Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача флибансерин капи у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетних флибансерин капи за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Флибансерин Дропсје више{0}}циљани модулатор неуротрансмитера који се може фино подесити титрацијом у дози од 5-20 мг/пут. Апсорпција слузокоже се може скратити на 30-60 минута, што је чини прихватљивијом за децу, старије особе и пацијенте са поремећајима гутања. Флибансерин има изузетно ниску растворљивост у води (<0.1 mg/mL), so it needs to form salt forms (such as hydrochloride or phosphate), use cyclodextrin inclusion technology, and then add cosolvents (such as propylene glycol, polyethylene glycol 400). At the same time, its bitterness needs to be masked, and ion exchange resin or microencapsulation technology can be used. For dose accuracy, a high-precision dropper is required to ensure that the volume error per drop is less than 5%.
Наши производи
Додатне информације о хемијском једињењу:
|
|
|
ФлибансеринЦОА
Дорзално језгро средњег шава - „прекидач узводно“ за покретање акције
Поремећај хипосексуалне жеље (ХСДД) је уобичајена женска сексуална дисфункција коју карактерише стални или периодични смањени сексуални интерес или узбуђење, значајан стрес током сексуалне активности, а није узрокована другим менталним болестима, нежељеним ефектима лекова или проблемима у међуљудским односима. Жене пре менопаузе су под високим ризиком од ХСДД, што озбиљно утиче на њихов квалитет живота и партнерске односе. Као први одобрени лек на свету за лечење ХСДД код жена у пременопаузи, основни механизам деловањаФлибансерин Дропслежи у његовој регулацији Дорсал Рапхе Нуцлеус (ДРН) у мозгу. Дорзално језгро рапхе, као главни извор 5-хидрокситриптамина (5-ХТ) у мозгу, садржи различите неуроне као што су допамин (ДА) и гама аминобутирна киселина (ГАБА), и игра важну улогу у регулацији функција као што су емоције, спознаја и награда. Флубансерин побољшава симптоме ХСДД тако што регулише систем неуротрансмитера дорзалног језгра рафе, формирајући образац „троструке регулације“, враћајући нормалну функцију регулаторне мреже сексуалне жеље.
Структура и функција дорзалног језгра средње линије
Анатомска локација и неуронски састав језгра дорзалног рапхе
Дорзално језгро рапхе налази се у уском подручју близу средње линије можданог стабла и главно је место мозга које садржи неуроне серотонина. Група рапхе нуцлеус укључује више субнуклеуса, међу којима је дорзално језгро рапхе привукло велику пажњу због своје јединствене анатомске локације и функционалних карактеристика. Дорзално језгро рапхе не само да садржи велики број неурона 5-хидрокситриптамина (око једне трећине укупних типова неурона у језгру), већ и допаминергичких, ГАБАергичних, глутаматергичних и пептидних неурона. Разноликост овог типа неурона омогућава дорзалном језгру рапхе да учествује у регулацији различитих функција мозга.
Пројекциона влакна и функционалне везе језгра дорзалног рафе
Узлазна пројекциона влакна дорзалног језгра рафе широко су распоређена у више региона мозга, укључујући централну сиву материју средњег мозга, хипоталамус, паријетално језгро дорзалног таламуса, мали мозак, кластер амигдале, структуру хипокампалног једра, септални језгро језгра и предњу језгру кортекса. Ова пројекцијска влакна омогућавају дорзалном језгру рапхе да учествује у регулацији различитих функција као што су емоције, спознаја, награде и памћење. На пример, пројекција од дорзалног рапхе језгра до префронталног кортекса игра важну улогу у когнитивној контроли и емоционалној регулацији; Пројекција на амигдалу је укључена у регулацију емоција страха и анксиозности; Пројекција на нуцлеус аццумбенс је уско повезана са наградом и мотивационим понашањем.
Улога дорзалног језгра рафе у регулисању емоција и спознаје
Неурони 5-хидрокситриптамина у дорзалном језгру рапхе играју кључну улогу у регулацији емоција. 5-хидрокситриптамин, као важан неуромодулатор, укључен је у регулисање различитих емоционалних стања као што су депресија, анксиозност и агресивно понашање. Серотонергички неурони у дорзалном језгру рапхе ослобађају серотонин у више региона мозга кроз своја екстензивна пројекциона влакна, чиме регулишу статус активности ових региона мозга. На пример, пројекција од дорзалног рапхе језгра до префронталног кортекса може потиснути прекомерну ексцитацију неурона префронталног кортекса и одржати емоционалну стабилност; Пројекција на амигдалу може потиснути прекомерну активацију амигдале и смањити производњу емоција анксиозности и страха.
У смислу когнитивне регулације, допаминергички неурони у дорзалном језгру рафе играју важну улогу. Недавне студије су показале да су допаминергички неурони у дорзалном језгру рафе независни допамински подсистем средњег мозга који постоји паралелно са допаминергичким неуронима у вентралном тегменталном подручју (ВТА). Допаминергички неурони у дорзалном језгру рапхе укључени су у регулацију значајног кодирања, експресије меморије и функција узбуђења. На пример, допаминергички неурони у дорзалном језгру рапхе могу кодирати значај стимулуса који се односе на награду и казну, и регулисани су физиолошким стањима животиња и величинама награде; У смислу експресије памћења, допаминергички неурони у дорзалном језгру рапхе пројектују се на подручја као што су амигдала и стријатум, учествујући у консолидацији и проналажењу меморије; У смислу регулације узбуђења, допаминергички неурони у дорзалном језгру рапхе одржавају стање узбуђења тела промовишући активност у регионима мозга који су повезани са узбуђењем.
Начин "троструке регулације" флуобансерина у дорзалном језгру рапхе
Механизам деловања флуоксетина у дорзалном језгру рапхе може се сажети као начин „троструке регулације“, који синергистички регулише системе серотонина, допамина и норадреналина. Овај режим се реализује на следеће начине:
Флубансерин регулише функцију серотонинског система у дорзалном језгру рапхе активирањем серотонинског 1А рецептора и антагонизирањем серотонинског 2А рецептора. Овај регулаторни ефекат може:
Инхибирају прекомерну ексцитацију неурона 5-хидрокситриптамина у дорзалном језгру рафе и одржавају емоционалну стабилност;
Ублажава инхибиторни ефекат серотонина на допаминергичке и норадренергичке неуроне и појачава ослобађање ових неуротрансмитера;
Регулисање преноса глутамата и побољшање когнитивне функције контроле;
Десензибилизацијом сопствених рецептора, умерено повећава ниво серотонина у синаптичком расцепу како би спречио прекомерну емоционалну супресију.
Друга уредба: Побољшање допаминског система
Флубансерин индиректно појачава функцију допаминског система дорзалног језгра рафе регулацијом серотонинског система. Овај регулаторни ефекат може:
Повећати ослобађање допамина из дорзалног језгра рапхе до нуцлеус аццумбенс и префронталног кортекса, побољшати мотивацију за награду и когнитивну флексибилност;
Регулисање функције допаминског рецептора ради спречавања нежељених ефеката изазваних прекомерном активацијом допаминског система;
Активација допамин Д4 рецептора промовише стварање и одржавање сексуалног интересовања.
нежељена реакција
Флибансерин Дропсје лек који се користи за лечење стеченог, первазивног поремећаја ниског либида (ХСДД) код жена у пременопаузи. Његов механизам деловања укључује регулацију неуротрансмитера као што су допамин, норепинефрин и серотонин у мозгу. Иако лек пружа опције лечења за специфичне популације пацијената, његове нежељене реакције се не могу занемарити.
Уобичајене нежељене реакције
Вртоглавица: То је једна од најчешћих нежељених реакција у лечењу флуоксетина, са високом стопом инциденције. У клиничким испитивањима, инциденција вртоглавице је била значајно већа код пацијената лечених флуоксетином него у плацебо групи. Вртоглавица може утицати на свакодневне активности пацијената као што су ходање, вожња итд., повећавајући ризик од падова и повреда.
Поспаност: Флибансерин има инхибиторни ефекат на централни нервни систем, што може узроковати да се пацијенти осећају поспано или уморно. Ова поспаност може бити нарочито изражена у раним фазама лечења, што утиче на ефикасност рада и квалитет живота пацијента.
Несаница: Иако се Флибансерин обично препоручује да се узима пре спавања како би се смањиле нежељене реакције као што су поспаност и вртоглавица, неки пацијенти могу и даље имати симптоме несанице. Несаница се може манифестовати као тешкоће у успављивању, поремећаји одржавања сна или рано буђење, што додатно утиче на ментално стање и физичко здравље пацијента.
Умор: Умор је још једна уобичајена нежељена реакција лечења Флибансерином, која се може манифестовати као општа слабост, недостатак енергије, итд. Овај осећај умора може да потраје, утичући на пацијентове свакодневне активности и друштвено функционисање.
Мучнина: Мучнина је једна од уобичајених нежељених реакција на дигестивни систем у лечењу флуконазола. Мучнина се може појавити сама или праћена симптомима као што су повраћање и губитак апетита, што утиче на унос исхране и физичко здравље пацијента.
Сува уста: Сува уста су још једна уобичајена нежељена реакцијаФлибансерин Дропстретман, који се може манифестовати као сува орална слузокожа, жеђ, итд. Сува уста могу повећати ризик од каријеса и оралних инфекција код пацијената, па је потребно предузети одговарајуће мере оралне неге.
Затвор: Неки пацијенти могу искусити симптоме констипације током терапије Флибансерином. Констипација се може манифестовати као смањена учесталост пражњења црева, сува и тврда столица итд., повећавајући ризик од развоја аналних и ректалних болести као што су хемороиди и аналне фисуре.
Сува уста, као једна од уобичајених нежељених реакција, такође могу да изазову проблеме као што је лош задах због смањења способности оралног-самочишћења, поред горенаведених-ефекта. Потребно га је ублажити повећањем количине воде за пиће и употребом вештачке пљувачке.
Озбиљне нежељене реакције
Хипотензија и несвестица
Хипотензија: Флибансерин може изазвати хипотензију, посебно када пацијенти изненада устају из лежећег или седећег положаја. Хипотензија може довести до симптома као што су вртоглавица, замрачење у очима, умор, ау тешким случајевима може чак и несвестица.
Несвестица: Несвестица је једна од озбиљних нежељених реакција лечења Флибансерином, која може бити узрокована различитим факторима као што су хипотензија и инхибиција централног нервног система. Несвестица може да доведе до пада пацијената и повреде, па чак и да угрози своје животе. Због тога пацијенти треба да избегавају нагле промене положаја, као што је брзо устајање из лежећег или седећег положаја, током лечења флуоксетином.
Депресија централног нервног система
Манифестација симптома: Флибансерин има инхибиторни ефекат на централни нервни систем, што може довести до симптома депресије централног нервног система код пацијената, као што су споро дисање, отежано дисање, замућена свест и тешкоће у одржавању будности.
Фактори ризика: Ризик од депресије централног нервног система може се повећати због пацијентове истовремене употребе других инхибитора централног нервног система (као што су алкохол, седативи, хипнотици, итд.). Због тога, пацијенти треба да избегавају конзумирање алкохола и употребу других инхибитора централног нервног система током лечења флуоксетином.
Алергијске реакције
Симптоми: Флибансерин може изазвати алергијске реакције, укључујући свраб коже, осип, уртикарију, ангиоедем итд. Тешке алергијске реакције могу се манифестовати као отежано дисање, едем ларинкса, анафилактички шок итд., угрожавајући живот пацијента.
Мере лечења: Уколико пацијенти доживе алергијске реакције током лечења Флибансерином, треба одмах да престану да узимају лек и потраже медицинску помоћ. Лекари ће предузети одговарајуће мере лечења на основу тежине симптома пацијента, као што је употреба антихистаминика, глукокортикоида, итд. за ублажавање симптома алергије, и пружање хитног лечења ако је потребно.
Прича о капљицама Флубансерина не почиње самом формулацијом, већ неуспелим развојним пројектом антидепресива немачке фармацеутске компаније Боехрингер Ингелхеим 1990-их. У то време, глобално тржиште психијатријских лекова се фокусирало на развој модулатора серотонин (5-ХТ) рецептора, а истраживачки и развојни тим Боехрингер Ингелхеима скренуо је пажњу на нову врсту деривата пиперазина -, једињења кодног назива БИМТ-17, са хемијским називом 3-()4- (трихенил-флуором-14-) етил) -1 Х-бензимидазол-2-он.
Почетком 1990-их, истраживање неуронауке је потврдило да је дисфункција серотонинског система уско повезана са депресијом. Истраживачи из Боехрингер Ингелхеим-а су се надали да ће развити нове лекове са нижим нежељеним ефектима од традиционалних трицикличних антидепресива оптимизацијом селективности једињења према 5-ХТ рецепторима. Рани ин витро експерименти су показали да БИМТ-17 има ексцитаторну активност на 5-ХТ1А рецепторима и антагонистичку активност на 5-ХТ2А рецепторе. Овај двоструки механизам деловања теоретски може побољшати расположење регулацијом ослобађања неуротрансмитера.
Године 1996. БИМТ-17 је ушао у фазу И клиничких испитивања да би првенствено проценио фармакокинетичке карактеристике и безбедност код здравих субјеката. Резултати су показали да је једињење достигло максималну концентрацију у крви 2 сата након оралне примене, са полуживотом од приближно 11 сати. Добро се подносио у дози од 100 мг, са само неколико испитаника који су искусили благе симптоме поспаности.
Тим за истраживање и развој је 1998. године започео клиничко испитивање фазе ИИ, које је укључивало 237 пацијената са умереном до тешком депресијом. Добили су дозе од 50 мг и 100 мг БИМТ-17 и плацеба, респективно, током периода лечења од 8 недеља. Међутим, експериментални резултати су били разочаравајући: стопе побољшања резултата депресије у две групе са дозом биле су 32% и 35%, респективно, значајно ниже од 55% контролне групе, а инциденција поспаности у групи са дозом од 100 мг порасла је на 27%, што није достигло унапред одређену клиничку тачку.
Године 2000. тим за истраживање и развој је прилагодио план и покренуо другу фазу ИИ испитивања, покушавајући да побољша ефикасност продужавањем периода дозирања на 12 недеља и оптимизацијом градијента дозе, али резултати и даље нису били на нивоу стандарда.
У прегледу података о клиничком испитивању из 2003. истраживачи су открили неочекивани феномен: међу 187 укључених пацијената са депресијом, 23% учесника је пријавило „значајно повећање либида” у својим извештајима о самопрегледу, док је овај проценат био само 4% код мушких учесника и није био значајно повезан са побољшањем симптома депресије. Ово откриће је привукло пажњу стручњака за сексуалну медицину - у то време, поремећај женске сексуалне дисфункције (ХСДД) постепено је постајао жариште медицинског истраживања, али није било циљано одобрених лекова широм света. Боехрингер Ингелхеим је одмах одлучио да обустави развој индикација за антидепресиве и да се окрене истраживању њихове потенцијалне примене у области сексуалног здравља.
Popularne oznake: флибансерин капи, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају