кинидинје врста алкалоида екстрахованог из коре цинхона дрвета и припада класи Иа анти-аритмичких лекова. Има ефекте блокаде натријумових канала и продужења калијумових канала. Углавном се користи за лечење атријалних и вентрикуларних аритмија, као што су атријална фибрилација, атријални треперење и вентрикуларна тахикардија. Обнавља синусни ритам продужавајући трајање акционог потенцијала и ефективни рефракторни период ћелија срчаног мишића. Поред тога, кинидин такође има анти-маларијска својства, али је због високе токсичности замењен другим лековима.
Његов фармаколошки механизам укључује инхибицију прилива натријум јона (смањење брзине проводљивости) и блокирање калијумових канала (продужавање времена реполаризације), док такође показује антихолинергичке ефекте и акције блокирања алфа рецептора, што може довести до смањења крвног притиска. Уобичајени нежељени ефекти укључују гастроинтестиналне реакције (дијареја, мучнина), цинконизам (тинитус, главобоља), аритмије (као што је торсадес де поинтес вентрикуларна тахикардија) и алергијске реакције. Због интеракција са различитим лековима (као што су дигоксин, варфарин), потребно је строго праћење концентрације лека у крви и електрокардиограма. Због потенцијалних озбиљних нежељених ефеката, клиничка употреба је смањена и користи се само опрезно у одређеним околностима.
|
|
|
| Хемијска формула | C20H24N2O2 |
| Тачна маса | 324.18 |
| Молецулар Веигхт | 324.42 |
| m/z | 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%) |
| Елементална анализа | C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |
Анти-аритмичко средство
кинидинпрвенствено се користи као мембрански{0}}инхибицијски анти-аритмички лек. Делује директно на ћелијску мембрану миокарда, значајно продужавајући рефракторни период миокарда, смањујући аутономију, проводљивост и контрактилност миокарда.
Посебно је ефикасан против не-синусних ектопичних ритмова. За ћелије синусног чвора, можда неће имати ефекта или продужити трајање акционог потенцијала, смањити брзину проводљивости, продужити ефективни рефракторни период и смањити ексцитабилност.
Продужење атријалног рефракторног периода је значајније од вентрикуларног, док је атриовентрикуларни спојни рефракторни период скраћен.
Орално примењен, погодан је за лечење превремених атријалних контракција, атријалне фибрилације, пароксизмалне суправентрикуларне тахикардије, пре-синдрома ексцитације са суправентрикуларним аритмијама, вентрикуларних превремених откуцаја, вентрикуларне тахикардије и фибрилације, или за одржавање кардиотерапије после електротерапије.
Клиничка примена
Антиаритмички фармаколошки ефекти су углавном за продужење рефракторног периода миокарда, смањење миокардног стреса, аутономне и проводљивости и користи се за лечење атријалне или вентрикуларне тахикардије, као и за поништавање атријалног треперења и атријалне фибрилације. и спречити његово понављање. Приликом његове употребе, због различитих узрока и индивидуалних разлика, терапијска доза и толеранција су такође недоследни у различитим случајевима. Људи са хипертиреозом, хроничном атријалном фибрилацијом и значајно увећаним срцем имају већу толеранцију. Дуготрајна{4}}срчана инсуфицијенција, блок грана снопа и коронарна болест срца имају ниску толеранцију, а понекад нормална терапијска доза може изазвати тровање. Иако је тровање повезано са дозом, у појединачним случајевима мала количина може изазвати аритмију. Тренутно се верује да његов инхибиторни ефекат на проводљивост може да изазове реентрантну активацију оболелог миокарда. Да би се тровање смањило, током узимања лека морају се стриктно пратити промене у откуцају срца, ритму, крвном притиску и електрокардиограму.
Употреба и дозирање
Орал
0,2 г сваки пут првог дана, једном на 2 сата, 5 пута за редом. Ако је неефикасан и нема очигледне нежељене реакције, повећајте на 0,3 г сваки пут другог дана, 0,4 г сваки пут трећег дана, једном на 2 сата, 5 пута заредом. Укупна дневна количина обично не би требало да прелази 2 г. Након што се нормалан срчани ритам врати, пређите на дозу одржавања од 0,2-0,4 г дневно. Ако је неефикасан или има нежељене реакције након узимања 3-4 дана, лек треба прекинути. Деци се прво даје тест доза од 2 мг/кг. Ако нема нежељених реакција, третман ће почети након 1-2 сата. Првог дана 6мг/кг сваки пут, једном на 2 сата, 4-5 пута; ако ефекат није очигледан и нема симптома тровања, првобитна доза се може наставити другог дана или повећати за 20% првобитне дозе. Ако је потребно, првобитна доза се може задржати и трећег дана.
Интравенска ињекција или интравенска кап
0,25 г сваки пут, разблажено до 50 мл ињекцијом од 5% глукозе, и убризгано полако. За децу, прва тест доза је 2 мг/кг, разблажена са 100 мл ињекције 5% глукозе и укапана интравенозно. Посматрајте 1 сат. Ако нема алергијске реакције, дајте 6 мг/кг сваки пут, једном на 3 сата. Укупна дневна доза не би требало да прелази 30 мг/кг.
Интеракције са лековима
Има адитивни ефекат када се користи у комбинацији са другим антиаритмичким лековима.
Када се користе у комбинацији са антикоагулансима, ова два лека могу утицати један на другог, па треба обратити пажњу на прилагођавање дозе ова два лека.
Фенобарбитал и фенитоин натријум могу убрзати метаболизам овог производа у јетри и смањити концентрацију у крви.
Када се користи у комбинацији са дигоксином, концентрација дигоксина у крви се може повећати.
Када се користи у комбинацији са антихолинергичним лековима, ефикасност антихолинергичких лекова може се повећати; када се користи у комбинацији са холинергичним лековима, ефикасност холинергичких лекова може бити ослабљена; када се користи у комбинацији са неуромускуларним блокаторима, посебно тубокурарином и сукцинилхолином, може се појачати респираторни депресивни ефекат.
Када се користи у комбинацији са препаратима калијума, ефикасност овог производа може бити побољшана, док хипокалемија може смањити ефикасност овог производа.
Када се користи у комбинацији са бета{0}}блокаторима, инхибиторни ефекат на синоатријални и атриовентрикуларни чвор може да се погорша.
Када се користи у комбинацији са антихипертензивним лековима, антихипертензивни и вазодилатациони ефекти се могу појачати.
Када се користи у комбинацији са рифампицином, концентрација овог производа у крви се може смањити.
Средства за алкализацију урина као што су ацетазоламид, антациди или бикарбонати могу повећати реапсорпцију у бубрежним тубулима, што доводи до повећања концентрације овог производа у крви, изазивајући токсичну реакцију.
кинидинје антиаритмички лек. Његов сулфат се обично користи, али се такође користе хидрохлорид и глуконат. Који сулфат је бели кристални прах, без мириса, изузетно горак, са тачком топљења од 175-176 степени, лако растворљив у води и слабо растворљив у етанолу.
То је алкалоид екстрахован из коре Цинцхоналедгериана (Моенс), биљке из породице Рубиацеае. Има директан утицај на ћелијске мембране, углавном инхибирајући трансмембранско кретање јона натријум-а, има директан инхибиторни ефекат на аутономију, проводљивост, раздражљивост и контрактилност срца, а такође има и антихолинергички ефекат на срце. Погодан је за кардиоверзију и превенцију атријалне фибрилације, атријалног треперења, суправентрикуларне и вентрикуларне тахикардије, као и за лечење и превенцију малигних превремених откуцаја.
То је десноротациони облик кинина. Ова два имају слична фармаколошка својства, али имају 5-10 пута јачи ефекат на срце од кинина. Везује се за липопротеин натријумовог канала на ћелијској мембрани миокарда, сужава капију канала и спречава прилив На+, што доводи до смањења брзине деполаризације фазе 0 и успоравања проводљивости. Успоравање брзине деполаризације фазе 4 смањује аутоматизам миокарда и инхибира тачке ектопичног ритма. Успорава одлив К+ у фази 3, чиме се продужава рефракторни период. Поред тога, он такође инхибира контрактилност миокарда и има анти-парасимпатичке и антисимпатичке ефекте. Блокира рецепторе, изазивајући вазодилатацију, посебно када се убризгава интравенозно, што може изазвати нагли пад крвног притиска, па се не може применити интравенозно.
Нежељене реакције
кинидинје антиаритмички лек класе ИА који испољава антиаритмичке ефекте инхибирањем натријум јонских канала у ћелијама миокарда, продужавајући трајање акционог потенцијала и ефективни рефракторни период. Међутим, период његовог лечења је узак, а има много и тешких нежељених реакција, при чему око 30% пацијената мора да прекине терапију због нежељених реакција. Следеће је детаљно објашњење његових нежељених реакција:
Нежељене реакције кардиоваскуларног система
Аритмија: Кинидин може да изазове или погорша{0}}постојеће аритмије. Уобичајени типови укључују вентрикуларне превремене откуцаје, вентрикуларну тахикардију, вентрикуларну фибрилацију, итд. Инциденција је већа код пацијената са већ-постојећим срчаним обољењима (као што је срчана инсуфицијенција, исхемија миокарда) или у комбинацији са лековима као што је дигоксин. У терапијским концентрацијама, кинидин може успорити интравентрикуларну проводљивост, што доводи до проширења КРС комплекса; У високим концентрацијама може изазвати атриовентрикуларни блок, синоатријални блок, па чак и срчани застој.
хипотензија:Кинидин може да прошири крвне судове и изазове хипотензију, посебно када се примењује интравенозно или у високим дозама. Тешка хипотензија може бити праћена васкулитисом, па је неопходно пажљиво праћење промена крвног притиска.
Срчана инсуфицијенција:Кинидин може да инхибира контрактилност миокарда и да погорша симптоме срчане инсуфицијенције, посебно код пацијената са-постојећим срчаним обољењима.
Гастроинтестиналне нежељене реакције
Кинидин има директан стимулативни ефекат на гастроинтестиналну слузницу, а уобичајене нежељене реакције укључују:
Мучнина и повраћање
Инциденција је релативно висока, што може бити повезано са стимулацијом гастроинтестиналне слузокоже или одговора централног нервног система лековима.
Бол у стомаку и дијареја
Кинидин може повећати покретљивост гастроинтестиналног тракта, што доводи до болова у стомаку, дијареје, ау тешким случајевима и болних грчева.
Смањен апетит
Лекови утичу на функцију гастроинтестиналног тракта, што доводи до смањења апетита код пацијената.
Лобуларни хепатитис и езофагитис
Дуготрајна или прекомерна употреба кинидина може изазвати оштећење јетре и езофагитис.
Нежељене реакције централног нервног система
Кинидин може да прође крвно{0}}мождану баријеру и изазове реакције централног нервног система, познате као цинконизам, укључујући:
Оштећење слуха
Тинитус и губитак слуха: Кинидин има токсични ефекат на спољашње ћелије длаке пужнице, а реверзибилни губитак слуха је уобичајен код високих{0}}доза или дуготрајног{1}}лечења. Продужена употреба може довести до неповратног губитка слуха.
Вртоглавица и поремећаји равнотеже: Кинидин не утиче на вестибуларну структуру, али се и даље могу јавити вртоглавица и поремећаји равнотеже, што може бити повезано са акумулацијом лека у лимфној течности унутрашњег ува.
Оштећење вида
Замагљен вид, фотофобија, диплопија, оштећење вида боја, проширене зенице, тамне мрље и ноћно слепило.
Други симптоми централног нервног система
Главобоља, црвенило, палпитације, конвулзије, тремор, узбуђење, кома, анксиозност, итд. Дуготрајна употреба кинидина може довести до деменције, а симптоми се могу побољшати након престанка узимања лека.
Често постављана питања
Да ли је кинидин блокатор натријумових канала?
+
-
Хинидин смањује Вмак вероватно блокирањем срчаних натријумових канала. У терапијским концентрацијама, кинидин изазива малу количину тоничног блока. Након деполаризације мембране срчаних ћелија, развија се блок зависан од употребе.
Како кинидин утиче на срце?
+
-
Кинидин је антиаритмик класе 1а. Ради у срцу дауспоравају електричне импулсе који чине да се срчани мишић контрахује и пумпа крв. Током аритмије, контракције срчаног мишића су неправилне. Успоравање електричних импулса може регулисати откуцаје срца и зауставити аритмију.
Шта треба да избегавам док узимам кинидин?
+
-
Стога, на основу тренутно доступних информација, људи који узимају кинидин треба да избегавају пићесок од грејпфрутаили једу грејпфрут. Показало се да сок од нара инхибира исти ензим који инхибира сок од грејпфрута. Степен инхибиције је приближно исти за сваки од ових сокова.
Popularne oznake: кинидин кас 56-54-2, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају