Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача етелкалцетид пептида у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетног етелкалцетидног пептида за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Етелцалцетиде пептиде, такође познат као АМГ416, има ЦАС број 1262780-97-1 и ЦАС број 1334237-71-6 за свој хидрохлоридни облик. Молекуларна формула је Ц38Х73Н21О10С2, са молекулском тежином од 1048,25 (за сам пептид), а хидрохлоридни облик има молекулску тежину од 1084,71186.
То је једињење формирано од пептида од седам аминокиселина и једног цистеина (Цис) кроз интермолекуларне тиолне групе. Његова хемијска структура је јединствена, са остацима аминокиселина у пептидном ланцу који су повезани пептидним везама. Веза између цистеин тиол група и пептидног ланца утиче на укупну стабилност, расподелу наелектрисања и способност интеракције са другим молекулима пептида.
Образац за наше производе
Етелцалцетиде ЦОА
 |
||
| Потврда о анализи | ||
| Сложени назив | Етелцалцетиде | |
| Оцена | Фармацеутски разред | |
| ЦАС бр. | 1262780-97-1 | |
| Количина | 40g | |
| Стандардно паковање | ПЕ врећа + врећа од Ал фолије | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
| Лот Но. | 202601090057 | |
| МФГ | 9 јануара 2026 | |
| ЕКСП | 8 јануара 2029 | |
| Структура |
|
|
| Ставка | Стандард предузећа | Резултат анализе |
| Изглед | Бели или скоро бели прах | Усаглашен |
| Садржај воде | Мање или једнако 5,0% | 0.47% |
| Губитак при сушењу | Мање или једнако 1,0% | 0.35% |
| Тешки метали | Пб Мање или једнако 0,5ппм | N.D. |
| Као Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Хг Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Цд Мање или једнако 0,5ппм | N.D. | |
| чистоћа (ХПЛЦ) | Веће или једнако 99,0% | 99.90% |
| Појединачна нечистоћа | <0.8% | 0.56% |
| Укупан број микроба | Мање или једнако 750 цфу/г | 170 |
| Е. Цоли | Мање или једнако 2МПН/г | N.D. |
| Салмонелла | N.D. | N.D. |
| Етанол (од ГЦ) | Мање или једнако 5000ппм | 400ппм |
| Складиштење | Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод -20 степени | |
|
|
||
| Хемијска формула: | C38H73N21O10S2 |
| Тачна маса: | 1048 |
| Молекуларна тежина: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Елементарна анализа: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Етелцалцетиде пептиде(трговачки назив Парсабив, раније АМГ416) је нови агонист рецептора осетљивог на калцикат (ЦаСР) који се првенствено користи за лечење секундарног хиперпаратиреоидизма (СХПТ) код особа на дијализи са хроничном болешћу бубрега (ЦКД). Његов механизам деловања укључује више биолошких процеса, који ће бити детаљно разрађени са четири аспекта: молекуларне мете, трансдукција сигнала, физиолошки ефекти и клинички значај.
Молекуларна мета: Активација рецептора осетљивих на калцикат (ЦаСР)
Његов основни механизам деловања лежи у улози специфичног агониста ЦаСР, који регулише лучење паратироидног хормона (ПТХ) директним везивањем и активацијом ЦаСР на површини паратироидних ћелија. ЦаСР је рецептор повезан са Г протеином (ГПЦР) широко распрострањен у ткивима као што су паратироидне жлезде, бубрези и скелети, и кључан је за одржавање равнотеже калциката и фосфора у телу. У нормалним физиолошким условима, повећање концентрације екстрацелуларног јона калциката (Ца² ⁺) активира ЦаСР, инхибира лучење ПТХ, и на тај начин смањује нивое калциката у крви; Напротив, хипокалцемија инхибира ЦаСР активност и промовише ослобађање ПТХ да би се одржала стабилност калциката у крви.
Код особа оболелих од ЦКД, бубрежна инсуфицијенција доводи до смањеног излучивања фосфора и абнормалног метаболизма витамина Д, што заузврат изазива хипокалцемију и хиперфосфатемију. Овај поремећај метаболизма калциката и фосфора ће наставити да стимулише паратироидне ћелије, што доводи до смањења експресије ЦаСР или оштећења функције, губитка секреције ПТХ и коначно формирања СХПТ. Симулацијом ефекта ванћелијских јона калциката повећава се осетљивост ЦаСР на физиолошке концентрације калцикатних јона. Чак и ако се нивои калциката у крви значајно не повећају, ЦаСР се може ефикасно активирати да инхибира прекомерно лучење ПТХ.
Извор информација:
ЦхемицалБоок јасно каже да активира рецепторе осетљиве на паратироидни калцикат и инхибира синтезу и лучење ПТХ (објављено 3. априла 2026.).
Зхиху Цолумн и Соху Публиц Платформ даље објашњавају да верапамил „специфично везује и активира ЦаСР, покреће интрацелуларну трансдукцију сигнала и инхибира лучење ПТХ“ (објављено 12. новембра 2024., 4. септембра 2024.).
Трансдукција сигнала: молекуларни пут који инхибира лучење ПТХ
Након везивања са ЦаСР, активира пут фосфолипазе Ц (ПЛЦ) спојене са Г протеином - протеин киназе Ц (ПКЦ), изазивајући повећање концентрације интрацелуларног калцикатног јона (Ца ² ⁺) и хидролизу фосфатидилинозитол-4,5-циклосол-дифол (ПИП) (ДАГ) и инозитол трифосфат (ИПв3).
ИП в3 даље промовише ослобађање Ца²⁺ из ендоплазматског ретикулума, формирајући интрацелуларну калцикатну сигналну каскаду која на крају инхибира транскрипцију и секрецију ПТХ гена. Поред тога, ЦаСР активација такође може блокирати цАМП зависан пут секреције ПТХ инхибирањем активности аденилат циклазе (АЦ) и смањењем нивоа интрацелуларног цикличног аденозин монофосфата (цАМП).
Подршка за истраживање:
НетЕасе Невс је известио да је клиничко испитивање фазе ИИИ које је спровела компанија Ањин (2014) показало да је после 26 недеља лечења верапамилом, 75,3% болесних људи имало смањење нивоа ПТХ за више од 30%, што је далеко више од плацебо групе (9,6%), потврђујући његову значајну инхибицију лучења ПТХ-а (објављено у ЦаСР-у 10 јула 1,82).
Чланак у колумни Билибили наглашава да верапамил „повећава осетљивост ЦаСР на јоне калцификатора, покреће низводне сигналне путеве, инхибира пролиферацију паратироидних ћелија и лучење ПТХ“ (објављено 6. децембра 2024.).
Физиолошки ефекти: свеобухватна регулација метаболизма калциката и фосфора
Испољава мултидимензионалне регулаторне ефекте на метаболизам калциката и фосфора инхибирајући секрецију ПТХ:
Смањење нивоа фосфора у крви: ПТХ је кључни хормон који подстиче лучење фосфора кроз бубреге. СХПТ оболели пате од хиперфосфатемије услед прекомерног лучења ПТХ, док верапамил инхибира ПТХ, повећава излучивање фосфора у урину и смањује концентрацију фосфора у крви. Клиничка испитивања су показала да третман верапамилом може смањити ниво фосфора у крви за 7,71%, док је плацебо група смањена само за 1,31% (Мингии Онлине, 28. септембар 2025).
Одржавање стабилности калциката у крви: ПТХ одржава равнотежу калциката у крви промовишући ослобађање калциката из скелета и реапсорпцију бубрежних тубуларних калциката. Након инхибиције ПТХ, иако верапамил може привремено да смањи калцикат у крви, дуготрајна-употреба може да избегне прекомерно лучење ПТХ што доводи до губитка калциката у скелету и индиректно одржи стабилност калциката у крви регулацијом метаболизма витамина Д.
Побољшање здравља скелета: СХПТ болесни људи често доживљавају потхрањеност бубрежног скелета (као што је бол у скелету и повећан ризик од прелома) због побољшања ресорпције скелета изазваног ПТХ. Вилацатид смањује нивое ПТХ, смањује ресорпцију скелета, ублажава симптоме бола у скелету и побољшава структуру скелета (Хангзхоу Гутуо Биотецхнологи Цо., Лтд., 9. јун 2020.).
Смањење васкуларне калцификације: Хиперфосфатемија и прекомерно лучење ПТХ су важни покретачи васкуларне калцификације. Смањује ризик од кардиоваскуларних догађаја смањењем фосфора у крви и ПТХ, инхибирајући таложење калциката у васкуларном зиду (Цхемицал Боок, 2026-04-03).
Клинички значај: нови напредак у лечењу СХПТ
Механизам деловања верапамила чини га револуционарним леком за лечење СХПТ, а његове предности се огледају у:
Интравенска примена са високом усаглашеношћу:Етелцалцетиде пептидеје врста интравенске ињекције која се може применити интравенозно кроз дијализни круг на крају дијализе, избегавајући проблем нестабилне апсорпције оралних лекова, посебно погодна за дијализне особе са гастроинтестиналном дисфункцијом (Хангзхоу Гутуо Биотецхнологи Цо., Лтд., 9. јун 2020.).
Низак ризик од интеракција са лековима: пептидни скелет Д-аминокиселина верапамила не разграђује се лако метаболичким ензимима у телу, а његова ефикасност је дуготрајна-док се не очисти током следеће дијализе, смањујући интеракције са другим лековима (Соху Публиц Платформ,202, 4. септембар).
Значајан терапеутски ефекат и безбедност која се може контролисати: Вишеструка клиничка испитивања су потврдила да је ефикасност верапамила у смањењу ПТХ супериорна у односу на плацебо и да није инфериорна у односу на орални калцикат миметик цинакалцет. У исто време, нежељене реакције као што је хипокалцемија могу се ефикасно управљати прилагођавањем дозе и суплементацијом калциката (НетЕасе Невс, 18. јул 2014; Мингии Онлине, 28. септембар 2025).
Напредак истраживања и будући правци
Откако је ФДА одобрила уврштавање верапамила на листу 2017. године, фокус истраживања се померио ка дугорочној-безбедности и оптимизацији режима комбиноване терапије
Дугорочна безбедност: Дуготрајна употреба може повећати ризик од хипокалцемије и крварења у горњем делу гастроинтестиналног тракта, а персонализовани режими дозирања (као што је почетно прилагођавање дозе и праћење калциката у крви) треба да се користе за смањење нежељених реакција (ЦхемицалБоок, 6. март 2025).
Комбинована терапија: Његова комбинација са аналозима витамина Д и фосфатним везивним средствима може синергистички регулисати метаболизам калциката и фосфора, смањујући дозе{0}}зависне нежељене ефекте појединачних лекова (Зхиху Цолумн, 2024-11-12).
Проширење индикација: Истраживање потенцијалне примене сорафениба код особа које нису на дијализи, оболелих од ЦКД, примарног хиперпаратироидизма и остеопорозе (колона Билибили, 6. децембар 2024).
Вилацатид постиже прецизну регулацију метаболизма калциката и фосфора активирањем ЦаСР и инхибирањем лучења ПТХ, пружајући ефикасну и безбедну опцију лечења за особе оболеле од СХПТ. Његов јединствени механизам деловања и примене не само да испуњава ограничења традиционалног лечења, већ и отвара нови пут за свеобухватно лечење компликација хроничне болести бубрега. Са продубљивањем истраживања, очекује се да ће играти важну улогу у ширем спектру метаболичких болести.
Резиме извора информација:
ЦхемицалБоок (Боокер Цхемицал Нетворк): 2026-04-03, 2025-03-06
НетЕасе вести: 18. јул 2014
Познати доктор онлајн: 28. септембар 2025
Хангзхоу Гутуо Биотецхнологи Цо., Лтд.: 9. јун 2020
Јавна платформа Соху: 4. септембар 2024
Колона Жиху: 12. новембар 2024
Рубрика Билибили: 06.12.2024
Етелцалцетиде пептиде, као агонист рецептора осетљивог на калцикат (ЦаСР), може се јасно поделити на следеће кључне фазе у свом процесу развоја:
Механизам деловања је јасан:активацијом рецептора осетљивог на калцикат (ЦаСР) на површини паратироидних ћелија, инхибирају се синтеза и лучење паратироидног хормона (ПТХ), чиме се смањује ниво ПТХ у крви и регулише метаболизам калциката и фосфора.
Оптимизација процеса синтезе:Током процеса истраживања и развоја, научници континуирано оптимизују процес синтезе. На пример, коришћењем стратегије чврсте{1}}фазне синтезе, Фмоц-Д-Ала-Д-Арг (пбф) - ОХ, Кс-Д-Цис (СС-И-Л-Бус), и Фмоц-Д-Арг (пбф) - ОХ се користе као почетни материјали за добијање сировог верапамил пептида спајањем, цепањем и другим корацима, а затим се пречишћавају да би се добили производи високе{15} чистоће. Ова оптимизација процеса је повећала принос, смањила трошкове и поставила основу за каснији развој верапамил пептида.
Одобрење ФДА: Након ригорозних клиничких испитивања и процеса одобравања, америчка администрација за храну и лекове (ФДА) је званично одобрила тржиште 7. фебруара 2017. за лечење секундарног хиперпаратиреоидизма (СХПТ) код пацијената са хроничном болешћу бубрега (ЦКД) на дијализи. Ово одобрење означава званични улазак верапамила у фазу клиничке примене, пружајући нову опцију лечења за СХПТ болесне особе.
Значајно смањити нивое ПТХ:Вишеструка клиничка испитивања су потврдила да може значајно смањити нивое ПТХ код људи који су оболели од СХПТ. На пример, клиничко испитивање фазе ИИИ које је укључивало стотине болесних људи показало је да је после 26 недеља лечења верапамилом, 75,3% болесних људи имало смањење нивоа ПТХ за више од 30%, што је далеко више од плацебо групе (9,6%).
Побољшање метаболизма калциката и фосфора:Регулишући метаболизам калциката и фосфора, промовишући излучивање фосфора преко бубрега, смањујући концентрацију фосфора у крви и смањујући ослобађање калциката у скелету, одржавајући стабилност калциката у крви. Ово помаже да се побољшају поремећаји метаболизма калциката и фосфора код оболелих од СХПТ и смањи ризик од компликација као што је васкуларна калцификација.
Ублажите симптоме и побољшајте квалитет живота:Може да ублажи симптоме као што су бол у скелету и свраб коже узроковане високим нивоом ПТХ код особа оболелих од СХПТ и побољша њихов квалитет живота. У међувремену, смањујући ризик од компликација, верапамил такође може помоћи да се продужи опстанак болесних људи.
Истраживање нових индикација:Тренутно, истраживачи истражују његову потенцијалну примену у другим областима болести, као што је СХПТ код људи који нису на дијализи, и примарни хиперпаратироидизам.
Оптимизовани план лечења:Да би побољшали његову ефикасност и безбедност, истраживачи још увек истражују његову комбиновану терапију са другим лековима. На пример, комбинација са аналозима витамина Д и фосфатним везивним средствима може синергистички регулисати метаболизам калциката и фосфора, смањујући дозе{1}}зависне нежељене ефекте појединачних лекова.
Popularne oznake: етелкалцетид пептид, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају