Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача таблета за жвакање афоксоланера у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетних таблета за жвакање афоксоланера за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Афоксоланер таблете за жвакањесу орални антипаразитски лекови дизајнирани посебно за псе, који примењује НекГард ®) ФРОНТПРО ®) Сачекајте да се назив производа појави на тржишту. Главна компонента овог лека, Афлана, припада класи једињења изоксазолина. Инхибира неуротрансмитер гама аминобутерне киселине (ГАБА) - затворене канале хлоридних јона, блокирајући трансмембрански пренос хлоридних јона, што доводи до прекомерне ексцитације и смрти неурона инсеката и гриња. Његов механизам деловања је ефикасан и селективан, са високом безбедношћу за сисаре.
Наш производ
Додатне информације о хемијском једињењу:
Афоксоланер +. ЦОА
 |
||
Потврда о анализи |
||
|
Сложени назив |
Афоколанер | |
|
ЦАС бр. |
1093861-60-9 | |
|
Оцена |
Фармацеутски разред | |
|
Количина |
Прилагођено | |
|
Стандардно паковање |
Прилагођено | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
|
Лот Но. |
20250109001 |
|
|
МФГ |
12. јануартх 2025 |
|
|
ЕКСП |
8. јануартх 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| ТЕСТ СТАНДАРД | ГБ/Т24768-2009 Индустрија. Стнндард | |
|
Ставка |
Стандард предузећа |
Резултат анализе |
|
Изглед |
Бели или скоро бели прах |
Усаглашен |
|
Садржај воде |
Мање или једнако 4,5% |
0.30% |
| Губитак при сушењу |
Мање или једнако 1,0% |
0.15% |
|
Тешки метали |
Пб Мање или једнако 0,5ппм |
N.D. |
|
Као Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Хг Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Цд Мање или једнако 0,5ппм |
N.D. | |
|
чистоћа (ХПЛЦ) |
Веће или једнако 99,0% |
99.5% |
|
Појединачна нечистоћа |
<0.8% |
0.48% |
|
Остатак при паљењу |
<0.20% |
0.064% |
|
Укупан број микроба |
Мање или једнако 750 цфу/г |
80 |
|
Е. Цоли |
Мање или једнако 2МПН/г |
N.D. |
|
Салмонелла |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (од ГЦ) |
Мање или једнако 5000ппм |
400ппм |
|
Складиштење |
Чувати на затвореном, тамном и сувом месту на -20 степени |
|
|
|
||
Овај лек је погодан за лечење инфекција псећих бува (мачје буве, псеће буве), крпеља (мрежасти крпељи, рицинусови крпељи итд.) и гриња (псеће шугасте гриње, псећи демодекс). Фармакодинамичке студије су показале да се Афлана брзо апсорбује код паса, са биорасположивошћу од 74% -88% и полуживотом у плазми-од приближно 2 недеље, пружајући дуготрајну заштиту. У клиничким применама, буве се могу убити у року од 8 сати, крпељи се могу сузбити у року од 48 сати, а за инфекције грињама лек треба давати једном месечно, два пута узастопно, и продужити ток лечења на основу резултата стругања коже.
Спецификације производа покривају вишеструке дозе у распону од 11,3 мг до 136 мг и захтевају прецизну примену на основу телесне тежине пса (2,7-7,0 мг/кг). Његов дизајн укуса олакшава директно храњење или мешање са храном, а месечни режим дозирања значајно побољшава усклађеност власника кућних љубимаца. У смислу безбедности, повремено се могу јавити благе гастроинтестиналне реакције (повраћање, дијареја), поспаност или свраб, а већина нежељених реакција има снажно самоограничавање. Међутим, треба напоменути да штенци млађи од 8 недеља, пси тежине мање од 2 кг, трудни пси и пси који доје захтевају ветеринарску процену пре употребе, а посебне расе као што су шкотски овчари захтевају строгу контролу дозирања.
Као нова генерација оралних лекова за дехелминтизацију, постао је важан избор за превенцију и контролу псећих ектопаразита због своје -активности широког спектра, дуготрајне-заштите и погодности, посебно погодан за сезоне високе инциденце бува/крпеља или сценарије лечења инфекције грињама.
Афоксоланер таблете за жвакањекао нова врста изоксазолинског антипаразитног лека, својим развојем и применом означава технолошки искорак у области дехелминтизације паса. Као основна компонента НекГард-а и НекГард Спецтра-а, Афлана постиже ефикасне и дуготрајне-ин витро ефекте дехелминтизације циљањем на нервни систем зглавкара.
Молекуларни механизам деловања: Циљано везивање структуре изоксазолина
Спадајући у класу изоксазолинских једињења, његова хемијска структура садржи кључни изоксазолински прстен, који је модификован специфичним супституентима (као што су трифлуорометил, атоми хлора) да би лековима дали специфичан афинитет за нервни систем артропода. Његова мета су хлоридни канали са лигандом (ЛГЦЦ) у пресинаптичкој мембрани неурона артропода, посебно подтипови хлоридних канала регулисани гама аминобутирном киселином (ГАБА) и глутаматом.
У нервном систему зглавкара (као што су буве и крпељи), ГАБА је главни инхибиторни неуротрансмитер, који активира ГАБА затворене хлоридне канале на постсинаптичкој мембрани да промовише прилив хлоридних јона (Цл⁻), што доводи до хиперполаризације неурона и инхибиције преноса нервних импулса. Афурана омета овај процес кроз следеће кораке:
Конкурентно везивање: Изоксазолински прстен у свом молекулу се специфично везује за место везивања ГАБА рецептора, са значајно већим афинитетом везивања од ендогених ГАБА молекула.
Конформационе промене канала: Везивање лекова индукује конформационе промене у протеинима рецептора, што доводи до смањења величине пора канала хлоридних јона или отказивања механизма затварања, ометајући прилив Цл⁻.
Неуронска дезинхибиција: Због опструкције Цл⁻ прилива, неурони нису у стању да одрже хиперполаризовано стање, што резултира повећањем мембранског потенцијала мировања (деполаризација) и повећаном ексцитабилности неурона.
Поред ГАБА рецептора, може деловати и на хлоридне канале регулисане глутаматом (ГлуЦлс). ГлуЦлс су јонски канали јединствени за чланконошце, широко распрострањени у централном и периферном нервном систему, одговорни за регулисање неуронске активности. Афурана омета функцију ГлуЦлс кроз следеће механизме:
Некомпетитивни антагонизам: Лек се везује за алостерично регулаторно место ГлуЦлс уместо за место везивања глутамата, инхибирајући прилив Цл⁻ мењајући вероватноћу отварања канала.
Претерана активација неурона: Нарушена функција ГлуЦлс доводи до повећане осетљивости неурона на глутамат, изазивајући трајну деполаризацију и даље погоршавајући поремећај преноса неуралних импулса.
Фармакокинетичке карактеристике: ефикасна апсорпција и дуготрајно{0}}одржавање
Његова орална биодоступност, дистрибуција у ткиву и метаболичке карактеристике су основа за његов дуготрајни{0}}дефекат дехелминтизације. Узимајући за пример псе, након једне оралне примене Афлана, динамичке промене лека у телу су следеће:
Брза апсорпција: Максимална концентрација лека у крви (Цмак) се постиже 2-4 сата након оралне примене, уз апсолутну биорасположивост од 74% -88%, што указује на високу ефикасност апсорпције лека у гастроинтестиналном тракту.
Широко распрострањен: Лек се брзо дистрибуира у ткива по целом телу, са привидном запремином дистрибуције (Вд) од 2,6 ± 0,6 Л/кг, што указује да лек може да продре кроз крвно{2}}мождану баријеру и да се акумулира у циљним ткивима као што су кожа и масноћа.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), формирајући "резервоар лека" који се непрекидно ослобађа на површину, убијајући причвршћене паразите.
Метаболизам јетре: У јетри,афоксоланер таблете за жвакањепролази кроз оксидативни метаболизам помоћу ензимског система цитокрома П450 (углавном подфамилија ЦИП3А), производећи више хидрофилних метаболита као што су хидроксиловани и глукуронидни деривати.
Излучивање жучи је доминантно: прототип лека и његови метаболити се углавном излучују путем жучи у црева и излучују фецесом, без хепатичне цревне циркулације, смањујући ризик од акумулације лекова у телу.
Излучивање урина је секундарно: око 10% -15% лекова се излучује преко бубрега у свом изворном облику или као метаболити, и још увек се може безбедно користити код паса са бубрежном инсуфицијенцијом.
2.3 Полувреме и циклус дозирања
Дуготрајни полуживот-: Полуживот-у плазми код паса је око 2 недеље (14-17 дана), што се може продужити на 47,7 дана за различите расе паса (као што су шкотски овчари), уз подршку месечног режима дозирања.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 дана), обезбеђујући да се површинска концентрација лека одржава изнад минималне ефективне концентрације (МЕЦ) дуже време.
Интерференција трансмембранске трансдукције сигнала: неравнотежа неуралне електричне активности
Афурана директно ремети трансмембранску трансдукцију сигнала неурона артропода блокирањем канала хлоридних јона, изазивајући низ електрофизиолошких поремећаја:
Нормално стање: Потенцијал мембране у мировању неурона артропода је приближно -60 мВ, одржава се у равнотежи градијента хлоридних јона регулисаном ГАБА и глутаматом.
После дејства лека: опструкција прилива Цл⁻ доводи до деполаризације мембранског потенцијала на -40 мВ до -50 мВ, приближавајући се прагу акционог потенцијала (-55 мВ), а неурони су у стању раздражљивости.
3.2 Абнормално ослобађање акционог потенцијала
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Хз), што доводи до губитка контроле у преносу нервних импулса.
Поремећај синаптичког преноса: Континуирана деполаризација повећава ослобађање неуротрансмитера (као што су ацетилхолин и глутамат), што доводи до прекомерне ексцитације постсинаптичких неурона и изазива грчеве мишића и парализу.
Неконтролисана контракција мишића: Абнормалан пренос нервних импулса на мишићна влакна, што доводи до некоординисаних контракција (као што је упорна контракција усног органа крпеља који не може да отпадне, и нестанак рефлекса скакања бува).
Недостатак енергије: Континуирана контракција мишића убрзава потрошњу аденозин трифосфата (АТП), изазивајући интрацелуларно преоптерећење калцијумом и митохондријалну дисфункцију, што на крају доводи до апоптозе ћелије.
Пут паразитске смрти: више-процес од узбуђења до исцрпљености
Индукована смрт паразита пролази кроз следеће фазе:
Промене у понашању: буве испољавају претерано скакање и трзање; Усни апарат крпеља се скупља и грчеви удови.
Физиолошки показатељи: Учесталост неуронских акционих потенцијала се повећава 3-5 пута, а електрична активност мишића је појачана.
Губитак моторичке функције: буве не могу да скачу, крпељи падају или се причвршћују на кожу домаћина, али не могу да се хране крвљу.
Метаболички поремећаји: инхибиција аеробног дисања, акумулација лактата што доводи до ацидозе и повећана пермеабилност ћелијске мембране.
Смрт ћелије: Неурони и мишићне ћелије пролазе кроз некрозу или апоптозу, а паразити умиру.
Имунолошки клиренс: Имуни систем домаћина препознаје мртве паразите и убрзава уклањање кроз фагоцитозу макрофага и презентацију антигена.
Предности клиничке примене: висока ефикасност, сигурност и практичност
5.1 Широк спектар инсектицидне активности
Екстракорпорални паразити: имају 100% убијајући ефекат на буве (мачје буве, псеће буве) и крпеље (мрежасти крпељ, рицинусов крпељ, хексагонални крпељ, хемохроматидни крпељ).
Паразити у телу: Веома поуздан (Афлана+Мирбеикиме) може спречити инфекцију срчаним црвима и лечити гастроинтестиналне нематоде (као што су округле глисте и анкилостоми).
5.2 Брзи почетак и дугорочна{1}}заштита
Убијање бува у року од 8 сати: Максимална концентрација у крви се постиже у року од 4 сата након оралне примене, а преко 98% бува је убијено у року од 8 сати.
Контрола крпеља 48 сати: Ефекат убијања крпеља достиже преко 95% у року од 48 сати, уз континуирану заштиту током 30 дана.
Афоксоланер таблете за жвакањециљају и инхибирају ГАБА и глутаматом затворене канале хлоридних јона у нервном систему зглавкара, узрокујући неуронско преузбуђење, парализу мишића и исцрпљивање енергије, што на крају доводи до смрти паразита. Његова ефикасна апсорпција, широка дистрибуција и дуготрајне-метаболичке карактеристике, у комбинацији са -активношћу широког спектра дехелминтизације и одличном безбедношћу, чине га пожељним леком у области дехелминтизације паса.
Popularne oznake: афоксоланер таблете за жвакање, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају