Фенбендазол ивермектин

Ивермектин повећава ослобађање инхибиторног неуротрансмитера гама аминобутерне киселине (ГАБА) код паразита и отвара канале хлоридних јона контролисаних глутаматом, повећавајући пропустљивост нервних мембрана за хлоридне јоне и блокирајући пренос нервних сигнала. Ова врста нервних сметњи може изазвати парализу паразитских нерва, мишићне ћелије губе способност контракције и на крају узрокују смрт паразита због немогућности кретања.

Ивермектин такође може да омета енергетски метаболизам паразита, тако што инхибира њихово узимање глукозе, исцрпљује њихове енергетске резерве и даље убрзава смрт паразита.

Фенбендазол има снажан убијајући ефекат на нематоде, тракавице и метиље, док ивермектин има добар убијајући ефекат на нематоде и чланконошце (као што су гриње и крпељи). Комбинација ова два може да покрије скоро све уобичајене паразитске врсте код стоке и живине, укључујући нематоде, тракавице, метиље и чланконошце.

Фенбендазол углавном омета метаболизам протеина микротубула и глукозе паразита, док ивермектин углавном омета неуротрансмитере и канале хлоридних јона. Комплементарност овог механизма деловања омогућава да паразити буду нападнути у више физиолошких фаза, значајно побољшавајући ефикасност дехелминтизације и смањујући могућност отпорности паразита.

Фенбендазол инхибира агрегацију протеина микротубула у ћелијама паразита, ометајући њихов систем микротубула, што доводи до отежане ћелијске деобе, абнормалног енергетског метаболизма и на крају узрокујући смрт паразита због немогућности нормалног раста и репродукције.

Регулише имуни одговор домаћина, побољшава способност борбе против паразита и има инхибиторне ефекте на неке бактерије.
Спектар репелента инсеката: Широког је- спектра ефекта против округлих глиста, анкистолиста, бичвора, тракавице, итд., а метаболит Орфендазол продужава време деловања.

Лекови могу инхибирати паразитско узимање глукозе, што доводи до исцрпљивања гликогена, слома енергетског метаболизма и убрзане смрти паразита.

Фенбендазол може пореметити физиолошку структуру пантљичара и других паразита који се придржавају цревног зида, омогућавајући им да се излуче изметом.

Употреба предозирања је главни фактор ризика за нежељене реакције. Безбедносни опсег фенбендазола и ивермектина је релативно узак, посебно за осетљиве сорте или посебне популације (као што су оне са дисфункцијом јетре и бубрега), а превелика доза може довести до акумулације токсичности. На пример, препоручена доза ивермектина за псе колија је 50 μг/кг, али када доза пређе 200 μг/кг, ризик од неуротоксичности се повећава са 5% на 50%.

Лекови наташте убрзавају дезинтеграцију лека и повећавају локалну иритацију; Лекови након оброка смањују ризик од нежељених реакција пуферовањем хране и одлагањем пражњења желуца. На пример, узимање Фенбендазола 3 сата након оброка код паса је резултирало смањењем учесталости повраћања за 40% у поређењу са групом која је гладовала.
Ињекциони лекови, посебно интравенозна ињекција, могу изазвати теже алергијске реакције јер лек директно улази у крвоток, заобилазећи „ефекат првог проласка“ гастроинтестиналног тракта. На пример, учесталост алергијских реакција на ињекције хуманог ивермектина (3%) је значајно већа него код оралних формулација (1%).

Расе које носе мутације гена МДР1, као што су шкотски овчари, веома су осетљиве на неуротоксичност фенбендазола и ивермектина. Због повећане пропустљивости крвно{2}}мождане баријере, лекови су склони да се акумулирају у централном нервном систему.
Људи са поремећеном функцијом јетре и бубрега имају спорији метаболизам и излучивање лекова, што лако може довести до акумулације токсичности. На пример, пацијенти са цирозом који користе Ивермектин имају концентрације лека у крви 2-3 пута веће од здравих особа, а ризик од неуротоксичности је значајно повећан.
Имуносупресивни пацијенти (као што су СИДА и примаоци трансплантираних органа) имају већи ризик од алергијске реакције на лекове. Пошто је имуни систем у стању високе осетљивости, лако је изазвати преосетљивост.