Трицлабендазоле таблетеје дериват бензимидазола, са хемијским именом 5 - Цхлоро-6- (2,3-дихлорофенокси) -2-метилтио-1Х-бензимидазол. Његова молекуларна формула је Ц14Х9ЦЛ3Н2ОС и његова молекуларна тежина је 359,66 г / мол. Физичка својства његовог белог кристалног праха одређују посебност свог процеса формулисања: влажна гранулација је потребна за побољшање пролаза праха, а алуминијумска фолија блистер паковање користи се за избегавање лако складиштења. Као једини специфични лек који је ФДА одобрио за лечење фасциоле хепатице, његово клиничко позиционирање фокусира се на инфекције узроковане фасциолом хепатицом и фасциолом гигантицом, који покривају и акутне и хроничне фазе лечења.
Наш производ
Додатне информације хемијског једињења:
| Назив производа | Трицлабендазол прах | Трицлабендазоле таблете | Трицлабендазоле ињекција |
| Тип производа | Прашак | Таблет | Ињекција |
| Чистоћа производа | Већи или једнак 99% | Већи или једнак 99% | Већи или једнак 99% |
| Спецификације производа | Прилагодљив | Прилагодљив | Прилагодљив |
| Пакет производа | Прилагодљив | Прилагодљив | Прилагодљив |
Наш производ
Трицлабендазоле +. ЦОА
 |
||
Потврда о анализи |
||
|
Име једињења |
Трицлабендазоле | |
|
ЦАС бр. |
68786-66-3 | |
|
Разреда |
Фармацеутска оцена | |
|
Количина |
Прилагођен | |
|
Стандард за паковање |
Прилагођен | |
| Произвођач | Схаанки Блоом Тецх Цо., Лтд | |
|
Пуно бр. |
20250109001 |
|
|
Мфг |
12. јануарау 2025 |
|
|
Екп |
8. јануарау 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| Тест стандард | ГБ / Т24768-2009 индустрија. Стнндард | |
|
Артикал |
Ентерприсе Стандард |
Резултат анализе |
|
Изглед |
Бели или готово бели прах |
Усаглашен |
|
Садржај воде |
Мање од или једнако 4,5% |
0.30% |
| Губитак на сушењу |
Мање од или једнако 1,0% |
0.15% |
|
Тешки метали |
ПБ мањи или једнак 0,5 ппм |
N.D. |
|
Што је мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
ХГ мање од или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
ЦД мање од или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Чистоћа (ХПЛЦ) |
Већи или једнак 99,0% |
99.5% |
|
Појединачна нечистоћа |
<0.8% |
0.48% |
|
Остатак на палицији |
<0.20% |
0.064% |
|
Тотално рачунање микроба |
Мање од или једнако 750цфу / г |
80 |
|
Е. цоли |
Мање од или једнако 2МПН / г |
N.D. |
|
Салмонела |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (од ГЦ) |
Мање од или једнако 5000ппм |
400 ппм |
|
Складиштење |
Чувајте у запечаћено, тамно и суво место на 20 степени |
|
|
|
||
Позадина и прекретнице развоја лекова
Развој Трицлосана почео је 1980-их. Као одговор на недостатке традиционалних деворма лекова (као што је Албендазол) у лечењу дјечијих црва, увођење бочних ланаца са триклосона кисеоника кроз структуралну оптимизацију значајно је побољшало циљање паразитних микротубуле система. 1998. године Европска унија је прво одобрила употребу у области ветеринарске медицине; У 2019. ФДА је одобрила своје индикације за људску употребу на основу података са клиничких испитивања вишецентра, обележавајући критични скок од животиње до људске употребе за лек.
Глобалне епидемиолошке потребе
Фасциолиасис се дистрибуира глобално, са високом учесталошћу у тропским и субтропским регионима и процењени број инфекција прелази 2,4 милиона. У епидемиолошким истраживањима у земљама као што је Вијетнам, Перу и Боливија, удео пацијената у акутној фази достигао је 35%, са карактеристичним симптомима, укључујући температуру, бол у јетри и повишене еозинофиле; Хронични пацијенти углавном су присутни са холангисом и цирозом. Одобрење Трихлоротхиазида испуњава јаз у људском анти фасциолу третману, посебно за педијатријске пацијенте (веће од или једнаких 6 година) са значајном клиничком вриједношћу.
Трицлабендазоле таблетеДа ли су класа дериватних лекова, са основним фокусом на третману паразитских инфекција, посебно у области шистосомије, где имају незамјењиву клиничку позицију. употреба
1.1 Позадина болести и епидемиолошке карактеристике
Фасциолиасис је паразитска болест коју узрокује фасциола хепатица и фасцила Гигантица, са преко 2,4 милиона инфекција широм света, углавном превладавају у тропским и подтропским регионима као што су Вијетнам, Перу и Боливија. Његова преносна рута гута воду или биљке загађене личином (као што су водени целер), а црв се развија у одрасле у билијарном тракту, узрокујући акутну фазу грознице, болове у јетри и озбиљне компликације као што су хронични фазни фазни холангитис и цирозна фаза.
1.2 Терапеутски механизам и предности Трихлоробензотхиазоле
Трихлононазол постиже девортирање кроз двоструки механизам деловања:
Инхибиција тубулина: Веже се за паразит - Тубулин, блокира полимеризацију микротубула и доводи до губитка покретљивости паразита. Експерименти су показали да је у тексту од 10 μ Г / мл, активност малолетничких објећа може бити у потпуности инхибирана у року од 24 сата, а способност активности одрасле инсетте смањује се за 80% у року од 48 сати.
Интерференција система ензима: инхибира ослобађање хидролитичких протеаза од обрезујућег тела, поремети апсорпцију хранљивих састојака и излучивање метаболичког отпада. Скенирање Електронске микроскопијске посматрање показало је да је након лекова површински мембрана Инсет-а показала поре на штету, а активност атпасе се смањила за 60%.
Његове клиничке предности су значајне:
Широко спектра инсектицидна активност: Ефикасно против одраслих и малолетничких црва, посебно осетљивији на малолетничке црве (1 μ Г / мл може инхибирати 90% малолетничког црва микротубуле).
Изузетна сигурност: деца (већа од или једнака 6 година) имају добру толеранцију и ниску учесталост негативних реакција (углавном благих гастроинтестиналних симптома).
Погодан лек: Режим одобрени ФДА је орално 10 мг / кг, два пута дневно са 12-сатни интервал за дводневни курс. Таблета од 250 мг може се тачно поделити на 125 мг полу таблете за задовољење потреба пацијената са различитим телесним тежинама.
1.3 Провјера клиничких доказа и ефикасности
Кључни експеримент: Суђење фази ИИИ у Вијетнаму обухватало је 50 пацијената у акутној фази. Након 3 месеца лечења са Триклозаном, стопа претворбе јаја достигла је 92%, што је било знатно боље од контролне групе (76%).
Однос одговора дозе: Мулти Центер Студије су потврдиле да је стопа лечења од 20 мг / кг подељене 88%, док је 5 мг / кг група само 50%, успостављајући 10-20 мг / кг као ефективна доза дозе.
Надгледање отпорности на лекове: Нема лека - отпорни сојеви су пронађени глобално, али стопа усмерења третмана у неким областима Перу порасла је на 15%, што може бити повезано са недовољним пацијентима или инфекцијом пацијента.
Проширена примена: Од појединачне болести на више паразитских инфекција
2.1 Мешовити третман инфекције
Трихлононазол је такође ефикасан против цревних паразита, као што су округли ручни рументи, чипкови, пинворми и тракери и њени механизам укључују:
Инхибиција упдеке глукозе: омета енергетски метаболизам паразита, што доводи до смрти.
Блокада неуралног проводљивости: окидачи су одржили спазмодичне контракције мишића, промовишући протеривање глиста.
На пример, у епидемиолошком истраживању у Перуу, пацијенти са шистосомијом у комбинацији са инфекцијом округлогвода који су примили третману са Трихлононазолом имао је стопу чишћења од преко 90% за оба паразита.
2.2 Проширене апликације у области употребе животиња
Као ефикасан антхелминтички за животиње, Триклозан се широко користи у третману болести јетрене пахуље у преживарским животињама као што су стока и овца
Фармакокинетичке предности: Најновија концентрација лека у крви достиже 15 μ Г / мл 24 - 36 сати након оралне примене, са полуживотом од око 22 сата. Његова биорасположивост је 5-20 пута од осталих бензимидазолних лекова.
План лекова: За стоку, узмите једну оралну дозу од 12 мг / кг телесне тежине и за овце, узмите једну оралну дозу од 10 мг / кг телесне тежине. Стопа лечења прелази 95%.
Потенцијални упутство за истраживање: Од постојећих употреба до иновативних апликација
4.1 Изградња мреже за надгледање отпорности на лекове
Успоставити глобалну геномску базу фасциола хепатица и пратите мутационе локације - Тубулински ген кроз читаву технологију генома, пружајући молекуларне епидемиолошке доказе за клиничке лекове. На пример, растућа стопа квара лечења у неким областима Перу сугерише потребу за јачање локалне надгледање отпорности на лекове.
4.2 Оптимизација комбинованог плана терапије
Комбинована употреба са нитрозотоцинидом: Може да скратите третман на 1 дан и повећати стопу лечења на 95%. Његов механизам може бити повезан са нитрозотоцинидом који поремети редовни биланс паразита.
Секвенцијални третман са артеметра: Може смањити брзину понављања на 5%, погодним за пацијенте са мешовитим инфекцијама.
4.3 Развој нових формулација
Нанокристална технологија: хомогенизација високог притиска користи се за припрему наносуспензије са величином честица мање од 200 нМ, што може повећати биорасположивост за 2,6 пута и смањити гастроинтестиналну иритацију.
Трансдермал фластер: Користећи технологију Мицронеедле Арраи за нон- инвазивну испоруку лекова, експерименти за животиње показали су да је време за постизање стандарда концентрације лека у крви скраћено на 30 минута.
4.4 Истраживање анти- потенцијала тумора
Недавне студије су то открилеТрицлабендазоле таблете(40 - Концентрисање 160 μ М) може изазвати апоптозу ћелија рака дојке (МЦФ - 7, МЦФ {- 7, МЦФ {- 7, МЦФ-МБ-231) и индукују ћелијску смрт активирањем каспасе-3. У голом моделу тумора пре трансплантације миша, интраперитонеална убризгавања на дозама од 20-100 мг / кг показала је анти-туморску активност, пружајући нови правац за развој дроге.
Као прекретнин лек у третмани фасциоле хепатите, Триклозанске таблете имају основне апликације које покривају и акутне и хроничне фазе и проширене су да укључују мешовите инфекције и ветеринарску употребу. Кроз оптимизацију дозе, посебне стратегије управљања становништвом и комбиноване терапије, његова клиничка вредност и даље продубљује. У будућности, уз побољшање мреже надгледања отпорности на лекове и развоја нових формулација, Триклосан се очекује да игра већу улогу у контроли паразитске болести и тумор третира, доприносећи кључну снагу за глобално јавно здравље.
Процес припреме и контрола квалитета
Кључни параметри процеса
Мокра гранулација: хидроксипропил целулоза се користи као лепак за контролу величине честица Д90 мање од или једнака 180 μ м, осигуравајући да је разлика у тежини таблете током компресије мања од 5%.
Технологија премаза: Коришћење ОБАДАИ ИИ Желучиће растворљивог филма, све већа тежина за 3%, може ефикасно блокирати светлост и побољшати гутање усаглашености.
Студија стабилности: Након убрзаног испитивања у 40 степени / 75% РХ током 6 месеци, укупни износ релевантних супстанци порастао је за 0,8%, што испуњава захтеве ИЦХ смерница (мање или једнако 2%).
Стандардни систем квалитета
Одређивање садржаја: Коришћена је метода ХПЛЦ, са ацетонитрилном водом (60:40) као мобилна фаза, таласна дужина детекције од 254 НМ и распон садржаја од 95,0% -105,0% означене количине.
Што се тиче супстанци: јединствене нечистоће не би требало да пређе 1,0%, укупне нечистоће не би требало да пређе 3,0%, са фокусом на сулфоксид метаболити (не прелази 0,5%).
Стопа растварања: под условом 50 о / мин помоћу методе весла,Трицлабендазоле таблетеСтопа растварања не сме бити мања од 85% у року од 30 минута.
Popularne oznake: Трицлабендазоле таблете, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, купуј, цена, расути, на продају