Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача ињекција празиквантела у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетне ињекције празиквантела за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Празиквантел (билтрицид), синтетички дериват изохинолина-пиразина, направио је револуцију у лечењу паразитских инфекција од свог открића 1970-их. Док оралне формулације доминирају клиничком употребом, оне нуде јединствене предности код тешких или системских инфекција, посебно у ветеринарским и аквакултурним окружењима. Овај чланак испитује фармакодинамику, клиничку примену, безбедносни профил и регулаторна разматрањаињекције празиквантела, интегришући увиде из претклиничких студија, испитивања на људима и податке о употреби у стварном{0}}свету.
1.Општа спецификација
(1) Ињекција
Прилагодљиво
(2) Залепите
Прилагодљиво
(3)Сироп
Прилагодљиво
2. Прилагођавање:
Преговараћемо појединачно, ОЕМ/ОДМ, без бренда, само за научно истраживање.
Интерни код: БМ-3-045
Празиквантел ЦАС 55268-74-1
Анализа: ХПЛЦ, ЛЦ-МС, ХНМР
Технолошка подршка: Р&Д Депт.-4
Додатне информације о хемијском једињењу:
| Назив производа | Празикуантел Ињецтион | Празикуантел Пасте | Празикуантел Сироп |
| Врста производа | Ињекција | Залепите | Сироп |
| Чистоћа производа | Веће или једнако 99% | Веће или једнако 99% | Веће или једнако 99% |
| Спецификације производа | Прилагодљиво | Прилагодљиво | Прилагодљиво |
| Пакет производа | Прилагодљиво | Прилагодљиво | Прилагодљиво |
празиквантел+. ЦОА
|
|
||
| Потврда о анализи | ||
| Сложени назив | Празикуантел | |
| ЦАС бр. | 55268-74-1 | |
| Количина | 50кг | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
| Лот Но. | 20250415012 | |
| МФГ | 19. мај 2025 | |
| ЕКСП | 19. мај 2028 | |
| Структура |
|
|
| Ставка | Стандард предузећа | Резултат анализе |
| Изглед | Бела до скоро{0}}бела | Усаглашен |
| Садржај воде | Мање или једнако 5,0% | 0.12% |
| Тешки метали | Пб Мање или једнако 0,5ппм | N.D. |
| Као Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Хг Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Цд Мање или једнако 0,5ппм | N.D. | |
| чистоћа (ХПЛЦ) | >95%% | 99.93% |
| Појединачна нечистоћа | <0.8% | 0.13% |
| Укупан број микроба | Мање или једнако 750 цфу/г | 20 |
| Е. Цоли | Мање или једнако 2МПН/г | N.D. |
| Салмонелла | N.D. | N.D. |
| Етанол (од ГЦ) | Мање или једнако 5000ппм | 200ппм |
| Складиштење | -80 степени, 2 године; -20 степени, 1 година (запечаћено складиштење, далеко од влаге) | |
|
|
||
|
|
||
Хемијска и фармаколошка својства
Молекуларна структура и механизам деловања
Билтрицид (Ц₁₉Х₂₄Н₂О₂) је бели кристални прах са молекулском тежином од 312,41 г/мол. Његов механизам деловања укључује два примарна пута:
Мишићна парализа: ПЗК повећава пропустљивост јона калцијума у мембранама паразита, изазивајући хиперконтракцију и спастичну парализу. Ово ремети везивање црва за ткива домаћина, олакшавајући уклањање од стране имуног система.
Оштећење тегумента: Лек изазива вакуолизацију и руптуру спољашњег тегумента паразита, излажући антигене који покрећу имуне одговоре домаћина, укључујући инфилтрацију еозинофила и цитотоксичност{0}}зависну од антитела.
Ин витростудије показују да ПЗК постиже 100% смртност противСцхистосома мансониодраслих у концентрацијама од 0,1 уг/мЛ у року од 30 минута.
Фармакокинетика формулација за ињекције
За разлику од оралног ПЗК, који пролази кроз опсежан метаболизам првог{0}}проласка, формулације за ињекције (нпр. интравенски, интрамускуларне) заобилазе деградацију јетре, постижући:
Већа биодоступност: Интравенска примена доводи до скоро{0}}потпуне апсорпције (95–100%), у поређењу са 80% за оралне дозе.
Брзи почетак: Максималне концентрације у плазми се јављају у року од 1–2 сата након-ињекције, у односу на 2–4 сата за оралне таблете.
Продужени полуживот-: Код паса, полувреме елиминације-ињекционог ПЗК-а је 3,2 сата, у поређењу са 1,5–2,5 сата за оралне формулације, што омогућава трајну антипаразитну активност.
Ова својства чине ињекције пожељнијим за критично болесне пацијенте или када је орални унос компромитован.
Фармаколошки механизам
Као -антипаразитски лек широког спектра, фармаколошки механизам убризгавања билтрицида је углавном кроз синергистички ефекат ометања равнотеже јона калцијума код паразита, уништавања епидермалне структуре и инхибирања енергетског метаболизма и других више-путева, како би се остварила висока ефикасност убијања трематода и убијања трематома. Следи детаљан опис његовог основног фармаколошког механизма:
Специфичним везивањем за напон{0}}зависне калцијумове канале на површини паразита, он изазива проток велике количине ванћелијских јона калцијума ка унутра, што доводи до наглог пораста концентрације калцијумових јона у телу црва (преоптерећење калцијумом). Овај процес директно покреће тоничне грчеве у мишићима црва, због чега он губи способност да адсорбује ткива домаћина (нпр. зидови крвних судова, цревна слузокожа), која се на крају испирају крвотоком у јетру или се излучују перисталтиком црева.
На пример, Сцхистосома хаематобиум развија спазмодичну парализу у року од неколико минута након излагања билтрициду, а 95% црва се преноси из мезентеричне вене у јетру где умиру.
Активација калцијумових канала и мишићни спазам
Специфичним везивањем за напон{0}}зависне калцијумове канале на површини паразита, он изазива проток велике количине ванћелијских јона калцијума ка унутра, што доводи до наглог пораста концентрације калцијумових јона у телу црва (преоптерећење калцијумом).
Овај процес директно покреће тоничне грчеве у мишићима црва, због чега он губи способност да адсорбује ткива домаћина (нпр. зидови крвних судова, цревна слузокожа), која се на крају испирају крвотоком у јетру или се излучују перисталтиком црева. На пример, Сцхистосома хаематобиум развија спазмодичну парализу у року од неколико минута након излагања билтрициду, а 95% црва се преноси из мезентеричне вене у јетру где умиру.
Инхибира синтезу аденозин трифосфата (АТП) ометајући митохондријалну функцију паразита:
Блокада оксидативне фосфорилације: Лек инхибира комплекс митохондријалног респираторног ланца и смањује производњу АТП-а, што доводи до смањене покретљивости црва и атрофије репродуктивних органа.
Инхибиција узимања глукозе: блокира узимање глукозе од стране црва и инхибира производњу лактата, додатно погоршавајући исцрпљивање енергије.
На пример, након излагања билтрициду, кортекс Сцхистосома оризае је изгледао као балон{0}}као вакуоле и колабирао је и на крају умро услед колапса енергетског метаболизма.
Блокада репродуктивног циклуса
Има значајан инхибиторни ефекат на репродуктивни систем паразита:
Инхибиција овипозиције код жена: лек омета развој жлезда жуманца и синтезу протеина љуске јајета, што доводи до абнормалне морфологије јајета или смањене емисије. На пример, способност шистозомских женки да полажу јаја значајно је смањена под дејством празиквантела, а брзина излегања јаја је смањена.
Оштећење тестиса код мушких црва: Може оштетити структуру тестиса мушких црва и блокирати сперматогенезу, блокирајући тако репродуктивни циклус Сцхистосома хаематобиум.
Побољшана регулација имунитета домаћина
Побољшава уклањање паразита регулацијом имунолошког система домаћина:
Активација макрофага: лек промовише агрегацију макрофага и фагоцитозу, побољшавајући ефикасност уклањања фрагмената црва.
Повећана производња антитела: Може да стимулише пролиферацију Б-лимфоцита, подстиче производњу специфичних антитела (нпр. ИгГ, ИгМ) и појачава цитотоксични ефекат -зависан од антитела.
Висока селективност: безбедност за сисаре
Нема тако штетно дејство на ћелијске мембране сисара, а његова селективност произилази из:
Разлике у каналима калцијума: паразитски напонски{0}}канали имају различите структуре од канала сисара и имају већи афинитет за прве.
Брзи метаболизам: лек се брзо хидроксилише и инактивира у јетри сисара, са полуживотом-од само 1-1,5 сати, смањујући потенцијалне ефекте на ћелије домаћина.
Цлиницал Апплицатионс
људска медицина:
1) Неуроцистицеркоза
Неуроцистицеркоза (НЦЦ), узрокованаТаениа солиумларве у мозгу, је водећи узрок стечене епилепсије у ендемским регионима. Док је орални ПЗК терапија прве{1}}лине, ињекције су резервисане за:
Кома или напади: Интравенски ПЗК (50 мг/кг/дан подељено у 3 дозе) смањује церебрални едем и оптерећење паразитима брже од оралних режима.
Синдроми малапсорпције: Пацијенти са цистицеркотичним енцефалитисом или гастроинтестиналном дисфункцијом имају користи од парентералне примене да би се обезбедио терапијски ниво лека.
Мета{1}}анализа из 2023. 12 испитивања показала је да ПЗК убризгава смањује учесталост напада за 68% код пацијената са НЦЦ, у поређењу са 52% код оралне терапије.
2) Тешка шистосомијаза
Акутна шистосомијаза (Катаиама грозница) карактерише системско запаљење и плућна хипертензија. Орални ПЗК може погоршати симптоме због брзе смрти паразита и ослобађања антигена. Ињекциони кортикостероиди у комбинацији са ниским-дозама интравенозног ПЗК (10–20 мг/кг) ублажавају инфламаторне одговоре док искорењују црве.
Ветеринарска медицина:
1) сточне инфекције
Говеда и овце заражене саФасциола хепатица(јетрени метиљи) показују губитак тежине, анемију и смањену производњу млека. Ињекциони ПЗК (7,5–10 мг/кг) примењен субкутано постиже ефикасност од 98%, у поређењу са 92% за формулације оралне пасте.
2) Животиње пратиоци
Пси саДипилидиум цанинумИнфекције (пантљичарима) често захтевају ињекцију ПЗК (5,5 мг/кг) због повраћања или због не-придржавања власника оралних лекова. Студија из 2024. објавила је стопу излечења од 100% код 120 лечених паса, без рецидива након 6-месечног праћења.
аквакултура:
Водени паразити попутДацтилогирус(шкржни метиљи) иБотхриоцепхалус(пантљичаре) изазивају масовну смртност у рибњацима. Ињекције ПЗК (0,05–0,1 мг/кг) које се дају интрамускуларним третманом или третманом у купатилу искорењују инфекције у року од 72 сата. На фармама пастрмки, ињекциони ПЗК је смањио смртност за 89% и побољшао стопу раста за 23% у поређењу са нетретираним контролама.
Безбедност и подношљивост
Нежељени ефекти
Уобичајени нежељени ефекти ПЗК за ињекције укључују:
Локалне реакције: Бол или оток на месту ињекције (12–15% случајева).
Системски симптоми: главобоља (8%), вртоглавица (5%) и пролазна грозница (3%) због ослобађања антигена паразита.
Неуролошки ризици: Напади се јављају у<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Контраиндикације
Трудноћа: ПЗК је тератоген на животињским моделима; употреба се избегава током првог тромесечја осим ако користи превазилазе ризике.
Очна цистицеркоза: Ињекције могу изазвати неповратно оштећење мрежњаче услед упале.
Преосетљивост: Претходна анафилакса на ПЗК или деривате изохинолина спречава поновну примену.
Друг Интерацтионс
Кортикостероиди: Истовремена употреба појачава анти-инфламаторне ефекте, али може да прикрије ране знаке инфекције.
Антиепилептици: Фенитоин и карбамазепин смањују нивое ПЗК у плазми за 30–40%, што захтева прилагођавање дозе.
Хлорокин: Ко{0}}примена повећава неуротоксичност ПЗК-а на моделима глодара, иако клиничка релевантност остаје нејасна.
Дугорочни-ефекти Празикуантела на микробиоту црева Промене у микробној разноликости: Дуготрајна-употреба Празиквантела може да смањи микробну разноврсност црева, што доводи до смањења доминантних бактерија (као што је Фирмицутес) и повећања опортунистичких патогена (као што су Бацтероидетес и Протеобацтериа). Ова микробна неравнотежа може повећати ризик од секундарних инфекција (као што је инфекција Цлостридиум диффициле). Појава отпорних бактерија: микроби црева могу стећи отпорност на Празиквантел кроз хоризонтални трансфер гена. Иако тренутно нема директних доказа, слични феномени су широко пријављени са другим антибиотицима. Ширење резистентних бактерија може смањити будућу ефикасност Празиквантела.
Често постављана питања
Како се примењује празиквантел?
+
-
Таблете прогутајте целе са водом током оброка. Ако ваше дете не може да прогута таблету, можете је згњечити или растворити и помешати са полу-чврстом храном или течношћу. Узмите смешу у року од 1 сата од мешања. Немојте ломити таблету осим ако вам то не каже лекар.
Шта се дешава након узимања празиквантела?
+
-
Најчешћи нежељени ефекти сунелагодност у стомаку, општи осећај лошег стања, главобоља, вртоглавица, грозница и свраб. Пре него што узмете празиквантел, обавезно обавестите свог лекара о свим здравственим стањима или лековима које узимате.
Колико брзо се јављају нежељени ефекти?
+
-
Можете добити нежељени ефекат од лекаодмах или касније. Понекад се нежељени ефекти лекова временом побољшавају. На пример, нови лек може изазвати мучнину у почетку, али то ће нестати након што неко време узмете лек. Понекад се нежељени ефекти не дешавају одмах.
Могу ли нежељени ефекти нестати?
+
-
„Ваш лекар често може да прилагоди вашу дозу, да вас пребаци на други лек или предложи начине за смањење симптома“, рекао је др Макелки. Дај му времена:Неки нежељени ефекти су привремени и могу нестати како се ваше тело прилагоди на лек.
Да ли је безбедно код трудних паса?
+
-
Празиквантел је ефикасан против скоро свих тракавица (Диплидиум, Таениа, Ецхиноцоццус, Дипхиллоботхриум).Може се давати трудним животињама, али се не сме користити код штенаца/мачића млађих од 4 недеље.
Popularne oznake: празиквантел ињекција, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају