Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача 5-бромо-7-азаиндоле цас 183208-35-7 у Кини. Добродошли у велепродају високог квалитета 5-бромо-7-азаиндоле цас 183208-35-7 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
5-бромо-7-азаиндолобично се појављује као бели или светло жути прах. Атоми брома и азота у његовој молекуларној структури дају му специфичну боју. Има добру растворљивост у одређеним органским растварачима, као што су ацетон, етанол, итд. Али растворљивост у води је релативно ниска. Ово га чини корисним у одређеним реакцијама органске синтезе, али можда није погодан у системима који захтевају водене растворе. Сам по себи не делује кисело или алкално, али његове хемијске реакције могу укључивати кисело{5}}базне реакције. Под одређеним условима, може да реагује са киселинама или базама да би се створиле одговарајуће соли или друга једињења.
Има флуоресцентна својства и може емитовати флуоресценцију под одређеним таласним дужинама зрачења. Ово флуоресцентно својство може имати посебну вредност у одређеним применама, као што су флуоресцентне сонде, биолошка слика, итд. Такође се може користити за развој флуоресцентних сензора. Комбиновањем са специфичним јонима или молекулима, могу се генерисати комплекси са флуоресцентним својствима, што омогућава детекцију и праћење специфичних јона или молекула. Овај флуоресцентни сензор има широку примену у праћењу животне средине, безбедности хране и другим пољима.
|
|
|
|
C.F |
Ц7Х5БрН2 |
|
E.M |
196 |
|
M.W |
197 |
|
m/z |
196 (100.0%), 198 (97.3%), 197 (7.6%), 199 (7.4%) |
|
E.A |
Ц, 42,67; Х, 2,56; Бр, 40,55; Н, 14,22 |
5-бромо-7-азаиндол, хемијска формула Ц7Х5БрН2, ЦАС број 183208-35-7, молекулска тежина 197,03, изглед као бели до наранџасто жути прах или кристал, тачка топљења 178,0 до 178,8 степени Целзијуса. Као 5-бромо дериват 7-нитроиндола, постао је незаобилазан кључни међупродукт и реагенс за истраживање у различитим областима као што су органска синтеза, медицинска хемија, истраживања о животним наукама, ботаника и наука о материјалима, захваљујући високој реактивности атома брома и богатој биолошкој активности скелета нитроиндола. Овај мали молекул, са молекулском тежином од само 197, носи велику мапу од лекова усмерених против рака до имунолошке регулације биљака, од хидрогел материјала до универзалних интерфејса за органску синтезу. Следеће ће открити све његове употребе из шест димензија једну по једну.
1. Кључни интермедијери у синтези анти-лекова
Најважнија и основна индустријска употреба је као синтетички интермедијер за БРАФ инхибитор Вирофениб. Велоцитиниб су заједнички развили Роцхе и Плеккикон у Сједињеним Државама. Одобрен је од стране ФДА 2011. године и пласиран на тржиште под брендом Зелбораф. Био је то први одобрени циљани лек за БРАФ В600Е мутантни меланом, који је потпуно променио пејзаж лечења узнапредовалог меланома. У синтетичком путу Вирофениба, његов атом брома је супституисан са различитим арил, хетероароматичним или амино групама кроз реакције унакрсног купловања катализоване паладијумом, као што је Сузуки купловање, Буцхвалд Хартвиг аминација или Соногасхира купловање, чиме се конструише кључна структура 7-азаиндоле мола 7-азаиндола.
Поред Вирофениба, он је такође важан синтетички интермедијер за БЦЛ-2 селективни инхибитор АБТ-199, такође познат као Венетоцлак. Венетоцлак, који су заједнички развили АббВие и Генентецх, одобрила је ФДА 2016. године под трговачким именом Венцлекта. То је први инхибитор БЦЛ-2 протеина који се користи за лечење хроничне лимфоцитне леукемије и акутне мијелоичне леукемије. У синтези АБТ-199, кључни фармакофор се такође уводи кроз реакцију купловања атома брома, што је један од полазних блокова за изградњу целокупног молекуларног скелета. Поред тога, широко се користио у синтези нових кандидата за лекове као што су инхибитори ћелијског сигналног пута ПП121 и инхибитори ЛКБ1 или ААК1.
2. Универзални блок за лекове инхибиторе протеин киназе
Азаиндол, такође познат као 7-азаиндол, је призната важна платформа за лекове у области медицинске хемије, позната и као привилегована скела. Његова структура је веома слична пуринским базама и може да симулира начин везивања између АТП-а и киназа, што га чини широко коришћеним у дизајну инхибитора протеин киназе. 5-бромо-7-азиндол, као бромовани дериват азаиндола, има свој 5. атом брома као идеално место за модификацију структурне разноврсности. Увођењем различитих супституената на ово место, афинитет везивања и селективност молекула за активни џеп киназе може се систематски регулисати.
Истраживања су потврдила да деривати синтетисани из њега показују значајну инхибиторну активност против више мета. У области неуронауке, његови деривати су развијени као позитивни алостерични модулатори 7-никотинских ацетилхолинских рецептора, као што је детаљно описано у Еуропеан Јоурнал оф Медицинал Цхемистри 2021. У области антиинфекције, његови деривати имају-инхибициону активност широког спектра против различитих тирозин киназа и серин или треонин киназа, што је потврђено вишеструким скринингом високе пропусности. У области антивирусних лекова, патент Универзитета Сјамен објављен 2021. године наводи да његови деривати имају антикоронавирусну активност. Због тога га медицински хемичари поздрављају као главни кључ за развој лекова инхибитора протеин киназе.
3. Биохемијски реагенси за истраживања науке о животу
5-Бромо-7-азиндол, као биохемијски реагенс, има широку и детаљну примену у основним истраживањима природних наука. У проучавању ћелијских сигналних путева, користи се као сонда малих молекула за истраживање сигналних каскада киназе. Његов скелет азотног индола може се компетитивно везати за места везивања АТП-а, откривајући кључне чворове у трансдукцији сигнала. У структурној биологији протеина, користи се као кокристализациони лиганд за дешифровање тродимензионалне структуре киназа, а његов атом брома се може користити за фазну анализу тешких атома, помажући истраживачима да добију кристалне структуре протеина високе резолуције.
У хемијској биологији, истраживачи користе својство да се атоми брома могу конвертовати у хемијске функционалне групе као што су азиди и алкини да би синтетизовали активне сонде за обележавање и праћење динамичких промена циљних протеина унутар ћелија. У -скринингу лекова велике пропусности, библиотеке једињења засноване на 5-бромо-7-азиндолу постале су стандардно средство за откривање оловних једињења лекова од стране великих фармацеутских компанија и академских институција због својих ефикасних реакција спајања и погодности за комбинаторну хемију. Доказано је да његови деривати инхибирају активност различитих протеаза, па тако имају потенцијалну биолошку и медицинску вредност и широко се користе у медицинским истраживањима.
5. Регулаторни фактори сигнала у истраживању отпорности биљака на болести
Ово је мало-позната, али академски веома вредна употреба супстанце. Истраживања су показала да сигнални пут од5-бромо-7-азаиндолможе да контролише раст биљака и реакције отпорности на инсекте посредоване индуктором Харпин протеина. Харпин протеин је врста еластина који луче биљне патогене бактерије, а који може изазвати реакције преосетљивости и системску стечену отпорност биљака.
У процесу отпорности биљака на болести, он игра кључну регулаторну улогу у критичним чворовима.
Може да реагује и на јасмонске и на етиленске сигнале, и кључни је фактор у синергистичком ефекту између јасмоника и етилена. У погледу отпорности на патогене, регулише отпорност биљака на сапрофитне патогене и има позитиван регулаторни ефекат на отпорност биљака на бактерије. У погледу раста и развоја, јасмонском киселином синергистички регулише раст и развој биљака као и отпорност на патогене. Ово откриће пружа нову молекуларну мету за развој нових имунолошких активатора биљака, који имају значајне изгледе за пољопривредну примену и очекује се да ће смањити употребу пестицида и промовисати развој зелене пољопривреде.
6. Носач пестицида и хидрогел материјали
Показао је изузетне изгледе за примену у областима споро{0}}ослобађања пестицида и биоматеријала. Што се тиче спорог ослобађања пестицида, носач заснован на њему има добре перформансе спорог ослобађања пестицида, може да подеси густину хидрогел мреже, контролише топлотно кретање и површинску брзину размене молекула пестицида, како би се постигло-дуготрајно и стабилно ослобађање пестицида. Са аспекта антибактеријског хидрогела, истраживачи су припремили интелигентни хидрогел са антибактеријским и ангиогенетичким могућностима унакрсним-везивањем вишеструког тиоалкилованог полиетилен гликола и 5-бромо-7-азаиндола и пуњењем ферамином.
Показује велики потенцијал у области превијања рана коришћењем динамичких карактеристика координационих веза сребра сумпора и антибактеријског дејства јона сребра. У аспекту хемостатског гела, након увођења овог производа, материјал може одржати способност заптивања хемостатског агенса у влажном окружењу и спортским ткивима, у великој мери убрзати брзину полимеризације, ефикасно избећи оштећење материјала крвљу пре формирања адхезивног гела и обезбедити нови избор материјала за хитну медицину.
Метода синтезе 5 бромо-7-азаиндола, која користи 7-азаиндол као сировину, уништава петочлану прстенасту коњугацију индола хидрогенацијом у течној фази ниског притиска, а затим припрема кључни фармацеутски интермедијер5-бромо-7-азаиндолпутем оксидативног бромовања и не-неметалне оксидативне дехидрогенације. Чистоћа производа ове методе достиже преко 99%.
Прво, растворите 7-азаиндол (обично у чврстом облику) у одговарајућем органском растварачу, као што је ацетонитрил, метанол или етанол. Ови растварачи могу подстаћи растварање 7-нитроиндола, чинећи га бољим у контакту са другим супстанцама у наредним реакцијама.
Додајте гас водоника у растворени раствор 7-азаиндола кроз цевоводе или шприцеве. Гас водоник је сировина за реакције хидрогенације у течној фази, која може да реагује са 7-азаиндолом да разбије коњугацију индолног петочланог прстена.
Након додавања водоника, раствор пролази кроз реакцију хидрогенизације у течној{0}}фази на одговарајућој температури и притиску. Током ове реакције, гас водоник пролази кроз реакцију адиције са 7-азаиндолом, нарушавајући коњугацију петочланог прстена индола и стварајући међупроизводе. Формула специфичне хемијске реакције је следећа:
H2 + C7H6N2→ Средњи
Ова реакција је типична реакција хидрогенације, која укључује додавање гаса водоника у 7-азаиндол, нарушавајући структуру индолног петочланог прстена.
После реакције хидрогенације у течној{0}}фази, генерисани међупроизводи морају да прођу реакцију оксидативног бромовања. Током овог реакционог процеса, међупроизвод реагује са оксидантима и агенсима за бромирање да би се формирао његов бромид. Формула специфичне хемијске реакције је следећа:
Средњи + О2+ Бр2Цу → Ц7H5БрН2
У овој реакцији, избор оксиданата и агенаса за бромирање је кључан за напредак реакције и стварање производа. Уобичајено одабрани оксиданти укључују водоник пероксид, азотну киселину, итд., Док средства за бромирање могу користити бром, натријум бромид итд.
Последњи корак је реакција дехидрогенације оксидацијом не-. У овом реакционом процесу, бромид 5 бромо-7-азаиндола реагује са неметалним оксидантима како би се уклонио атом брома и добио циљни производ. Формула специфичне хемијске реакције је следећа:
C7H5БрН2 +Неметални кисеоник → Ц7H5БрН2+Продуктивни радикали/производи кисеоника
Тхе5-бромо-7-азаиндолдобијено кроз горе наведене кораке треба да се подвргне тестирању чистоће. Течна хроматографија високих перформанси (ХПЛЦ), гасна хроматографија (ГЦ) и друге методе се обично користе за квалитативно и квантитативно анализирање производа, обезбеђујући да чистоћа производа достигне 99% или више. Ако чистоћа не испуњава захтеве, могу бити потребне даље операције пречишћавања или кристализације.
Popularne oznake: 5-бромо-7-азаиндоле цас 183208-35-7, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају