Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача апелин-13 цас 217082-58-1 у Кини. Добродошли у велепродају високог квалитета апелин-13 цас 217082-58-1 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Апелин-13, молекулска формула Ц69Х111Н23О16С, ЦАС 217082-58-1. Као ендогени лиганд за Г протеин спојен рецептор ангиотензин ИИ протеин Ј (АПЈ), то је пептидна секвенца која се састоји од 13 аминокиселина присутних у централном и периферном нервном систему. Његова јединствена структура и својства дају му различите важне физиолошке и патолошке функције у живим организмима. Структурно, пептидна секвенца Апели-13 му омогућава да се чврсто веже за АПЈ рецепторе, чиме се активирају рецептори везани за Г протеин. Кључни индикатор овог ефекта активације је ЕЦ50 вредност, што је концентрација потребна да се достигне половина максималног ефекта. ЕЦ50 вредност Апели-13 је 0,37 нМ, што указује на његову јаку способност везивања за АПЈ рецепторе.
|
Прилагођени чепови и чепови за боце:
|
|
Апелин-13 ЦОА
 |
||
| Потврда о анализи | ||
| Сложени назив | Апелин-13 | |
| Оцена | Фармацеутски разред | |
| ЦАС бр. | 217082-58-1 | |
| Количина | 37g | |
| Стандардно паковање | ПЕ врећа + врећа од Ал фолије | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
| Лот Но. | 202512090051 | |
| МФГ | 9. децембар 2025 | |
| ЕКСП | 8 децембар 2028 | |
| Структура |
|
|
| Ставка | Стандард предузећа | Резултат анализе |
| Изглед | Бели или скоро бели прах | Усаглашен |
| Садржај воде | Мање или једнако 5,0% | 0.72% |
| Губитак при сушењу | Мање или једнако 1,0% | 0.33% |
| Тешки метали | Пб Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. |
| Као Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Хг Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Цд Мање или једнако 0,5ппм | N.D. | |
| чистоћа (ХПЛЦ) | Веће или једнако 99,0% | 99.90% |
| Појединачна нечистоћа | <0.8% | 0.24% |
| Укупан број микроба | Мање или једнако 750 цфу/г | 95 |
| Е. Цоли | Мање или једнако 2МПН/г | N.D. |
| Салмонелла | N.D. | N.D. |
| Етанол (од ГЦ) | Мање или једнако 5000ппм | 612ппм |
| Складиштење | Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод -20 степени | |
|
|
||
|
|
||
|
Хемијска формула |
C69H111N23O16S |
|
Тачна маса |
1550 |
|
Молецулар Веигхт |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
Елементална анализа |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
У погледу физиолошке функције, Апели-13 углавном делује на периферни и централни нервни систем, играјући важну улогу у регулисању кардиоваскуларне функције, хомеостазе течности, хипертензије и осетљивости на инсулин. Посебно у смислу вазодилатације и смањења крвног притиска, Апели-13 је показао значајне ефекте. Због тога има потенцијалну примену у лечењу кардиоваскуларних болести и хипертензије.
Апелин-13је пептидни хормон састављен од 13 аминокиселина, углавном укључених у регулацију различитих физиолошких и патолошких процеса везивањем за Г протеин спојен рецептор АПЈ.
1. Кардиоваскуларни систем:
-Вазодилататорни ефекат: Може да изазове вазодилатацију тако што делује на глатке мишићне ћелије крвних судова, чиме се смањује васкуларни отпор, повећава проток крви и снижава крвни притисак.
-Кардиопротективни ефекат: Студије су показале да има заштитни ефекат на срце, може да ублажи реперфузиону повреду миокарда{1}}, спречи фиброзу миокарда и може да допринесе опоравку функције срца.
2. Метаболичка регулација:
-Метаболизам глукозе: Можда је укључен у регулисање метаболизма глукозе, а неке студије су показале да може да подстакне осетљивост на инсулин и снизи ниво шећера у крви.
-Метаболизам липида: Такође може да утиче на метаболизам липида, регулише физиолошку функцију масног ткива и има потенцијалну терапеутску вредност за гојазност и сродне метаболичке болести.
3. Неуросистем:
-Неурорегулација: Његова експресија и функција у централном нервном систему су опсежно проучавани. Може бити укључен у неуронске функције као што су регулација апетита, регулација сна и емоционална регулација.
-Неуропротекција: Неке студије сугеришу тоАпелин-13може имати заштитни ефекат на нервни систем, помажући у спречавању настанка и развоја неуродегенеративних болести.
4. Регулација имунитета:
-Имунолошка регулација: Студије су показале да Апелин-13 може да учествује у процесу имунолошке регулације тела на више путева, укључујући регулисање интензитета инфламаторних одговора и модулацију активности кључних имуних ћелија (као што су макрофаги и лимфоцити). Балансирајући имунолошки и инфламаторни одговор, има потенцијалне терапеутске ефекте на различите инфламаторне болести, пружајући нови правац за клиничко лечење таквих болести.
5. Биологија тумора:
-Појава и развој тумора: Неке ин витро и ин виво студије су показале да Апелин-13 може да игра важну регулаторну улогу у биологији тумора. Његов ниво експресије у туморским ткивима и периферној крви уско је повезан са појавом, прогресијом и удаљеним метастазама различитих тумора. Због ове специфичне корелације, Апелин-13 може постати потенцијални биомаркер за циљано лечење тумора и процену прогнозе, помажући да се побољша тачност дијагнозе тумора и процена ефекта лечења.
6. Остале функције:
-Репродуктивна регулација: може бити укључена у регулисање функције репродуктивног система, утичући на лучење репродуктивних хормона и функцију репродуктивних ћелија.
-Метаболизам костију: Неке студије сугеришу да може да утиче на метаболизам костију, да учествује у пролиферацији и диференцијацији коштаних ћелија и да има потенцијални утицај на здравље костију.
7. Регулација запаљења:
Може да регулише инфламаторни одговор утичући на ослобађање инфламаторних медијатора и активност имуних ћелија. Ово може имати терапеутски потенцијал за инфламаторне болести као што су реуматоидни артритис и инфламаторна болест црева.
8. Ангиогенеза:
Неке студије сугеришу да Апелин-13 може бити блиско укључен у регулисање процеса ангиогенезе. Може да промовише пролиферацију и усмерену миграцију васкуларних ендотелних ћелија, које су кључне компоненте формирања крвних судова, и даље доприноси регенерацији и поправци оштећених крвних судова, играјући позитивну улогу у васкуларној хомеостази и поправци ткива.
9. Баланс воденог електролита:
Може имати потенцијално диуретичко и антихипертензивно дејство тако што утиче на функцију регулације воде и електролита у бубрезима, утиче на равнотежу течности и регулацију крвног притиска.
10. Развој лекова:
АПЈ и сродни рецептори постали су жариште истраживања у развоју лекова и очекује се да постану мете за лечење кардиоваскуларних болести, метаболичких болести, неуролошких болести и још много тога.
Апелин-13је пептидни хормон, а његова фармакокинетичка својства су кључна за разумевање процеса његове апсорпције, дистрибуције, метаболизма и излучивања ин виво.
Обично се примењује ињекцијом или оралном применом. У случају оралне примене, може се разградити желудачном киселином и гастроинтестиналним ензимима, што утиче на његову ефикасност апсорпције. Примена ињекција може заобићи гастроинтестинални тракт и директно ући у циркулаторни систем, што резултира бржом и потпунијом апсорпцијом.
Карактеристике дистрибуције унутар тела нису у потпуности схваћене. Због мале молекуларне тежине и структуре пептида, опсег његове дистрибуције може бити ограничен ткивним и ћелијским мембранама, углавном концентрисаним у циркулаторном систему и неким специфичним ткивима.
Метаболички путеви и метаболити нису у потпуности разјашњени. Због своје структуре сличне пептидима, може се разградити и метаболисати протеазама. Јетра може бити један од његових главних метаболичких органа, али специфични метаболички путеви и метаболити захтевају даља истраживања.
Пут излучивања још није у потпуности схваћен. Може се излучити путем путева као што су бубрези и жуч. Још увек нема детаљних истраживачких извештаја о кинетици његовог излучивања.
-Тренутно постоји ограничено разумевање његових фармакокинетичких параметара, као што су брзина клиренса, полувреме- итд. Ови параметри су кључни за одређивање концентрације њиховог лека ин виво и одржавање одговарајућих нивоа лечења, па је потребно више експерименталних истраживања да би се они одредили.
На фармакокинетику утичу различити фактори, укључујући индивидуалне разлике, путеве примене, дозе и могуће интеракције. Ови фактори могу утицати на њихову апсорпцију, дистрибуцију, метаболизам и процесе излучивања у телу.
Молекуларна структура и састав
Аминокиселинска секвенца и модификације
Апелин-13 се састоји од 13 аминокиселина, чија је основна секвенца КРПРЛСХКГПМПФ (једнословни код), што одговара тринуклеотидној секвенци Глн-Арг-Про-Арг-Леу-Сер-Хис-Лис-Гли-Про-Мет-Про-Пхе.
Амидација Ц-терминала: Ц-терминал (Пхе) природног Апелина-13 обично постоји у облику амида (тј. -НХ₂), и ова модификација побољшава његову стабилност везивања за АПЈ рецептор.
Разлике у дериватима: Неки деривати (као што је [Пир1]-Апелин-13) су модификовани Н-терминалном амидацијом пиридина (Пир), значајно побољшавајући метаболичку стабилност уз задржавање биолошке активности.
Молекуларна формула и молекулска тежина
Природни Апелин-13: Молекуларна формула је Ц₆₉Х₁₁₁Н₂₃О₁₆С, са молекулском тежином од 1550,83 Да (слободна база).
Трифлуороацетатни (ТФА) облик: Услед везивања молекула трифлуоросирћетне киселине (ТФА), молекулска тежина се повећава на приближно 1651,94 Да (као Ц₇₉Х₁₂₀Н₂₀О₁₉, који садржи део ТФА).
[Пир1]-Апелин-13: Молекуларна формула је Ц₆₉Х₁₀₈Н₂₂О₁₆С, са молекулском тежином од 1533,8 Да, пошто модификација Н-терминала смањује један атом водоника.
Карактеристике секундарне структуре
-Склоност хеликсу: У раствору, Апелин-13 може да формира локалне спиралне структуре, посебно у хидрофобним регионима (као што су Трп, Пхе, Леу, итд.), које су кључне за његово везивање за АПЈ рецептор.
Хидрофобно језгро: Хидрофобне аминокиселине као што су триптофан (Трп), фенилаланин (Пхе) и леуцин (Леу) формирају језгро, стабилизујући конформацију пептидног ланца и учествујући у интеракцији рецептора.
Физичка и хемијска својства
Растворљивост и стабилност
растворљивост:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 мг/мЛ).
[Пир1]-Апелин-13 има растворљивост од 1 мг/мЛ у води и његову растворљивост треба оптимизовати подешавањем растварача (као што је ацетонитрил/вода која садржи 0,1% ТФА).
Стабилност:
Лиофил{0}}осушени прах може да се стабилно складишти на -20 степени најмање 6 месеци. Након реконституције, треба избегавати поновно замрзавање и одмрзавање.
Стабилност у киселим условима (као што је пХ 3,5-4,0) је релативно висока и склона је деградацији у неутралним или алкалним срединама.
Киселинска{0}}базна својства
пИ (тачка равнотеже): Није директно пријављен, али на основу састава аминокиселина, процењује се да је близу неутралног (пХ 6,5-7,5).
пКа (константа дисоцијације киселине): Предвиђена вредност је 3,56 ± 0,10, што указује да носи негативно наелектрисање у физиолошком пХ, што може утицати на његову интеракцију са рецепторима или ћелијским мембранама.
Густина и морфологија
Густина: Предвиђена вредност је 1,50 ± 0,1 г/цм³ (природни Апелин-13), а деривати могу имати мале разлике услед модификација.
Морфологија: Обично је бели или скоро -бели замрзнути- прах, а након реконституције је провидан раствор.
Хемијска стабилност и путеви деградације
Ензимска осетљивост
Апелин-13 се лако разграђује серумском дипептидил пептидазом-4 (ДПП-4) и неутралном ендопептидазом (НЕП), што резултира кратким полуживотом (око неколико минута).
[Пир1]-Апелин-13 се значајно опире деградацији ДПП-4 кроз модификацију Н-терминала, продужавајући његов полуживот у телу.
Оксидација и агрегација
Амино киселине-које садрже сумпор (као што је Мет) су склоне оксидацији и треба их чувати у мраку и додати антиоксидансе (као што је 0,1% БСА). При високим концентрацијама може да се формира -структура листа, што доводи до агрегације и падавина. Концентрацију складиштења треба контролисати (мања или једнака 1 мг/мЛ).
Корелација биолошке активности и хемијских својстава
Специфичност везивања рецептора
Апелин-13 делује преко Г протеина-везаног рецептора АПЈ. Ц-терминални Пхе остатак је кључан за везивање рецептора, а модификације Н-терминала (као што је Пир) могу утицати на кинетику везивања.
Активација сигналног пута
Након активације АПЈ рецептора, он инхибира аденилат циклазу (АЦ) преко Г и/о протеина и истовремено активира ПИ3К/Акт и МАПК/ЕРК путеве, регулишући кардиоваскуларну функцију, метаболизам и неуропротекцију.
Структура{0}}Однос активности (САР)
Скраћивање пептидног ланца (као што је Апелин-12) или замена кључних остатака (као што је Пхе → Ала) значајно смањује активност, што указује да је комплетна секвенца кључна за одржавање функције.
ФАК
Да ли је АЦЕ2 заиста једини ензим разградње у телу? – Изван тела, „звезде” постају „улога подршке” унутар тела
+
-
АЦЕ2, који се сматра главним деградирајућим ензимом ин витро (цијепа Про ¹² - Пхе ¹³ везе), заправо заузима само секундарну позицију ин виво. Иако АЦЕ2 може ефикасно да цепа Про ¹² - Пхе ¹³ везу на Ц-терминусу ин витро и биохемијске анализе, ин виво студије након интравенске примене на пацовима су откриле да производи цепања ове везе заузимају само секундарну позицију; Право главно место деградације у телу је Про ¹⁰ - Мет ¹¹ веза. Неуобичајено откриће: Резултати ин витро експеримената ензимске хидролизе не могу се директно екстраполирати на ин виво - постоје значајне разлике између стварног спектра ензима разградње у плазми и ин витро модела.
Да ли је крв пацијената са сепсом посебно токсична за њу? -- Ензимска олуја у болесном стању
+
-
Специфични ензимски систем који се активира код пацијената са септичким шоком убрзава разградњу Апелина-13, значајно смањујући његов терапеутски ефекат. Студија из 2021. је открила да иако Апелин-13 може ефикасно да побољша хемодинамику и код здравих и код септичких оваца, специфични ензимски системи који се активирају у раној фази болести могу ослабити ендогену реактивност Апелина и негативно утицати на прогнозу код пацијената са сепсом код људи. То значи да стабилност Апелина-13 није само ствар самог молекула, већ зависи и од болесног стања домаћина – крвно „ензимско окружење“ здравих појединаца и критично болесних пацијената је потпуно другачије.
Која је разлика у стабилности између Д-Апелина-13 и његовог природног облика? -- Скок са "3 сата" на "5 дана"
+
-
Након преокретања киралности природног Л-Апенлина-13 до Д- типа, његова стабилност у мишјем серуму је продужена са 3 сата на 5 дана, а активност је у потпуности задржана. Истраживања показују да се Л-Апенлин-13 потпуно разграђује у мишјем серуму у року од 3 сата (масеном спектрометријом врх детекције нестаје), док се Д-Апелин-13 и даље може открити након 5 дана. У функционалном експерименту није било статистички значајне разлике у инхибиторној способности цАМП између ова два (оба са стопом инхибиције од око 25%). Неуобичајени механизам: Након окретања свих аминокиселина, протеазе су попут молекула окренутих према „свету огледала“, потпуно неспособне да препознају и пресеку.
Зашто се главно бојно поље деградације разликује између ин витро и ин виво? --Закључак у епрувети не може се директно екстраполирати
+
-
Про ¹² - Пхе ¹³ веза коју цепа АЦЕ2 ин витро заузима само секундарну позицију ин виво, док је право главно место ин виво Про ¹⁰ - Мет ¹¹ веза. Истраживање је открило да иако је пријављено да АЦЕ2 цепа Про ¹² - Пхе ¹³ везу ин витро, производи цепања ове везе заузимају само секундарну позицију након интравенске примене код пацова; Право главно место деградације у телу је Про ¹⁰ - Мет ¹¹ веза. Неуобичајено откриће: Резултати ин витро експеримената ензимске хидролизе не могу се директно екстраполирати на ин виво - постоје значајне разлике између стварног спектра ензима разградње у плазми и једног ензимског система ин витро, што је „ин витро ин виво јаз“ у развоју пептидног лека који се лако превиди.
Popularne oznake: апелин-13 цас 217082-58-1, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају