Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача ињекција ептифибатида у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетне ињекције ептифибатида за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Главна компонента одЕптифибатиде Ињецтионје ептибатид, са ексципијентима укључујући лимунску киселину, натријум хидроксид и воду за ињекције. Лек је безбојна или скоро безбојна бистра течност, са хемијским називом Н6- (амино иминометил) - Н2- (3-меркаптопропионил) - Л-лизил-глицил-Л - - аспартил-Л-триптоил-Л-пролил-Л-цистеин аминоциклични (1,6) - дисулфид, молекулска формула Ц35Х49Н11О9С2, и молекулска тежина 831,96. Углавном се користи за лечење акутног коронарног синдрома (АКС), укључујући нестабилну ангину и инфаркт миокарда без елевације СТ сегмента.
Образац за наше производе
Ептифибатиде ЦОА
 |
||
| Потврда о анализи | ||
| Сложени назив | Ептифибатиде | |
| Оцена | Фармацеутски разред | |
| ЦАС бр. | 188627-80-7 | |
| Количина | 15g | |
| Стандардно паковање | ПЕ врећа + врећа од Ал фолије | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
| Лот Но. | 202601090059 | |
| МФГ | 9 јануара 2026 | |
| ЕКСП | 8 јануара 2029 | |
| Структура |
|
|
| Ставка | Стандард предузећа | Резултат анализе |
| Изглед | Бели или скоро бели прах | Усаглашен |
| Садржај воде | Мање или једнако 5,0% | 0.49% |
| Губитак при сушењу | Мање или једнако 1,0% | 0.36% |
| Тешки метали | Пб Мање или једнако 0,5ппм | N.D. |
| Као Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Хг Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Цд Мање или једнако 0,5ппм | N.D. | |
| чистоћа (ХПЛЦ) | Веће или једнако 99,0% | 99.90% |
| Појединачна нечистоћа | <0.8% | 0.58% |
| Укупан број микроба | Мање или једнако 750 цфу/г | 170 |
| Е. Цоли | Мање или једнако 2МПН/г | N.D. |
| Салмонелла | N.D. | N.D. |
| Етанол (од ГЦ) | Мање или једнако 5000ппм | 400ппм |
| Складиштење | Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод -20 степени | |
|
|
||
|
|
||
| Хемијска формула: | C35H49N11O9S2 |
| Тачна маса: | 831.32 |
| Молекуларна тежина: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Елементарна анализа: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Као високо ефикасан антиагрегациони лек у клиничкој пракси, основни фармаколошки ефекатињекција ептифибатидалежи у специфичној, компетитивној и реверзибилној блокади рецептора за гликопротеин (ГП) ИИб/ИИИа мембране тромбоцита, који су крајњи уобичајени пут за агрегацију тромбоцита. Без обзира на то који је агонист активиран узводно, као што је АДП, колаген, тромбоксан А ₂, тромбин, итд., сви сигнали агрегације тромбоцита морају конвергирати ка ГП ИИб/ИИИа рецепторима и постићи унакрсно-везивање тромбоцита везивањем за фибриноген и вон Виллебранд фактор (вон Виллебранд). Етриптид опонаша КГД/РГД секвенцу природних лиганада са цикличном хептапептидном структуром, тачно блокирајући места везивања рецептора и потпуно блокирајући агрегацију тромбоцита. То је један од најмоћнијих лекова против тромбоцита.
Физиолошки и патолошки процеси агрегације тромбоцита и позиција језгра ГП ИИб/ИИИа рецептора
Агрегација тромбоцита је основни процес хемостазе и формирања тромба, који је подељен у три узастопне фазе: адхезија, активација и агрегација, формирајући потпуну сигналну каскадну реакцију.
Фаза иницијације: Адхезија тромбоцита
Повреда ендотела → Излагање субендотелијалном колагену и вВФ → Тромбоцити се везују за вВФ преко ГП Иб/ИКС/В комплекса → Иницијална адхезија је завршена → Покрећу се агрегација рецептора ћелијске мембране и интрацелуларна сигнализација. Ова фаза се покреће локално без-агрегације тромбоцита великих размера.
Фаза појачања: активација тромбоцита (сигнал изнутра напоље)
Након адхезије, АДП, 5-хидрокситриптамин и тромбоксан А ₂ (ТКСА ₂) се локално ослобађају, а тромбин се активира и формира различите агонистичке сигнале. Ови агонисти се везују за одговарајуће рецепторе на површини тромбоцита (П2И ₁₂, ТП, ПАР-1, итд.), покрећући интрацелуларно ослобађање Ца ² ⁺, смањење цАМП, активацију ПКЦ, иницирајући трансдукцију сигнала изнутра ка споља, изазивајући конформационо ремоделирање рецептора ГП са ниског нивоа ГП-а на ниску активацију ГП-а иффифф. држава. Ова фаза је појачање сигнала, што је предуслов за агрегацију тромбоцита.
Терминална фаза: агрегација тромбоцита (крајњи заједнички пут)
Активирани ГПИИб/ИИИа рецептори откривају места везивања фибриногена/вВФ → фибриноген у плазми (двовалентни молекул) се истовремено везује за два суседна ГПИИб/ИИИа рецептора тромбоцита → формира тромбоцитни фибриноген тромбоцитни унакрсни-везујући мост → масивни тромбоцит агрегација бели агмбус На ову фазу не утиче тип узводног агониста и једини је терминални пут за агрегацију тромбоцита, као и најкритичнија мета за антиагрегацију.
ГП ИИб/ИИИа рецептори (интегрин ИИб ∝) су најзаступљенији рецептори са функционалним језгром на површини тромбоцита, који одређују њихову способност агрегације.
молекуларна структура
Хетеродимер са молекулском тежином од приближно 240 кДа настаје нековалентном везом између две подјединице, ИИб (ГП ИИб) и ∝ (ГП ИИИа).
Екстрацелуларни регион: који садржи домене за везивање лиганда (место за препознавање РГД/КГД, место везивања гама фибриногена), везујући регион Ца²⁺/Мн²⁺ (регулишућа конформација).
Трансмембрански регион: Једна трансмембранска, повезује интрацелуларне и екстрацелуларне сигнале.
Интрацелуларни регион: Кратки пептидни ланци, комбиновани са протеином скочног зглоба и фокалном адхезионом киназом, посредују ка споља у сигнализацији, регулишући даљу активацију, контракцију и ослобађање тромбоцита.
Дистрибуција израза
Специфична експресија: присутна само на површини тромбоцита/мегакариоцита, свака тромбоцита у мировању садржи 80000 до 100000 рецептора, који се могу повећати на 120000 до 150000 након активације.
Конформно стање: у мировању је савијена конформација ниског афинитета; Када се активира, то је проширена конформација високог афинитета, са афинитетом лиганда повећаном за 1000-10000 пута.
Језгро лиганда
Фибриноген: главни лиганд који се везује за ГП ИИб/ИИИа на оба краја и посредује у унакрсном{0}}везивању тромбоцита.
ВВФ: Главни лиганд под великим силама смицања (као што су артерије и сужени крвни судови), који посредује у чврстој агрегацији тромбоцита.
Остало: фибронектин, хијалуронидаза (споредна улога).
Кључна улога неконтролисане агрегације тромбоцита у патолошким стањима и ГП Ⅱ б/Ⅲ а
Код акутног коронарног синдрома (АКС), ПЦИ, атеросклерозе и других патолошких стања:
Руптура плака/повреда ендотела → снажна и трајна активација тромбоцита → екстензивна активација ГП ИИб/ИИИа → прекомерна агрегација → артеријска тромбоза → васкуларна оклузија → исхемијски догађаји као што су инфаркт миокарда и церебрални инфаркт.
Традиционални антитромбоцитни лекови (аспирин, П2И12 инхибитори) блокирају само један узводни пут агониста (као што је аспирин који блокира ТКСА ₂, клопидогрел који блокира АДП), и не могу инхибирати агрегацију изазвану другим агонистима, што доводи до избегавања лечења.
ГП ИИб/ИИИа рецептор је једина уобичајена терминална мета, и блокирање овог пута може свеобухватно да инхибира сву агрегацију тромбоцита изазвану агонистом, постижући потпуне антитромботичке ефекте.
Извор референтних информација:
- Огранак за кардиоваскуларне болести Кинеског медицинског удружења. Консензус стручњака о клиничкој примени антагониста рецептора тромбоцитног гликопротеина ИИб/ИИИа (2024) Кинески часопис за кардиоваскуларне болести, 2024
- Гликопротеин тромбоцита Ⅱб/Ⅲ а рецептор: структура, функција и терапеутско циљање. Натуре Ревиевс Цардиологи, 2025.
- Сигнални пут агрегације тромбоцита и регулација ГП ИИб/ИИИа рецептора. Кинески фармаколошки билтен, 2024
- Патофизиологија агрегације тромбоцита и тромбозе. Истраживање тиража, 2024.
- ГПⅡб/Ⅲа рецептор као коначни заједнички пут агрегације тромбоцита. Крв, 2024.
Молекуларна структура ептифибатида и његова структурна основа за циљање ГП ИИб/ИИИа рецептора
Хемијска природа и структурне карактеристике ептипатида
Итибатид је вештачки синтетизован циклични хептапептид добијен из рационалног дизајна дезинтегрина у отрову звечарке, са молекулском формулом Ц35Х49Н11О9С2 и молекулском тежином од 831,96.
Примарна секвенца: 3-меркаптопропионил-високи аргинин глицин аспарагинска киселина триптофан пролин цистеин амид (Мпр ХАрг Гли Асп Трп Про Цис НХ ₂).
Напредна структура: Интрамолекуларна дисулфидна веза (Цис и Мпр тиол) формира круту цикличну конформацију, фиксирајући просторну конформацију функционалног региона језгра.
Основни функционални мотив: Модификована КГД секвенца (Лис Гли Асп, висок аргинин замењује лизин), која је високо афинитетно и специфично место везивања за ГП ИИб/ИИИа рецепторе.
Неопходност кружне конформације
Линеарни пептиди су лако разградљиви и конформно нестабилни, док су кружне структуре отпорне на хидролизу протеазе и одржавају прецизну просторну оријентацију КГД-а, што резултира 100-струким повећањем афинитета рецептора.
Кружна структура симулира Ц-терминални кружни везујући домен гама ланца фибриногена, који се везује за кључ рецептора и има јаку специфичност.
Основна улога КГД мотива
Природни фибриноген садржи два места везивања, РГД (Арг Гли Асп) и гама ланац КГД; Афинитет ептибатида КГД за активирање ГП ИИб/ИИИа је око 10 пута већи од РГД, а селективност је јача.
ХАрг (висок аргинин): Гванидин бочног ланца појачава електростатичко везивање са негативним џепом рецептора, са афинитетом (Кд=1.2 нМ) много већим од фибриногена (Кд=100 нМ).
Гли (глицин): Нема бочних ланаца, обезбеђује конформациону флексибилност и прилагођава се прорезима за везивање рецептора.
Асп (Асп): карбоксил негативно наелектрисан, везује се за место зависно од металних јона (МИДАС) рецептора и представља суштинску везујућу групу.
Допринос помоћних остатака
Трп (триптофан): Хидрофобни бочни ланац је уграђен у хидрофобни џеп рецептора, побољшавајући стабилност везивања.
Про (пролин): крут прстен, фиксна конформација, смањује не{0}}неспецифично везивање.
Прецизна симулација епитопа фибриногена/вВФ везивања ГП ИИб/ИИИа помоћу ептибатида:
Просторна величина, расподела наелектрисања, хидрофобни регион и природни лиганд су веома хомологни.
Такмичите се са већим афинитетом да заузмете џеп за везивање рецепторског лиганда, потпуно блокирајући везивање фибриногена/вВФ без унакрсне активације.
Нековалентно везивање са рецепторима (водоничка веза, електростатичке, хидрофобне интеракције) поставља основу за реверзибилну блокаду.
Извор референтних информација:
- Ептифибатиде Ињецтион: Структурна основа за антагонизам ГПⅡб/Ⅲа рецептора. Часопис за медицинску хемију, 2024.
- Однос структурног ефекта инхибитора цикличног хептапептида ГП ИИб/ИИИа. Фармацеутски часопис, 2025
- ФДА. Интегралин (Епифибатид) Званични приручник за ињекције (издање 2011.)
- РГД вс КГД миметици: селективност за ГПⅡб/Ⅲа рецептор тромбоцита. Биохемија, 2024.
- Молекуларни дизајн и механизам циљања ептипатида. Кинески часопис за нове лекове, 2024
Често постављана питања
За шта се користи ептифибатид?
+
-
Интегрилин: уметак у паковању / информације о прописивању / МОАЕптифибатид (обично се продаје као Интегрилин) је инхибитор гликопротеина ИИб/ИИИа (антитромбоцитни агенс) који се користи за превенцију крвних угрушака, срчаног удара или смрти код пацијената са акутним коронарним синдромом (АЦС), укључујући нестабилну ангину и оне који су под коронарним НСТЕМИ. (ПЦИ/стентинг). Делује тако што спречава лепљење тромбоцита.
Да ли је ептифибатид антикоагулант?
+
-
Ептифибатид је анти-коагулант који селективно и реверзибилно блокира рецептор гликопротеина ИИб/ИИИа тромбоцита.
Који су нежељени ефекти ептифибатида?
+
-
Један од најчешћих нежељених ефеката ептифибатида је крварење. Ово није изненађујуће с обзиром на то да лек делује тако што инхибира тромбоците, који су кључни за згрушавање крви. Пацијенти могу имати мање проблеме са крварењем као што су крварење из носа, крварење десни или продужено крварење из посекотина.
Popularne oznake: ептифибатид ињекција, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају