Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача аларелин пептида у Кини. Добродошли у велепродајни висококвалитетни аларелин пептид за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Аларелин пептидје синтетички агонист ненапептидног гонадотропина-ослобађајућег хормона (ГнРХ-а) са молекулском формулом Ц₅₆Х₇₈Н₁₆О₁₂ и молекулском тежином од 1167,3. Прецизно се синтетише путем пептидне синтезе у чврстој-фази, показујући висок афинитет везивања-рецептора и метаболичку стабилност. Показује изузетну ефикасност у лечењу ендометриозе и фиброида материце. Поред тога, он инхибира пролиферацију ћелија карцинома ендометријума регулацијом ТГФ- /Смад сигналног пута, показујући више{8}}циљани антитуморски потенцијал.
Образац за наше производе
Аларелин ЦОА
 |
||
| Потврда о анализи | ||
| Сложени назив | Аларелин | |
| Оцена | Фармацеутски разред | |
| ЦАС бр. | 79561-22-1 | |
| Количина | 42g | |
| Стандардно паковање | ПЕ врећа + врећа од Ал фолије | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
| Лот Но. | 202601090056 | |
| МФГ | 9 јануара 2026 | |
| ЕКСП | 8 јануара 2029 | |
| Структура |
|
|
| Ставка | Стандард предузећа | Резултат анализе |
| Изглед | Бели или скоро бели прах | Усаглашен |
| Садржај воде | Мање или једнако 5,0% | 1.11% |
| Губитак при сушењу | Мање или једнако 1,0% | 0.51% |
| Тешки метали | Пб Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. |
| Као Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Хг Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Цд Мање или једнако 0,5ппм | N.D. | |
| чистоћа (ХПЛЦ) | Веће или једнако 99,0% | 99.90% |
| Појединачна нечистоћа | <0.8% | 0.47% |
| Укупан број микроба | Мање или једнако 750 цфу/г | 547 |
| Е. Цоли | Мање или једнако 2МПН/г | N.D. |
| Салмонелла | N.D. | N.D. |
| Етанол (од ГЦ) | Мање или једнако 5000ппм | 712ппм |
| Складиштење | Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод -20 степени | |
|
|
||
Примена у централном прераном пубертету (ЦПП)
Централни прерани пубертет (ЦПП) је резултат прераног активирања осовине хипоталамус–хипофиза–гонада (ХПГ), што доводи до развоја секундарних полних карактеристика пре 8. године код девојчица и 9. године код дечака, праћено поодмаклом коштаном доби и прераним затварањем епифизе, што на крају доводи до поремећаја психичке висине одрасле особе. Као репрезентативни домаћи ГнРХ-а,аларелин пептидје прва-терапија за ЦПП, која циља на основне патолошке механизме болести.
(1) Основни клинички сценарији
-Прва линија лечења идиопатског ЦПП-а: Након искључивања секундарних узрока као што су интракранијални тумори и урођена хиперплазија надбубрежне жлезде, идиопатски ЦПП чини већину прераног пубертета у детињству. Упорно потискује лучење ЛХ и ФСХ хипофизе, брзо снижавајући естрадиол и тестостерон на нивое пре-пубертета и заустављајући напредовање секундарних полних карактеристика.
Интервенција коштаног узраста и заштита висине одраслих: За децу са отвореним епифизама и преосталим потенцијалом раста, успорава сазревање костију и одлаже затварање епифизе, продужавајући период раста. Клинички подаци показују да стандардизовани третман у трајању од 1 године ограничава напредовање коштаног доба на отприлике 6 месеци, значајно побољшавајући предвиђену висину одрасле особе.
Извори информација: Хунан Пхармацеутицал Аффаирс Сервице Нетворк, Аларелин Ињецтион Пацкаге Инсерт; Кинески часопис за педијатрију, Смернице за дијагнозу и управљање централним прераним пубертетом (издање 2015.); Биотехнолошки билтен, Напредак у примени ГнРХ-а у централном прераном пубертету
Примена у потпомогнутој репродуктивној технологији (АРТ)
Срж АРТ-а (укључујући ин витро оплодњу-трансфер ембриона [ИВФ-ЕТ] и интрацитоплазматску ињекцију сперме [ИЦСИ]) је контролисана хиперстимулација јајника (ЦОХ). Преко хипофизне регулације, спречава преурањене ендогене скокове ЛХ, обезбеђује синхрони развој фоликула и даје довољно високо{3}}ооцита. Неопходан је регулаторни агенс у АРТ-у, применљив на главне протоколе стимулације и различита стања неплодности.
(1) Смањење регулације код контролисане хиперстимулације јајника
Смањење регулације у дугом протоколу (основна апликација): Дуги протокол је класичан ИВФ-ЕТ режим. Обично се примењује 21. дана менструалног циклуса (средња-лутеална фаза) да би се постигла потпуна хипофизна регулација. Његове кључне улоге укључују: сузбијање спонтане секреције ЛХ како би се избегла превремена лутеинизација и отказивање циклуса узроковано превременим порастом ЛХ; синхронизовање раста фоликула за побољшање униформности фоликула након стимулације ФСХ/ХМГ и повећање приноса ооцита. Клинички подаци показују да су број јајних ћелија и ембриона високог{6}}квалитета упоредиви између дугог протокола производа и увезеног трипторелина, док су трошкови лечења смањени за 30%–40%.
Индукција овулације за поремећену фоликулогенезу и овулациону дисфункцију: За неплодност због овулације малих-фоликула, синдрома полицистичних јајника (ПЦОС) и других овулаторних поремећаја, производ у комбинацији са ХМГ значајно побољшава квалитет фоликула. Студије показују да комбинована група има већи максимални пречник фоликула на дан ХЦГ-а, више фоликула веће од или једнако 14 мм, већу клиничку стопу трудноће (повећана са 9,6% на 22,4%), 60% нижу стопу прераног пораста ЛХ и значајно смањену стопу отказивања циклуса, побачаја и стопе самосталног синдрома хиперстимулације јајника (ОХСС).
(2) Специјални прилагођени сценарији у потпомогнутој репродукцији
Оптимизована превенција ОХСС: ОХСС је тешка компликација стимулације јајника. Прецизним инхибирањем лучења ЛХ, смањењем прекомерног регрутовања фоликула и ослобађања вазоактивног фактора, у комбинацији са ниском-дозом ФСХ ограничава умерену-до-тешку инциденцу ОХСС-а на испод 1%. За пацијенте са високим{6}}ризичним ризиком (ПЦОС, младе жене са смањеном телесном тежином), протокол „задржавања“ (задржавање ФСХ док се наставља аларелин) након смањења регулације безбедно смањује број фоликула и смањује ризик од ОХСС.
Лечење рекурентног неуспеха имплантације: Код пацијената са поновљеним неуспехом имплантације ембриона, производ снижава системске нивое естрогена да би побољшао рецептивност ендометријума (модулациона дебљина, морфологија и експресија фактора везаних за имплантацију{0}}). Такође потискује абнормалне имуне одговоре и смањује локалне инфламаторне цитокине ендометријума, стварајући стабилно окружење за имплантацију ембриона и повећавајући стопу клиничке трудноће.
Припрема ендометријума за пренос замрзнутих-одмрзнутих ембриона (ФЕТ): У вештачком-циклусу ФЕТ,Аларелин пептидиндукује регулацију хипофизе како би се потиснуо развој ендогеног фоликула, чинећи раст ендометријума у потпуности зависним од егзогеног естрогена и прогестерона. Ово синхронизује ендометријални и ембрионални развој, погодан за ФЕТ циклусе код пацијената са ендометриозом и аденомиозом.
Извори информација: ЦхемицалБоок, Цлиницал Апплицатион анд Пхармацологицал Ресеарцх оф Аларелин Ацетате; ВИП часописи, Примена модификованог Аларелин Лонг протокола у ИВФ-ЕТ; Часопис Медицинског универзитета Ксузхоу, Поређење Аларелина и Трипторелина у кратким протоколима за контролисану хиперстимулацију јајника
Потенцијална примена у инхибицији секреције желудачне киселине
Инхибицијски ефекат производа на секрецију желудачне киселине је нова област истраживања у пептидној терапији. Регулише лучење киселине путем централних и периферних двоструких механизама, показујући потенцијалну вредност код поремећаја{1}} повезаних са киселином, укључујући гастроезофагеалну рефлуксну болест (ГЕРБ), пептички чир и Золлингер-Еллисонов синдром. Истраживања су тренутно у претклиничкој и раној клиничкој фази.
(1) Механизми инхибиције желудачне киселине
Централна нервна регулација: Производ прелази крвно-мождану баријеру да би деловао на хипоталамус, инхибирајући вагалне еферентне импулсе и смањујући ослобађање ацетилхолина (АЦх) -, кључног неуротрансмитера који стимулише лучење киселине паријеталних ћелија. Блокирајући ваговагалне рефлексе, смањује базалну и постпрандијалну вршну производњу киселине, посебно погодно за хиперсекрецију узроковану повећаном неуралном ексцитабилности (нпр. стресни чир, рефлукс повезан са анксиозношћу-).
Периферна директна инхибиција: Производ делује директно на паријеталне ћелије желуца тако што се компетитивно везује за функционалне ГнРХ рецепторе изражене на њиховој површини, инхибирајући активност Х⁺/К⁺-АТПазе (протонске пумпе) и блокирајући последњи корак лучења киселине. Такође смањује ослобађање фактора{2}}подстицања киселине, укључујући гастрин и хистамин, смањујући лучење хистамина из ћелија попут ентерохромафина-(ЕЦЛ) и гастрина из Г ћелија, постижући више{4}}супресију киселине.
(2) Потенцијалне клиничке примене болести
Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ): ГЕРБ се карактерише повредом слузокоже једњака услед рефлукса киселине. Смањује запремину желудачне киселине и подиже интрагастрични пХ, смањујући киселу иритацију рефлуксата. Његова блага и трајна инхибиција киселине нема брзу толеранцију повезану са инхибиторима протонске пумпе (ППИ), што га чини погодним за-трајно одржавање код пацијената са благим-до-умереним ГЕРБ или ППИ-интолерантним.
Пептички чир (чир на желуцу и дванаестопалачном цреву): За повреде слузокоже изазване гастричном хиперсекрецијом, производ инхибира базални и максимални излаз киселине како би подстакао зарастање чира. Студије на животињама показују да интравенски или интрагастрични аларелин (2 уг/кг) смањује лучење желудачне киселине за 60%-70% и повећава стопу зарастања чира за 50% код пацова, без значајних гастроинтестиналних нежељених реакција.
Золлингер-Еллисонов синдром: Овај синдром укључује рефракторну хиперсекрецију због превелике количине гастрина из гастринома, што често захтева високе-дозе ППИ са честим толеранцијама.
Он контролише неконтролисану хиперсекрецију путем двоструке централне и периферне инхибиције секреције гастрина и активности паријеталних ћелија, служећи као комбинована терапија за побољшање ефикасности.
Профилакса стресног улкуса: За критично болесне пацијенте (краниоцеребралне повреде, опсежне опекотине, велике операције) са хиперсекрецијом желуца изазваном стресом{0}}, стабилизује неуроендокрину функцију и инхибира хиперактивност вагуса како би спречио крварење из чира од стреса. Његова пептидна структура пружа високу сигурност без токсичности за јетру или бубреге, погодна за крхко физиолошко стање критично болесних пацијената.
Извори информација: ГДЕ Цхем, биолошка активност и инхибиција желудачне киселине аларелин ацетата; ПубМед, упоредна студија супресије киселине алрестатином и агенсима ГнРХ-а
Ефекат{0}}супресије киселинеаларелин пептидје потврђено на моделима глодара: интрагастрична примена ступа на снагу за 15 минута, достиже врхунац на 60 минута и траје 4-6 сати. Интравенска примена даје 100% биорасположивост, са ефикасношћу која је упоредива са циметидином, али без анти-андрогених и инхибиторних ефеката јетрених ензима антагониста Х2-рецептора. Претклиничке студије показују да нема оштећења слузокоже желуца и појачан проток крви у слузокожи, комбинујући супресију киселине са заштитом слузокоже.
Правци будућег развоја обухватају: формулације са продуженим-деловањем са продуженим{1}}опуштањем (микросфере, липосоми) за продужење трајања на 12–24 сата за једно-дневно дозирање; технологије оралне испоруке пептида за побољшање гастроинтестиналне стабилности и замена ињекција ради боље усклађености; и студије комбиноване терапије са ППИ и средствима за заштиту слузокоже како би се проширили режими за болести повезане са-рефракторном киселином.
Извори информација: Кинески фармаколошки билтен: Напредак у примени пептидних лекова у гастроинтестиналним болестима Границе у ендокринологији: Гастроинтестинални хормони и регулаторни механизми лучења желудачне киселине
Контраиндикације
Труднице (могу изазвати абортус)
Жене у лактацији (лек се излучује у мајчино млеко и може штетити новорођенчади)
Пацијенти са необјашњивим вагиналним крварењем
Пацијенти преосетљиви на ГнРХ или његове аналоге
Извори информација: Кинеска фармакопејска комисија,Смернице за клиничке лекове; Иаоиуан.цом
Позадина истраживања и порекло
Истраживање и развој Аларелина почело је раних 1970-их, подржано револуционарним глобалним напретком у проучавању ГнРХ (гонадотропин{1}}ослобађајући хормон). Године 1971. амерички научници Ендру Шали и Роџер Гилемин успешно су изоловали и идентификовали структуру природног ГнРХ, постављајући темеље за развој аналога ГнРХ. Инспирисан овим достигнућем, кинески истраживачки тим је покренуо пионирске студије о синтези аналога ГнРХ 1973–1974, сврставајући се међу најраније истраживачке групе широм света које су истраживале ову област.
Структурна модификација и синтетички пробој
Средином-1970-их, да би решио недостатке природног ГнРХ-кратког полуживота-и високе подложности ензимској деградацији-истраживачки тим је извршио кључне структурне модификације засноване на његовом непептидном оквиру: глицин на позицији 6{6} је замењен са Ц{6}, а}терминала{8} етиламиниран за оптимизацију. Ове промене су значајно повећале афинитет везивања рецептора и стабилност ин виво, повећавајући његову биолошку активност на више од 15 пута већу од природног ГнРХ. Године 1974. извршена је прва потпуна хемијска синтеза производа под вођством Шангајског института за биохемију Кинеске академије наука. Лек је на кинеском назван "Бинг'анруилин", са међународним невласничким именом Аларелин.
Клинички превод и историја маркетинга
Током 1980-их и 1990-их, домаће студије су завршиле фармаколошке, токсиколошке и клиничке процене производа, потврђујући његову безбедност и ефикасност у лечењу прераног пубертета, потпомогнуте репродуктивне технологије и других индикација. 1998. године, Аларелин АПИ и његов препарат за ињекције су одобрени од стране Министарства здравља Кине (бр. одобрења (98) ВСИСЗ Кс-38 и Кс-39). Индустријску производњу реализовао је Схангхаи Ливзон Донгфенг Биотецхнологи Цо., Лтд., чиме је Аларелин постао први домаћи развијен и пласиран ГнРХ-а пептидни лек у Кини.
Извори информација: Анхуи Медицал анд Пхармацеутицал Јоурнал, издање 3, 1999, Развој и примена гонадотропина-ослобађајућег хормона и његових аналога; Јавно обавештење о новим одобрењима за лекове од стране Министарства здравља, 1998 (Баиму Медицал Нетворк)
ФАК
Која је корист од аларелин ацетата?
+
-
Аларелин ацетат (АА), синтетички аналог ненапептидног гонадотропин{0}}ослобађајућег хормона (ГнРХ),изазива реверзибилни хипогонадизам кроз десензибилизацију хипофизе, што га чини ефикасним за ендометриозу и хормон{0}}зависне карциноме .
Popularne oznake: аларелин пептид, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају