- За интрамускуларну ињекцију, 0,5 г треба помешати са 2,8 мл стерилне воде за ињекције.
- Препоручена доза за одрасле је 4~6г дневно за интрамускуларну ињекцију, подељена у 4 дозе. За интравенску инфузију, доза је 4~8г дневно, подељена у 2~4 дозе. Код тешких инфекција, дневна доза се може повећати на 12 г.
- За децу, доза је заснована на телесној тежини и узрасту, са прилагођавањем за оне који имају мању од 40 кг, више од 40 кг и новорођенчад.
- Када се комбинује са пробенецидом, концентрација у крви се може повећати.
- Не треба га примењивати у истом контејнеру са аминогликозидима, фенилефрином, метараминолом, фенобарбиталом, витаминима Б и Ц, између осталог, због потенцијалне некомпатибилности.
- Лекови као што су аспирин и сулфонамиди могу инхибирати везивање за серумске протеине, повећавајући њихову слободну концентрацију у плазми.
- Пре употребе, потребно је детаљно испитати историју алергија на лекове и направити кожни тест на пеницилин.
- Пацијенти са алергијама на један пеницилин могу бити алергични на друге пеницилинске лекове или пенициламин.
- Пацијенти са алергијским обољењима као што су астма, екцем, пелудна грозница и уртикарија, као и они са обољењем јетре, треба да користе овај лек са опрезом.
- Уобичајени нежељени ефекти укључују различите врсте осипа на кожи као што је уртикарија. Мање уобичајене нуспојаве укључују леукопенију, интерстицијски нефритис, нападе астме и реакције сличне серумској болести-. Анафилактички шок се ретко виђа, али захтева хитну медицинску помоћ ако се појави.

У контексту антимикробних истраживања,оксацилин натријумје показао своју корисност у проучавању механизама резистенције на пеницилиназу и антимикробне осетљивости. Његова способност да инхибира биосинтезу ћелијских зидова бактерија током фазе пептидогликанске транспептидације чини га вредним алатом за разумевање како бактерије развијају отпорност на антибиотике.
Будућа истраживања о томе ће се вероватно фокусирати на неколико фронтова. Прво, постоји растућа потреба за решавањем све веће инциденце резистенције на антибиотике, а производ би могао да игра кључну улогу у развоју нових стратегија за борбу против резистентних сојева. Истраживачи могу истражити његов потенцијал у комбинованим терапијама или као део нових режима антибиотика.
Друго, напредак у биотехнологији и синтетичкој биологији могао би омогућити модификацију и побољшање његових својстава, чинећи га ефикаснијим и мање склоним отпорности. Технике генетског инжењеринга могу се користити за оптимизацију његове структуре за боље циљање и смањену токсичност.
Штавише, развој нових система за испоруку лекова, као што су носачи засновани на нанотехнологији{0}}, могао би да побољша биодоступност и циљање, побољшавајући његову терапеутску ефикасност.
Често постављана питања
За шта се користи оксацилин натријум?
+
-
Оксацилин (ок" а сил' ин) је пеницилин друге генерације који је веома отпоран на инактивацију пеницилиназама и користи сеза лечење умерених-до-тешких бактеријских инфекција изазваних бактеријама које производе пеницилиназу-, посебно стафилококним инфекцијама.
Popularne oznake: оксацилин натријум цас 1173-88-2, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају







