Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача меропенем таблета у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетних таблета меропенема за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Меропенем таблетековалентно се везују за протеине који везују пеницилин (ПБП) да би инхибирали унакрсно-везивање пептидогликана у ћелијском зиду бактерије; Бочни ланци пиролидин сулфида могу побољшати стабилност бубрежне дехидропептидазе-И (ДХП-И) без потребе за комбинованим инхибиторима ензима као што је циластатин; 1-Хидроксиетил даје стабилност различитим - лактамима, укључујући АмпЦ ензиме. Према томе, може да испољава бактерицидне ефекте кроз двоструки механизам, везујући се за ПБП (посебно ПБП2), блокирајући унакрсно повезивање пептидогликанских ланаца, што доводи до оштећења ћелијског зида бактерије; Његов молекуларни поларитет је низак, што га чини лаким за продирање у порине спољашње мембране грам негативних бактерија (као што је ОмпФ/ОмпЦ) и достизање високих концентрација унутар бактеријског тела.
Наши производи
Додатне информације о хемијском једињењу:
|
|
|
Меропенем ЦОА
нежељена реакција
Меропенем(Меропенем таблете), као карбапенемски антибиотик четврте генерације, је основни лек за клиничко лечење тешких грам негативних бактеријских инфекција путем ињекције у праху. Иако су његова нефротоксичност и токсичност за централни нервни систем значајно смањени у поређењу са имипенемом, нежељене реакције и даље захтевају систематско разумевање.
Спектар нежељених реакција и стопа инциденције
- Уобичајене нежељене реакције (стопа инциденције већа или једнака 1%)
Мучнина/повраћање: Стопа инциденције је око 3,6% -4,8%, што је повезано са леком који директно стимулише слузницу желуца и рефлексом повраћања посредованим централним нервним системом (ЦНС).
Дијареја: Стопа инциденције је 2,1% -4,5%, укључујући функционалну дијареју (1,8%) и дијареју повезану са антибиотицима (ААД, 0,3% -0,7%), од којих последња може бити узрокована прекомерним растом Цлостридиум диффициле.
Затвор: Стопа инциденције је око 1,2%, што може бити повезано са повећаном апсорпцијом воде узрокованом дисбиозом цревне микробиоте.
Неуролошки симптоми
Главобоља: Стопа инциденције је 2,3% -3,1%, што може бити повезано са повећањем синтезе простагландина након преласка крвно-мождане баријере.
Епилепсија: Укупна стопа инциденције је 0,5%, али је ризик значајно повећан у одређеним популацијама
Пацијенти са инфекцијом ЦНС-а (као што је менингитис): стопа инциденције се повећава на 2,1% -3,4%;
Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом (ЦрЦЛ<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
Пацијенти који користе валпроичну киселину у комбинацији имају 5-8 пута повећан ризик од епилепсије (због тога што Меропенем смањује концентрацију валпроичне киселине у крви).
Осип: Стопа инциденције је 1,5% -2,7%, углавном макулопапулозни, који може нестати сам по себи након престанка узимања лекова.
Свраб: Стопа инциденције је 0,9% -1,2%, што може бити повезано са ослобађањем хистамина.
Хематолошке абнормалности
Анемија: стопа инциденције од 0,7% -1,1%, која се манифестује као смањење хемоглобина од више од или једнако 2г/дЛ, што може бити повезано са имунолошком хемолизом изазваном лековима или супресијом коштане сржи.
Тромбоцитопенија: стопа инциденције од 0,3% -0,5%, углавном блага (ПЛТ<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Озбиљне нежељене реакције (стопа инциденције<0.1%)
1.Алергијска реакција
Алергијски шок: Стопа инциденције је око 0,05%, углавном се јавља у року од 30 минута након примене, манифестује се као хипотензија, отежано дисање и губитак свести.
ДРЕСС синдром (одговор на лек са еозинофилијом и системским симптомима): инциденција<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. Тешка реакција коже
Стивенс Џонсонов синдром (СЈС) и токсична епидермална некролиза (ТЕН) имају стопу инциденције од приближно 0,01% -0,03% и стопу морталитета од 30%, што захтева хитан прекид терапије и помоћну терапију.
3.Хепатотоксичност
Жутица са холестазом: стопа инциденције<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3 пута УЛН) праћено повишеном алкалном фосфатазом (АЛП), која је често реверзибилна након престанка узимања лекова.
4.Хематолошка супресија
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 дана) или истовремена хемотерапија.
Механизам нежељених реакција
Молекуларни механизам епилептичких напада
Инхибиција рецептора гама аминобутерне киселине (ГАБА):Меропенем таблетеможе да продре кроз крвно{0}}мождану баријеру и да се компетитивно везује за места везивања ГАБА рецептора, смањујући ефикасност инхибиторног неуротрансмитера ГАБА и доводећи до претеране ексцитације неурона.
Повећано ослобађање глутамата: Инхибирањем глутаматног транспортера ЕААТ2 у астроцитима, унос глутамата у синаптичку пукотину је смањен, додатно повећавајући ексцитотоксичност.
Смањена брзина бубрежног клиренса: Када дође до бубрежне дисфункције, концентрација меропенема цереброспиналне течности се повећава (АУЦ ₀ - ∞ се повећава за 2,3 пута), значајно повећавајући ризик од епилепсије.
Микробни механизам дијареје повезане са антибиотиком
Колонизација Цлостридиум диффициле: Меропенем може инхибирати нормалну микробиоту црева (као што су Бифидобацтериум и Лацтобациллус), што доводи до прекомерног раста Цлостридиум диффициле. Токсини А/Б које производи Меропенем разбијају цревну мукозну баријеру, изазивајући псеудомембранозни колитис.
Редуковане масне киселине кратког ланца (СЦФА): СЦФА као што је бутерна киселина произведена нормалним микробним метаболизмом имају антиинфламаторне ефекте и ефекте одржавања на интегритет цревне слузокоже и њихово смањење може да погорша упалу црева.
Имунолошки механизам алергијских реакција
Реакција преосетљивости типа И посредована ИгЕ: Лекови делују као хаптени и везују се за протеине носаче, изазивајући специфичну производњу ИгЕ. Након даљег контакта, покреће дегранулацију мастоцита и ослобађа медијаторе као што је хистамин.
Реакција преосетљивости типа ИВ посредована Т ћелијама: активација Т ћелија специфична за лек ослобађа цитокине (као што су ИФН -, ТНФ -), што доводи до реакције преосетљивости одложеног типа или ДРЕСС синдрома у кожи.
Фактори ризика и високо{0}}ризичне популације
Фактори у вези са пацијентом
Бубрежна инсуфицијенција: Када ЦрЦЛ<50mL/min, the half-life of Меропенем таблетеје продужен (од 1 сата до 4-6 сати), концентрација цереброспиналне течности се повећава, а ризик од епилепсије се повећава.
ЦНС у анамнези: Пацијенти са историјом трауматске повреде мозга, тумора мозга или епилепсије имају смањен праг за епилепсију и инциденцу 3-5 пута већу од опште популације.
Алергијска конституција: Особе са историјом алергије на пеницилин или цефалоспорине имају 2-4 пута повећан ризик од алергијских реакција.
Elderly patients (>65 година): функција јетре и бубрега опада, брзина клиренса лека се смањује, а инциденца нежељених реакција је 1,5 пута већа него код млађих пацијената.
Фактори везани за дрогу
Дозирање и трајање лечења: Када је доза већа од 2 г/дан, ризик од епилепсије се повећава за 1,8 пута; Када ток лечења прелази 14 дана, инциденца токсичности јетре се повећава са 0,3% на 1,2%.
Начин примене: Брза интравенска инфузија (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Комбинована терапија: Када се користи у комбинацији са валпроинском киселином, АУЦ валпроичне киселине се смањује за 50% -70%, а ризик од епилептичких напада се повећава за 5-8 пута; Комбинована употреба са нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИД) повећава ризик од гастроинтестиналног крварења за 1,5 пута.
Стратегија управљања нежељеним реакцијама
Превентивне мере
Подешавање дозе: ЦрЦЛ 26-50мЛ/мин:1г к12х; ЦрЦЛ 10-25мЛ/мин:0,5г к12х; ЦрЦЛ<10mL/min：0.5g q24h.
Оптимизација начина администрације:Продужење времена интравенске инфузије на више од 30 минута смањује вршну концентрацију лека у крви (Цмак); Избегавајте истовремену употребу са валпроинском киселином. Ако је неопходна комбинована употреба, пратити концентрацију валпроичне киселине у крви (циљна вредност 50-100 μг/мЛ).
Скрининг популације високог ризика:Распитајте се о историји болести ЦНС-а, историји алергија и функцији бубрега пре узимања лекова; Пратите нивое АЛТ/АСТ и билирубина код старијих пацијената или оних са дисфункцијом јетре.
Мониторинг и рана идентификација
Неуролошки мониторинг: Дневна процена стања свести, мишићног тонуса и нападаја премониторисања (као што су утрнулост усана и поремећаји вида) током узимања лекова;
Пратити промене на електроенцефалограму (ЕЕГ) код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.
Гастроинтестинални мониторинг:Свакодневно бележите учесталост и карактеристике пражњења црева прва 3 дана након узимања лека и будите опрезни на стварање крваве столице или псеудомембрана;
Пратите фекалну окултну крв када користите НСАИЛ у комбинацији.
Праћење коже:Свакодневно проверавајте кожу након узимања лекова, са фокусом на труп и савијене удове;
Када се појави црвенило или пликови, одмах престаните да узимате лек и однесите ткиво лезије коже на патолошки преглед.
Мере лечења
Напади: Одмах престаните да узимате лекове и држите респираторни тракт неометаним; Интравенска ињекција диазепама 5-10 мг, након чега следи пуна доза фенитоин натријума 15-20 мг/кг; За пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом, предност треба дати леветирацетаму (без прилагођавања дозе).
Дијареја повезана са антибиотиком:Благи симптоми: орални пробиотици (као што је Саццхаромицес боулардии) и прах монтморилонита; Тешка: Узимајте орални ванкомицин 125 мг сваких 6 сати или метронидазол 500 мг сваких 8 сати током 10-14 дана.
Алергијске реакције:Блага: Прекините лекове и узимајте оралне антихистаминике (као што је цетиризин 10 мг/дан); Тешка: Одмах прекините са узимањем лека, субкутаном ињекцијом адреналина 0,3-0,5 мг, а затим кортикостероидима (као што је метилпреднизолон 40-80 мг ивгтт).
Хепатотоксичност:Зауставите лекове, пратите функцију коагулације и нивое билирубина; Тешка холестаза: орална примена урсодеоксихолне киселине 250 мг три пута дневно током 3-6 месеци.
Управљање посебним популацијама
Период трудноће и лактације
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000 мг/кг) може изазвати ембриотоксичност. Користите опрезно у средњој и касној фази трудноће.
Период дојења: Лек се може излучити у мајчино млеко (са концентрацијом око 0,5 пута већом од крви мајке), а дојење треба обуставити или изабрати вештачко храњење током периода узимања лека.
Деца
Подешавање дозе:
Старост Већа или једнака 3 месеца: 20мг/кг сваких 8х (максимална доза 1г/време);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Праћење епилепсије:
Континуирано праћење ЕЕГ-а током прва 72 сата након узимања лекова код деце са менингитисом како би се упозорило на субклиничке епилептичке нападе.
Бубрежна инсуфицијенција
Пацијенти на хемодијализи:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 μг/мЛ;
Континуирана терапија замене бубрега (ЦРРТ):
Подесите дозу према типу филтера (нпр. . 1г к12х је потребно за ЦВВХДФ).
Често постављана питања
Постоји ли облик пилуле меропенема?
+
-
Меропенем се користи за лечење различитих инфекција, посебно од бактерија{0}}отпорних на лекове. Администрација Меропенема захтева специјализоване ресурсе и обучене медицинске сестре.Меропенем је доступан само као формулација за ињекцијезбог своје лоше хемијске стабилности и пропустљивости кроз црева.
Да ли се меропенем даје ИВ или орално?
+
-
Меропенем се обично даје одинтравенозна инфузијатоком приближно 15 до 30 минута (видети одељке 6.2, 6.3 и 6.6). Алтернативно, дозе до 1 г могу се давати као интравенска болусна ињекција током приближно 5 минута.
Да ли је таб меропенем јак антибиотик?
+
-
Да ли је Меропенем јак антибиотик?Меропенем је најјачи антибиотик после ванкомицина. Меропенем (Меррем, Меронем) је антибактеријски специјалиста породице карбапенема са широким обимом употребе. Показало се да је то дефинитиван ток лечења пре него што се идентификује узрочник.
Popularne oznake: меропенем таблете, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају