Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача карбидопа праха цас 38821-49-7 у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетног карбидопа праха цас 38821-49-7 за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Царбидопа Повдер, такође познат као карбидопа или Л - - хидразино - - метил - - (3,4-дихидроксифенил) монохидрат пропионске киселине. Изглед је бели или готово бели кристални прах, слабо растворљив у води и лако растворљив у диметил сулфоксиду (ДМСО) и метанолу. Мора да се чува на ниским температурама (као што је -20 степени) да би се избегло светло и влажно окружење. Углавном се користи као инхибитор декарбоксилазе ароматичних аминокиселина, често се комбинује са леводопом (Л-ДОПА) за лечење Паркинсонове болести и сродних моторичких поремећаја. Кабидопа инхибира декарбоксилазу ароматичне Л-амино киселине (ДДЦ), спречавајући конверзију леводопе у допамин у периферним ткивима као што су јетра и црева, смањујући на тај начин периферне нежељене ефекте као што су мучнина, повраћање и аритмија. Омогућите да више леводопе уђе у централни нервни систем кроз крвно-мождану баријеру и претвори се у допамин, ефикасно ублажавајући симптоме Паркинсонове болести као што су дрхтање, укоченост мишића и брадикинезија Када се користи у комбинацији са леводопом, карбидопа може смањити дозу леводопе, продужити њен полуживот од 15 до 50 минута (са 15 на 50 минута). и моторичке компликације као што је дискинезија.
|
|
|
Основна примена одЦарбидопа Повдерје фокусиран на лечење Паркинсонове болести и сродних поремећаја кретања. Инхибирањем активности периферне декарбоксилазе и оптимизацијом ефикасности употребе леводопе у мозгу, она је постала незаменљив помоћни лек у лечењу Паркинсонове болести.
Основна употреба карбидопе је у комбинацији са леводопом за лечење Паркинсонове болести (ПД) и сродних поремећаја кретања. Паркинсонова болест је неуродегенеративна болест коју карактерише дегенерација допаминергичких неурона у супстанцији нигра. Пацијенти доживљавају типичне симптоме као што су тремор, ригидност мишића и брадикинезија због значајног смањења нивоа допамина у мозгу. Као прекурсор допамина, леводопа може да продре кроз крвно{3}}мождану баријеру и уђе у централни нервни систем, где се претвара у допамин како би допунио недостатак. Међутим, леводопа се лако метаболише у допамин помоћу ароматичне Л-аминокиселине декарбоксилазе (ААДЦ) у периферним ткивима, што доводи до смањења ефективне дозе која улази у мозак и изазива периферне нежељене ефекте као што су мучнина, повраћање и хипотензија.
Карбидопа, као инхибитор периферног типа ААДЦ, неповратно се везује за периферни ААДЦ како би блокирао метаболизам леводопе на периферији, омогућавајући више леводопе да уђе у централни нервни систем и да се претвори у допамин. Овај механизам значајно побољшава стопу искоришћења леводопе у мозгу и смањује периферне нежељене ефекте, постајући теоријска основа за „комбиновану терапију леводопа карбидопа“ у лечењу Паркинсонове болести.
Механизам деловања: Оптимизовати метаболизам лекова и побољшати ефикасност лечења
Механизам деловања карбидопе може се сажети у следеће три тачке:
Инхибиција периферне декарбоксилазе: Карбидопа има сличну молекуларну структуру као леводопа и може се компетитивно везати за активно место периферног ААДЦ, инхибирајући његову конверзију леводопе у допамин. Због немогућности карбидопе да продре кроз крвно{1}}мождану баријеру, њен инхибиторни ефекат је ограничен на периферна ткива и не утиче на метаболизам леводопе у централном нервном систему.
Смањење периферних нежељених ефеката: Допамин произведен периферним метаболизмом леводопе може стимулисати допаминске рецепторе у гастроинтестиналном тракту, изазивајући мучнину и повраћање; Истовремено активирање допаминских рецептора у крвним судовима доводи до хипотензије. Кабидопа је значајно смањила учесталост ових нежељених ефеката смањењем периферне производње допамина.
Повећање концентрације леводопе у мозгу: Клиничке студије су показале да комбинована употреба карбидопе може повећати дозу леводопе која улази у мозак за око 5-10 пута, чиме се ефикасније ублажавају симптоми Паркинсонове болести и смањује потреба за дневним дозама леводопе.
Индикације за Царбидопа нису ограничене на примарну Паркинсонову болест, већ укључују и следеће секундарне Паркинсонове синдроме:
Васкуларни Паркинсонов синдром: Симптоми слични Паркинсонови узроковани цереброваскуларном болешћу (као што је вишеструки церебрални инфаркт), а комбинација карбидопе и леводопе може побољшати симптоме као што су брадикинезија и ригидност мишића.
Паркинсонов синдром изазван лековима: симптоми слични Паркинсонови изазвани дуготрајном-употребом антипсихотика (као што је халоперидол), блокатора допаминских рецептора (као што је метоклопрамид) или блокатора калцијумових канала (као што је флунаризин) могу да се делимично ублаже, али комбинација леводопа и лека леводопа постепено се може ублажити прекинут.
Токсични Паркинсонов синдром: оштећење базалних ганглија узроковано тровањем угљен моноксидом или тровањем манганом. Кабидопа у комбинацији са леводопом може побољшати моторну функцију, али ефикасност варира у зависности од степена тровања.
Синдром Паркинсонове суперпозиције: као што је мултипла системска атрофија (МСА), прогресивна супрануклеарна парализа (ПСП) итд. Кабидопа у комбинацији са леводопом има краткорочне ефекте-управљања симптома код неких пацијената, али је дугорочна-ефикасност ограничена.
Иновативне методе примене: од оралног до инхалационог, задовољавајући различите потребе
Традиционална карбидопа се углавном примењује орално и формулише се као једињење са леводопом. Последњих година, инхалирани прах једињења карбидопе леводопе је развијен и одобрен за маркетинг као одговор на изненадне симптоме Паркинсонове болести током „ван фазе“ (период смањене ефикасности лека).
Орална примена: Погодно за дуготрајно{0}}лечење одржавања, формулације са продуженим{1}}опуштањем могу да продуже време деловања лека и смање „феномен краја дозе“ (ефикасност лека се смањује пре следеће примене).
Инхалациона примена: Као одговор на брзо ублажавање симптома „искљученог периода“, инхалирани прах карбидопе леводопе се апсорбује кроз плућа, заобилазећи гастроинтестинални метаболизам, омогућавајући леводопи да достигне максималну концентрацију у крви у року од 10 минута, значајно скраћујући време почетка (традиционална орална примена траје 30-60 минута).
Друге методе примене: Нове формулације као што су трансдермални фластери и назални спрејеви који се проучавају имају за циљ да додатно побољшају биорасположивост лека, смање учесталост примене и побољшају поштовање пацијената.
Напредак истраживања: од адјувантних лекова до потенцијалних терапијских циљева
Поред лечења Паркинсонове болести,Царбидопа Повдерпоказао истраживачки потенцијал у следећим областима:
Регулација метаболизма 5-хидрокситриптофана (5-ХТП).
Карбидопа може инхибирати реакцију декарбоксилације 5-ХТП на периферији, смањити производњу серотонина и тако смањити гастроинтестиналне нежељене ефекте (као што је мучнина) узроковане 5-ХТП. Комбинација 5-ХТП и карбидопе се користи за лечење депресије, фибромијалгије, итд., али треба бити опрезан у погледу ризика од серотонинског синдрома.
Регулација рецептора ароматичног угљоводоника (АхР).
Карбидопа, као селективни АхР модулатор, може утицати на неуроинфламацију, оксидативни стрес и друге процесе регулацијом АхР сигналног пута, обезбеђујући нове терапијске стратегије за Паркинсонову болест и друге неуродегенеративне болести.
Помогла генска терапија
У клиничким испитивањима генске терапије за Паркинсонову болест, карбидопа је коришћена за смањење периферне производње допамина, избегавање не-неспецифичне експресије вектора генске терапије у периферним ткивима и побољшање безбедности лечења.
Мере опреза у клиничкој примени
Контраиндикације
Контраиндикована је за особе алергичне на карбидопу или леводопу, пацијенте са глаукомом уског угла и оне са историјом тешке менталне болести.
Управљање нежељеним ефектима
Уобичајени нежељени ефекти укључују поремећаје кретања (као што је дискинезија), мучнину, несаницу, халуцинације, итд. Дозу треба прилагодити у складу са одговором пацијента или користити комбинацију агониста допаминских рецептора, МАО-Б инхибитора итд.
Интеракције са лековима
Карбидопа може да појача антихипертензивни ефекат инхибитора моноамин оксидазе (МАОИ) и треба је избегавати у комбинацији; Комбинована употреба са витамином Б6 (пиридоксином) може ослабити ефикасност леводопе, пошто витамин Б6 може да подстакне периферну декарбоксилацију леводопе.
Дугорочни изазови лечења
Дуготрајна употреба карбидопе леводопе може довести до смањене ефикасности (као што је „феномен краја дозе“ и „феномен искључења“), моторних компликација (као што је дискинезија) и немоторних симптома (као што су когнитивно оштећење и психијатријски симптоми), што захтева редовну процену плана лечења.
нежељена реакција
Царбидопа Повдер, као кључни помоћни лек у лечењу Паркинсонове болести, има нежељене реакције које укључују више система, у распону од уобичајених до тешких, и од краткорочних-до дуготрајних-.
Уобичајене нежељене реакције: углавном гастроинтестинални и неуролошки симптоми
Гастроинтестиналне реакције
Мучнина и повраћање: Карбидопа инхибира периферни метаболизам леводопе и смањује производњу допамина у периферним ткивима, али неки пацијенти и даље могу имати мучнину и повраћање због стимулације гастроинтестиналних допаминских рецептора. Истраживања показују да око 30% -50% пацијената са Паркинсоновом болешћу доживљава такве симптоме током почетне употребе карбидопа леводопе, који се обично постепено ублажавају продуженим узимањем лекова.
Сува уста и констипација: Стимулација допаминских рецептора може смањити лучење пљувачке, што доводи до сувих уста; У међувремену, спора гастроинтестинална покретљивост може довести до затвора, посебно код старијих пацијената.
Нелагодност у стомаку: Неки пацијенти пријављују бол у горњем делу стомака, надимање или лоше варење, што може бити повезано са директном стимулацијом гастроинтестиналне слузокоже лековима.
Неуролошки симптоми
Поремећаји покрета (дискинезија): Дуготрајна употреба карбидопе леводопе може довести до невољних покрета као што су покрети попут плеса, поремећаја мишићног тонуса или погоршања тремора. Истраживања показују да око 40% пацијената доживи дискинезију након 5 година узимања лекова, што је повезано са дозом леводопе, трајањем лека и прогресијом болести.
Вртоглавица и вртоглавица: Хипотензија (посебно ортостатска хипотензија) или индиректни ефекти лекова на вестибуларни систем могу довести до вртоглавице, посебно код старијих пацијената или током периода прилагођавања дозе.
Поремећаји спавања: укључујући несаницу, прекомерно сањање или поспаност током дана (као што су "напади сна"), могу бити повезани са континуираном стимулацијом допаминских рецептора лековима.
Психијатријски симптоми
Анксиозност и депресија: Неки пацијенти могу искусити лоше расположење, анксиозност или смањено интересовање, што може бити повезано са самом болешћу или утицајем лекова на централни нервни систем.
Илузије и заблуде: Око 10% -20% пацијената доживљава визуелне или слушне халуцинације, чак и заблуде, када користе високе дозе карбидопе леводопе, које треба разликовати од когнитивних оштећења изазваних прогресијом болести.
Popularne oznake: карбидопа прах цас 38821-49-7, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају