Кетоконазол таблета 100 мг, главни активни састојак је кетоконазол, са хемијским називом 1-ацетил-4-[4-[2-(2,4-дихлорофенил)-2-(1Х-имидазол-1-метил)-1,3-диоксолан-4-метокси]фенил] пиперазин. Његова молекулска формула је Ц26Х28Цл2Н4О4, са молекулском тежином од 531,44. Кетоконазол таблете су обично беле таблете са спецификацијом од 0,2 грама по таблети. Као репрезентативни имидазолски антифунгални лек широког спектра, играо је важну улогу у клиничком лечењу, али је привукао и велику пажњу због потенцијалних ризика.
Кетоконазол се обично појављује као бели до скоро бели кристални прах, без мириса или са слабим карактеристичним мирисом. Његова кристална морфологија је правилна, текстура је деликатна, а типична кристална структура се може посматрати под микроскопом. Ова карактеристика изгледа уско је повезана са његовом хемијском структуром. Имидазолни прстен, диоксански прстен, бензенски прстен и друге структурне јединице садржане у молекулима кетоконазола формирају стабилну кристалну структуру кроз ковалентне везе и међумолекулске силе.
Морфологија кристалног праха не утиче само на детекцију чистоће лекова, већ је такође уско повезана са процесом припреме и карактеристикама ослобађања лека из формулације. На пример, у припреми креме, кристална морфологија кетоконазола може утицати на уједначеност његове дисперзије у матриксу, чиме утиче на ефикасност продирања лека на површину коже.
Наш производ
Додатне информације о хемијском једињењу:
| Назив производа | Кетоконазол у праху | кетоконазол Табела |
| Врста производа | Пудер | Табле |
| Чистоћа производа | ХПЛЦ већи или једнак 99,0% | Веће или једнако 99% |
| Спецификације производа | 100г/1кг/итд. | Прилагодљиво |
| Пакет производа | ПЕ/Ал фолија врећа/папирна кутија за чисти прах |
100 таблета/боца 80 боца/кутија |
|
|
|
Кетоконазол +. ЦОА
 |
||
Потврда о анализи |
||
|
Сложени назив |
Кетоконазол | |
|
ЦАС бр. |
65277-42-1 | |
|
Оцена |
Фармацеутски разред | |
|
Количина |
Прилагођено | |
|
Стандардно паковање |
Прилагођено | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
|
Лот Но. |
20250109001 |
|
|
МФГ |
12. јануартх 2025 |
|
|
ЕКСП |
8. јануартх 2028 |
|
|
Структура |
 |
|
| ТЕСТ СТАНДАРД | ГБ/Т24768-2009 Индустрија. Стнндард | |
|
Ставка |
Стандард предузећа |
Резултат анализе |
|
Изглед |
Бели или скоро бели прах |
Усаглашен |
|
Садржај воде |
Мање или једнако 4,5% |
0.30% |
| Губитак при сушењу |
Мање или једнако 1,0% |
0.15% |
|
Тешки метали |
Пб Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. |
|
Као Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Хг Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Цд Мање или једнако 0,5ппм |
N.D. | |
|
чистоћа (ХПЛЦ) |
Веће или једнако 99,0% |
99.5% |
|
Појединачна нечистоћа |
<0.8% |
0.48% |
|
Остатак при паљењу |
<0.20% |
0.064% |
|
Укупан број микроба |
Мање или једнако 750 цфу/г |
80 |
|
Е. Цоли |
Мање или једнако 2МПН/г |
N.D. |
|
Салмонелла |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (од ГЦ) |
Мање или једнако 5000ппм |
400ппм |
|
Складиштење |
Чувати на затвореном, тамном и сувом месту на -20 степени |
|
|
|
||
|
|
||
Фармаколошки механизам и антибактеријски спектар
Кетоконазол таблета 100 мгиспољава антифунгални ефекат кроз више механизама. Основни механизам је да омета активност гљивичног цитокрома П-450, чиме се инхибира биосинтеза ергостерола, главног стерола на ћелијској мембрани гљивице. Овај процес не само да оштећује структуру ћелијских мембрана гљивица, већ и мења њихову пропусност, што доводи до цурења важних интрацелуларних супстанци. Поред тога, кетоконазол може инхибирати биосинтезу гљивичних триглицерида и фосфолипида, као и активност оксидаза и пероксидаза, што доводи до акумулације водоник-пероксида у ћелијама, што на крају доводи до ћелијске микроструктурне дегенерације и некрозе ћелије.
Кетоконазол има -антибактеријску активност широког спектра и ефикасан је против различитих дубоко-и површних гљивица. Конкретно, има антибактеријску активност против дубоко-заразних гљивица као што су Цандида, Цхромогениц Фунги, Спхингоспорум, Хистопласма и Споротхрик, као и против површинских гљивица као што је Трицхопхитон. Међутим, кетоконазол има релативно слабе ефекте на гљиве као што су Аспергиллус, Буркхолдериа спорогенес, одређене тамно обојене гљиве и Муцор род. Широки спектар овог антибактеријског спектра чини кетоконазол потенцијално вредним за лечење различитих гљивичних инфекција.
Клиничка примена и индикације
Кетоконазол се широко користи у клиничкој пракси, покривајући лечење различитих системских гљивичних инфекција и гљивичних инфекција коже.
(1) Системска гљивична инфекција
Кандидијаза: укључујући хроничну кандидијазу коже и слузокоже, оралну кандидијазу, кандидијазу уринарног тракта, итд. Кетоконазол је такође показао добре терапеутске ефекте на хроничну и рекурентну вагиналну кандидијазу која је неефикасна у локалном лечењу.
Дубоке гљивичне болести: као што су бластомикоза дерматитиса, кокцидиомикоза, цитоплазматска микоза ткива, хромогена микоза, пара кокцидиомикоза, итд. Ове болести су обично узроковане дубоко{1}}уседеним гљивицама и тешко их је лечити. Кетоконазол, као ефикасан антифунгални лек, пружа нову опцију за лечење ових болести.
(2) Гљивична инфекција коже
Површинске гљивичне болести: као што су тинеа педис, тинеа педис, тинеа цорпорис, тинеа црус, питириасис версицолор, итд. Ове болести изазивају кожне гљивице и гљивице, које се манифестују симптомима као што су свраб, црвенило и перутање коже. Кетоконазол ефикасно ублажава ове симптоме тако што инхибира раст и репродукцију гљивица.
Тврдоглаве гљивичне инфекције коже: Кетоконазол се може користити као опција лечења тешких тврдоглавих гљивичних инфекција коже које су неефикасне са локалним лечењем или оралном применом окситетрациклина, или се тешко примају на лечење окситетрациклином.
Поред тога,кетоконазол таблета 100 мгтакође се може користити за лечење и контролу перути и повезане десквамације, перутања, свраба, као и себороичног дерматитиса и других болести. Иако ове болести не спадају у гљивичне инфекције, кетоконазол такође може донекле да ублажи симптоме својим анти-инфламаторним и имуносупресивним ефектима.
Нежељене реакције и праћење ризика
Кетоконазол може изазвати различите нежељене реакције током процеса лечења и захтева пажљиво праћење и благовремено лечење.
(1) Хепатотоксичност
Хепатотоксичност је једна од најозбиљнијих нежељених реакција кетоконазола. Може изазвати повећање серумске аминотрансферазе, што се манифестује као симптоми као што су жутица, тамна боја урина и абнормални умор. Инциденца хепатотоксичности је око 0,01%, али када се једном догоди, последице могу бити тешке, па су чак забележени и смртни случајеви. Случајеви слични хепатитису се јављају и код деце. Због тога, пре употребе кетоконазола, пацијенти треба да прођу процену функције јетре и редовно прате индикаторе функције јетре током лечења. Ако се открије абнормална функција јетре, лек треба на време прекинути и предузети одговарајуће мере лечења.
(2) Гастроинтестиналне реакције
Гастроинтестиналне реакције су једна од честих нежељених реакција на кетоконазол, која се манифестује као мучнина, повраћање, слаб апетит, бол у стомаку, дијареја, лоше варење и други симптоми. Ови симптоми су обично благи и могу се сами повући након престанка узимања лекова. Али за пацијенте са тешким симптомима, може се дати симптоматско лечење, као што је употреба антиеметичких лекова, средстава за заштиту слузнице желуца итд.
(3) Одговор ендокриног система
Кетоконазол може инхибирати синтезу тестостерона и хормона коре надбубрежне жлезде, што доводи до реакција ендокриног система као што су развој дојке и недостатак сперме код мушкараца. Ове реакције се обично постепено опорављају након престанка узимања лекова, али за пацијенте са тешким симптомима може бити неопходна ендокрина терапија.
(4) Иритација коже
Када се кетоконазол користи локално, може доћи до осећаја пецкања и свраба на кожи на месту примене лека, а неки могу имати симптоме иритације коже као што је контактни дерматитис. Ови симптоми су обично благи и могу се сами повући након престанка узимања лекова. Али пацијентима са тешким симптомима може се дати локални антиинфламаторни и антиалергијски третман.
(5) Друге нежељене реакције
Кетоконазол такође може изазвати друге нежељене реакције као што су осип, вртоглавица, поспаност и фотофобија. Учесталост ових нежељених реакција је релативно ниска, али када се појаве, потребно их је брзо решити.
Интеракције са лековима и безбедност лекова
Кетоконазол реагује са више лекова, што може утицати на ефикасност и безбедност лекова.
(1) Интеракција са антикоагулансним лековима
Када се кетоконазол користи заједно са антикоагулансима као што су варфарин, кумарин и деривати индандиона, његов ефекат се може појачати, што доводи до продужења протромбинског времена. Стога, током употребе кетоконазола, ако је потребно истовремено користити антикоагулансе, пацијентову коагулациону функцију треба пажљиво пратити, а дозу антикоагуланса треба прилагодити према протромбинском времену.
(2) Интеракција са циклоспорином
Када се циклоспорин и кетоконазол користе истовремено, концентрација првог се може повећати, а може се повећати и ризик од нефротоксичности. Стога, током употребе кетоконазола, ако је потребно истовремено користити циклоспорин, треба пратити концентрацију циклоспорина у крви и прилагодити дозу циклоспорина на основу резултата праћења.
(3) Интеракција са лековима за производњу киселине итд
Када се истовремено користе антациди, антихолинергици, антиспазмодици, блокатори хистамин Х2 рецептора, омепразол, сукралфат итд., апсорпцијакетоконазол таблета 100 мгможе значајно смањити. Због тога, ове лекове треба примењивати 2 сата након узимања кетоконазола да би се избегле интеракције са лековима.
(4) Интеракције са другим лековима
Кетоконазол такође може да интерагује са различитим лековима као што су антиаритмички лекови, антидепресиви, антифунгални лекови, антихистаминици и хипогликемични лекови. Стога, пре употребе кетоконазола, пацијенти треба да обавесте своје лекаре о другим лековима које тренутно узимају. Лекари ће проценити ризик од интеракција лекова на основу специфичних околности и у складу са тим прилагодити план лекова.
Кетоконазол таблете су моћан антифунгални агенс са добро-утврђеном улогом у лечењу тешких системских микоза и рефракторних површинских инфекција. Иако је њихова употреба опала са појавом сигурнијих алтернатива, они остају важна терапијска опција у специфичним клиничким сценаријима. Клиничари морају одмерити потенцијалну корист у односу на ризике од хепатотоксичности, ендокриних поремећаја и интеракција са лековима када прописују таблете кетоконазола. Пажљиво праћење функције јетре, статуса надбубрежне жлезде и срчаних параметара је од суштинског значаја да би се обезбедила сигурна и ефикасна терапија. Како истраживања настављају да откривају нове примене, кетоконазол би могао да нађе нову релевантност у лечењу сложених гљивичних инфекција и малигнитета зависних од хормона{5}.
То је и даље драгоцена опција за управљање тешким системским и рефракторним површинским гљивичним инфекцијама, посебно у окружењима где алтернативне терапије нису доступне. Међутим, њихова употреба је ограничена значајном хепатотоксичношћу, ендокриним поремећајима и интеракцијама лекова, што захтева стриктно поштовање смерница за прописивање и пажљиво праћење. Клиничари морају одмерити потенцијалну корист у односу на ризике и размотрити безбедније алтернативе кад год је то могуће. Како антифунгална терапија наставља да се развија, улога кетоконазола ће се вероватно додатно смањити, резервисана за одабране случајеве у којима његова јединствена својства нуде изразиту предност.
Често постављана питања
Која је опасност од кетоконазола?
+
-
Кетоконазолможе изазвати оштећење јетре, понекад довољно озбиљна да захтева трансплантацију јетре или да изазове смрт. Оштећење јетре може се јавити код људи који већ немају болест јетре или било које друго стање које повећава ризик од оштећења јетре.
Да ли је кетоконазол безбедан за кожу?
+
-
Ако користите превише. Ако користите превише кетоконазол шампона или креме, или га користите чешће него што је потребно,може учинити вашу кожу иритираном или црвеном, иако свако црвенило може бити мање очигледно на смеђој или црној кожи.
Колико брзо делује кетоконазол?
+
-
Кетоконазол крема и шампон обично узимају2 до 4 недељеза лечење перути, љускаве и суве или масне коже (себороични дерматитис), свраб и знојног осипа. Атлетско стопало и неке друге инфекције коже могу потрајати и до 6 недеља да се побољшају.
Колико дуго остављате кетоконазол на кожи?
+
-
Навлажите кожу и нанесите лек на подручја која треба очистити. Нежно умасирајте у кожу стварајући пуну пену. Оставите на месту за5 минута.
Popularne oznake: кетоконазол таблета 100 мг, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају