Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача таблета флудрокортизон ацетата у Кини. Добродошли у велепродајне велике таблете високог квалитета флудрокортизон ацетата за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Флудрокортизон ацетат таблетасу флуорисани синтетички глукокортикоид који припада класи минералокортикоида. Активни састојак је флухидрокортизон ацетат, са стандардном дозом од 0,1 милиграма (100 микрограма) по таблети. Овај лек испољава терапеутске ефекте регулацијом равнотеже електролита и дистрибуције течности у телу, углавном се користи за замену или допуну хормона алдостерона који недостају у телу.
Формулација и изглед:
Ацетатне таблете су беле до скоро беле округле танке филмом обложене таблете. Постоје различите спецификације паковања, обично 30, 50 или 100 комада по кутији. Неки производи захтевају складиштење у фрижидеру (2-8 степени), и могу се чувати на собној температури кратак временски период (мање или једнако 25 степени, не дуже од 30 дана) када су неотворени.
Наши производи
Флудрокортизон ацетат ЦОА
|
|
Флудрокортизон ацетат таблетаје вештачки синтетизован минералокортикоидни лек. Од свог успешног развоја 1940-их, постао је кључни лек за лечење различитих ендокриних и метаболичких болести и упала коже због јединствене равнотеже између активности минералокортикоида и активности глукокортикоида.
(1) Примарна адренална инсуфицијенција (Аддисонова болест)
Аддисонова болест је болест узрокована деструкцијом коре надбубрежне жлезде која доводи до недовољног лучења алдостерона и кортизола. Пацијенти имају хипонатремију (натријум у крви<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 ммол/Л), хипотензија и умор. Флухидрокортизон ацетат постиже алтернативну терапију кроз следеће механизме:
Регулација равнотеже натријума у води: дневна доза од 0,1 мг може повећати запремину крви за 5% -10%, повећати систолни крвни притисак за 10-15 ммХг, подстаћи реапсорпцију натријума и смањити излучивање натријума у урину за 50% -70%.
Корекција електролита: У року од једне недеље лечења, натријум у крви може да се врати на 135-145 ммол/Л, калијум у крви може да се смањи на 4,0-5,0 ммол/Л, а ацидобазна равнотежа може да се врати у нормалан опсег.
Стратегија комбиноване терапије: Мора се користити у комбинацији са хидрокортизоном (20-30 мг/дан), при чему први допуњује активност минералокортикоида, а други допуњује активност глукокортикоида, формирајући комплетан алтернативни план лечења.
(2) Адренални репродуктивни синдром типа губитка соли (недостатак 21 хидроксилазе)
Ова болест је најчешћи тип конгениталне хиперплазије надбубрежне жлезде, коју карактерише недовољна синтеза алдостерона услед недостатка 21 хидроксилазе и изражена криза губитка соли (хипонатремија, хиперкалемија, дехидрација) у неонаталном периоду. Кључне тачке лечења дексаметазон ацетата укључују:
Индивидуално дозирање: 0,05-0,1 мг/кг дневно у неонаталном периоду, подељено у 2 оралне дозе, допуњено раствором натријум хлорида за решавање недостатка натријума.
Праћење ефикасности: У току једне недеље лечења, нивои натријума у крви су се вратили на 135-145 ммол/Л, нивои калијума у крви су се смањили на 4,0-5,0 ммол/Л, а крвни притисак се стабилизовао у границама нормале.
Дуготрајно лечење: Дозу треба прилагодити у складу са кривом раста током детињства како би се избегао прекомерни унос који води до хипертензије или хипокалемије.
(3) Ортостатска хипотензија (ортостатска хипотензија)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 ммХг). Флухидрокортизон ацетат побољшава симптоме кроз следеће механизме:
Проширење запремине крви: Дневна доза од 0,1-0,2 мг/дан може повећати запремину крви и повећати периферни васкуларни отпор.
Одржавање васкуларног тонуса: Повећајте осетљивост крвних судова на катехоламине и смањите флуктуације крвног притиска док стојите.
Клинички докази: Студије су показале да дневна доза од 0,2 мг/дан може смањити усправни систолни крвни притисак за мање од 10 ммХг код 80% пацијената и значајно побољшати симптоме као што су вртоглавица и црнило.
Аутоимуне болести коже: двоструки ефекти анти-инфламаторне и имунолошке регулације
Иако дексаметазон ацетат углавном показује минералокортикоидну активност, он задржава нека својства глукокортикоида и може ефикасно да лечи различите аутоимуне кожне болести инхибирањем активације имуних ћелија и смањењем производње про-инфламаторних фактора
(1) Екцем
Хронични екцем: Мека крема са флухидроклоросирћетном киселином може смањити задебљање коже и лихенификацију. Нанесите 2-3 пута дневно локално, а стопа ублажавања симптома црвенила и свраба у року од 2 недеље може да достигне 70% -80%.
Субакутни екцем: Инхибицијом производње простагландина Е2 (ПГЕ2) и леукотриена Ц4 (ЛТЦ4), смањењем ексудације и едема, ефикасност лечења достиже 65% -75%.
(2) Неуродерматитис
Антипруритички механизам: стабилизује мембрану мастоцита, спречава ослобађање хистамина, блокира нервну проводљивост и смањује осећај свраба.
Анти-инфламаторни ефекат: Инхибира активацију Т лимфоцита, смањује експресију про-проинфламаторних цитокина као што су ИЛ-2 и ИФН - и ублажава упалу и оштећење коже.
Клиничка ефикасност: Нанесите локално два пута дневно, смањите резултат свраба за више од 50% у року од 4 недеље и побољшајте задебљање коже за 40% -50%.
(3) Атопијски дерматитис
Ублажавање јаког свраба: Инхибицијом активности фосфолипазе А2 (ПЛА2) и смањењем производње метаболита арахидонске киселине, симптоми свраба се могу брзо ублажити.
Поправка кожне баријере: инхибира пролиферацију фибробласта, побољшава микроциркулацију и подстиче зарастање рана.
Подаци истраживања: Локална примена два пута дневно код педијатријских пацијената је резултирала смањењем ВАС скора свраба са 7,2 ± 1,5 на 3,1 ± 1,2 у року од 2 недеље и 50% побољшања скора сувоће коже.
(4) Контактни дерматитис и алергијски дерматитис
Инхибиција медијатора алергије: спречава дегранулацију мастоцита, смањује ослобађање хистамина и серотонина и ублажава симптоме црвенила, отока и пликова.
Анти-инфламаторни ефекат: Смањује експресију инфламаторних фактора као што су ТНФ - и ИЛ-6 и ублажавају упалу коже.
Клиничка примена: Нанети локално три пута дневно током акутне фазе, смањујући подручје еритема за 40% -60% у року од три дана и постижући стопу престанка ексудације од 80%.
(1) Септички шок
Помоћни терапеутски ефекат одтаблета флудрокортизон ацетатакод септичког шока је још увек контроверзно, али неке студије сугеришу да може побољшати прогнозу кроз следеће механизме:
Одржавање васкуларног тонуса: Повећава осетљивост крвних судова на катехоламине и повећава средњи артеријски притисак (МАП).
Регулација инфламације: Инхибирање НФ - κ Б пута, смањење ослобађања инфламаторних фактора као што су ИЛ-1 и ИЛ-6 и ублажавање синдрома системског инфламаторног одговора (СИРС).
Клинички докази: Студија рандомизованог контролисаног испитивања (РЦТ) која је укључивала 120 пацијената са септичким шоком показала је да је стопа смртности од 28 дана смањена за 15% (п<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Синдром церебралног трошења соли (ЦСВС)
ЦСВС је синдром који карактерише хипонатремија (натријум у крви<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Промоција реапсорпције натријума: повећава реапсорпцију натријума у бубрежним тубулима и смањује излучивање натријума у урину.
Опоравак запремине крви: У року од 3 дана третмана, натријум у крви се може вратити на 135-145 ммол/Л, а излучивање натријума у урину може се смањити за 50% -70%.
Прилагођавање дозе: Почетна доза је 0,05 мг/дан, прилагођава се свака 3 дана на основу нивоа натријума у крви, са максималном дозом која не прелази 0,2 мг/дан.
Флудрокортизон ацетат је вештачки синтетизован минералокортикоидни лек. Од свог успешног развоја 1940-их, постао је кључни лек за лечење ретких болести као што су примарна инсуфицијенција надбубрежне жлезде (Аддисонова болест) и адренални репродуктивни синдром губитка соли.
Активни састојак Флудрокортизон значајно повећава свој афинитет за минералокортикоидне рецепторе (МР) увођењем 9 - атома флуора, док истовремено смањује способност везивања за глукокортикоидне рецепторе (ГР). Ова структурна карактеристика га чини моћним минералокортикоидом са минималним утицајем на метаболизам глукозе и протеина.
1. Везивање рецептора и нуклеарна транслокација
Након уласка у циљну ћелију,Флудрокортизон ацетат таблетавезује се за минералокортикоидне рецепторе у цитоплазми, формирајући комплекс и преноси се у језгро. Овај комплекс директно регулише транскрипцију гена везивањем за специфичне ДНК секвенце, као што су елементи хормонског одговора.
2. Регулација синтезе кључних протеина
Натријум канал (ЕНаЦ):
Повећање експресије ЕНаЦ у бубрежним тубуларним епителним ћелијама повећава способност реапсорпције натријум јона. На пример, код пацијената са примарном инсуфицијенцијом надбубрежне жлезде, 0,1 мг дексаметазона дневно може смањити излучивање натријума у урину за 50% -70%.
Натријум калијум АТПаза:
Промовише синтезу натријум-калијум АТПазе у базалној мембрани бубрежних тубуларних канала, убрзава транспорт натријум јона у ћелију и излучивање калијумових јона у лумен.
карбоанхидраза:
Инхибира активност карбоанхидразе у проксималним бубрежним тубулима, смањује реапсорпцију јона водоника и индиректно промовише задржавање натријума.
3. Неактивна својства метаболита
Флухидрокортизон се оксидише ензимом цитохром П450 (ЦИП3А4) у јетри у неактивни 3-кето-4-прегнен-17,21-диол, избегавајући дуготрајну акумулацију токсичности. Његов полувреме елиминације је 3,5-4,5 сата, али примена једном дневно може да одржи стабилну концентрацију лека у крви, пошто се лек везује за протеине плазме (углавном трансферин) брзином од преко 90%, формирајући ефекат резервоара са продуженим ослобађањем.
1. Прецизна регулација равнотеже натријума воде у бубрегу
Хидрокортизон ацетат може постићи задржавање воде и натријума повећањем брзине гломеруларне филтрације (ГФР) и реапсорпцијом натријума и хлора у бубрежним тубулима. Клинички подаци показују да:
Проширење запремине крви:
Дневна доза од 0,1 мг може повећати запремину крви за 5% -10% и систолни крвни притисак за 10-15 ммХг.
Корекција електролита:
Код пацијената са Аддисоновом болешћу, нивои натријума у крви се могу опоравити<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5,5 ммол/Л до 4,0-5,0 ммол/Л.
Регулација ацидо-базне равнотеже:
Промовисањем излучивања водоничних јона, исправљањем метаболичке ацидозе и повећањем пХ крви од<7.30 to 7.35-7.45.
2. Одржавање напетости кардиоваскуларног система
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 ммХг) и побољшава симптоме као што су вртоглавица и црнило.
Подршка срчане функције: повећава контрактилност миокарда и минутни волумен срца, побољшава перфузију ткива код пацијената са хиповолемијским шоком.
Иако флуорокортизон ацетат првенствено показује минералокортикоидну активност, он и даље задржава нека својства глукокортикоида и може имати имуномодулаторне ефекте кроз следеће путеве:
1. Инхибирају ослобађање инфламаторних медијатора
Метаболизам арахидонске киселине: Инхибира активност фосфолипазе А2 (ПЛА2) и смањује производњу инфламаторних медијатора као што су простагландин Е2 (ПГЕ2) и леукотриен Ц4 (ЛТЦ4). На пример, у моделу контактног дерматитиса, локална примена креме са флуоксетином може смањити црвенило и подручје отока коже за 40% -60%.
Регулација цитокина: Смањује експресију про-инфламаторних цитокина као што су ИЛ-2 и ИФН-, и ублажавају инфламаторно оштећење ткива.
2. Стабилизирајте мембрану мастоцита
Спречити ослобађање алергена као што су хистамин и серотонин и ублажити алергијске реакције као што су уртикарија и алергијски ринитис. Клиничке студије су показале да дневна орална доза од 0,1 мг дневно може смањититаблета флудрокортизон ацетатарезултати код пацијената са алергијским дерматитисом за више од 50%.
3. Инхибирају активацију Т лимфоцита
Смањењем експресије костимулативних молекула на површини Т ћелија, као што су ЦД28 и ЦТЛА-4, може се инхибирати пролиферација Т ћелија и лучење цитокина, чиме се смањују патолошка оштећења код аутоимуних болести као што је системски еритематозни лупус.
Popularne oznake: флудрокортизон ацетат таблета, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају