Силибинин прах ЦАС 22888-70-6

Силибинин прахје флавоноидно једињење лигнана изоловано из семена биљке Астерацеае Силибин пурпуреа. Његови главни активни састојци укључују четири изомера: силибин, изосилибин, силибин и силибин. Може да спречи оштећење јетре изазвано хемијским токсинима, токсинима из хране и лековима, промовише регенерацију и поправку ћелија јетре и познат је као „природни лек за заштиту јетре“. На собној температури је бели кристални прах, без мириса, благо горког укуса, хигроскопности. Лако је растворљив у ацетону, етилацетату, метанолу, етанолу, слабо растворљив у хлороформу и скоро нерастворљив у води. Силимарин, познат и као хепарин, млечни чичак, укупни флавоноиди силимарина, силимарина, јиганлинга, силимарина и лигарона, користили су древни Кинези за лечење обољења јетре и жучне кесе још пре 20 година у клиничким студијама су показале да има значајан заштитни и стабилан ефекат на ћелијску мембрану јетре; Има различите степене заштитних и терапеутских ефеката на различите врсте оштећења јетре изазваних токсинима јетре као што су угљен-тетрахлорид, тиоацетамид, мускарин, гулин и алкалоид свињског измета, и има одређени инхибиторни ефекат на повећање аланин аминотрансферазе изазване угљен-тетрахлоридом. Погодно за лечење хроничног перзистентног хепатитиса, хроничног активног хепатитиса, ране цирозе, тровања јетре и других болести. Поред тога, овај производ такође има снажна антиоксидативна својства, која могу елиминисати слободне радикале у људском телу и одложити старење. Широко се користи у областима као што су медицина, здравствени производи, храна и козметика.

Силибинин прах, природни флавоноид лигнан екстрахован из биљке Астерацеае Силимарин, постао је један од кључних лекова у глобалном пољу лечења болести јетре због својих више{0}}циљаних хепатопротективних ефеката и карактеристика ниске токсичности. Његов механизам деловања обухвата пет димензија: антиоксидативно, антиинфламаторно, против фиброзе, детоксикацију и регулацију имунитета. Има кључну терапијску улогу у обољењима јетре као што су акутни и хронични хепатитис, масна јетра, повреда јетре{4}}индукована лековима, алкохолна болест јетре и цироза.

Основни фармаколошки механизам: петодимензионална хепатопротективна мрежа

 

1. Изградња антиоксидативног одбрамбеног система
Силимарин формира двоструку антиоксидативну баријеру тако што уклања слободне радикале и инхибира пероксидацију липида. Фенолне хидроксилне групе у његовој структури могу директно да реагују са реактивним врстама кисеоника (РОС) као што су супероксидни ањони (О ₂⁻) и хидроксилни радикали (· ОХ), док повећавају активност глутатион (ГСХ) синтазе, што доводи до повећања нивоа ГСХ ћелија у јетри од 40% -60%. Клиничке студије су показале да је код пацијената са неалкохолним стеатохепатитисом (НАСХ), третман силибинином током 12 недеља резултирао смањењем нивоа малондиалдехида у серуму (МДА) за 32% и повећањем односа ГСХ/ГССГ за 25%, значајно побољшавајући статус оксидативног стреса.

 

2. Регулација анти-противупалног сигналног пута
Силимарин блокира инфламаторну каскаду инхибирањем НФ - κ Б и МАПК путева. У моделу фиброзе јетре изазване ЦЦл ₄ -, силибинин може да смањи експресију про-фактора за запаљење као што су ТНФ - и ИЛ-6 за 60% -70%, док промовише лучење антиинфламаторних фактора као што је ИЛ-10. За пацијенте са алкохолном болешћу јетре, након 8 недеља лечења силимарином у комбинацији са метопрололом, нивои АЛТ су се смањили за 55%, нивои АСТ су се смањили за 48%, а скор инфламаторне активности (ХАИ) се побољшао за 72%.

 

3. Циљеви антифиброзне терапије
Силимарин блокира напредовање фиброзе јетре кроз двоструки механизам:

Инхибиција активације звездастих ћелија јетре: Смањење регулације маркера фиброзе као што су - СМА и експресија колагена И. У пацовском моделу фиброзе јетре изазване лигацијом жучних канала, силибинин може смањити површину фиброзе за 58%.
Промовишите експресију матрикс металопротеиназе (ММП): Повећајте активност ММП-2 и ММП-9, убрзајте деградацију екстрацелуларног матрикса (ЕЦМ). Клиничка истраживања показују да је код пацијената са пост хепатитисом Б цирозом, после 24 недеље лечења силибинином, вредност тврдоће јетре (ЛСМ) смањена за 22%, а Цхилд Пугх скор се побољшао за 65%.

 

4. Побољшана функција детоксикације
Силимарин повећава метаболички капацитет јетре за лекове, алкохол и токсине из животне средине индукујући експресију ензима за детоксикацију фазе ИИ као што су ГСТ и УГТ. Код пацијената са оштећењем јетре изазваним лековима против туберкулозе као што су изониазид и рифампицин, силибинин може да смањи ниво укупног билирубина у серуму (ТБИЛ) за 40%, скрати протромбинско време (ПТ) за 2,5 секунде и значајно смањи инциденцу повреде јетре изазване лековима.

5. Оптимизација имунолошке регулаторне мреже
Силимарин побољшава имуни статус пацијената са аутоимуним хепатитисом (АИХ) регулацијом Тх1/Тх2 равнотеже и инхибирањем активације Т ћелија. Код мишева АИХ модела, силибинин може смањити нивое ИгГ у серуму за 35%, повећати удео ЦД4 ⁺ ЦД25 ⁺ регулаторних Т ћелија у слезини за 28%, и значајно ублажити инфилтрацију запаљења јетре.

Клиничка индикација: Лечење обољења јетре у целом спектру

 

1. Адјувантна терапија вирусног хепатитиса
Хронични хепатитис Б/хепатитис Ц:Силибинин праху комбинацији са аналозима нуклеозида (киселина) (као што је ентекавир) или директним антивирусним лековима (ДАА) може убрзати негативну конверзију ХБВ ДНК или ХЦВ РНК и побољшати упалу јетре и фиброзу. Студија је показала да је међу ХБеАг позитивним пацијентима са хроничним хепатитисом Б, негативна стопа ХБВ ДНК у групи са комбинованом терапијом силибинином након 6 месеци била 18% већа од оне у групи са једним леком, а стопа побољшања резултата инфламаторне активности јетре (Исхак) била је 75%.
Акутни вирусни хепатитис: Силимарин може скратити време за решавање жутице (у просеку 3,2 дана) и убрзати опоравак АЛТ/АСТ на нормалу (у просеку 5,7 дана раније).

 

2. Лечење не-неалкохолне масне болести јетре (НАФЛД)
Једноставна масна јетра: Силимарин смањује садржај масти у јетри регулацијом експресије гена повезаних са метаболизмом липида, као што су ППАР - и СРЕБП-1ц. Код пацијената са НАФЛД, након 24 недеље лечења силибинином, скор стеатозе јетре (ЦАП вредност) се смањио за 42%, а индекс инсулинске резистенције (ХОМА-ИР) за 30%.
Блокада НАСХ прогресије: Силимарин може инхибирати стварање балона хепатоцита и формирање Маллори тела код пацијената са НАСХ, што доводи до смањења више од или једнако 2 поена у НАСХ скору активности (НАС) код 68% пацијената.

 

3. Интервенција за алкохолно обољење јетре (АЛД)
Алкохолна масна јетра: Силимарин убрзава метаболизам алкохола тако што регулише активности алкохол дехидрогеназе (АДХ) и алдехид дехидрогеназе (АЛДХ). Међу-конама које дуго пију, силибинин може да смањи нивое гама ГТ у серуму за 50% и да смањи подручје инфилтрације масти у јетри за 45%.
Алкохолни хепатитис: Силимарин у комбинацији са терапијом глукокортикоидима може смањити 28-дневну стопу морталитета пацијената са тешким алкохолним хепатитисом (са 40% на 25%), док побољшава скор Маддреи дискриминантне функције.
4. Превенција и лечење повреда јетре изазваних лековима (ДИЛИ)
Повреда јетре у вези са хемотерапијом: Код пацијената са карциномом дојке који су подвргнути хемотерапији, силибинин може смањити инциденцу повишења АЛТ након хемотерапије са 32% на 15%, а инциденцу тешког оштећења јетре (већи или једнак степену 3) са 12% на 4%.

 

Повреда јетре изазвана лековима против туберкулозе: Профилактичка примена силибинина може смањити инциденцу оштећења јетре током лечења против туберкулозе са 28% на 9%, значајно побољшавајући усклађеност са лечењем.

5. Лечење компликација код цирозе јетре
Портална хипертензија: Силимарин смањује ризик од варикозног крварења једњака код пацијената са цирозом за 30% смањујући крутост јетре и побољшавајући функцију синусоидних ендотелних ћелија.
Хепатична енцефалопатија: Силимарин може регулисати цревну микробиоту, смањити производњу амонијака и побољшати резултате неуропсихолошких тестова пацијената са благом хепатичном енцефалопатијом до 60%.

Синтетичкисилибинин прах: висок-садржај силибина је 97%~101%. Метода припреме је употреба љуске силимарина као сировине и додавање етил ацетата у воду. Растворити љуску силибина, екстраховати укупне флавоноиде, прикупити кетоне у вакууму, а затим растворити, екстраховати, филтрирати и осушити укупне флавоноиде да би се добио силибин високе - чистоће.

Уведене су две уобичајене методе лабораторијске синтезе силибинина:

Силибинин прахможе стабилизовати ћелијску мембрану јетре, одржавати интегритет ћелија јетре, учинити да токсин не може да продре и уништи јетру и убрза синтезу ДНК (деоксирибонуклеинске киселине) ћелија јетре. Може спречити цирозу јетре, масну јетру, холангитис, псоријазу и друге болести. Истовремено, може инхибирати раст и диференцијацију рака јетре, рака простате, рака дојке и ћелија рака грлића материце. То је флавоноид са најлековитијим дејством на болести јетре који се тренутно налази у свету.

Фармаколошко дејство: силибин је флавоноидно једињење екстраховано и изоловано из плода Силибум марианум, биљке хризантеме. Има очигледан ефекат заштите и стабилизације мембране ћелија јетре, може побољшати функцију јетре, произвести ефекат смањења ензима и није лако изазвати повратак ензима. Силибин може стабилизовати ћелијску мембрану јетре и одржати њен интегритет, промовисати ултраструктурни опоравак ћелија јетре, подстицати поделу и раст нормалних ћелија јетре, побољшати способност ћелија јетре да синтетишу РНК и протеине, побољшати способност ретикулоендотелног система да производи макрофаге, ојачати активност макрофага и убрзати елиминацију вируса. Истовремено, силибин може промовисати пренос масти и антиоксидативни ефекат, спречити прекомерну оксидацију и инфилтрацију масти и смањити стеатозу јетре; Такође може унапредити метаболичку функцију јетре, побољшати њену детоксикацију и смањити оштећење хепатоцита од токсина. Стога, силибин има ефекат заштите нормалних ћелија јетре и промовише опоравак оштећених ћелијских мембрана.

Фармакокинетика: силибин се излучује око 8% дозе 48 сати након интравенске ињекције. Око 20% дозе се излучило 48 сати након оралне примене, од чега се око 80% излучило жучом у облику метаболита, а већина остатка се излучила у прототипу.

Popularne oznake: силибинин прах цас 22888-70-6, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају