Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача ноотропног фонтурацетам хидразида у Кини. Добродошли у велепродају високог квалитета ноотропног фонтурацетам хидразида за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Ноотропни фонтурацетам хидразид, ЦАС 77472-71-0, Молекуларна формула је Ц12Х15Н3О2, бели кристални прах са чистоћом до 99% (фармацеутски стандард), без мириса или благо иритирајућег мириса. То је врста деривата хидразида оптимизованог на основу структуре фенилпирацетама, који показује значајан потенцијал у когнитивном побољшању, неуропротекцији и побољшању моторичких перформанси због своје јединствене хемијске модификације и побољшане биолошке активности. Повећајте снабдевање крвљу у исхемијским условима. Побољшање енергетског потенцијала нервног ткива постиже се повећањем искоришћења глукозе. Има благи диуретички ефекат. Повећање концентрације неуротрансмитера (серотонин, норепинефрин и допамин) у мозгу без промене садржаја гама аминобутерне киселине, стога није повезано са ГАБА-Б рецепторима и ГАБА-А рецепторима.
Ноотропиц Фонтурацетам Хидразиде ЦОА
 |
||
Потврда о анализи |
||
|
Сложени назив |
Ноотропиц Фонтурацетам Хидразиде | |
| Оцена | Фармацеутски разред | |
|
ЦАС бр. |
77472-71-0 | |
|
Количина |
Прилагођено | |
|
Стандардно паковање |
Прилагођено | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
|
Лот Но. |
202601090056 | |
|
МФГ |
9 јануара 2026 | |
|
ЕКСП |
8 јануара 2029 | |
|
Структура |
|
|
|
Ставка |
Стандард предузећа |
Резултат анализе |
|
Изглед |
Бели или скоро бели прах |
Усаглашен |
|
Садржај воде |
Мање или једнако 4,5% |
0.30% |
| Губитак при сушењу |
Мање или једнако 1,0% |
0.15% |
|
Тешки метали |
Пб Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. |
|
Као Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Хг Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Цд Мање или једнако 0,5ппм |
N.D. | |
|
чистоћа (ХПЛЦ) |
Веће или једнако 99,0% |
99.5% |
|
Појединачна нечистоћа |
<0.8% |
0.48% |
|
Укупан број микроба |
Мање или једнако 750 цфу/г |
80 |
|
Е. Цоли |
Мање или једнако 2МПН/г |
N.D. |
|
Салмонелла |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (од ГЦ) |
Мање или једнако 5000ппм |
400ппм |
|
Складиштење |
Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод -20 степени | |
|
|
||
|
|
||
| Хемијска формула | C12H15N3O2 |
| Тачна маса | 233.12 |
| Молецулар Веигхт | 233.27 |
| m/z | 233.12 (100.0%), 234.12 (13.0%), 234.11 (1.1%) |
| Елементална анализа | C, 61.79; H, 6.48; N, 18.01; O, 13.72 |
Ноотропни фонтурацетам хидразидје хидразидни дериват фенилпирацетама. Увођењем хидразидних група у молекул фенилпирацетама, значајно се побољшава његова биорасположивост, способност продирања кроз крвно-мождану баријеру и метаболичка стабилност. Као високо ефикасан когнитивни појачивач који је првобитно креирала Русија, фенилпирацетам хидразин је показао широк потенцијал примене у медицини, научним истраживањима и посебним областима.
Побољшање когнитивних функција: потпуна покривеност сцене од патолошке поправке до побољшања здравља
Лечење неуродегенеративних болести
Фенилпирацетам хидразин је показао значајну ефикасност у лечењу неуродегенеративних болести као што су Алцхајмерова болест и васкуларна деменција. Његов основни механизам укључује:
Регулација допаминергичког система: побољшава перформансе задатака радне меморије тако што регулише експресију допаминског Д1 рецептора у префронталном кортексу. На пример, рандомизовано контролисано испитивање од 60 пацијената са благом до умереном Алцхајмеровом болешћу показало је да су после 12 недеља лечења, ММСЕ резултати пацијената порасли за 2,3 поена (контролна група је порасла за 0,8 поена, п<0.05), and no dependence or withdrawal reactions were observed.
Промоција синтезе ацетилхолина: Активација холин ацетилтрансферазе (ЦхАТ) повећава нивое ацетилхолина у хипокампу за 25% и значајно побољшава способност просторног памћења.
Експерименти на животињама су показали да се његова активност против заборављања повећава на начин -зависан од дозе у опсегу дозе од 6-750 мг/кг.
Побољшање антиоксидативне одбране: Способност чишћења слободних радикала је повећана за 1,8 пута у поређењу са прототипом лека фенилпирацетамом, који може да смањи апоптозу неурона изазвану А - (стопа преживљавања ћелија повећана са 60% на 85%).
Поправка акутне повреде мозга
У акутним патолошким стањима као што су мождани удар и трауматска повреда мозга, фенилпирацетам хидразин промовише функционални опоравак кроз следеће механизме:
Побољшање церебралног крвотока: повећати локални проток крви у исхемијским подручјима, вратити поремећаје језика и моторичке активности. На пример, у моделу симулиране церебралне исхемије, повећање брзине церебралног крвотока за 15% може се приметити у року од 30 минута након једне примене.
Активација енергетског метаболизма: промовише производњу АТП-а у мозгу и повећава ефикасност коришћења глукозе. Клинички подаци показују да се после 3 дана лечења стопа метаболизма глукозе у мозгу пацијената повећала за 12%, што је у позитивној корелацији са побољшањем резултата когнитивних функција.
Неуропротективна синергија: Када се користи у комбинацији са мемантином за лечење умерене до тешке Алцхајмерове болести, може да смањи учесталост понашања узнемирености за 35%, показујући више-циљани синергистички ефекат.
Когнитивно побољшање код здравих особа
Примена фенилпирацетам хидразина код здравих особа формирала је систематски план:
Група ученика: За сценарије високог{0}}интензивног учења, препоручена доза је 100-200 мг/дан, подељена у две оралне дозе. Клиничка испитивања су показала да се након 10 дана континуиране употребе, распон пажње продужава за 40%, а брзина логичког закључивања се побољшава за 25%.
Популација на радном месту: У радним окружењима високог{0}}притиска, једна орална доза од 100 мг може да одржи стање високе ефикасности током 5-6 сати и повећа стопу успешности извршења задатка за 30%.
На пример, након што су га узели радници за чишћење нуклеарне електране у Чернобиљу, стопа смањења симптома неурастеније достигла је 72%.
Старија популација: За благо когнитивно оштећење, употреба дозе од 200 мг/дан током 12 недеља може значајно побољшати способност консолидације памћења (скор теста одложеног присећања повећан за 18%).
Побољшање спортских перформанси: напредак у механизму од повећања издржљивости до против умора
Оптимизација енергетског метаболизма
Ноотропни фонтурацетам хидразидпобољшава издржљивост вежбања на следеће начине:
Побољшана функција митохондрија: повећана стопа митохондријалне синтезе АТП-а за 15% у мишићним ћелијама и продужено време издржљивости пливања за 30% код мишева.
Регулација метаболизма млечне киселине: инхибира акумулацију лактата, смањује ниво лактата у крви за 22% након вежбања и одлаже појаву умора. На пример, у експерименту са симулираним-окружењем на великој надморској висини (5000 метара), максимално узимање кисеоника (ВО ₂мак) код субјеката се повећало за 12%.
Прилагођавање екстремним окружењима
За специјалне сценарије као што су поларне научне експедиције и операције на великој-висини, фенилпирацетам хидразин показује јединствене предности:
Побољшање отпорности на хладноћу: Побољшањем функције хипоталамуса хипофизе и надбубрежне осе, способност тела да одржи температуру језгра тела у окружењу од -20 степени повећава се за 20%.
Побољшање психолошке отпорности: У симулираном тесту екстремног стреса, резултат емоционалне стабилности корисника се повећао за 35%, а стопа грешке у одлучивању је смањена за 28%.
Поправка спортских повреда
Експерименти на животињама су показали да фенилпирацетам хидразин може убрзати опоравак од спортских повреда:
Инхибиција инфламаторног одговора: Смањењем експресије про-инфламаторних фактора као што су ТНФ - и ИЛ-6, време поправке контузије мишића се скраћује за 30%.
Промоција синтезе колагена: повећава ниво експресије колагена типа И у ћелијама тетива за 40%, побољшавајући квалитет поправке ткива.
Неуропротекција: Вишеструка одбрана од оксидативног стреса до ексцитотоксичности
Антиоксидативни одбрамбени систем
Фенилпирацетам хидразин ублажава оксидативна оштећења кроз следеће механизме:
Чишћење слободних радикала: Директно неутралишу реактивне врсте кисеоника (РОС) као што су супероксидни ањони и хидроксилни радикали, повећавајући стопу преживљавања неурона за 60% у моделу изазваном Х ₂ О ₂ -.
Активација антиоксидантних ензима: Повећање активности ензима као што су СОД и ГСХ Пк доводи до 35% смањења нивоа МДА у можданом ткиву.
Инхибиција ексцитаторне токсичности
У моделу оштећења неурона изазваног глутаматом, фенилпирацетам хидразин је показао значајне заштитне ефекте:
Регулација НМДА рецептора: Инхибицијом прилива Ца ²⁺, степен интрацелуларног преоптерећења калцијумом се смањује за 50%.
Стабилан потенцијал митохондријалне мембране: одржавање Δ ПСИ унутар нормалног опсега, смањење ослобађања цитохрома ц и инхибирање каскаде реакција апоптозе.
Промоција неурогенезе
Експерименти на животињама су показали да-дуготрајна употребаноотропни фонтурацетам хидразидможе повећати неурогенезу хипокампуса:
Повећана регулација експресије БДНФ: Повећава нивое БДНФ мРНА у зупчастом гирусу за 40% и промовише пролиферацију нервних прекурсора ћелија.
Побољшана синаптичка пластичност: повећава густину дендритичне кичме за 25% и побољшава ефекте дуготрајног-потенцирања (ЛТП).
Прилагођавање екстремним окружењима: свеобухватно унапређење од физиолошке регулације до психолошке отпорности
Одржавање когнитивне функције
У симулираном окружењу микрогравитације у свемиру, фенилпирацетам хидразин може:
Побољшање способности просторне оријентације: смањује стопу грешке у тесту тродимензионалне просторне ротације испитаника за 30%.
Проширење капацитета радне меморије: Путем фМРИ детекције утврђено је да се активирана област префронталног кортекса повећала за 20%.
Отпорност на физиолошки стрес
За оштре средине као што су висока температура и висока влажност, његове функције укључују:
Оптимизација регулације температуре: Повећава ефикасност испаравања зноја за 15% у окружењу од 35 степени, одржавајући стабилну температуру језгра тела.
Одржавање равнотеже водене соли: Регулисањем лучења АДХ, опсег флуктуације осмотског притиска урина се смањује за 40%.
Побољшање психолошке отпорности
У војној обуци за стрес, фенилпирацетам хидразин је показао значајне ефекте:
Побољшана емоционална стабилност: смањена је скала анксиозности за самооцењивање (САС) за 25%.
Убрзано{0}}брзина доношења одлука: У сложеним сценаријима задатака, време реакције се скраћује за 0,3 секунде (п<0.01).
Истраживања и индустријске примене: разноврсна вредност од молекуларних алата до синтетичких међупроизвода
Алати за истраживање неуронауке
Ноотропни фонтурацетам хидразид, као сонда допаминског система, широко се користи за:
Тест везивања рецептора: Његов афинитет за Д1 рецептор (Ки=12 нМ) чини га важним алатом за проучавање кола награђивања.
Модел понашања животиња: У тестовима као што су Моррисов водени лавиринт и препознавање нових објеката, ефекат когнитивног побољшања је потврђен као лек позитивне контроле.
Развој фармацеутских интермедијера
Као дериват фенилпирацетама, његова хидразидна група обезбеђује активно место за даљу структурну модификацију:
Дизајн пролекова: Циљани системи за испоруку могу се развити кроз реакције естерификације или амидације да би се побољшала дистрибуција можданог ткива.
Конструкција комбинаторне хемијске библиотеке: Као скелет језгра, синтетизовано је преко 50 деривата, од којих су 3 ушла у претклиничку фазу истраживања.
Примене индустријске синтезе
У области органске синтезе, фенилпирацетам хидразин показује јединствену реактивност:
Асиметрична катализа: Као хирални лиганд, повећава енантиоселективност на 95% ее у реакцијама купловања катализованим паладијумом.
Модификација полимерног материјала: Његове хидразидне групе могу да реагују са полиуретанским преполимерима да би припремиле медицинске завоје са одличном биокомпатибилношћу.
Фармаколошки механизам деловања и клиничке предности
Модулација АМПА глутаматних рецептора
Фонтурацетам хидразид испољава основну ноотропну активност тако што позитивно алостерично регулише глутаматне рецепторе типа АМПА- у хипокампусу и кортексу мозга. Он се везује за алостерична места АМПА рецептора, продужавајући време отварања канала и појачавајући прилив јона калцијума у неуроне. Умерени прилив калцијума активира низводне каскаде киназе, повећавајући ефикасност преноса синаптичког сигнала без изазивања ексцитотоксичности изазване прекомерном стимулацијом глутамата. Ово побољшава брзи пренос информација између синапси, постављајући основу за побољшано учење и краткорочно{4}}памћење.
Промоција синаптичке пластичности и лучења неуротрофичног фактора
Ово једињење појачава експресију неуротрофног фактора-изведеног из мозга (БДНФ) у нервном ткиву. БДНФ активира ТркБ рецепторе на нервним ћелијама, олакшавајући-дуготрајно потенцирање (ЛТП), биолошку основу-дугорочне меморије. Такође убрзава реконструкцију дендритских бодљи, јача синаптичке везе и поправља оштећену синаптичку структуру изазвану менталним умором или оксидативним стресом. За разлику од традиционалних рацетама, његова хидразидна структура јача афинитет везивања са неуротрофним регулаторним путевима за трајну синаптичку заштиту.
Антиоксидативни и неуропротективни ефекти
Фонтурацетам хидразид хвата интрацелуларне реактивне врсте кисеоника и инхибира пероксидацију липида у можданом ткиву. Смањује оксидативно оштећење неуронских ћелијских мембрана и митохондрија, стабилизујући митохондријски енергетски метаболизам да би се одржало нормално снабдевање АТП ћелијама мозга. Он потискује ослобађање неуроинфламаторног медијатора из микроглије, ублажавајући церебралну упалу ниског{2}}разреда која нарушава концентрацију и когнитивну брзину.
Побољшање искоришћења церебралне енергије
Оптимизује церебрално узимање глукозе и аеробни метаболизам, ублажавајући менталну тромост, маглу мозга и дефицит пажње узрокован недовољним снабдевањем неурона енергијом. У комбинацији са регулаторном функцијом глутамата, свеобухватно подиже фокус, логичко размишљање и задржавање памћења, показујући очигледну ефикасност код благог когнитивног пада и менталног преоптерећења.
Процес индустријске синтезе и пут оптимизације
Традиционална метода синтезе у више{0}} корака
Технолошки процес:
Реакција алкилације:
Почевши од 4-фенил-2-пиролидона, он реагује са етил бромоацетатом у анхидрованом ТХФ-у да би се добио интермедијер А (2-оксо-4-фенилпиролидин-1-сирћетна киселина етил естар);
Кључни параметри:
Реакциона температура -20 степени, време реакције 8 сати, натријум хидрид (НаХ) као база, заштита од азота;
Хидролиза и декарбоксилација:
Интермедијер А се хидролизује у раствору натријум хидроксида и затим загрева на 100 степени ради декарбоксилације да би се добио интермедијер Б (2-оксо-4-фенилпиролидин-1-сирћетна киселина);
Реакција хидразинилације:
Интермедијер Б и хидразин хидрат су рефлуксовани у етанолу током 6 сати, а затим рекристализовани да би се добио фенилпирацетам хидразин.
Техничко уско грло:
Натријум хидрид бурно реагује са водом, захтевајући строги безводни рад, што повећава трошкове производње;
Укупан принос више{0}}степене реакције је само 45% -50%, а ствара се велика количина слане отпадне воде (15Л отпадне течности се производи по килограму производа).
Метода зелене каталитичке синтезе (иновативни процес)
Побољшање процеса:
Алкилациона супституција: уместо НаХ је коришћен калијум терц бутоксид (т-БуОК) и реаговао је у растварачу толуена на 25 степени, што је резултирало повећаним приносом од 82% и без стварања гаса водоника, што је значајно побољшало безбедност;
Хидразидна реакција хидролизе у једном лонцу: Интермедијер А се хидролизује и директно се додаје редукционом систему никл хлорид/натријум борохидрид (НиЦл ₂/НаБХ ₄). Реакција се изводи на 60 степени у етанолу током 4 сата да би се завршила реакција декарбоксилације и хидразида у једном кораку, са укупним приносом од 75%.
Модификација структуре заснована на породици Рацетам
Фонтурацетам Хидразиде је важан дериват фенилпирацетама, који припада класичној породици ноотропних рацетама. Његово откриће је укорењено у таласу истраживања и развоја активних једињења централног нервног система у Совјетском Савезу током 1970-их – 1980-их.
У то време, рацетами су већ показали потенцијал за неуропротекцију и когнитивно побољшање. Да би оптимизовали њихову фармаколошку активност, истраживачи су извршили циљану структурну модификацију фенилпирацетама заменом његове амидне групе са хидразидном групом, дајући ово ново једињење. Таква структурна модификација је поставила хемијску основу за његове накнадне јединствене биолошке активности.
Антиконвулзивна истраживања у Совјетском Савезу (1980)
Ово једињење је први пут пријавио руски истраживачки тим 1980. Његов почетни фокус истраживања није био ноотропна активност, већ скрининг као кандидат за антиконвулзиве. У класичним моделима напада изазваних електрошоковима{2}}, његова средња ефективна доза (ЕД₅₀) је одређена на 310 мг/кг, што потврђује његову депресивну активност централног нервног система.
Ове студије су представљале важне ране податке за деривате рацетама модификоване хидразидним делом, пружајући кључну подршку за каснија истраживања његових неуронских активности.
Откриће од антиконвулзивне до ноотропне активности
Са даљим истраживањем једињења рацетама, научници су открили да Фонтурацетам Хидразиде не само да има антиконвулзивне ефекте, већ и побољшава пренос неуронског сигнала модулацијом допаминергичких и холинергичких путева у мозгу. У међувремену, структурна модификација је донела побољшану пропустљивост крвно-мождане баријере и биорасположивост, постепено откривајући њен снажан ноотропни потенцијал.
Накнадне студије су даље потврдиле да је његова ноотропна активност била далеко боља од оне основних рацетама, са потенцијом30-60 пута већи од пирацетама. Такође је идентификован као кандидат за праћење функционалних слика мозга, што га чини једињењем са двоструком функцијом са вредношћу и у ноотропној терапији и у истраживању неуроимајџинга. Ови налази су промовисали широку примену делова који садрже хидразид у развоју лекова за централни нервни систем.
ФАК
Које су главне карактеристике ефикасности у поређењу са уобичајеним рацетамима?
+
-
За разлику од обичних производа рацетама са једним регулаторним путевима, његова јединствена структурна модификација хидразида даје му јачу способност продирања кроз крвно{0}}мождану баријеру и дуже трајање деловања. Не само да побољшава дневну маглу мозга и ментални умор, већ и поправља благо когнитивно оштећење узроковано неуралним оксидативним оштећењем. Има уравнотеженији регулаторни ефекат на ексцитаторне и инхибиторне неуротрансмитере, са мањим ризиком од ексцитотоксичности и бољом толеранцијом за дуготрајну-умерену употребу.
Која је препоручена доза и употреба?
+
-
За дневно когнитивно побољшање и ублажавање менталног умора, стандардна почетна доза је 10 мг дневно, која се може постепено прилагођавати индивидуалним физичким условима. Да би се избегла неурална толеранција, препоручује се редовна повремена употреба уз одговарајуће циклусе повлачења. Растворљив је у води и метанолу и може се стабилно растворити у стерилном физиолошком раствору за експерименталну и конвенционалну употребу, са стабилном апсорпцијом и брзим почетком деловања.
Popularne oznake: ноотропни фонтурацетам хидразид, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају