ГС-441524 ремдесивирје мали молекул, познат као компетитивни инхибитор нуклеозид трифосфата, који показује снажну антивирусну активност против многих РНК вируса. Може инхибирати репликацију неколико различитих типова РНК вируса. ГС-441524 је мали молекул, назван компетитивни инхибитор нуклеозид трифосфата, који показује снажну антивирусну активност против многих РНК вируса. Може инхибирати репликацију неколико различитих типова РНК вируса. То је аналог нуклеозида малог молекула који се подвргава интрацелуларној фосфорилацији под дејством ћелијских киназа у телу, стварајући активни метаболит трифосфата (НТП). НТП може да се такмичи са природним нуклеотидима у телу, инхибира РНК полимеразу, омета репликацију РНК вируса мачјег инфективног перитонитиса и на тај начин блокира синтезу вируса мачјег инфективног перитонитиса. Активни облик ГС441524, ГС441524 трифосфатни метаболит (НТП), је важна супстанца у интрацелуларној сигнализацији, а његови структурни аналози се такмиче са природним трифосфатним нуклеозидима да учествују у процесу транскрипције РНК. ГС441524 се фосфорилише у нуклеозид монофосфат преко ћелијске киназе, а затим се трансформише у активни метаболит трифосфата (НТП). Овај активни облик може да делује као конкурент природним трифосфатним нуклеозидима у синтези вирусне РНК, такмичећи се са природним нуклеозидима за учешће у транскрипцији РНК.
Повратне информације клијената
 |
 |
 |
О испоруци
Успешна испорука широм света:
|
Хемијска формула |
C12H13N5O4 |
|
Тачна маса |
291.10 |
|
Молецулар Веигхт |
291.27 |
|
m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
|
Елементарна анализа |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
|
|
|
|
Молимо погледајте наш стандард предузећа или ЦОА. Ако желите да добијете више детаља, добродошли да контактирате нашу продају.
Додатне информације о хемијском једињењу: Густина 1.84 + / - 0.1 г/цм3 (Предвиђено), Коефицијент киселости (пКа)12,13±0,70 (Предвиђено)
Метода синтезеГС441524 ремдесивиру лабораторији захтева низ корака хемијске реакције да би се конструисала структура језгра једињења. Следи конкретан опис методе лабораторијске синтезе за ГС441524:
Почетни материјали: Почетни материјали за синтезу ГС-441524 су обично основни донори на бази шећера, донори на бази азота и донори на бази фосфора. Ови донатори се обично користе као полазни материјали у хемијским реакцијама и могу се лако добити у лабораторијским условима.
1. корак:
Заштитне групе: Пре него што се настави са следећом реакцијом, одређене функционалне групе морају бити заштићене како би се избегло мешање у наредне реакције. Ове заштитне групе се могу уклонити под одређеним условима, чиме се обнавља активност ових функционалних група.
2. корак:
Реакција фосфорилације: Основна реакција за синтезу ГС441524 је реакција фосфорилације. Ова реакција захтева употребу донора фосфата и везивање фосфатних група за азотне групе под дејством катализатора. Ова реакција је реверзибилна и захтева употребу посебних услова за промовисање њеног напредовања.
Корак 3:
Уклонити заштитне групе: Након завршетка реакције фосфорилације, претходно додате заштитне групе треба уклонити. Овај процес захтева употребу специфичних заштитних реагенаса како би се избегло дејство на друге функционалне групе.
4. корак:
Модификација и пречишћавање: Након завршетка главне структурне синтезе, потребне су неке реакције модификације да би се добио коначни ГС441524 молекул. Ове реакције модификације могу променити одређена својства молекула, као што је повећање растворљивости или уклањање нечистоћа. Коначно, потребни су кораци пречишћавања да би се добио ГС441524 високе{3}}чистоће.
Карактеризација и анализа: Након синтезе ГС441524, потребно га је окарактерисати и анализирати како би се потврдила његова хемијска структура и чистоћа. Ово се може постићи аналитичким методама као што су нуклеарна магнетна резонанца, масена спектрометрија и течна хроматографија високих{2}}перформанси.
|
|
|
Напомена: БЛООМ ТЕЦХ (од 2008.), АЦХИЕВЕ ЦХЕМ-ТЕЦХ је наша подружница.
Може да инхибира репликацију неколико различитих типова РНК вируса, као што су зооноза вируса тешког акутног респираторног синдрома (САРС), вирус блискоисточног респираторног синдрома, вирус еболе, вирус Ласа грознице, вирус Јунин и респираторни синцицијски вирус, док показује ниску цитотоксичност у широком спектру ћелијских линија. ГС441524 за мачке је најраширенија употреба.
ГС441524 је аналог нуклеозида малог молекула са антивирусном активношћу, који се углавном користи за лечење инфективног перитонитиса код мачака. Следи детаљна анализа антивирусне активности ГС441524:
Антивирусни спектар:
ГС-441524 има антивирусну активност широког спектра и може да инхибира репликацију различитих РНК вируса, укључујући вирус инфективног перитонитиса мачака, мачји коронавирус, пасји парвовирус, вирус репродуктивног и респираторног синдрома свиња, итд. Ови вируси су главни патогени уобичајених болести код кућних љубимаца и животиња, пружа могућност лечења антивирусних44 активности ГС и ГС52. ове болести.
Механизам деловања:
Механизам антивирусне активности ГС-441524 је углавном мешање у процес транскрипције вирусне РНК. ГС-441524 може да се такмичи са природним нуклеотидима за РНК полимеразу, чиме блокира синтезу вирусне РНК. Поред тога, ГС-441524 такође може да изазове апоптозу ћелије, чиме се убрзава клиренс вируса.
Ефикасност:
У клиничким испитивањима, терапеутски ефекат ГС-441524 је верификован. За инфективни перитонитис мачака, ГС-441524 може ефикасно ублажити симптоме и побољшати стопу преживљавања болесних мачака. Истовремено, ГС-441524 такође може ефикасно спречити и лечити друге вирусне болести животиња, као што је парвовирус паса.
4. Безбедност:
Безбедност употребе ГС-441524 код мачака је широко проучавана и клинички потврђена. Према постојећим подацима и литературним извештајима, велика већина пацијената не доживљава никакве абнормалности у показатељима крви током употребе. Међутим, могу постојати неки могући нежељени ефекти када се користи ГС-441524, укључујући бол на месту ињекције. Треба напоменути да ГС-441524 може утицати на развој сталних зуба код младих мачака без замене зуба.
ГС-441524, као обећавајући антивирусни лек, његова хемијска реактивност чини срж механизма деловања лека и има дубок утицај на дизајн лека, оптимизацију, складиштење и примену. Дубоко разумевање хемијске реактивности не само да помаже да се открију тајне њене антивирусне активности, већ такође пружа важну основу за контролу квалитета, побољшање стабилности и формулисање стратегије клиничке примене у развоју лекова.
Реакција фосфорилације: активација и циљање: Примарна хемијска реакција унутар ћелија је фосфорилација, коју катализују специфичне ћелијске киназе за претварање неактивних супстанци у трифосфатне метаболите (НТП) са антивирусним дејством. Фосфорилација не само да повећава хидрофилност, олакшавајући јој да продре кроз ћелијске мембране и акумулира се унутар ћелија, већ и повећава њен афинитет за кључне ензиме или структуре укључене у репликацију вируса, као што су РНК полимераза и ДНК полимераза, повећањем негативних набоја. Овај механизам активације фосфорилације омогућава му да прецизно циља кључне кораке репликације вируса, ефикасно инхибирајући репликацију и пренос вируса. Вреди напоменути да на ефикасност и специфичност процеса фосфорилације утичу различити фактори као што су тип ћелијске киназе, концентрација лека и ћелијско окружење (као што су пХ и јачина јона), које треба у потпуности узети у обзир у дизајну лекова и клиничким применама.
Конкуренција са природним нуклеотидима: Структурни дизајн му омогућава да симулира природне нуклеотиде и да се компетитивно везује са местима везивања РНК полимеразе. Овај механизам значајно смањује репликацију вирусне РНК ометајући њен нормалан процес транскрипције, чиме ефикасно инхибира пролиферацију вируса. Вреди напоменути да везивање ове супстанце за РНК полимеразу такође може изазвати конформационе промене у полимерази, додатно инхибирајући њену каталитичку активност. Овај додатни инхибиторни ефекат појачава антивирусни ефекат лека. Међутим, на њен афинитет за РНК полимеразу и њен степен утицаја на конформацију полимеразе утичу различити фактори, укључујући концентрацију лека, тип полимеразе, ћелијско окружење, итд. Ове факторе треба пажљиво проценити у процесу скрининга и оптимизације лека.
Реакција хидролизе: изазов стабилности:У специфичним условима (као што је кисела средина), реакције хидролизе су склоне да се догоде, што доводи до разлагања лекова на њихове саставне аминокиселине или мање молекуларне фрагменте. Реакција хидролизе не само да смањује хемијску чистоћу, већ може утицати и на њену антивирусну активност и биодоступност. Због тога је током складиштења, транспорта и употребе неопходно строго контролисати услове околине (као што су пХ вредност, температура, влажност) како би се смањила појава реакција хидролизе. Поред тога, повећање стабилности лекова кроз хемијске модификације као што су естерификација, амидација, итд. је такође ефикасна стратегија за решавање проблема хидролизе.
Реакција оксидације: фотосензибилност и стабилност ваздуха:Осетљив на светлост и кисеоник у ваздуху, склон је оксидативној деградацији, што доводи до промена у хемијској структури и губитка активности лекова. Реакције оксидације не само да смањују чистоћу, већ могу произвести и токсичне продукте разградње, што представља претњу по безбедност и ефикасност лекова. Због тога се током производње, паковања, транспорта и употребе морају предузети строге мере избегавања светлости, затварања и антиоксиданса како би се обезбедила стабилност и безбедност лека.
Други утицајни фактори:Поред главних хемијских реакција поменутих горе, на хемијска својства утичу и различити фактори као што су концентрација лека, тип растварача, пХ регулатор, јонска снага и температура. Промене ових фактора могу довести до суптилних промена у хемијским својствима, што заузврат утиче на њихову антивирусну активност и безбедност. Због тога је у процесу развоја и примене лека неопходно спровести-дубина истраживања ових фактора како би се оптимизовале формулације лекова и услови складиштења, обезбеђујући ефикасност и безбедност лекова.
Укратко, хемијска реактивност ГС-441524 је комплексно и вишеструко поље које покрива више аспеката као што су фосфорилација, такмичење са природним нуклеотидима, хидролиза и оксидација. Ове карактеристике заједно одређују потенцијалну примену и мере предострожности у антивирусној терапији. Да би у потпуности испољио свој антивирусни ефекат, неопходно је спровести дубинско истраживање његове хемијске реактивности и фактора утицаја, оптимизовати формулације лекова и услове складиштења, како би се обезбедила безбедност и ефикасност лекова. У међувремену, будућа истраживања би такође требало да истраже стратегије за комбиновану употребу са другим антивирусним лековима како би се додатно побољшала антивирусна ефикасност и смањио ризик од резистенције на лекове.
Историја открићаГС-441524 ремдесивирможе се пратити до 2012. године, када су истраживачи у Гилеад Сциенцес открили једињење под називом ГС-441524 док су проучавали механизам репликације вируса хепатитиса Ц (ХЦВ). Ово једињење показује антивирусну активност широког спектра против различитих микроорганизама, патогених фактора или болести, укључујући хепатитис Ц, денга грозницу, грип А, САРС, норовирус итд.
Гилеад Сциенце је почео да спроводи{0}}дубина истраживања о ГС-441524 и открио да је једињење имало веома добар инхибиторни ефекат на нови коронавирус (САРС ЦоВ) ин витро експерименте. Након тога, Гилеад Сциенце је почео да развија ГС-441524 као терапеутски лек против вируса хепатитиса Ц и новог коронавируса.
Међутим, ГС-441524 није одобрен као званични лек ни у једној земљи широм света. Ипак, Гилеад Сциенце донирао је одређену количину ГС-441524 Кини за лечење новог коронавируса у хитним случајевима.
Све у свему, историја открића ГС-441524 може се приписати открићу и процесу истраживања једињења са антивирусним својствима широког спектра. Иако лек још није одобрен, коришћен је за лечење новог корона вируса и других вирусних болести под неким посебним околностима.
ФАК
Да ли је ремдесивир исто што и ГС-441524?
-
ГС-441524 је метаболит антивирусног лека ремдесивир(ГС-5734) који се користи за лечење људи са инфекцијама САРС-ЦоВ-2, а оба лека дају исти активни метаболит у ћелији домаћину.
Да ли ГС-441524 ради?
+
-
Укупна стопа успешности лечења била је 84,6%. Ова стопа је била виша када је ГС-441524 комбинован са другим антивирусним лековима и нижа у случајевима влажног ФИП-а или оних са неуролошким компликацијама. Комбинована терапија са другим антивирусним лековима може побољшати исходе у компликованим случајевима ФИП-а, иако су потребне даље студије.
Које је ново име за ремдесивир?
+
-
ВЕКЛУРИ је лек на рецепт који се користи за лечење ЦОВИД-19 код одраслих и деце тежине најмање 3 фунте која су хоспитализована; или нису хоспитализовани и имају благи-до умерени ЦОВИД-19, и изложени су високом ризику за прогресију у тешки ЦОВИД-19, укључујући хоспитализацију или смрт.
Шта значи ГС-441524?
+
-
ГС-441524 је ануклеозидни аналог антивирусни леккоји је развио Гилеад Сциенцес. То је главни метаболит у плазми антивирусног пролека ремдесивира и има полувреме-од око 24 сата код пацијената.
Који је нови третман за мачке са ФИП-ом?
+
-
Сложени орални препарат ремдесивира (у облику капсуле)је успешно коришћен за лечење мачака са ФИП-ом када ГС-441524 није био доступан, на пример на Новом Зеланду (Реннер ет ал., 2025). Молнупиравир (ЕИДД-2801) је још један аналог нуклеозида који инхибира репликацију вируса и метаболише се у ЕИДД-1931 (НХЦ).
Popularne oznake: гс-441524 ремдесивир цас 1191237-69-0, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају