Екенатиде Ињецтион

Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача ињекција ексенатида у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетне ињекције ексенатида за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.

Главна компонента одЕкенатиде Ињецтионје ексенатид, вештачки синтетизован пептид који се састоји од 39 аминокиселина који делује слично као ендогени глукагон као пептид-1 (ГЛП-1). Помоћне супстанце лека укључују манитол, натријум ацетат трихидрат, метакрезол, глацијалну сирћетну киселину и воду за ињекције, који су безбојне и бистре течности. Његова хемијска структура је сложена, са молекулском формулом Ц184Х282Н50О60С и молекулском тежином до 4186,6.

 

Образац за наше производе

 

Ексенатид/ексенатид ацетат ЦОА

Потврда о анализи
Сложени назив	Ексенатид / Ексенатид ацетат
Оцена	Фармацеутски разред
ЦАС бр.	141732-76-5
Количина	15g
Стандардно паковање	ПЕ врећа + врећа од Ал фолије
Произвођач	Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд
Лот Но.	202601090060
МФГ	9 јануара 2026
ЕКСП	8 јануара 2029
Структура
Ставка	Стандард предузећа	Резултат анализе
Изглед	Бели или скоро бели прах	Усаглашен
Садржај воде	Мање или једнако 5,0%	0.50%
Губитак при сушењу	Мање или једнако 1,0%	0.40%
Тешки метали	Пб Мање или једнако 0,5ппм	N.D.
	Као Мање или једнако 0,5 ппм	N.D.
	Хг Мање или једнако 0,5 ппм	N.D.
	Цд Мање или једнако 0,5ппм	N.D.
чистоћа (ХПЛЦ)	Веће или једнако 99,0%	99.90%
Појединачна нечистоћа	<0.8%	0.58%
Укупан број микроба	Мање или једнако 750 цфу/г	170
Е. Цоли	Мање или једнако 2МПН/г	N.D.
Салмонелла	N.D.	N.D.
Етанол (од ГЦ)	Мање или једнако 5000ппм	400ппм
Складиштење	Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод 2-8 степени

Као први агонист рецептора глукагону сличан пептид-1 (ГЛП-1) одобрен за продају у свету,Екенатиде Ињецтионима један од својих основних фармаколошких ефеката да специфично инхибира абнормално лучење глукагона код пацијената са дијабетесом типа 2, што је такође један од кључних механизама за постизање тачног смањења глукозе и смањење флуктуација глукозе у крви. Као главни глукокортикоид у организму, глукагон има поремећај секреције код пацијената са дијабетесом типа 2 (прекомерно лучење на празан стомак и после јела, и смањена осетљивост на регулисање промена шећера у крви), што доводи до повећаног излучивања шећера у јетри и неравнотеже хомеостазе глукозе у крви, и важан је патолошки фактор који погоршава хиперг.

Глукагон је пептидни хормон који синтетише и луче алфа ћелије острваца панкреаса. Састоји се од 29 аминокиселина и има молекулску тежину од приближно 3485 Да. Заједно са инсулином формира "двосмерни регулаторни систем" за регулисање хомеостазе глукозе у крви у телу. Његова основна физиолошка функција је повећање нивоа глукозе у крви како би се одржало снабдевање енергијом током поста и стресних стања. Специфичан механизам деловања се углавном огледа у следећа три аспекта:

Промовишите производњу глукозе у јетри: Ово је основна физиолошка функција глукагона. Након везивања за рецепторе глукагона на површини ћелија јетре, глукагон активира интрацелуларне сигналне путеве, промовишући разградњу гликогена у јетри (претварање гликогена ускладиштеног у јетри у глукозу) и глуконеогенезу (синтетизујући глукозу из супстанци без шећера, као што су лактат, појачано ослобађање аминокиселине и глукозета). ниво глукозе у крви. У нормалним физиолошким условима, лучење глукагона се благо повећава на празан стомак, одржавајући ниво глукозе у крви наташте у нормалном опсегу (3,9-6,1 ммол/Л) како би се избегла хипогликемија.

Регулисање метаболизма масти: Глукагон може да подстакне разградњу масног ткива, ослобађајући масне киселине и глицерол. Масне киселине се оксидишу и разграђују у јетри да би произвеле кетонска тела, дајући додатну енергију телу. Овај ефекат је посебно значајан у стресним стањима као што су глад и пост.

Регулација повратне информације функције острваца панкреаса: Глукагон може регулисати лучење инсулина бета ћелија панкреаса кроз паракрино деловање. Када се шећер у крви повећа, секреција глукагона се смањује, индиректно промовишући лучење инсулина;

Када се шећер у крви смањи, секреција глукагона се повећава док инхибира лучење инсулина, формирајући регулаторну петљу негативне повратне информације „глукагон инсулина глукозе у крви“ за одржавање хомеостазе шећера у крви.

Извор референтних информација:
1. Физиолошка функција глукагона и абнормални механизам код дијабетеса Кинески часопис за ендокринологију и метаболизам, 2024.
2. Дисрегулација секреције глукагона код дијабетеса типа 2: Механизми и терапијски циљеви. Натуре Ревиевс Ендоцринологи, 2025.
3. Карактеристике секреције и клинички значај глукагона код пацијената са дијабетесом типа 2 Кинески часопис за дијабетес, 2024.

Површина алфа ћелија панкреаса високо експримује ГЛП-1 рецептор (ГЛП-1 Р), који припада породици рецептора везаних за Г протеин (ГПЦР) Б и представља 7-струки трансмембрански гликопротеин. Његов екстрацелуларни домен је домен који се везује за лиганд који може специфично да препозна ГЛП-1 и ексенатид, што је основа заексенатид Ињецтионда инхибира лучење глукагона.
Везивање ексенатида за ГЛП-1 рецепторе у алфа ћелијама панкреаса показује следеће карактеристике:

1. Висок афинитет и специфичност: Константа дисоцијације (Кд) ексенатида са ГЛП-1 рецептором је око 0,3 нМ, што је више од оне код природног ГЛП-1 (Кд је око 1,0 нМ), и само се специфично везује за ГЛП-1 офф рецептор, без унакрсног везивања за друге сродне рецепторе, као што су рецептори за ГИП глугон, избегавају ефекте рецептора за ГИП глугон.

2. Increased blood glucose dependent binding: When blood glucose levels rise (>3,9 ммол/Л), експресија ГЛП-1 рецептора на површини алфа ћелија панкреаса је појачана, а афинитет везивања између ексенатида и рецептора је додатно појачан, што резултира значајнијим инхибиторним ефектом на секрецију глукагона; Када је глукоза у крви нормална или смањена (<3.9 mmol/L), GLP-1 receptor expression is downregulated, and the binding of exenatide to the receptor is weakened, thereby reducing the inhibitory effect on glucagon secretion and preserving the compensatory secretion function of glucagon during hypoglycemia.

3. Перзистентност активације рецептора: Ексенатид, који се налази на другој позицији, је глицин (Гли) уместо природног ГЛП-1 аланина (Ала), који може да се одупре деградацији ензима ДПП-4 и има полувреме продуженог на 2,4 сата. Након поткожне ињекције, може наставити да делује у телу, континуирано активирајући ГЛП-1 рецепторе и постижући дуготрајну инхибицију лучења глукагона.

Након везивања за ГЛП-1 рецепторе, ексенатид изазива промене у конформацији рецептора, активира низводне сигналне путеве унутар ћелије и инхибира синтезу и секрецију глукагона. Овај процес је у складу са механизмом деловања природног ГЛП-1, али због јаче стабилности и дужег трајања деловања ексенатида, инхибиторни ефекат је значајнији.

Основни механизам: Регулација интрацелуларних сигналних путева (инхибиција синтезе и секреције глукагона)

Сигнални пут лучења глукагона инхибира абнормално лучење глукагона са нивоа "синтезе" и "лучења". Конкретан механизам је следећи:

Активирајте Гс цАМП ПКА сигнални пут и инхибирајте лучење глукагона

Ово је главни сигнални пут кроз који ексенатид инхибира лучење глукагона, а специфичан процес је следећи:
1. Везивање ексенатида за ГЛП-1 рецепторе на површини алфа ћелија панкреаса → конформационе промене рецептора → активација интрацелуларног Гс протеина (дисоцијација алфа подјединице);

2. Активирана подјединица Гс протеина алфа везује и активира аденилат циклазу (АЦ) → АЦ катализује конверзију АТП-а у циклични аденозин монофосфат (цАМП), повећавајући интрацелуларну концентрацију цАМП-а за 2-5 пута;
3. цАМП везује и активира протеин киназу А (ПКА) → ПКА катализује дисоцијацију подјединица и фосфорилацију низводних циљних протеина;

4. Фосфориловани циљни протеини могу инхибирати ослобађање Ца ²⁺ у алфа ћелијама панкреаса и потиснути екстрацелуларно ослобађање гранула глукагона, чиме директно смањују лучење глукагона.
Студије су показале да ексенатид може значајно повећати концентрацију цАМП у ћелијама острваца панкреаса пацијената са дијабетесом типа 2, побољшати активност ПКА и смањити секрецију глукагона за 60%~80% (после оброка), а овај ефекат зависи од дозе - када је доза ексенатида 10 μг два пута дневно, што је значајно инхибиторно дејство екца 5 од глукона 5 који је значајно инхибиторни ефекат глукагона. г два пута дневно.

Инхибирају Ца ²⁺ сигнални пут и блокирају ослобађање гранула глукагона

Ца ²⁺ је кључни сигнални молекул за екстрацелуларно ослобађање гранула глукагона: у нормалним околностима, повећање концентрације Ца ²⁺ у алфа ћелијама панкреаса покреће фузију гранула глукагона са ћелијском мембраном, чиме се постиже секреција. Ексенатид инхибира Ца ²⁺ сигнални пут и блокира лучење глукагона на два начина:

Преко Гс цАМП ПКА сигналног пута, фосфорилишу Ца ² ⁺ канале, инхибирају прилив Ца ² ⁺ и смањују интрацелуларну концентрацију Ца ² ⁺;
2. Активирајте калијумове канале (К⁺ канале) да бисте хиперполаризовали алфа ћелијску мембрану панкреаса, даље инхибирали прилив Ца ²⁺ и тако блокирали ослобађање гранула глукагона.

Ин витро експерименти су потврдили да ексенатид може да смањи интрацелуларну концентрацију Ца ² ⁺ алфа ћелија панкреаса за 30% до 40%, значајно инхибира лучење глукагона, а овај инхибиторни ефекат може бити поништен антагонистима ГЛП-1 рецептора (као што је Екендин-9-39), што доказује да активни ефекат ГЛП рецептора зависи од ГЛП-1 рецептора.

Извор референтних информација:
1. Молекуларна основа супресије глукагона изазване ексенатидом-у дијабетесу типа 2. Часопис за биолошку хемију, 2024.
2. Регулаторни ефекат и механизам ексенатида на функцију алфа ћелија панкреаса Кинески фармаколошки билтен, 2024.
3. Агонисти ГЛП-1 рецептора регулишу секрецију глукагона преко цАМП-ПКА сигналног пута. Дијабетес, 2024.
4. ФДА. Званични приручник Биетта (ињекција ексенатида) (издање 2024.)

Popularne oznake: ексенатид ињекција, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају