Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача ињекција циметидина у Кини. Добродошли у велепродају висококвалитетне ињекције циметидина за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Ињекција циметидина, као прва генерација антагониста хистаминског Х ₂ рецептора, широко је проучаван на животињским моделима због свог фармаколошког механизма деловања од његовог појављивања 1970-их. Углавном се користи за лечење болести повезаних са прекомерним лучењем желудачне киселине. Његова основна компонента је циметидин, који компетитивно инхибира Х2 рецепторе на ћелијама зида желуца, ефикасно блокирајући лучење желудачне киселине изазвано хистамином и другим стимулансима, чиме се смањује киселост желуца и ублажавају симптоми узроковани прекомерном киселином желуца.
Додатне информације о хемијском једињењу:
| Назив производа | Циметидин Повдер | Циметидине Таблетс | Циметидине Ињецтион | Циметидине Цапсулес | Циметидине Цреам |
| Врста производа | Пудер | Таблете | Ињекција | Капсуле | Крем |
| Чистоћа производа | Веће или једнако 99% | Веће или једнако 99% | Веће или једнако 99% | Веће или једнако 99% | Веће или једнако 99% |
| Спецификације производа | Прилагодљиво | Прилагодљиво | Прилагодљиво | Прилагодљиво | Прилагодљиво |
| Пакет производа | Прилагодљиво | Прилагодљиво | Прилагодљиво | Прилагодљиво | Прилагодљиво |
Наш облик производа
Циметидин +. ЦОА
 |
||
Потврда о анализи |
||
|
Сложени назив |
Циметидине | |
|
ЦАС бр. |
51481-61-9 | |
|
Оцена |
Фармацеутски разред | |
|
Количина |
Прилагођено | |
|
Стандардно паковање |
Прилагођено | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
|
Лот Но. |
20250109001 |
|
|
МФГ |
12. јануартх 2025 |
|
|
ЕКСП |
8. јануартх 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| ТЕСТ СТАНДАРД | ГБ/Т24768-2009 Индустрија. Стнндард | |
|
Ставка |
Стандард предузећа |
Резултат анализе |
|
Изглед |
Бели или скоро бели прах |
Усаглашен |
|
Садржај воде |
Мање или једнако 4,5% |
0.30% |
| Губитак при сушењу |
Мање или једнако 1,0% |
0.15% |
|
Тешки метали |
Пб Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. |
|
Као Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Хг Мање или једнако 0,5 ппм |
N.D. | |
|
Цд Мање или једнако 0,5ппм |
N.D. | |
|
чистоћа (ХПЛЦ) |
Веће или једнако 99,0% |
99.5% |
|
Појединачна нечистоћа |
<0.8% |
0.48% |
|
Остатак при паљењу |
<0.20% |
0.064% |
|
Укупан број микроба |
Мање или једнако 750 цфу/г |
80 |
|
Е. Цоли |
Мање или једнако 2МПН/г |
N.D. |
|
Салмонелла |
N.D. | N.D. |
|
Етанол (од ГЦ) |
Мање или једнако 5000ппм |
400ппм |
|
Складиштење |
Чувати на затвореном, тамном и сувом месту на -20 степени |
|
|
|
||
Овај производ је погодан за лечење дијагностикованог чира на дванаестопалачном цреву, чира на желуцу и пацијената који имају рецидив након краткотрајног-лечења. За пацијенте са упорном гастроезофагеалном рефлуксном болешћу, посебно за оне чије су мере против рефлукса и третмани појединачним лековима као што су антациди неефикасни,ињекција циметидинаможе значајно побољшати симптоме. Поред тога, користи се и за спречавање стресних чирева и крварења код критично болесних пацијената, као и за лечење болести као што је гастрином (Золлингер Елисонов синдром) са прекомерним лучењем желудачне киселине.
1.1 Локализација Х ₂ рецептора и трансдукција сигнала
У животињској слузокожи желуца, Х ₂ рецептори су углавном распоређени на спољашњој мембрани паријеталних ћелија и припадају породици рецептора везаних за Г протеин (ГПЦР). Када се хистамин веже за Х ₂ рецептор, он активира Гс протеин, који заузврат активира аденилат циклазу (АЦ), катализујући АТП да производи циклични аденозин монофосфат (цАМП). ЦАМП делује као други гласник, активирајући протеин киназу А (ПКА), што на крају доводи до фосфорилације апикалне протонске пумпе паријеталне ћелије (Х⁺/К⁺ - АТПазе) и иницирања лучења желудачне киселине.
Експериментални докази на животињама:
Експерименти ин витро на слузници желуца пацова показали су да циметидин инхибира акумулацију цАМП изазвану хистамином на начин који зависи од дозе, са ИЦ50 вредношћу од 42 нМ, што је у складу са подацима кинетике везивања рецептора.
У моделу фистуле желуца код паса, интравенозна ињекција циметидина (5 мг/кг) значајно је смањила базалну секрецију желудачне киселине за 70%, а инхибиторни ефекат је био у позитивној корелацији са концентрацијом лека у крви.
1.2 Компетитивне антагонистичке карактеристике
Циметидин блокира ексцитаторни ефекат хистамина заузимањем места везивања Х2 рецептора. Његове карактеристике компетитивне инхибиције се манифестују као:
Реверзибилно везивање: У експерименту на ћелијама слузокоже желуца заморца, везивање циметидина за рецептор може бити поништено прекомерним хистамином, што је у складу са карактеристикама компетитивних антагониста.
Subtype selectivity: Radioligand binding experiments have confirmed that the affinity of cimetidine for H ₂ receptors (Kd=42 nM) is significantly higher than that for H ₁ receptors (Kd>10 μ M) and H3 receptors (Kd>100 μ М), објашњавајући његов недостатак антихолинергичких нежељених ефеката.
1.3 Динамичка регулација секреције желудачне киселине
Инхибиција базалне секреције желудачне киселине:
У моделу хроничне желучане фистуле код паса, континуирана интравенска инфузија циметидина (2 мг/кг/х) може смањити ноћно лучење желудачне киселине за 85%, а ефекат траје више од 8 сати.
Ин витро експерименти на слузници желуца пацова показали су да је инхибиција базалне секреције желудачне киселине циметидином зависила од концентрације, са вредношћу ЕЦ ₅₀ од 0,3 μМ.
Стимулисање инхибиције лучења желудачне киселине:
Експерименти на слузокожи желуца свиња су показали да циметидин може да блокира лучење желудачне киселине индуковано пентагастрином (1 μг/кг/х), са стопом инхибиције од 65%.
У моделу пса, стопе инхибиције циметидина на секрецију желудачне киселине стимулисане инсулином изазваном хипогликемијом (0,1 У/кг ИВ) или кофеином (50 мг/кг ИВ) биле су 58% и 62%, респективно.
1.4 Промене у саставу желудачног сока
ПХ подешавање:
Експерименти са псима су показали да циметидин (10 мг/кг ИВ) може повећати пХ желудачног сока са 1,2 на 4,5 за више од 6 сати.
У моделу гастричне фистуле свиња, активност желудачне протеазе у групи која је примала циметидин смањена је за 70%, што је било повезано са инактивацијом ензима изазваном повишењем пХ.
Контрола запремине желудачног сока:
Експеримент са испирањем желуца код кунића показао је да циметидин (50 μМ) може да смањи лучење желудачног сока до 40%, а механизам укључује инхибицију деполаризације потенцијала тубуларне мембране који луче паријеталне ћелије.
2.1 Експресија Х ₂ рецептора имуних ћелија
Т лимфоцити:
Анализа проточне цитометрије Т ћелија слезине миша показала је да је брзина експресије Х2 рецептора на површини ЦД4⁺Т ћелија достигла 65%, а ЦД8⁺Т ћелија је била 42%.
Експеримент са фрагментима мембране лимфоцита пацова потврдио је да је Х 2 рецептор спојен са Гс протеином и да може појачати експресију ИЛ-2 рецептора након активације.
Макрофаги:
Култура перитонеалних макрофага заморца показала је да активација Х ₂ рецептора може инхибирати лучење ТНФ - изазвано ЛПС-ом, са ИЦ50 вредношћу од 10 μМ.
Експерименти на мононуклеарним ћелијама периферне крви код паса показали су да циметидин (50 μМ) може да блокира повећање секреције ИЛ-6 изазвано хистамином (10 μМ).
2.2 Регулација инфламаторних медијатора
Инхибиција синтезе хистамина:
Експеримент дегранулације мастоцита пацова показао је да циметидин (100 μМ) може да смањи ослобађање хистамина до 35%, а механизам укључује инхибицију активности Л-хистидин декарбоксилазе.
У моделу алергије на кожу пса, предтретман циметидином (10 мг/кг ИВ) смањио је пречник хистаминских кожних реакција за 40%.
Баланс цитокина:
У моделу мишјег колитиса, група која је примала циметидин (50 мг/кг/дан ПО) показала је повећање нивоа ИЛ-10 од 2,3- пута и смањење нивоа ТНФ-а за 60% у ткиву дебелог црева.
Шупљина свињског зглобаињекција циметидинаексперимент је показао да циметидин (1 мг/зглоб) може инхибирати синтезу ПГЕ ₂ у синовијалним ћелијама индуковану ИЛ-1, са вредношћу ИЦ ₅₀ од 20 μМ.
2.3 Регулација адхезије имуних ћелија
Инхибиција експресије селектина:
Култура ендотелних ћелија аорте пацова показала је да циметидин (50 μМ) може да блокира повећање експресије Е-селектина изазвану хистамином (10 μМ), са стопом инхибиције од 75%.
У моделу реперфузије исхемије миокарда код паса{0}}, група третирана циметидином показала је 50% смањење инфилтрације неутрофила, што је било повезано са смањењем експресије П-селектина.
Регулација активности интегрина:
Експеримент миграције лимфоцита миша показао је да циметидин (25 μМ) може инхибирати адхезију ЛФА-1 интегрина на ИЦАМ-1, са вредношћу ИЦ50 од 15 μМ.
У моделу трансплантације рожњаче зеца, време преживљавања трансплантираног ткива у групи која је примала циметидин продужено је за 3 дана, а механизам је укључивао инхибицију инфилтрације Т ћелија.
Антитуморска ангиогенеза: механизам независан од Х ₂ рецептора
3.1 Регулација ВЕГФ сигналног пута
Независна инхибиција Х ₂ рецептора:
Модел џепа рожњаче пацова показао је да циметидин (50 мг/кг/дан ПО) може да инхибира бФГФ индуковану ангиогенезу са стопом инхибиције од 65%, а овај ефекат нису поништили агонисти Х 2 рецептора.
Експеримент са мембраном пилећег ембриона потврдио је да циметидин (100 μМ) може блокирати васкуларно гранање изазвано ВЕГФ-ом, са ИЦ вредношћу од 30 μМ.
Регулација експресије ВЕГФ:
У моделу рака дојке код миша, ниво ВЕГФ мРНА у туморском ткиву групе која је третирана циметидином (100 мг/кг/дан ИП) смањио се за 70%, што је било повезано са смањењем-регулације експресије ХИФ-1.
Култура ћелија мастоцитома паса је показала да циметидин (50 μМ) може инхибирати хистамин (10 μМ) - индуковану секрецију ВЕГФ са стопом инхибиције од 80%.
3.2 Инхибиција функције ендотелних ћелија
Инхибиција миграције:
Експерименти огреботина на ендотелним ћелијама хуманих умбиликалних вена (ХУВЕЦс) су показали да циметидин (25 μМ) може инхибирати ВЕГФ (10 нг/мЛ) - индуковану миграцију ћелија са стопом инхибиције од 60%.
Култура микроваскуларних ендотелних ћелија мозга миша показала је да циметидин (50 μМ) може да блокира формирање лумина изазвано матриксним гелом, са вредношћу ИЦ50 од 20 μМ.
Индукција апоптозе:
Експеримент апоптозе ендотелних ћелија свињске аорте показао је да циметидин (100 μМ) може индуковати активацију каспазе-3 са стопом апоптозе од 35%.
У моделу неоваскуларизације рожњаче зеца, број апоптотичких тела у ендотелним ћелијама се повећао за 2,5 пута у групи која је примала циметидин.
3.3 Инхибиција адхезије туморских ћелија
Регулација експресије интегрина:
Култура ћелија меланома миша је показала да циметидин (50 μМ) може да смањи експресију в 3 интегрина, са стопом инхибиције од 65%.
Експеримент ћелијске адхезије лимфома паса показао је да циметидин (25 μМ) може блокирати ћелијску адхезију индуковану фибронектином, са ИЦ50 вредношћу од 10 μМ.
Инхибиција металопротеиназе:
У моделу глиома пацова, активност ММП-9 у туморском ткиву смањена је за 70% у групи третираној циметидином (100 мг/кг/дан ИП).
Култура хондроцита свиња показала је да циметидин (50 μМ) може да инхибира лучење ММП-13 изазвано ИЛ-1 -, са вредношћу ИЦ50 од 20 μМ.
4.1 Карактеристике инхибиције ензима ЦИП450
Тест активности ензима:
Експеримент са микрозомима јетре пацова показао је да циметидин (50 μМ) може инхибирати активност ЦИП1А2 до 80% и смањити активност ЦИП3А4 за 65%.
У фармакокинетичком моделу паса, циметидин (10 мг/кг ИВ) може повећати АУЦ диазепама за 2,3 пута и смањити ЦЛ за 55%.
Истраживање механизама:
Експерименти молекуларног спајања су показали да циметидин формира координациону везу са хем гвожђем на активном месту ЦИП3А4, стабилизујући комплекс инхибитора ензима.
Култура ћелија јетре пацова показала је да циметидин (25 μМ) може да смањи експресију мРНА ЦИП2Ц11 са стопом инхибиције од 70%.
4.2 Модел интеракције са лековима
Метаболизам варфарина:
Фармакокинетички експерименти на зечевима су показали да циметидин (50 мг/кг/дан ПО) може продужити Т ₁/₂ варфарина за 2,1 пута и повећати ПТ вредност за 35%.
У моделу коагулације код паса, комбинација циметидина и варфарина је довела до 2,8 пута продужења времена крварења, а однос дозе је потребно подесити на 1:0,6.
Метаболизам теофилина:
Праћење концентрације теофилина у плазми пацова показало је да циметидин (20 мг/кг/дан ИП) може повећати Цмак теофилина за 2,5 пута и АУЦ за 3,2 пута.
Експеримент перфузије јетре свиње показао је да циметидин (50 μМ) може инхибирати глукуронидацију теофилина и смањити стопу клиренса за 60%.
Начин деловања: начин примене и фармакокинетика
Пут примене ињекције
Интравенозноињекција циметидина:
Фармакокинетичке студије код паса су показале да је након интравенске ињекције циметидина (5 мг/кг), Цмак достигао 15 μг/мЛ, а Т ₁/₂ је био 1,2 сата.
У моделу свиња, интравенска инфузија (2 мг/кг/х) може да одржи стабилну-концентрацију лека у крви од 5-8 μг/мЛ, што испуњава захтеве ЕЦ ₅₀ за инхибицију лучења желудачне киселине.
Ињекција мишића:
Експеримент са пацовима је показао да је након интрамускуларне ињекције циметидина (10 мг/кг), Тмак износио 0,5 сати и биорасположивост је достигла 85%.
A comparative study of rabbits showed no significant difference in AUC between intramuscular injection and intravenous injection (P>0.05).
Карактеристике организационе дистрибуције
Стопа везивања за протеине плазме:
Експеримент ин витро равнотежне дијализе показао је да је стопа везивања циметидина за протеине у плазми паса била 20%, углавном везивања за албумин.
Истраживања о дистрибуцији ткива пацова показују да је концентрација циметидина у ћелијама зида желуца 15 пута већа од плазме, што подржава његов циљани ефекат.
Метаболизам и излучивање:
Експеримент са дренажом жучи код паса је показао да се циметидин углавном метаболише у јетри, стварајући сумпорне оксиде и метаболите Н-оксида.
Студија о излучивању урином пацова потврдила је да је прототип лека чинио 30% дозе, метаболити 65%, а брзина бубрежног клиренса 3,5 мЛ/мин/кг.
Ињекција циметидинаиспољава фармаколошке ефекте кроз више путева и циљева:
Регулација лучења желудачне киселине:
Као антагонист Х ₂ рецептора, директно инхибира лучење желудачне киселине у паријеталним ћелијама и регулише састав желудачне киселине.
Имунолошка регулација:
Регулише равнотежу између функције имуних ћелија и медијатора запаљења путем механизама зависних и независних од Х ₂ рецептора.
Антитуморска ангиогенеза:
Инхибирање ВЕГФ сигналног пута и функције ендотелних ћелија, блокирајући ангиогенезу тумора.
Ефекти на метаболизам лекова:
Као инхибитор ензима ЦИП450, он мења фармакокинетичке карактеристике лекова који се истовремено примењују.
Popularne oznake: циметидин ињекција, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају