Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача кинин сулфат дихидрата цас 6119-70-6 у Кини. Добродошли у велепродају високог квалитета кинин сулфат дихидрат цас 6119-70-6 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Кинин сулфат дихидратје кинин алкалоид, познат и као цинхона алкалоид, хемијско име: (8с, 9Р) -6 '- метокси-цинхона-9-алкохол сулфат дихидрат, чисти бели кристал налик на иглу, генерално мут. Растворљив у врућој води (и:35) и алкохолу (и:125), нерастворљив у хлороформу и етру. Потамне браон када се изложи светлости. Без мириса је и снажног, дуготрајног горког укуса. То је дериват кинолина, који може да се комбинује са ДНК плазмодијума да формира комплекс за инхибицију репликације ДНК и транскрипције РНК, чиме инхибира синтезу протеина плазмодијума. Његов ефекат је слабији од хлорокина. Крајњи лек овог производа примењује се на хлорокин и маларију фалципарум изазвану сојевима резистентним на више лекова. Такође се може користити за лечење вивак маларије. Треба га користити са опрезом код пацијената са астмом, атријалном фибрилацијом, тешким другим срчаним обољењима, недостатком глукоза-6-фосфат дехидрогеназе и жена током менструалног периода. Овај производ је само за лабораторијску употребу.
|
Хемијска формула |
C20H30N2O8S |
|
Тачна маса |
458 |
|
Молецулар Веигхт |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 459 (21.6%), 460 (4.5%), 460 (2.2%), 460 (1.6%) |
|
Елементална анализа |
C, 52.39; H, 6.60; N, 6.11; O, 27.91; S, 6.99 |
Напомена: БЛООМ ТЕЦХ (од 2008.), АЦХИЕВЕ ЦХЕМ-ТЕЦХ је наша подружница.
Најефикаснији облик кинина за лечење маларије откривен је 1737. Године 1820. два француска хемичара Пеллетиер и цаверноус, одвојили су се од коре куиа и назвали је кинин или кинин. Име потиче од имена дрвета Куина Куина у Инка. Почео је да се користи у великим размерама око 1850. Кинин сулфат и кинин хидрохлорид су бели кристали изузетно горког укуса. Први је слабо растворљив у води за оралну употребу, док је други лако растворљив у води за ињекције.
Постоји много метода за синтезуКинин сулфат дихидрат, међу којима је неколико уобичајених метода синтезе:
1. Толлардова синтеза
Ово је класична метода синтезе, која се углавном постиже кроз следеће кораке:
-Прво, имаће - једињења кетона са структуром нафтокинона (као што је 1-хидрокси-2-метокси група нафтален) и – реакција етил формата, формирајући – карбамат.
-Хоће ли - Карбамат реагује са једињењима амина (као што је тиоацетамид) са сулфхидрил групом да би се добио - карбамат тиол естар.
- - Кинин се формира хидролизом, амонолизом и реакцијама бромовања тиол карбаматног естра.
2 Синтеза рода
Ово је још један уобичајени метод синтезе, са следећим корацима:
-Користећи гванин као почетни материјал, валеријанска киселина се формира низом хемијских реакција.
-Валеринска киселина се постепено претвара у хидроксихинолин кроз неколико корака, укључујући реакцију ацил хлорисања, реакцију супституције итд.
-Хидроксихинолин пролази кроз више корака, укључујући ацилацију, редукцију итд., да би се на крају добио кинин.
3 Метода цинхонитина
Ова метода почиње са алкалоидом цинхона и пролази кроз низ хемијских реакција да би се на крају синтетизовао кинин.
-Прво, реакција хидрогенације цинхона алкалоида се спроводи да би се добили цинхона алкалоиди.
-Кинин се постепено претвара у кинин кроз више реакција, укључујући преуређивање, оксидацију итд
Тачка топљења ~225 степени Ц (дец.) (лит.), Специфична ротација -245 º (ц=2, 0.1М ХЦл), ФЕМА 2977|КИНИН СУЛФАТ, Чувати на тамном месту, затворено на сувом, 2-8 степени Ц, растворљивост у мешавини хлороформа и апсолутног алкохола (2:1), морфолошки кристални прах, боја светло жута или беж до браон, растворљивост у води 0,12 г/100 мл (20 ºЦ), осетљива на светлост, 836113, Мерцк 06113 Некомпатибилно са снажним оксидантима, алкалијама, амонијаком, јаким базама, јодом.
Фармаколошки ефекат одКинин сулфат дихидратје да је кинин дериват кинолина, који може да се комбинује са ДНК плазмодијума да формира комплекс за инхибицију репликације ДНК и транскрипције РНК, чиме инхибира синтезу протеина плазмодијума. Његов ефекат је слабији од хлорокина. Поред тога, кинин може да смањи потрошњу кисеоника плазмодијума, да се одупре фосфорилази у плазмодијуму и да омета његов метаболизам глукозе. Кинин такође изазива агрегацију маларијских пигмента, али развој хемијске књиге је спор, ретко формира велике накупине и често је праћен смрћу ћелија. Посматрање електронским микроскопом показало је да су језгро и спољна мембрана протозоа отечени и да су биле мале вакуоле. Честице крвних зрнаца агрегиране у малим вакуолама, за разлику од пигментне аглутинације хлорокина. У крви, одређена концентрација кинина може довести до прераног пуцања паразитираних црвених крвних зрнаца, чиме се спречава сазревање шизонта.
Историја открићаКинин сулфат дихидратможе се пратити до 17. века. Ево неких кључних историјских прекретница:
Рана употреба: Ова супстанца је коришћена као компонента коре дрвета цинхона и први пут је коришћена за лечење маларије 1600-их. У то време се звала „језуитска кора“, „кардиналска кора“ или „света кора“. Ово име потиче од језуитских мисионара који су га користили у Јужној Америци 1630. године, иако постоје легенде које указују да су га локални становници већ користили раније.
Легенда: Постоји легенда о Индијанцу који се изгубио у џунгли Анда због високе температуре. Након што је попио базен горке стајаће воде, открио је да је вода загађена околним стаблима цинхоне и помислио је да је отрован. Али изненађујуће, његова грозница брзо је спласнула, и он је ово случајно откриће поделио са сељанима. Након тога су користили екстракте из коре цинхона дрвета за лечење грознице.
Уведен у Европу: Још једна широко прихваћена легенда о открићу кинина укључује грофицу Чињо од Шпаније, која је добила грозницу у Перуу и излечила је кора дрвета. Када се вратила у Шпанију, донела је супстанцу у Европу. Године 1742. ботаничар Царл Линнаеус назвао је ово дрво "цинцхона" у њену част.
Екстракција и именовање:Именовање: 1742. године Карл Лине је ово дрво званично назвао "Цинцхона" у част грофа Чинчона и његове жене Ане. Име кинин потиче од перуанске речи Кина, што значи „кора“; Екстракција: 1817. године, француски фармацеути Цавентоу и Пеллетиер су сарађивали на изоловању мономера кинина из коре цинхоне, потврђујући да је кинин ефикасан антималаријски састојак у кори цинхоне.
Истраживање хемијске структуре: Продубљивањем истраживања, научници су сукцесивно утврдили његову стереохемијску структуру, молекуларну формулу Ц20Х24Н2О2, као и комплексну стереосинтезу и студије биолошке активности. Ова структурна анализа открива присуство кинолинског језгра, једне терминалне алкенске двоструке везе, једне метокси групе, једне хидроксилне групе и премоштеног бицикличног прстена-који садржи азот са четири хирална центра. Ови подаци пружају снажне доказе за његову структуру.
нежељена реакција
Кинин сулфат дихидрат је алкалоид екстрахован из коре цинцхона цхиненсис, који има различите фармаколошке ефекте као што су анти маларија, антипиретик, аналгетик и антиаритмик. Као класичан лек против маларије, некада је био први избор за лечење маларије, посебно у областима где је маларија отпорна на хлорокин преовлађујућа, и даље има важну позицију. Међутим, његова употреба је праћена низом нежељених реакција које укључују више система, а у тешким случајевима може бити опасна по живот-.
Нежељене реакције у систему крви
Тромбоцитопенија
Механизам: Кинин може да изазове уништавање тромбоцита посредовано имунитетом{0}, што доводи до смањења броја тромбоцита.
Клиничке манифестације: модрице на кожи, крварење из носа, крварење десни, ау тешким случајевима може доћи до интракранијалног крварења.
Клинички подаци:
Проспективна студија је показала да је код пацијената са маларијом лечених хинин сулфат дихидратом, инциденца тромбоцитопеније (тромбоцита<100 × 10 ⁹/L) was 8%, of which 2% were severe thrombocytopenia (<50 × 10 ⁹/L).
Приказ случаја: Пацијенткиња стара 28 година примила је терапију кинин сулфат дихидратом за маларију. Петог дана њен број тромбоцита се смањио са 150 × 10 ⁹/Л на 30 × 10 ⁹/Л. Након престанка узимања лекова и примене глукокортикоида, број тромбоцита јој се постепено опорављао.
Хемолитичка анемија
Механизам: Кинин може да изазове оксидативну хемолизу код пацијената са недостатком глукоза-6-фосфат дехидрогеназе (Г6ПД).
Клиничке манифестације: жутица, анемија, хемоглобинурија, ау тешким случајевима може доћи до акутне бубрежне инсуфицијенције.
Клинички подаци: Инциденција хемолитичке анемије код пацијената са недостатком Г6ПД може достићи 10% -20%.
Препорука за лечење: Прегледајте недостатак Г6ПД пре лечења и избегавајте да га користите за особе са познатим недостатком Г6ПД; Када дође до хемолизе, неопходан је хитан прекид узимања лекова и помоћно лечење (као што је трансфузија крви или алкализација урина).
Дифузна интраваскуларна коагулација (ДИЦ)
Механизам: Кинин може да изазове ДИЦ активирањем система коагулације или оштећењем ендотелних ћелија.
Клиничке манифестације: крварење и тромбоза коегзистирају, лабораторијски тестови показују тромбоцитопенију, продужено протромбинско време и смањен фибриноген.
Приказ случаја: Пацијент стар 65 година је лечен кинин сулфат дихидратом због маларије. Седмог дана појавиле су се велике модрице на кожи и хематурија. Тест коагулације је потврдио дијагнозу ДИЦ. Након престанка узимања лекова и примене хепарина и свеже замрзнуте плазме, стање му се побољшало.
Нежељене реакције кардиоваскуларног система
Аритмија
Механизам: Кинин може инхибирати проводни систем миокарда, продужити КТ интервал и изазвати вентрикуларну тахикардију типа апикалне торзије (ТдП).
Клиничке манифестације: палпитације, вртоглавица, несвестица, ау тешким случајевима може доћи до застоја срца.
Clinical data: A study involving 100 malaria patients showed that the incidence of QT interval prolongation (>450мс) током третмана са кинин сулфат дихидратом био је 15%, са 3% који се развија у ТдП.
хипотензија
Механизам: Кинин може проширити периферне крвне судове, смањити периферни отпор и довести до смањења крвног притиска.
Клиничке манифестације: Вртоглавица, умор, хладан зној, ау тежим случајевима може доћи до шока.
Препорука за лечење: Пратите крвни притисак током лечења и избегавајте брзу интравенску примену; Када дође до хипотензије, неопходна је замена течности и употреба вазоактивних лекова.
Popularne oznake: хинин сулфат дихидрат цас 6119-70-6, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају