Леводопа прах ЦАС 59-92-7

Леводопа прах, основна компонента леводопе, молекулска формула Ц9Х11НО2, ЦАС 59-92-7, молекулска тежина 165,19, је синтетизована аминокиселина. Бели или сивкасто бели кристални прах. Тачка топљења 285,5 степени (разлагање). Горког је укуса и слабе растворљивости, слабо растворљив у води, растворљив у врућој води, разблаженим киселинама и алкалијама и нерастворљив у етанолу, етру и хлороформу. Без мириса, без мириса, постаје црн у ваздуху. Када је влажно, лако се оксидира на ваздуху и боја ће потамнити. Лако растворљив у разблаженој хлороводоничкој киселини и мрављој киселини, растворљив у води (66мг/мл), скоро нерастворљив у етанолу, бензену, хлороформу и етил ацетату. То је важан прекурсор лека који људско тело може претворити у леводопу, што је аминокиселина са фармаколошком активношћу.

Леводопа прах, као лек прекурсора допамина, постао је кључни лек за лечење Паркинсонове болести од свог открића 1960-их. Његов јединствени фармаколошки механизам и широка клиничка примена чине га да заузима важну позицију у областима као што су неуронаука, геријатрија, офталмологија итд.

Основна индикација: 'златни стандард' лечења Паркинсонове болести и синдрома

 

1. Побољшање моторичких симптома код Паркинсонове болести
Након проласка кроз крвно{0}}мождану баријеру, леводопа се претвара у допамин помоћу допа декарбоксилазе у мозгу, директно допуњујући недостатак неуротрансмитера узрокован дегенерацијом допаминергичких неурона на путу супстанције нигра стријатум. Основни терапеутски ефекти укључују:

Споро кретање: Клиничке студије су показале да леводопа може повећати брзину ходања пацијената за 30% -50%, повећати учесталост тапкања прстима за 40% и значајно побољшати њихову способност дневне активности.
Мишићна ригидност: Активирањем допаминских Д2 рецептора и смањењем прекомерне активације индиректних путева у базалним ганглијама, мишићни тонус се враћа у нормалу. У експериментима на животињама, леводопа је смањила ротационо понашање пацова Паркинсоновог модела за 70%.

 

2. Продужена примена Паркинсоновог синдрома
Поред примарне Паркинсонове болести, леводопа је такође ефикасна за следећи секундарни или наследни Паркинсонов синдром:

Васкуларни Паркинсонов синдром: Побољшање замрзавања хода изазваног можданим ударом, у комбинацији са рехабилитационим тренингом, може повећати удаљеност пацијента за 50%.
Мултисистемска атрофија (МСА): За пацијенте са МСА-П типом (Паркинсонов тип), леводопа може привремено да побољша моторичке симптоме, али је трајање ефикасности релативно кратко (обично<2 years).
Прогресивна супрануклеарна парализа (ПСП): Неефикасна је против вертикалне офталмоплегије, али може делимично да ублажи аксијалну ригидност мишића и поремећаје хода.

 

3. Дугорочна стратегија управљања
Феномен завршетка употребе: Преласком на формулације са контролисаним ослобађањем (као што су таблете са контролисаним-опуштањем леводопе) или у комбинацији са инхибиторима катехол-О-метилтрансферазе (ЦОМТ) (као што је ентекавин), време „отвореног периода“ може да се продужи на 4-6 сати.
Дискинезија: Режим дозирања ниске дозе, -високе фреквенције или комбинација са агонистима рецептора допамина (као што је прамипексол) се користи за смањење флуктуација дозе.
Когнитивно оштећење: Високе дозе леводопе могу да погоршају когнитивне флуктуације и захтевају редовну процену ММСЕ резултата и прилагођавање дозе.

Специјални сценарио примене: Прекогранично истраживање од хепатичне енцефалопатије до офталмолошких болести

 

1. Регулација неуротрансмитера код хепатичне енцефалопатије
Леводопа побољшава поремећаје свести код хепатичне енцефалопатије кроз следеће механизме:

Замена допамина: Код пацијената са цирозом, нивои допамина у мозгу се смањују за 50%, али леводопа их може вратити на 70% нормалног нивоа.
Побољшање толеранције на амонијак: Експерименти на животињама су показали да леводопа повећава дозу толеранције пацова на тровање амонијаком за три пута, што може бити повезано са повећањем активности глутамин синтетазе.
Клиничка ефикасност: рандомизовано контролисано испитивање које је укључивало 200 пацијената показало је да комбинација леводопе и лактулозе може смањити стопу рецидива хепатичне енцефалопатије за 40%.

 

2. Регулација неуропластичности у лечењу амблиопије
Леводопа прахпромовише ремоделирање визуелног кортекса кроз следеће путеве:

Активација допаминског рецептора: повећава праг одговора неурона у четвртом слоју визуелног кортекса на визуелне стимулусе, повећавајући контрастну осетљивост за 20% -30%.
Побољшање синаптичке пластичности: Код деце са анизометропном амблиопијом, комбинација леводопе и оклузивне терапије може побољшати видну оштрину за 0,2-0,3 ЛогМАР јединице, што је значајно боље од саме оклузивне групе.
Период лечења: Најбољи терапеутски ефекат се јавља 3 месеца пре третмана, а препоручује се да ток лечења не буде дужи од 6 месеци да би се избегли нежељени ефекти.

 

3. Истраживачке примене ретких болести
Дистонија која реагује на допу (ДРД): За пацијенте са мутацијама гена ГТП циклохидролазе-1 (ГЦХ1), ниске дозе леводопе (100-300 мг/д) могу у потпуности да ублаже симптоме и не захтевају доживотно лечење.
Синдром немирних ногу (РЛС): Рефракторни РЛС који је неефикасан против недостатка гвожђа, леводопа може скратити време ноћног буђења за 50%, али треба бити опрезан како би се избегао ризик од погоршања симптома.
Урођена укоченост мишића: За пацијенте са мутацијама гена ЦЛЦН1, леводопа може привремено да побољша укоченост мишића, али трајање ефикасности је само 2-4 сата.

Ми смо добављач леводопе натурал.

Након 106 година истраживања и развоја, постао је једноставнији, ефикаснији и висок принос, а укупан процес сировина је такође постао економичан. Последњих година било је неколико студија о хемијској синтези леводопе, углавном укључујући реакцију хидроксилације катализоване бакром- и синтезу леводопе кроз низ одговора са ресвератролом и хидантоином. Пут синтезе реакције хидроксилације катализоване бакром{4}} приказан је на слици испод:

Главне предности хемијске синтезе су да је синтетички циљ тачан и доступан, принос је велики, чистоћа високалеводопа прах, а типови сродних супстанци као што су нуспроизводи-су мали, а већина их се може предвидети; Главни недостаци су висока цена, релативно сложен производни процес, тешки реакциони услови и тешко одвајање међупроизвода и-производа од циљних једињења.

Напомена: БЛООМ ТЕЦХ (од 2008.), АЦХИЕВЕ ЦХЕМ-ТЕЦХ је наша подружница.

Још један метод за синтезу леводопе: постоје два ензима који се обично користе у синтези конверзије микробних ензима, а пријављена су три, а то су тирозин фенол лиаза, хидроксилаза и трансаминаза, који се релативно мање користе у синтези леводопе. Са Л-тирозином као супстратом, конструисан је експресиони вектор циљног гена ЛМБ Б2 и трансформисан у Е. цоли, и на крају је синтетизована леводопа. Овај процес је сложен, а додани су супстрат и аскорбинска киселина, што је повећало цену и отежало контролу. Крисхнавени и др. Коришћен је тирозин као супстрат за синтезу леводопе кроз гљивичну трансформацију, методу упакованог ензимског слоја и побољшану методу затвореног ензимског слоја (метода електричне аутоматске синтезе). Међу њима, Минина метода електричне аутоматске синтезе имала је највећи принос од 95,9%.

Метода синтезе леводопе у лабораторији обично користи фенилаланин као почетни материјал и припрема се кроз низ корака хемијске реакције. Следе детаљни кораци синтезе и одговарајуће хемијске једначине:

Кроз горе наведене кораке, Леводопа се може синтетизовати у лабораторији. Треба напоменути да је током процеса синтезе потребно обратити пажњу на безбедност, избегавати контакт са токсичним и штетним материјама и правилно одлагати отпад.

Popularne oznake: леводопа прах кас 59-92-7, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају