Лоперамид прах ЦАС 53179-11-6

Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача лоперамидног праха цас 53179-11-6 у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетног лоперамида у праху цас 53179-11-6 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.

Лоперамид у прахује вештачки синтетизовани дериват опиоида. Међутим, његов генијални фармаколошки дизајн омогућава му да углавном делује на μ-опиоидне рецепторе у периферном цревном тракту у конвенционалној оралној дози, док му је тешко да продре кроз крвно{2}}мождану баријеру и уђе у централни нервни систем. Ова карактеристика му омогућава да задржи снажан анти-ефект против дијареје, уз скоро избегавање ризика од зависности и централне седације повезане са традиционалним опиоидним лековима. Директно се везује за опиоидне рецепторе на зиду црева, значајно инхибирајући прекомерну перисталтику црева, продужавајући време задржавања цревног садржаја и истовремено повећавајући напетост аналног сфинктера. Што је још важније, може снажно смањити цревне секреције и електролите. Овај двоструки механизам инхибиције перисталтике и смањења секреције омогућава му да брзо и ефикасно контролише различите симптоме акутне и хроничне дијареје. Због своје високе ефикасности и добре периферне селективности, лек у сировом праху је широко формулисан у капсуле или таблете и користи се за лечење различитих не-неспецифичних дијареја као што су алергијска ентеропатија и инфективни ентеритис. Међутим, мора се користити под строгим медицинским упутствима, посебно за облик праха, који има изузетно високу чистоћу. Ако се злоупотребљава или узима у превеликим дозама, посебно ако се покуша да се унесе на неконвенционалан начин да се траже централни ефекти, то не само да ће изазвати тешку констипацију, надимање абдомена и опструкцију црева, већ и потенцијално довести до фаталних реакција срчане токсичности (као што су продужени КТ интервал и торсадес де тацхицардиатрицулар). Стога, иако је кључна компонента-лекова против дијареје без рецепта, његова производња, формулација и употреба захтевају велики опрез и професионалну контролу.

Синтетички лоперамид:

1. Са дифенилацетонитрилом као сировином, реагује са етилен оксидом у присуству натријум амино, хидролизује са хлороводоничном киселином, отвара прстен са 48% ХБр ХАЦ на собној температури и кондензује се са 4-п-хлорофенил-4-хидроксил-хидроксил-4-хидроксипиперидин-угљик у присуству соропилперидин-угљика у присуству производи лоперамид. Укупан принос је био 13,4% на основу дифенилацетонитрила.

2. Након реакције дифенилацетонитрила (И) и натријум амино, етилен оксид се уводи на 5 ~ 10 степени. Након проласка, реакција је изведена на собној температури након очувања топлоте, а једињење (ИИ) је добијено са приносом од 66%. Додати 36% раствор глацијалне сирћетне киселине бромоводоника у једињење (И) и мешати на 25 ~ 30 степени. Филтрирати и испрати водом до пХ 5. Једињење (ⅲ) је добијено сушењем са приносом од 88%. Једињење (ИИИ) је хлорисано тионил хлоридом до једињења (ИВ) у приносу од 95%. Једињење (ИВ) и натријум карбонат се растворе у толуену и води, а диметиламин се уводи на 0 ~ 5 степени ради очувања топлоте. Водени слој је екстрахован хлороформом и екстракт је концентрован. Остатак је рекристализован са метил изобутил кетоном да би се добило једињење (В) у приносу од 56%. Једињење (В), једињење (ВИ), натријум карбонат и калијум јодид су растворени у метил изобутил кетону и дехидрирани рефлуксом. Сакупити растварач под сниженим притиском, додати изопропанол да се загреје и растворити остатак, проћи кроз колону алуминијума на 40 степени, обезбојити и филтрирати и додати раствор хлороводоника изопропанола до пХ вредности 3. Охлађен је на 5 степени, филтриран и кристализован, испран изопропанолом и хлорисан до константне пХ вредности 6 степени. лоперамид, са приносом од 58%

Крајњи производ ове хемикалије је углавном за ефекат глатких мишића црева, који могу инхибирати контракцију глатких мишића црева и смањити перисталтику црева. Истовремено, може смањити неуротрансмитере које ослобађају нервни завршеци цревног тракта и директно инхибирати перисталтички рефлекс. А лек може да продужи време задржавања хране у танком цреву, промовише апсорпцију воде, електролита и глукозе, тако да веома добро утиче и на секреторну дијареју. Међутим, овај лек није погодан за инфективну дијареју, односно када дође до бактеријске инфекције, дијареја у овом тренутку има заштитни ефекат на тело. Ако се дијареја претерано инхибира, то може довести до погоршања упале, па чак и грознице.

Фармаколошки ефекти: Хемијска структураЛоперамид у прахује сличан халоперидолу и петидину, али терапијска доза нема ефекта на централни нервни систем. Ефекат на глатке мишиће црева сличан је оном код опиоидних лекова и дифеноксата, који могу инхибирати контракцију глатких мишића црева и смањити перисталтику црева. Такође може да смањи ослобађање ацетилхолина из нервних завршетака цревног зида и директно инхибира перисталтички рефлекс кроз локалне интеракције између холинергичких и нехолинергичких неурона. Овај производ може да продужи време задржавања хране у танком цреву, подстакне апсорпцију воде, електролита и глукозе и значајно инхибира цревну високу секрецију изазвану простагландинима, токсинима колере и другим ентеротоксинима, али терапеутска доза не утиче на лучење желудачне киселине. Овај производ такође може повећати напетост мишића аналног дилататора, чиме сузбија фекалну инконтиненцију и ургентност.

Фармакокинетика: Овај производ се лако апсорбује у цревном зиду и скоро сав улази у метаболизам јетре. Због високог афинитета према цревном зиду и "метаболизму првог пролаза", тешко улази у системски крвоток. Концентрација прототипа лека у крви је веома ниска, а највећа концентрација у плазми је 5 сати након оралне примене капсуле. Ефекат траје више од 24 сата. Т1/2 је у просеку 10,8х. Стопа везивања за протеине била је 97%. Излучивање путем жучи и фецеса. Излучивање у урину чини око 5% - 10%.

1. Лоперамид (Иимонгтинг)
Механизам деловања:Лоперамид углавном делује као средство против дијареје тако што се везује за интестиналне опиоидне рецепторе, успоравајући покретљивост црева и продужавајући време задржавања цревног садржаја.
безбедност:

• У препорученој дози, лоперамид је сигуран и ефикасан лек против дијареје.
• Међутим, прекорачење препоручене дозе може довести до озбиљних проблема, укључујући тешку аритмију и смрт. Нарочито у случајевима намерне злоупотребе или злоупотребе, ризик је већи.
• Лоперамид такође може изазвати централне инхибиторне ефекте као што су поспаност, вртоглавица, споро или површно дисање, као и нежељене реакције као што је затвор.
• Дуготрајна екстензивна употреба може довести до зависности.

ствари које захтевају пажњу:

• Строго следите упутства за лекове у медицинским налозима или упутствима.
• Избегавајте да га користите заједно са другим лековима који могу изазвати затвор.
• Ако се појаве озбиљни симптоми као што су несвестица, убрзан рад срца или неправилан срчани ритам, одмах потражите медицинску помоћ.

2. Монтморилонит прах
Механизам деловања:Монтморилонит прах углавном инхибира и елиминише вирусе, бактерије и њихове токсине уласком у дигестивни тракт, истовремено штитећи цревну слузокожу, постижући ефекат заустављања дијареје.
безбедност:

• Монтморилонит прах има добар ефекат против дијареје и релативно мало нежељених ефеката.
• Главни нежељени ефекат је затвор, али је обично благ.
• Прашак монтморилонита једва улази у циркулаторни систем, тако да је његов утицај на цело тело релативно мали.

ствари које захтевају пажњу:

• Пратите упутства за лекове према савету или упутствима лекара.
• Током дијареје, исхрана треба да буде лагана како би се избегло погоршање симптома дијареје.

3.опште поређење

• безбедност:Под исправним лековима, безбедност праха монтморилонита је релативно висока, са благим и ретким нежељеним ефектима; Иако лоперамид има добре антидијареалне ефекте, постоји ризик од злоупотребе која може довести до озбиљних нежељених реакција.
• Применљива популација:монтморилонит прах је погодан за пацијенте са акутном дијарејом узрокованом поремећајем цревне микробиоте; Лоперамид је погодан за дијареју узроковану акутним и хроничним ентеритисом.
• Савети за лекове:Приликом избора лекова против дијареје, избор треба да се заснива на специфичном стању пацијента и савету лекара. За дијареју узроковану поремећеном микробиотом црева, монтморилонит прах може бити прикладнији; За дијареју узроковану акутним и хроничним ентеритисом, лоперамид може бити ефикаснији. Међутим, без обзира на то који се лек користи, треба се строго придржавати медицинских савета или упутстава како би се осигурала безбедност лекова.

1. Методе складиштења и конзервације

2. Друге мере предострожности за лекове

Popularne oznake: лоперамид прах цас 53179-11-6, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају