5-ацетил-2-тиофенборнеборонска киселина, обично се појављује као смеђи или кремастички прах. Формирање ове боје односи се на специфичне функционалне групе у својој молекуларној структури, што показује одређене боје под деловањем светлости. Финост праха се обично односи на његов процес и чистоћу и чистоћу, а висок - квалитетна супстанца треба да има униформну и нежну праху попут изгледа. На пример, има ниску растворљивост у води и обично је потребно добро растворити у органским растварачима. Ова некретнина је повезана са хидрофобним групама у својој молекуларној структури, што отежава формирање стабилних интермолекуларних интеракција у води. Углавном се користи као синтетичке сировине у фармацеутском пољу. Може се користити за синтетизовати различите инсектициде. Ови инсектициди постижу циљ убијања штеточина оштећењем свог нервног система или ометају своје метаболичке процесе. У исто време, ови инсектициди имају релативно ниску штету окружењу и здрављу људи и имају високу сигурност.
|
|
|
|
Хемијска формула |
Ц6Х7БО3С |
|
Тачна маса |
170 |
|
Молекуларна тежина |
170 |
|
m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
|
Елементарна анализа |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |
У контексту циљане терапије,5-ацетил-2-тиофенборнеборонска киселинапотенцијално може да послужи као кључни средњи или грађевински блок за развој нових терапијских средстава. Циљана терапија има за циљ да специфично инхибира раст или напредовање болести циљањем одређених молекула или путева који су укључени у процес болести. Овај високо селективни приступ минимизира оштећење здравих ткива и максимизира ефикасност лечења.
Улога у циљаној терапији може да укључи своју употребу као скеле или полазиште за синтезу сложених молекула који се могу везати за одређене рецепторе или ензими који су укључени у болести као што су рак, аутоимуни поремећаји или заразне болести. Изменом своје структуре, истраживачи могу потенцијално да креирају нова једињења која су побољшана афинитет и селективност за ове циљеве.
Поред тога, Борон Атом нуди јединствене могућности за развој борбене терапије БОРОН -. Борон је истражен као потенцијално терапијско средство због своје способности да формира стабилне ковалентне везе са одређеним биомолекулама, као што су протеини или нуклеинске киселине. Ова некретнина би се могла искористити да створи једињења која селективно циљају и инхибирају функцију болести - повезаних протеина.
Шта је циљана терапија
Циљана терапија је облик прецизне медицине која укључује употребу лекова или других супстанци да посебно нападну ћелије рака или друге болести - узрокујући ћелије, док минимизира оштећење здравог ткива. Овај приступ се разликује од традиционалних терапија попут хемотерапије и зрачења, што често утичу на здраве и оболеле ћелије.
У циљаној терапији лекови су дизајнирани да ометају посебне молекуле који су укључени у раст, напредовање и ширење рака или других болести. Ови молекули, које се често називају циљеви могу бити протеини или друге структуре на или унутар ћелија. Циљањем ових специфичних молекула, лекови могу блокирати сигнале који рече ћелијама да неконтролирано расту и деле.
Циљане терапије могу се сврстати у неколико врста, укључујући моноклонска антитела, инхибиторе тирозинске киназе и друге мале молекуле. Свака врста делује на другачији начин да поремети сигналне путеве који покрећу напредовање болести.
Развој циљаних терапија револуционирао је третман многих врста рака и других болести, нудећи пацијенте нове опције за ефикасније и мање токсичне третмане. Како се истраживање наставља, очекује се да ће се поље циљане терапије проширити, што доводи до још напреднијих и персонализованих опција лечења за пацијенте.
|
|
|
Мали молекули циљани лекови: Ови лекови могу продрети у ћелијске мембране и везати се за циљеве у ћелијама, инхибирајући раст и репродукцију ћелија рака. Уобичајени лекови малих молекула укључују иматиниб, ерлотиниб, гефитиниб итд., Који се углавном користе за лечење одређених врста леукемије, рака плућа и других услова.
Моноклонска антитела: Моноклонална антитела су специфична антитела која произведена једним Б - ћелијским клоном који се може везати за одређене протеине на површини ћелија рака, чиме се играју улога у лечењу тумора. Уобичајени лекови укључују трастузумаб, пертузумаб, цетукимаб, бевацимаб, итд. Ови лекови раде блокирајући трансдукцију сигнала, обележавање ћелија рака за напад имунолошког система или директно убијање ћелија рака.
Инхибитори киназе: Ови лекови ометају сигнализацију ћелија рака инхибирају специфичне киназе, чиме се инхибира њихов раст и ширење. Уобичајени инхибитори киназе укључују Сорафениб, Сунитиниб итд., Који се углавном користе за лечење рака бубрега, карцином јетре и других услова.
Инхибитори имунолошког контролног пункта: Ови лекови активирају имуни одговор тела на ћелије рака блокирајући имунолошке контролне тачке као што су ПД - 1 и ПД - Л1. Примери укључују Пембролизумаб, Ниволумаб, Атезолизумаб, ИПиЛоумаб итд. Инхибитори имунолошких контролних тачака широко се користе у лечењу различитих карцинома, као што су меланома и не-мали ћелијски рак плућа.
Антитело - коњугате за дрогу (АДЦ): АДЦ су врста препарата једињења која повезује моноклонско антитело на цитотоксични лек. Када се антитело веже за одређени антиген на површини ћелије рака, цитотоксични лек се ослобађа да убије ћелију рака. Примери укључују ЕНХЕРТУ (ТРАСТУЗУМАБ ДЕРУКТЕЦАН) и друге сличне лекове.
Фусион протеини: Фусион протеини су супстанце које су формиране хемијски комбинујући два или више фрагмената протеина. Један фрагмент је мали молекул са биолошким активностима, док је други велики носач молекула који стабилизује структуру протеина. Заједнички фузиони протеини укључују бевацизумаб, лапатиниб итд.
Антиангиогени лекови: Ови лекови промовишу стварање нових крвних судова како би пружили исхраничку подршку, продужавајући опстанак пацијената. Заједнички антиангиогени лекови укључују бевацизумаб, ендостатин итд.
Обично коришћени лекови
Иматиниб (Глеевец): Ово је инхибитор тирозинске киназе који се првенствено користи за лечење хроничне мијелоидне леукемије и одређених врста гастроинтестиналних стромалних тумора. Ради блокирањем ензима који промовише раст ћелија рака и опстанак.
Трастузумаб (Херцептин): Моноклонално антитело које циља своје ћелије за рак дојке. Везивањем за Херцегове рецепторе, Трастузумаб блокира сигнале раста да ћелије рака морају да се пролиферирају.
Ритукимаб (Ритукан): Овај лек је химерно моноклонско антитело које се користи у лечењу не- Ходгкиновог лимфома и одређених аутоимуних болести. Циља на ЦД20 антиген на Б - ћелијама, што води до ћелијске смрти.
Осимертиниб (Таглиссо): Инхибитор рецептора фактора раста епидермалног фактора (ЕГФР) Тирозин киназа дизајниран је за пацијенте са ЕГФР мутацијом - позитивним не- малим раком плућа плућа. Ефикасно блокира мутираног ЕГФР-а, успоравајући раст тумора.
Вемурафениб (Зелбораф): Циљано на меланоми са специфичним мутацијама гена за браф, Вемурафениб инхибира мутирани протеин Браф, чиме се зауставља или успоравају раст ћелија рака.
Цризотиниб (Ксалкори): Користи се у лечењу не- мале ћелијске карцинома плућа са алкним генским преуређивањем и одређеним врстама рак-позитивног рака плућа РОС1. Блокира активност протеина Алк и РОС1.
Једињења од борне киселине играју незамјењиву улогу на великој фази савремене органске хемије, лековита хемија и науке о материјалима. Међу њима,5-ацетил-2-тиофенборнеборонска киселина, као структурно јединствени и функционално интегрисани молекул, није изолован "Еурека момент" у историји открића и развоја, већ је коволуционарна историја која је вођена теоријским пробојем, методолошким иновацијама и захтевима примене.
Већ 1860. године, Едвард Франкланд синтетизовао је прво органско боронско једињење (диетилборане), али систематско истраживање органских боронских киселина није почело до средине 20. века.
1956. године Херберт Ц. Бровн је награђен Нобеловом наградом 1979. године у хемији за његов пиониринг рад у реакцији борохидриде, што је пружило моћно средство за практичну синтезу једињења алкил борона од олефина и увелико промовисали развој органске борске хемије. Међутим, метода универзалне синтезе за стабилније и вредне ароматичне борбене киселине још увек није успостављена.
Тхиоопхен, као пет чланова ароматичног хетероцикличког прстена, може се пратити до 1883. године када је Вицтор Меиер то случајно открио у хемијској анализи бензена. Тхиоопхене Прстенови имају богата електронска својства, са мало јачим ароматичношћу од бензенских прстенова, а сумпорни атоми пружају потенцијалну локацију за координацију и хемијске модификације.
У првој половини КСКС века хемија тиофена углавном се фокусирала на развој боја, мириса и фармацеутских интермедијара. На пример, чувени Анти - инфламаторни лек теноксикам и низ антибактеријских агената садрже тиофенске костуре. Ацетил (- Цоцх3), као важна функционална група, је представник кетона и може се користити за даљу дериватизацију (као што је формирање уронта, реакције кондензације, смањење алкохола итд.). То је уобичајена "дршка" за конструисање сложених молекула.
Пре настанка 5-ацетил-2-тиофенских боронских киселина, хемичари су већ били у стању да се одвојено синтетишу 2-ацетилтиофен и 2-тиофенборонска киселина. Међутим, прецизна интеграција ове две веома вредне функционалне групе (ацетил и боронска киселина) на одређеним позицијама (2. и 5. позиције) на истом тиофенском прстену захтева прецизније стратегије синтезе и јачи захтеви примене.
1970-их је паладијум катализирао реакције прекорачења крста. 1972. године, ЕИ Ицхи Негисхи и Тсутому Мигита развили су паладијум катализирали спојница органотин једињења са ацилним хлоридима. Исте године, Рицхард Ф. Хецк је пријавио паладијум катализирану реакцију спајања (дођавола) олефина халогенираним ароматичним угљоводоницима. Ови налази пружају моћне нове алате за изградњу угљених обвезница угљеника, али органометални реагенси које користе (као што су органотин, органозинчари, григнард реагенси) су често осетљиви на ваздух и воду и могу бити високо токсични.
1979. године, професор Акира Сузуки и његов колега Норио Мииаура из Универзитета Хоккаидо у Јапану објавили су револуционарни папир у Тетраедралној комуникацији. Открили су да су под алкалним условима и присуством паладијум катализатора, арилборонска киселина може поднијети реакцију спајања са халогенираним ароматичним угљоводоницима за генерисање ароматичних једињења. Ово је реакција спајања Сузуки Мииаура касније названа по њему.
Popularne oznake: 5-ацетил-2-тиопхенеборонска киселина ЦАС 206551-43-1, Добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, купуј, цена, скупни, на продају