Фуразолидоне прахје нитрофуран - заснован антимикробни агент који је карактерисао сјајан жути кристални изглед и незнатно растворљивост у води, често се користи у подешавањима ветеринарске и аквакултуре за борбу против бактеријских и протозоалних инфекција. Ова фина, експонати без мириса без широке активности - спектра против Грам - позитивног и грама - негативних бактерија, укључујући салмонелу, Есцхерицхиа цоли и ВИБРИО врста, као и одређене паразите попут Гиардиа и Трицхомонас. Његов механизам акције укључује инхибирање више система бактеријских ензима, посебно ометајући синтезу нуклеинске киселине и ћелијско метаболизам, што доводи до смрти микробне ћелије. Прах је стабилан у нормалним условима складиштења, али деградира дуготрајно излагање светлости или влагу, захтевајући заштиту у непроцењивим, непрозирним контејнерима. Када се примењује, она показује брзу апсорпцију и дистрибуцију, мада је њена употреба пажљиво регулисана због потенцијалних остатака и брига о животној средини. У воденим окружењима, ефикасно контролише инфекције у риби и шкољкама, док се у сточној кући односи на ентеричке инфекције, често се уграђују у феед или водене системе. Ефикасност једињења, у комбинацији са својом приступачношћу, учинила је историјски значајно средство у управљању здравље животиња, мада се алтернативе све више траже због отпорности на настајање и регулаторна ограничења нитрофурана. Правилно руковање и дозирање су пресудни за минимизирање ненамерних еколошких утицаја уз одржавање терапијске ефикасности.
|
|
|
|
Хемијска формула |
C8H7N3O5 |
|
Тачна маса |
225 |
|
Молекуларна тежина |
225 |
|
m/z |
225 (100.0%), 226 (8.7%), 226 (1.1%), 227 (1.0%) |
|
Елементарна анализа |
C, 42.68; H, 3.13; N, 18.66; O, 35.53 |
Фуразолидоне прахје лек који се користи за лечење различитих неуролошких поремећаја, а њен механизам деловања углавном укључује регулисање калцијумових ионских канала. Следе детаљно објашњење механизма деловања фуразолидона:
То углавном врши своје фармаколошке ефекте инхибирајући калцијум ионске канале на ћелијској мембрани. Калцијумски ионски канали играју пресудну регулаторну улогу у неуронима и кардиомиоцитима, који регулишу промене интрацелуларне концентрације за калцијум ион, на тај начин утичу на више физиолошких процеса, као што су ћелијска узбудљивост, неуротрансмитера и ћелијски метаболизам.
1.1 Врсте калцијумских ионских канала
На ћелијској мембрани постоје различите врсте калцијумових ионских канала, углавном укључујући:
Л - Упишите калцијумске канале:
Широко дистрибуирано у ћелијама срца и глатког мишића, они регулишу контракцију мишића и напетост за глатку мишићу.
Н - Упишите калцијумске канале:
Смештен на прединаптичкој мембрани неурона, регулише ослобађање неуротрансмитера.
Т - Упишите калцијумске канале:
Налази се у неуронима и кардиомиоцитима, они су укључени у регулисање ћелијске узбудљивости.
1.2 Циљ акције
То углавном врши своје фармаколошке ефекте погађајући л - тип и Н - калцијум ионске канале.
Л - Упишите инхибицију калцијум канала:
Фуразолидон може селективно блокирати Л - упишите канале у миокардијама, на тај начин смањујући прилив калцијума ионске ионске иине, смањујући узбудљивост и контрактилност миокарда и помажући у лечењу кардиоваскуларних болести као што су коронарне болести и аритмија.
Инхибиција Н - типа калцијумске ионске канале:
Фуразолидон игра улогу у лечењу мигрене и других неуролошких болести инхибирајући Н - калцијум ионске канале на крају неурона, смањујући ослобађање неуротрансмитера као што су допамин и норепинефрин, а на тај начин регулишу неуротрансмисију.
Поред директног ефекта калцијумових ионских канала, Фуразолидон такође има антихистаминска својства. Хистамин је неуротрансмиттер који је укључен у разне физиолошке и патолошке процесе, укључујући васкуларну регулацију, неуротрансмисију и упални одговор. Фуразолидон може инхибирати да се рецептор хистамине Х1, смањује ефекат хистамина, који игра важну улогу у лечењу алергијских болести и ублажавању едема узрокованог повећаном васкуларном пропусношћу.
Недавне студије су показале да Фуразолидон такође може имати антиоксидативна својства. Оксидативни стрес један је од уобичајених патофизиолошких механизама у многим неуролошким болестима, укључујући оштећење ћелијских мембрана, протеина и ДНК слободним радикалима и оксидантима. Фуразолидон може помоћи у заштити неуролошког здравља инхибирањем оксидативног стреса и смањење ћелијске оксидативне штете.
4.1 Клиничка апликација
Фуразолидон се углавном користи за лечење следећих болести:
Мигрена:
Инхибицијом неуротрансмитерског ослобађања и смањењем вазомоторног одговора, фреквенција и интензитет мигренских напада се смањују.
Фаинтинг:
Спречавање уклањања несвесног узрокованог хемодинамичким поремећајима регулисањем силе контракције срчаних мишића и систем срчаног проводљивости.
Коронарна срчана болест и аритмија:
Ако инхибирам Л- калцијум ионске канале у срцу, повећање концентрације јона у миокардији смањено је, побољшање функције срчане боје.
4.2 Непоштене реакције
Иако је Фуразолидон ефикасан лек, може такође изазвати неке нежељене реакције, укључујући:
Слепости:
Због свог инхибитора на централном нервном систему, Фуразолидон може проузроковати поспаност и недостатак концентрације.
Дебљање:
Дугорочна употреба може довести до повећања килограма, посебно међу адолесцентима и младих одраслих.
Поремећаји кретања:
Мали број пацијената може доживети поремећаје кретања као што су недостатак координације или дрхтања.
Остало:
Такође може да укључује пробаву пробаву, алергије на кожу итд.
Главни механизам деловања Фуразолидона је инхибирање раста и репродукције бактерија мешањем са ДНК синтезом и формирање ћелијских зидова. Конкретно, може инхибирати активност бактеријске ДНК жиразе, спречити синтезу бактеријске ДНК и на тај начин вршити бактерицидне ефекте. Поред тога, Фуразолидон може даље да инхибира раст бактерија мешајући бактеријске оксидорекатасе.
Гастроинтестинална инфекција:
Фуразолидоне има добре терапеутске ефекте на гастроинтестиналне инфекције као што су ентеритис и дизентерија коју је изазвао Есцхерицхиа Цоли и Схигелла. То може ефикасно да контролише инфекције инхибицијом ДНК синтезе и формирање ћелијских зидова ових бактерија.
Фуразолидон такође има одређени терапијски ефекат на гастроинтестиналне болести као што су желучане чиреве, који могу бити повезани са његовом инхибицијом раста бактерија и смањења упалног одговора и смањење упалног одговора.
Хелицобацтер пилори инфекција:
Фуразолидон се често користи у комбинацији са другим лековима за искорјењивање Хелицобацтер Пилори-а. Хелицобацтер Пилори је важан патоген који изазива желучке болести као што су гастритис и желуцаве чиреве, а широко - спектар антибактеријски ефекат фуразолидона чини га једним од важних лекова за лечење хелицобацтер пилори инфекције.
Инфекција мокраћних путева:
Фуразолидоне се такође може користити за лечење инфекција мокраћних путева као што су циститис и уретритис. Ове инфекције обично узрокују патогени као што су Неисриа Гоноррорееае и Цхламидиа и Фуразолидоне имају снажне антибактеријске активности против ових патогена.
Остале заразне болести:
Поред горе поменутих коришћења, Фуразолидон се такође може користити за лечење болести као што су трихомонас вагинитис, амоебична дизентерија и Гиардиа. Ове болести су обично узроковани различитим патогенима, али широко- спектар антибактеријски ефекат фуразолидона такође то чини ефикасним против ових патогена.
СинтезаФуразолидоне прахГенерално почиње од етаноламинских или сродних једињења и прелази кроз више реакција да би се добио циљни производ. Једна заједничка синтетичка рута добија се реакцијом 3-амино-2-оксазолидинона (или сличног интермедијара) са 5-нитрофурфуралним или њеним дериватима. Ево поједностављене руте за синтезу Пример:
Детаљни кораци и хемијске једначине
Кораци:
Етаноламин реагује са урее у одговарајућим условима за производњу - хидроксиетил уреа.
Даљња реакција - хидроксиетил уреа, а затим нитрозилација, диазотизација и други кораци, приноси 3-амино-2-оксазолидинон.
Ц2Х7НО + Х4Н2О → - хидроксиетил уреа → (низ реакција) → Ц3Х6Н2О2
Кораци:
(1) реагујући 3-амино-2-оксазолидинон са 5-нитрофурфуралним или њеним естерима (као што је 5-нитрофурфурални диетил естер) у присуству погодног растварача и катализатора.
(2) Реакција се обично врши на одређеној температури и захтева контролу времена реакције и температуре како би се осигурао висок принос и чистоћу.
Ц3Х6Н2О 2+ Ц9Х11НО8 → Ц8Х7Н3О 5+ нуспродукт
НАПОМЕНА: Овдје:- овде могу укључивати воду, алкохол итд., У зависности од реакционих услова и одабира растварача.
Кораци:
(1) Након завршетка реакције, охладите реакциони раствор на собну температуру и филтрирајте га да бисте уклонили нерастворљиве супстанце.
(2) Оперите и осушите филтрат да бисте уклонили раствараче и остатке.
(3) Ако је потребно, методе попут рекристализације могу се користити за додатно побољшање чистоће производа.
Етаноламин (хоцх2цх2нХ2) и уреа (Х2НЦОНХ2) подвргавају реакцију кондензације у присуству киселог катализатора (као што је хлороводонична киселина) на одговарајућој температури. Ова реакција ће уклонити један молекул воде и образац - хидроксиетил уреа (такође познато као Н - аминоформилетаноламин).
Хоцх2цх2нх 2+ х2нцонх2 → ХЦЛХ2НЦОЦХ2ЦХ2НХЦОНХ 2+ Х2О
- Хидроксиетилуреа реагује са азотном киселином (обично генерише реакцијом натријум нитрита са киселином) под киселим условима за нитрозацију. Овај корак ће увести нитро (- но2) групе, али специфичан производ зависи од реакционих услова и накнадне обраде. У овој претпоставци претпостављамо да се генерише средњи интермедијерство, који ће накнадно проћи циклизацију.
Х2НЦОЦХ2ЦХ2НХЦОНХ 2+ ХНО2 → Интермедијар (нитрација)
Због сложености процеса нитрозације и потенцијалног укључивања више корака и интермедијара, није обезбеђена одређена структура производа.
Интермедијар који је подвргнут нитрозицији подвргава се циклизацијској реакцији под одговарајућим условима (попут грејања, присуства катализатора итд.) Да би формирао структуру која садржи оксазолидинонски прстен. Овај корак је пресудан за формирање 3-нитро-2-оксазолидинона (или сличних нитро једињења, која је потом требала бити смањена на амино групе). Затим се 3-нитро-2-оксазолидинон мора смањити на 3-амино-2-оксазолидинон, који се може постићи гвозденим прахом или другим смањеним средствима под киселим или алкалним условима.
3-амино-2-оксазолидинон (под претпоставком да је подвргнут редукцијски третман, иако се не може директно смањити у стандардној синтези) реагује са 5-нитрофурфуралним диетил естером у присуству одговарајућих растварача и катализатора (као што је база) да би се произвео диетил дериват Фурозолидона. Овај корак је основни корак у синтези фуразолидона.
3-амино-2-оксазолидинон +5- нитрофурфурални диетил естер → Фуразолидоне диетил естер
Користите конвенционалну киселину или базу катализирану реакцију хидролизе да бисте добили фуразолидон из диетил фуразолидона.
Фуразолидоне диетил естер + киселина / база → Фуразолидон + етил етаноате
(НАПОМЕНА: У стварним реакцијама, могу се генерисати други према - као што су етанол, који су овде изостављени због једноставности.)
Након реакције хидролизе, добијена смеша фуразолидона мора да прође низ корака пречишћавања како би се уклонила нечистоће као што су нереаговане сировине, према - производи и растварачи. То обично укључује кораке као што су филтрирање, прање, сушење, кристализацију или дестилацију. Специфични метод пречишћавања зависи од природе нечистоћа и захтеве чистоће циљаФуразолидоне прах.
Popularne oznake: Фуразолидоне Повдер ЦАС 67-45-8, Добављачи, Произвођачи, Фабрика, Велепродаја, Купујте, цена, Стан, Продаја