Албутерол сулфат прах, ЦАС 51022 - 70-9, молекуларна формула Ц13Х23НО7С, бели или готово бели мирис без мириса. Врло мало растворен у етанолу; Скоро нерастворљив у етру. Добра топлотна стабилност, полуживот од 4-6 сати. Салбутамол је открио и развио британски учењаци 1962. године, први пут на тржиште 1968. године, регистрован у Кини 1988. године, а произвео је у земљи 1975. године. У 2012. години је постао једини небулизовани бронходилатор удисања у износу од бронходилатора у инхалацији. Чувајте у запечаћеном контејнеру на хладном и сувом месту и осигурајте добру вентилацију или испух у радном простору. Опћенито се користи за лечење бронхоспазма код пацијената са бронхијалном астмом, астмом бронхитисом и емфиземом. Овај производ је само за лабораторијску употребу.

|
Хемијска формула |
Ц13Х23НО7С |
|
Тачна маса |
337 |
|
Молекуларна тежина |
337 |
|
m/z |
337 (100.0%), 338 (14.1%), 339 (4.5%), 339 (1.4%) |
|
Елементарна анализа |
C, 46.28; H, 6.87; N, 4.15; O, 33.19; S, 9.50 |
|
|
|

Синтеза салбутамол сулфата:
1. Почевши од П - хидроксиацетофенона, синтетизована је у 8 корака бромине, хидролизе, амине, хидролизе, неутрализације, каталитичког хидрогенизације, хидрогенолизе и формирања соли, са укупним приносом од 11% ~ 13%. Штавише, реакциони услови ове методе су оштре, "три отпада" је озбиљно, а цена је висока.
2. 4- Бромоацетил салицилалдехид и 4-хлороацетил салицилалдехид добијен је од салицилалдехида и ацил хлорида од стране ацилације Фриедел Црафтс Ацилација. Након кондензације, хидролизе и формирања соли у истом купку претворени су у 5-11-диметилетил) амино] ацетил-2-хидроксибензалдехид хидрохлорид. Затим је салбутамол сулфат припремљен кооперативним смањењем калијум борохидрида и цинк хлорида на собној температури и формирању соли са сумпорна киселина.
3. Узимање салицилалдехида и терт бутиламина као почетни материјал, 2 - хлоро -1 - иминометил-4-хидроксифенил} - етил кетон се припрема кроз кондензацију, естерификација и помфрит у три корака и једну реакцију лонца, а затим се претвори у 5 - {(1,1-диметилетил) Аминоацетил} - 2- Антелин бензалдехид хидрохлорид кроз кондензацију, хидролизу и формирање соли у три корака и једну реакцију лонца, а потом је неутрализовано натријум метоксид, каталитички пребачен у хидрогениран и смањује се соли.

Албутерол сулфат прах, као репрезентативни лек селективног - агониста адренергичких рецептора, постао је основни лек за лечење респираторних болести, акушерство и гинекологије, кардиоваскуларних болести и посебне популације од свог настанка у 1960-има због брзог појављивања, и вишеструког бронходилаторног функције.
Селективно активирање ₂ рецептора на бронхијалном глатком мишићима, глатким мишићима матернице и васкуларне мишиће, активирање аденилат циклазе (АЦ), промовисање синтезе монофосфата (кампа) цикличног аденозина и накнадно активирање протеинских киназа А (ПКА). Овај сигнални пут доводи до:
Бронхијално опуштање глатког мишића: ПКА фосфорилате миосин лагана ланац киназа (МЛЦК), смањује своју активност, смањује везивање миосина актине и директно опушта гладак мишића дисања; Истовремено инхибирајући прилив јона калцијума и смањење концентрације интрацелуларне калцијума да ублажи бронхоспаз кроз двоструки механизам.
Инхибиција ослобађања упалних посредника: инхибирање дегранулације јарбола кроз камп / пка пут, смањујући ослобађање упалних посредника као што је хистамин и леукотриени и ублажавајући секрет мукосалне едеме и слузи слузи.
Побољшани цилијарни покрет: промовише учесталост бронхијалне цилијарне осцилације, убрзава функцију система мукус цилијарних система за чишћење и побољшава исцрпљивање испада.
Инхибиција глатког мишића материце: Активира ₂ рецептори у материчним ћелијама глатких мишића, смањује концентрацију интрацелуларних калцијума, инхибира фреквенцију и интензитет материце и продужеће циклус трудноће.
Ефекат вазодитилације: Активирано од стране ₂ рецептора, доводи до опуштања васкуларног глатког мишића, смањује периферну васкуларну отпорност и побољшава перфузију ткива.
1. Акутна погоршања и превенција бронхијалне астме
Акутни напад на напад: Преферирани су лекови за акутне нападе које препоручује глобална иницијатива за астму (Гина). Студи у 5-15 минута након удисања и траје 4-6 сати. Може брзо да ослободи симптоме као што су пискање, затезање у грудима и тешкоће у дисању. За пацијенте са умереним до тешким нападима, комбинација инхалираних кортикостероида (ИЦС) може значајно смањити стопе хоспитализације.
Превенција астме изазване вежбом (ЕИА): Удисање салбутамол сулфата 15-20 минута пре вежбања може инхибирати хиперреспонсивност индукованог ваздушним путем и спречити нападе ЕИА-е. Истраживање је показало да је њен превентивни ефекат супериорнији од натријума натријума и оралним бета агонистима.
Контрола хроничног трајања: Иако није дуго - терминала лекови, редовна употреба може смањити хиперреспонсивност дисајних путева. За пацијенте са благом упорном астмом, употреба салбутамол сулфата у комбинацији са ниским - дозама као што је потребно може смањити учесталост акутних напада.
2 Акутно погоршање хроничне опструктивне плућне болести (КОПБ)
Бронхијални рељеф спазма:
У акутној фази погоршања, небулизовано удисање салбутамол сулфата у комбинацији са Ипратропиум бромидом (антихолинергичким леком) може значајно да побољша функцију плућа (ФЕВ ₁ порастао је за 15% -20%) и скраћује време хоспитализације.
Управљање хиперсекрецијом слузи: Повећањем цилијарног кретања и инхибирање слузивања слузи, респираторна невоља узрокована опструкцијом спутума може се ублажити. За пацијенте са високом слузивањем слузи КОПД, комбинација лекова експектората (као што је АмброкОЛ) може побољшати ефикасност.
3. астматични бронхитис и емфизем
АстМматички бронхитис: Може се брзо ублажити и кашаљ симптома, посебно погодне за педијатријске пацијенте. Истраживање показује да је његова ефикасност супериорнија од теофилних лекова, а учесталост негативних реакција је нижа.
Акутно погоршање емфизема: за пацијенте са емфиземом праћеним бронхоспазмом, функција вентилације може се побољшати, артеријски делимични притисак угљен-диоксида (Пацо ₂) може се смањити и може се спречити респираторна грешка.
1. Поље за акушерство: превенција и лечење прерано за заштиту од рођења и фетуса
Превремено сузбијање рођења: Једини је ФДА одобрио бета агонист за прерано сузбијање рођења. Ако инхибирам контракцију глатких мишића матернице, циклус трудноће се продужава за 24-48 сати, куповину времена за промоцију феталног сазревања плућа фетала. Препоручена доза је орално 2,4-4,8 мг орално сваких 4-6 сати, или 10-20 μ г / мин интравенозно.
Третман за ретардацију интраутерина (ИУГР): Дисатима плоча од плацента материце, све веће водоснабдијевање у крви и побољшање стопе раста ИУГР фетуса. Комбиновање ниског језика - дозе аспирин може даље побољшати терапијски ефекат.
Пријетњено управљање побачајима: за угрожено побачај изазвано дисфункцијом материце, контракције материце могу се сузбити и у комбинацији са хирургијом цервикалног цервикала, стопа успеха очувања фетуса може се значајно побољшати.
2 Педијатријска поља: синдром астме и респираторни дистрес
Акутно погоршање дечије астме: средства удисања су пожељни лекови за акутно погоршање дечије астме. За децу млађу од 5 година препоручује се употреба небулизованог удисања (доза 0,15 мг / кг, максимално 2,5 мг); Деца стара већа од или једнака 5 могу користити квантитативни аеросол (МДИ) са магломским канистером (дозирање 100-200 μ Г / Време).
Неонатал Респираторни синдром невоље (НРДС): За прерано новорођенчад са НРДС-ом,албутерол сулфат прахможе да подстакне секрет плућног сурфактанта (ПС) и побољшању усклађености на плућима. Комбинација егзогене терапије замјене ПС може смањити потребу за механичком вентилацијом.
Превремена дојенчана АПНЕА: Активирањем бета ₂ рецептора у центру за дистрибуцију Браинстем-а, фреквенција епизода Апнеа се смањује. Препоручена доза је орално 0,2 мг / кг орално сваких 6-8 сати.
1. Комбинована употреба са инхалираним кортикостероидима (ИЦС)
Дуготрајна контрола астме: Комбиновање ИЦС (као што је будузонид) може постићи двоструки циљ "Брзо рељеф + дуго - термин контрола". Истраживање показује да комбинована група терапије смањује учесталост акутних напада за 50% и значајно побољшава функцију плућа.
Терапија за одржавање КОПД-а: За пацијенте са копама са честим акутним погоршавам погоршава комбинацију ИЦ-а и дуго - глумајући антихолинергички лекови (лама) може умањити ризик од акутних погоршања за 30%.
2 Комбинована употреба антихолинергичким лековима
Небулизовани план удисања: Салбутамол сулфат (2,5 мг) у комбинацији са Ипратропиум бромидом (0,5 мг) небулизовано удисање може истовремено активирати ₂ рецепторе и блокирати М рецепторе, производећи синергистички бронходилаторски ефекат. Погодно за пацијенте са умереном до тешке астме и акутном погоршањем КОПБ-а.
Фармакокинетичке предности: Антихолинергички лекови могу смањити слузобрађену едему индуковану салбутамол сулфатом и продужити његово трајање деловања; ₂ Агонисти могу да супротставе нежељеним реакцијама као што су сува уста узрокована антихолинергичким лековима.
3. Комбинована употреба са теофилинским лековима
Акутна погоршања тешке астме: у комбинацији са интравенском инфузијом аминофилина, може брзо да ослободи бронхоспасма. Али потребно је помно пратити концентрацију теофилин крви (циљни опсег 10-20 μ Г / мЛ) како би се избегле нежељене реакције као што је аритмија.
Укључивање ноћне астме: Салбутамол сулфат је претрпио таблете - у комбинацији са теофилин контролисаним таблетама - могу да покрију период смањене осетљивости ₂ рецептора ноћу и смањите учесталост ноћних буђења.
Салбутамол сулфат, као основни лек за лечење респираторних болести и посебне популације, широко је потврђен за његову клиничку вредност. Прецизно регулишу ₂ рецепторе, не само да постиже само брзе и ефикасне бронхиектазе, већ и показује јединствене предности у прекрајном превенцији о рођењу и заштити фетуса.
одредити

1. Назив методе: Салбутамол сулфате Одређивање салбутамол сулфат некуина решења
Примена: Ова метода користи не - водени титрацију решења за одређивање садржаја салбутамол сулфата ((Ц13Х21НО3) 2 · Х2СО4).
Ова метода је погодна за одређивање салбутамол сулфата.
Принцип методе: Након што се пробни чланак благо раствори са глацијалном сирћетном киселином, охлади га, додајте 15 мл сирћетног анхидрида и 1 кап раствора кристалног љубичастих индикатора и решења кристалног љубичаста, и титрират титрар (0,1 мол / Л) док решење не постане плаво - зелено. А резултати титрације исправљени су празним тестом. Сваки 1МЛ титрант перхлорне киселине (0,1 мол / Л) је еквивалентно 57.67 мг од (Ц13Х21НО3) 2 · Х2СО4.
Реагенс: вода (свеже кључање на собну температуру), ледена сирћетна киселина, сирћетни анхидрид, раствор кристалне љубичице, титрант перхлорне киселине (0,1МОЛ / Л), референтни калијум хидроген фталат
Инструменти и опрема:
Припрема узорака: 1. Раствор кристалног љубичастих љубичаста: узми 0,5г кристалне љубичице и додајте 100мл глацијалну сирћетну киселину да се раствараалбутерол сулфат прах.
2 Титрант Перхлорске киселине (0,1МОЛ / Л):
Припрема: Узми 750мл воде - слободне ледене сирћетне киселине (5,22мл сирћетни анхидрид на 1 г воде, додајте добро 8,5 мл перхлорске киселине (70 ~ 72%), охладите се, додајте одговарајућу количину безводне количине глечене сирћетне киселине на 1000 мл, и оставите 24х. Ако је тестирани узорак једноставан за ацетилат. методом одлучивања влаге, а затим подешена на 0,01% ~ 0,2% са водом и сирћетном анхидридом.
Калибрација: Узмите око 0,16 г мерила калијум хидрогенитог фталата осушене у константну тежину у 105 степени, додајте 20МЛ безводне ледене сирћетне киселине да се раствори, додајте 1 капљицу кристалног љубичастих решења, титрирајући се полако до плаве боје, и исправите резултат титрације. Сваки 1мл титрант првела киселине (0,1МОЛ / Л) је еквивалентно 20.42 мг калијум хидрогена фталата. Израчунајте концентрацију течности у складу са потрошњом течности и количином калијум хидроген фталата.
3. Референтни калијум хидроген фталат
Складиштење: Ставите га у смеђу стаклену боцу и чврсто га држите.
Кораци са радом: Узмите око 0,4 г овог производа, прецизно одмерите 10МЛ ледене сирћетне киселине, отопите га на благу температуру, додајте 15мл сирћетничког решења и 1 капи то Титлид-а, титрират то Титрират (0,1 МОЛ / Л) све док раствор не постане плаво - зелени и исправите резултат титрације. Сваки 1МЛ титрант перхлорне киселине (0,1 мол / Л) је еквивалентно 57.67 мг од (Ц13Х21НО3) 2 · Х2СО4.
Popularne oznake: Албутерол Сулфат Повдер ЦАС 51022-70-9, Добављачи, Произвођачи, Фабрика, Велепродаја, Купујте, цена, Голк, на продају





