Агомелатин прах ЦАС 138112-76-2

Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача агомелатина у праху цас 138112-76-2 у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетног агомелатина у праху цас 138112-76-2 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.

Агомелатин у прахумолекулска формула је Ц15Х17НО2, ЦАС 138112-76-2, а релативна молекулска маса је 243,3 г/мол. То је бели или скоро бели кристални прах са мирисом. Може бити слабо растворљив у води и лако растворљив у органским растварачима као што су етанол, хлороформ, диметил сулфоксид и етил ацетат. Блиски инфрацрвени спектар показује да има очигледан максимум апсорпције на око 7500 цм-1. Тачка топљења је 106-109 степени Ц, а процес топљења се може тестирати помоћу диференцијалног скенирајућег калориметра (ДСЦ). Стандарди квалитета лекова обично захтевају да садржај нечистоћа не прелази 1 %, укључујући нечистоће А, Б, Ц, итд., од којих неке могу имати негативан утицај на ефикасност лека и здравље људи. Стога су његова чистоћа и садржај нечистоћа такође један од важних показатеља за мерење његовог квалитета. То је нова врста антидепресива. Његов механизам деловања се разликује од традиционалног селективног инхибитора поновног узимања серотонина (ССРИ) и трицикличних антидепресива. Појачава активност мелатонина и 5-ХТ делујући као агонист рецептора мелатонина и антагонист 5-ХТ 2Ц рецептора, чиме се испољава свој антидепресивни ефекат. Имајте на уму да је производ који производи Схаанки Ацхиеве цхем-тецх Цо., Лтд примарни хемијски производ и само за лабораторијску употребу.

Агомелатин у прахује нови антидепресивни лек који испољава вишедимензионалне терапеутске ефекте у клиничким применама због свог јединственог двоструког механизма деловања - активације рецептора мелатонина и антагонизма 5-хидрокситриптамин 2Ц рецептора. Његова употреба не покрива само традиционални третман депресије, већ се протеже и на поља као што су поремећаји спавања, поремећаји анксиозности, побољшање когнитивних функција и емоционална регулација за посебне популације.

Основна индикација: Прецизан третман за депресију

 

Његова основна употреба је за лечење депресије код одраслих, а његова ефикасност је потврђена кроз вишеструка клиничка испитивања, посебно за пацијенте са поремећајима спавања или поремећајима циркадијалног ритма.

1. Антидепресивни механизам и ефикасност
Двоструки механизам деловања: Активирањем мелатонинских рецептора (МТ1/МТ2) за регулисање биолошког сата, док антагонизира 5-хидрокситриптамин 2Ц рецепторе (5-ХТ2Ц) ради промовисања ослобађања допамина и норадреналина, побољшавају се основни симптоми депресије као што су лоше расположење и губитак интересовања.
Клинички докази: Мета{0}}анализа која је обухватила преко 2000 пацијената показала је да је ефикасност антидепресива упоредива са пароксетином, али са бржим почетком (у року од 2 недеље) и мањим утицајем на сексуалну функцију.

 

Друга студија о рефракторној депресији показала је да комбиновано лечење агомелатином може значајно побољшати стопе ремисије.

Побољшање симптома: Након узимања лекова, симптоми пацијента као што су лоше расположење, умор и ниска само{0}}евалуација су ублажени, а брзина опоравка друштвене функције је бржа од традиционалних лекова. На пример, студија усмерена на радно способну популацију показала је да се после 6 недеља лечења агомелатином стопа грешака у раду пацијената смањила за 40%, а задовољство међуљудским односима порасло за 35%.

2. Синхрони третман поремећаја спавања
Око 70% пацијената са депресијом има проблема са спавањем, а регулацијом мелатонинског система постао је један од ретких лекова који истовремено могу да побољшају депресију и сан.

 

Оптимизација структуре спавања: Може скратити време заспавања (у просеку за 22 минута), повећати укупно време спавања (у просеку за 1,2 сата) и смањити број ноћних буђења (са 3,2 на 1,1). Његов механизам деловања је сличан мелатонину, али нема нежељених ефеката дневне поспаности.

Реконструкција циркадијалног ритма: За поремећаје циркадијалног ритма узроковане радом у сменама, временском разликом или дегенеративним болестима{0}}повезаним са узрастом, може се реконструисати циклус будног сна. На пример, студија на старијим пацијентима са несаницом показала је да је након континуираног узимања лекова током 4 недеље ефикасност спавања код пацијената порасла са 65% на 82%, а замор током дана је значајно смањен.

Проширена примена: Мултиваријантна регулација од анксиозности до спознаје

 

Његова употреба није ограничена на депресију, већ је ефикасна и за поремећаје анксиозности, когнитивне функције и посебне емоционалне поремећаје регулацијом неуротрансмитера и биолошког сата.
1. Адјувантни третман за анксиозне поремећаје
Депресија често коегзистира са анксиозним поремећајима тако што антагонизује 5-ХТ2Ц рецепторе и смањује прекомерну активацију амигдале, чиме се ублажавају симптоми анксиозности као што су напетост и анксиозност.
Клинички подаци: Отворена студија о генерализованом анксиозном поремећају (ГАД) показала је да су се после 8 недеља лечења агомелатином, резултати Хамилтонове скале анксиозности (ХАМА) пацијената смањили са 24 на 12, и да није постојао ризик од зависности од бензодиазепина.
Повољна популација: Погодно за пацијенте који су нетолерантни на традиционалне лекове против анксиозности (као што су бензодиазепини) или морају да избегавају дневну седацију, као што су возачи и-радници на великим надморским висинама.

 

2. Побољшање когнитивне функције
Промовишући ослобађање допамина у префронталном кортексу, побољшавају се пажња, памћење и извршна функција, посебно код старијих пацијената са депресијом праћеном когнитивним оштећењем или благим когнитивним оштећењем (МЦИ).
Депресија повезана са Алцхајмеровом болешћу: Студија на пацијентима са Алцхајмеровом болешћу са депресијом показала је да су након 6 месеци лечења агомелатином, резултати Мини менталног прегледа (ММСЕ) пацијената остали стабилни, док је контролна група смањена за 2,3 поена, што сугерише даагомелатин прахможе одложити когнитивни пад.
Повећање пажње: Студија на здравим добровољцима показала је да се након једнократне оралне примене 25 мг агомелатина, тачност Континуалног теста пажње (ЦПТ) повећала за 15%, а стопа грешке смањила за 20%.

 

3. Регулација посебних емоционалних поремећаја
Његова употреба се такође протеже на следећа поља:
Поремећаји расположења у перименопаузи: Као одговор на депресију, анксиозност и проблеме са спавањем код жена у перименопаузи, агомелатин побољшава промене расположења и валунге регулацијом интеракције између рецептора мелатонина и естрогена.
Зависност од интернета праћена депресијом: Студија о зависности од интернета адолесцената показала је да агомелатин у комбинацији са когнитивно-бихејвиоралном терапијом (ЦБТ) значајно смањује резултате депресије (БДИ-ИИ са 28 на 14) и смањује време интернета (са 8,2 сата дневно на 3.5).
Поремећај соматског аутономног нервног система: Код пацијената са анксиозношћу са физичким симптомима као што су палпитације и вртоглавица, агомелатин може ублажити соматске симптоме регулацијом функције аутономног нервног система, са ефективном стопом од 68%.

Синтеза агомелатина углавном укључује четири корака:

Корак 1: Синтеза етил 7-хидрокси-6-метокси-2-фенилпропионата

Ово је прекурсорско једињење за синтезу АГОМЕЛАТИНА. Његова уобичајена синтетичка метода је Бар-Финклерова реакција преуређивања описана у референци (1). Прво, п-метоксифенилацетонитрил и ацетон се кондензују у присуству катализатора као што су сумпорна киселина, глацијална сирћетна киселина и бакров хлорид да би се добио пропиофенон. Затим се пропиофенон естерификује са катализаторима као што су бензојева киселина и метил диетилтиоацетат да би се добио етил 7-хидрокси-6-метокси-2-фенилпропионат.

Корак 2: Синтеза 5-бромо-2-нитрофенола

Растворити 3,5-динитрофенол у хлороводоничкој киселини и додати вишак концентроване хлороводоничне киселине да се потпуно раствори. Затим, на 0 степени, укапавањем је додат концентровани водени раствор натријум бромида да би се добио 5-бромо-2-нитрофенол.

Корак 3: Синтеза АГОМЕЛАТИН интермедијера

Реакција кондензације етил 7-хидрокси-6-метокси-2-фенилпропионата и 5-бромо-2-нитрофенола у бензену дала је једињење (1). Затим су једињење (1) и 3-метоксифенол подвргнути вишестепеној реакцији у јодобензену да би се коначно добио интермедијер АГОМЕЛАТИН, који је овде назван једињење (2).

Корак 4: Синтеза АГОМЕЛАТИНА

Интермедијер (2) АГОМЕЛАТИНА се циклизује под катализом сулфурил хлорида и ДМФ да би се добио АГОМЕЛАТИН. Овај корак такође може користити друге методе, као што је метода припреме описана у референци (2).

Укратко, АГОМЕЛАТИН се завршава синтезом 4 интермедијера. При чему су етил естар 7-хидрокси-6-метоксил-2-фенилпропионске киселине и 5-бромо-2-нитрофенол прва два интермедијера, а треће интермедијерно једињење (2), и на крају се добија АГОМЕЛАТИН. Иако је процес синтезе релативно компликован, АГОМЕЛАТИН је постао један од важних лекова за лечење депресије због свог значајног антидепресивног и регулационог дејства сна.

Молекуларна структураАгомелатин у прахукарактерише његова способност да истовремено делује на 5-хидрокситриптамин 2Ц рецепторе (5-ХТ2Ц) и мелатонин рецепторе МТ1/МТ2, са високом селективношћу и афинитетом.

Хемијска формула АГОМЕЛАТИНА је Ц15Х17НО2, а његова структура садржи групу попут амфетамина-и алкокси-супституисани бензенски прстен. Молекуларна тежина је око 243,3 г/мол. Физичка и хемијска својства лека показују да АГОМЕЛАТИН није лако растворљив у води и етанолу, али је лако растворљив у органским растварачима као што су диметил сулфоксид и дихлорометан.

Фармаколошки, АГОМЕЛАТИН може да делује и на 5-ХТ2Ц и МТ1/МТ2 рецепторе. 5-ХТ2Ц рецептор је рецептор повезан са Г протеином широко распрострањен у централном нервном систему и уско је повезан са емоционалном регулацијом и контролом апетита; док је МТ1/МТ2 рецептор главни рецептор за мелатонин, игра важну улогу у регулисању биолошког сата и циклуса спавања, итд.

У молекуларној структури АГОМЕЛАТИНА, група амфетамина углавном делује на 5-ХТ2Ц рецептор, а његов антагонистички ефекат на рецептор може смањити активацију 5-ХТ2Ц рецептора, чиме се побољшава расположење и абнормално понашање. Алкокси-супституисани бензенски прстен углавном делује на МТ1/МТ2 рецепторе, који се могу везати за рецепторе и симулирати биолошке ефекте мелатонина, чиме регулишу циклусе спавања и биолошке сатове.

Поред тога, молекуларна структура АГОМЕЛАТИНА такође садржи бинарне везе између бензенских прстенова. Ова структурна карактеристика чини да има јачи афинитет за оксидазе, чиме се повећава стабилност и биодоступност лека. У поређењу са другим антидепресивима, АГОМЕЛАТИНЕ има већу селективност и афинитет, што може смањити утицај на друге рецепторе неуротрансмитера, чиме се смањују нежељени ефекти и безбедносни ризици.

У закључку, молекуларна структура АГОМЕЛАТИНА укључује групу попут амфетамина- и алкокси-супституисани бензенски прстен, који истовремено могу да делују на 5-ХТ2Ц и МТ1/МТ2 рецепторе, са високом селективношћу и афинитетом, и имају релативно снажан ефекат на оксидазе. Јак афинитет и може смањити нежељене ефекте и безбедносне ризике.

Ево најважнијих ствариАгомелатин у прахуисторија открића корисника:

АГОМЕЛАТИНЕ је прва развила француска фармацеутска компанија Сервиер Лабораториес 2001. године и одобрена за стављање у промет 2009. Лек је првобитно носио назив С-20098, ау даљем истраживању и развоју коначно је одређен комерцијални назив АГОМЕЛАТИНЕ.

Откриће АГОМЕЛАТИНА је уско повезано са његовим механизмом деловања. Осамдесетих година прошлог века мелатонин је, као важна ендогена биолошка супстанца, привукао велику пажњу научника. Истраживања су показала да мелатонин не може само да регулише биолошки сат и циклус спавања у телу, већ има и одређен утицај на емоционалну регулацију и појаву симптома депресије. Ово је инспирисало научнике да траже молекуларне мете које имају и антидепресивне ефекте и побољшани квалитет сна за лечење антидепресивима.

У том контексту, лабораторије Сервиер су 1990. године почеле да проучавају мимике мелатонина и откриле су молекул АГОМЕЛАТИН 1999. Структура АГОМЕЛАТИНА садржи и антагонист 5-хидрокситриптамин 2Ц рецептора (5-ХТ2Ц) и агонист рецептора мелатонина високе селективности. Ова структура такође побољшава њену ефикасност у побољшању расположења и квалитета сна, што га чини новом врстом лека за лечење депресије.

Клиничка испитивања АГОМЕЛАТИНА такође су потврдила његов значајан антидепресивни ефекат. У мултицентричном компаративном испитивању на 520 пацијената са депресијом, АГОМЕЛАТИНЕ је био упоредив са конвенционалним антидепресивима ССРИ у побољшању симптома депресије без значајних нежељених ефеката. Овакви резултати чине АГОМЕЛАТИН једним од важних лекова за лечење депресије.

У клиничкој примени АГОМЕЛАТИНЕ, поред његовог антидепресивног дејства, такође је доказано да побољшава поремећај расположења, социјалну фобију, симптоме женског вагинитиса, итд., а може да регулише биолошки сат, побољша старење коже, регулише шећер у крви и метаболизам липида, итд. Оба имају добар потенцијал. Стога, откриће АГОМЕЛАТИНА не само да промовише развој антидепресивних лекова, већ пружа и нове идеје за истраживања у другим областима.

Укратко, АГОМЕЛАТИНЕ је нови антидепресивни лек који је развио Сервиер Лабораториес 2001. Његов процес откривања је настао истраживањем мелатонина, у комбинацији са структурним карактеристикама антагониста 5-ХТ2Ц рецептора и агониста рецептора мелатонина, има значајне антидепресивне и важне ефекте за регулацију спавања, и постао је важан лек за антидепресиве.

Popularne oznake: агомелатин прах цас 138112-76-2, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају