Схаанки БЛООМ Тецх Цо., Лтд. је један од најискуснијих произвођача и добављача енкломифен цитратних капсула у Кини. Добродошли у велепродајне капсуле високог квалитета енкломифен цитрата за продају овде из наше фабрике. Доступна је добра услуга и разумна цена.
Енкломифен цитратне капсулесу формулације за истраживање{0}}које садрже енкломифен цитрат, селективни модулатор естрогенских рецептора (СЕРМ) који је опширно документован у објављеној академској литератури. Као транс-изомер кломифен цитрата, енкломифен цитрат се везује за естрогенске рецепторе и модулира осовину хипоталамуса-хипофизе-гонаде (ХПГ) у низу модела лабораторијских истраживања. У Блоомтецхз-у примењујемо ову истраживачку фондацију за производњу капсула енкломифен цитрата истраживачког-класе, комбинујући експертизу формулације са ригорозном контролом квалитета како бисмо подржали ваша лабораторијска истраживања.
Наш производ
Енкломифен цитрат ЦОА
 |
||
| Потврда о анализи | ||
| Сложени назив |
Енкломифен цитрат |
|
| Оцена | Фармацеутски разред | |
| ЦАС бр. | 7599-79-3 | |
| Количина | 18g | |
| Стандардно паковање | ПЕ врећа + врећа од Ал фолије | |
| Произвођач | Схаанки БЛООМ ТЕЦХ Цо., Лтд | |
| Лот Но. | 202601090052 | |
| МФГ | 9 јануара 2026 | |
| ЕКСП | 8 јануара 2029 | |
| Структура |
|
|
| Ставка | Стандард предузећа | Резултат анализе |
| Изглед | Бели или скоро бели прах | Усаглашен |
| Садржај воде | Мање или једнако 5,0% | 0.46% |
| Губитак при сушењу | Мање или једнако 1,0% | 0.54% |
| Хеави Металс | Пб Мање или једнако 0,5ппм | N.D. |
| Као Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Хг Мање или једнако 0,5 ппм | N.D. | |
| Цд Мање или једнако 0,5ппм | N.D. | |
| чистоћа (ХПЛЦ) | Веће или једнако 99,0% | 99.74% |
| Појединачна нечистоћа | <0.8% | 0.35% |
| Укупан број микроба | Мање или једнако 750 цфу/г | 742 |
| Е. Цоли | Мање или једнако 2МПН/г | N.D. |
| Салмонелла | N.D. | N.D. |
| Етанол (од ГЦ) | Мање или једнако 5000ппм | 385ппм |
| Складиштење | Чувати на затвореном, тамном и сувом месту испод 2-8 степени | |
|
|
||
Спецификација и паковање
Блоомтецхз обезбеђује стандардизоване и прилагодљиве спецификације за капсуле енкломифен цитрата за истраживање-како би се задовољиле различите лабораторијске и формулације истраживачке захтеве. Наше редовне доступне спецификације капсула укључују 5 мг, 12,5 мг, 25 мг и 50 мг појединачне-дозе у капсулама, које покривају ниска{7}}истраживачка истраживања, средње{8}}валидацију механизама дозе и сценарије тестирања формулације високих{9}}доза. Свака серија капсула се синтетише и инкапсулира под стандардизованим ГМП{11}}ословима као у радионици, са чистоћом од преко 99% верификованом ХПЛЦ, ЛЦ{13}}МС и ХНМР анализом.
За решења за паковање, подржавамо универзално стандардно паковање и потпуно прилагођене ОЕМ/ОДМ услуге паковања. Стандардно паковање обухвата запечаћене,-отпорне на влагу-боце са капсулама које гарантују стабилност серије током складиштења и транспорта. Прилагодљиве ставке укључују персонализовано прилагођавање дозе капсула, ексклузивне формуле ексципијената, празна паковања без бренда, прилагођено означавање и прилагођене количине серијске амбалаже. Сви готови производи су стриктно подељени и означени бројем серије, датумом производње и роком трајања како би се олакшало снимање лабораторијских података и експериментална поновљивост.
Стабилност производа
У Блоомтецхз-у се спроводи строга контрола стабилности током читавог процеса производње, капсулирања и складиштења Енкломифен цитрат капсула. Као осетљиво СЕРМ једињење малих-молекула, енкломифен цитрат захтева стабилно пХ окружење, изолацију влаге и заштиту од светлости да би се одржала комплетна молекуларна структура и биолошка активност. Наша оптимизована формулација капсула користи инертне помоћне материјале и анти-ексципијенте против оксидације како би се ефикасно избегла молекуларна деградација, оксидативни неуспех и структурне промене-индуковане влагом.
Убрзано тестирање стабилности и дуготрајно{0}}тестирање складиштења потврђују да наше капсуле за истраживање{1}}одржавају стабилну чистоћу и конзистентна хемијска својства под стандардним затвореним условима складиштења (хладно, суво, тамно окружење). Није примећен значајан раст нечистоћа или слабљење структуре током важећег периода складиштења. У међувремену, усвајамо професионалну амбалажу отпорну на ударце и{4}сталну температуру за међународни транспорт како бисмо спречили флуктуације ефикасности изазване екстремним променама температуре и влажности, обезбеђујући високу конзистентност серије за глобалне кориснике истраживања.
Безбедносни профил
Сви безбедносни описи у наставку односе се искључиво на референце лабораторијских истраживања, а не на клиничку дијагнозу или упутства за лекове. Енкломифен цитратне капсуле истраживачког{1}}класа које производи Блоомтецхз подлежу строгој контроли нечистоћа, детекцији тешких метала и тестирању ограничења на микробиолошке вредности пре испоруке. Готови производи су у складу са међународним истраживачким{3}}стандардима, тешки метални материјали, сирови материјали од тешких метала индикатори у потпуности унутар сигурних експерименталних опсега.
У објављеним истраживањима ин-ин витро и на животињама, правилно формулисан енкломифен цитрат показује контролисану биолошку активност и ниску -неспецифичну токсичност у поређењу са мешовитим-изомером кломифен цитратом. Његова висока транс-чистоћа изомера ефикасно смањује-изомерне факторе експеримента са интерференцијама. Наш тим за контролу квалитета стриктно проверава сировине, оптимизује однос формулације капсула и елиминише нестабилне ексципијенте, обезбеђујући низак садржај нечистоћа, високу безбедносну поновљивост и поуздану експерименталну поновљивост за академска истраживања, развој формулације и пре-истраживачке студије. Сви производи су дизајнирани само за лабораторијску употребу и нису погодни за примену код људи или животиња.
Енкломифен цитрат капсулесу орално примењени нестероидни селективни модулатор рецептора естрогена (СЕРМ), при чему је његова основна компонента транс-кломифен цитрат транс изомер кломифена. У поређењу са традиционалним кломифеном (који садржи мешавину цис и транс изомера), транс-кломифен селективно блокира естрогенске рецепторе, прецизно регулише осовину гонада хипоталамуса хипофизе (ос ХПГ), обнавља ендогено лучење тестостерона и избегава инхибицију плодности. Следеће систематски објашњава његов механизам деловања са четири аспекта: молекуларног механизма, физиолошких ефеката, клиничких предности и контроле нежељених ефеката.
Диференцијално везивање подтипова естрогенских рецептора
Његова молекуларна структура припада класи једињења тристирена, а његова транс конформација чини његово везивање за естроген рецептор алфа (ЕР алфа) високо селективним. ЕР је високо изражен у хипоталамусу и предњој хипофизи и кључна је мета за регулацију негативних повратних информација естрогена. Заузимањем домена за везивање лиганда ЕР, спречава се везивање естрогена (као што је естрадиол) за рецепторе, чиме се блокира активација транскрипције гена посредована естрогеном.
Детаљи функције
Конформационе промене рецептора: Након везивања за ЕР, рецептор се подвргава конформационим променама, због чега Хелик-12 не може да се правилно лоцира, што доводи до немогућности регрутовања коактиватора (као што је СРЦ-1), чиме се инхибира експресија гена који реагује на естроген (ЕРЕ).
Организациона специфичност: За разлику од цис изомера цис-кломифена, транс-кломифен не испољава естрогенску активност у ткивима као што су дојка и ендометријум, избегавајући нежељене ефекте традиционалног кломифена као што су осетљивост дојке и задебљање ендометријума.
Блокирање сигналног пута естрогена
Естроген регулише ХПГ осу кроз класични геномски пут (регулација транскрипције) и негеномски пут (активација мембранског рецептора) посредован ЕР. Транс-кломифен углавном блокира геномске путеве:
Ниво хипоталамуса: Инхибира негативну повратну спрегу естрогена на неуроне гонадотропин{0}}ослобађајућег хормона (ГнРХ) и повећава учесталост пулсирајућег лучења ГнРХ.
Ниво хипофизе: блокира инхибицију естрогена на предњој хипофизи, подстиче лучење лутеинизирајућег хормона (ЛХ) и хормона стимулације фоликула (ФСХ).
Експериментални докази
Ин витро студије су показале да транс{0}}кломифен има три пута већи афинитет за ЕР у поређењу са цис-кломифеном и може у потпуности да блокира активацију ЕР изазвану естрадиолом при ниским концентрацијама (10 ⁻⁸ М).
У експериментима на животињама, нивои ЛХ и ФСХ у групи третираној транс-кломифеном били су 2-3 пута већи од оних у контролној групи, док је група са цис-кломифеном показала само 1,5 пута повећање ЛХ због делимичног ексцитаторног ефекта цис изомера.
Опоравак пулсне секреције ГнРХ
Хипоталамус регулише функцију хипофизе пулсирајућим ослобађањем ГнРХ. Прекомерни естроген може инхибирати електричну активност ГнРХ неурона и смањити фреквенцију пулса. Транс-кломифен ослобађа ову инхибицију блокирањем ЕР:
Неуроелектрофизиолошке промене: Учесталост покретања ГнРХ неурона се повећавала са једном на сваких 90 минута на сваких 30 минута, приближавајући се физиолошком стању.
Клинички значај: Опоравак пулсне фреквенције ГнРХ је предуслов за лучење ЛХ и ФСХ, директно одређујући постојаност синтезе тестостерона.
Заједничко лучење ЛХ и ФСХ
Ћелије гонадотропина у предњој хипофизи истовремено експримирају ЛХ и ФСХ. Синергистичко лучење ова два се постиже кроз следећи механизам: Повећање ГнРХ рецептора: Повећање фреквенције ГнРХ пулса доводи до повећања броја ГнРХ рецептора на површини гонадотропинских ћелија, повећавајући осетљивост на ГнРХ.
Промоција прилива јона калцијума: Након што се ГнРХ веже за рецептор, он активира калцијумове канале кроз пут фосфолипазе Ц (ПЛЦ), промовишући ослобађање ЛХ и ФСХ.
Однос ефекта дозе
Ниска доза (12,5 мг/дан) транс-кломифена углавном стимулише лучење ЛХ и повећава нивое тестостерона.
Високе дозе (25 мг/дан) истовремено подстичу лучење ФСХ и имају додатне предности за производњу сперме.
2.3 Синергистичко стварање тестостерона и сперме
ЛХ и ФСХ делују на интерстицијалне ћелије и Сертолијеве ћелије тестиса, респективно. Функција ЛХ: везује се за ЛХР рецепторе на површини стромалних ћелија, активира лиазу бочног ланца холестерола (ЦИП11А1) и промовише синтезу тестостерона.
Функција ФСХ: везује се за ФСХР на површини потпорних ћелија, регулише експресију протеина који везује андроген (АБП), одржава концентрацију тестостерона у интерстицијалним ћелијама и промовише сперматогенезу.
Клинички подаци
После 12 недеља третмана транс-кломифеном код пацијената са секундарним хипогондизмом, серумски тестостерон се повећао са почетне вредности од 280 нг/дЛ на 580 нг/дЛ, а концентрација сперме са 8 × 10 ⁶/мЛ на 25 × 10 ⁶/мЛ.
У поређењу са традиционалном терапијом замене тестостероном (ТРТ), група која је примала транс{0}}кломифен показала је повећање покретљивости сперматозоида за 40% (удео сперматозоида који се крећу напред), док је ТРТ група показала смањење покретљивости сперматозоида за 25% због егзогеног тестостерона који инхибира ендогену секрецију.
Разлике у саставу изомера
Традиционални кломифен је мешавина 1:1 цис (цис-кломифен) и транс (транс-кломифен) изомера:
Нежељени ефекти цис-кломифена: Има слабу естрогену активност и може да активира ЕР у ткивима као што су дојка и ендометријум, изазивајући осетљивост дојке, задебљање ендометријума и визуелне абнормалности (као што су блицеви).
Чистоћа транс-кломифена: Након уклањања цис-кломифена, естрогенски ефекат нестаје и учесталост нежељених ефеката се смањује за 80%.
3.2 Оптимизација фармакокинтике
Полуживот: Полуживот-транс-кломифена је 10 сати, што је краће од полуживота-кломифена од 18 сати, чиме се смањује ризик од акумулације ткива.
Време највеће концентрације лека у крви: Транс-кломифен достиже свој максимум 2-3 сата након оралне примене, док је кломифену потребно 4-6 сати за бржи почетак.
Као селективни модулатор естрогенских рецептора (СЕРМ), његове фармакокинтичке карактеристике укључују процесе апсорпције, дистрибуције, метаболизма и излучивања. Конкретна анализа је следећа:
Оралном применом, брзо се апсорбује и има високу биорасположивост (око 80%), и на њега не утиче метаболизам првог пролаза.
Распон дозе: Уобичајена клиничка доза је 12,5 мг до 25 мг/дан, а неке студије користе флексибилни режим од 6,25 мг до 50 мг/дан.
Време врхунца: Након једне оралне примене, концентрација лека у серуму достиже свој максимум (Цмак) у року од 2-3 сата.
Растварање зависно од ПХ: Растворљивост у киселој средини желуца (пХ 1,2) је значајно већа од оне у неутралној средини (пХ 7,4), што може утицати на њену ефикасност апсорпције.
Утицај хране: Тренутно нема јасних доказа који би указивали на то да храна има значајан утицај на њену апсорпцију, али исхрана са{0}}високим мастима може мало да одложи време врхунца.
Широко распрострањен у телу, са феноменом акумулације ткива.
Привидна запремина дистрибуције: Због недостатка директних података, из његове хемијске структуре може се закључити да има висок афинитет према ткиву.
Везивање рецептора: Као СЕРМ, он се углавном везује за рецептор естрогена (ЕР) у хипоталамусу и хипофизи, промовишући лучење гонадотропин{0}}ослобађајућег хормона (ГнРХ) блокирањем инхибиције естрогена негативном повратном спрегом, чиме се стимулише ослобађање лутеинизирајућег хормона и хормона стимулације лутеинизма (ЛХ)Ф (ЛХ).
Организациона акумулација: Ако се концентрација лека у серуму не смањи у потпуности на почетне нивое у року од 24 сата, то сугерише да се лек може акумулирати у циљном ткиву (као што је хипоталамус хипофизна осовина), чиме се продужава трајање деловања.
Метаболизам се углавном ослања на ензимски систем цитокрома П450 јетре (ЦИП450), посебно ЦИП2Д6 и ЦИП3А4.
Метаболички пут: Структура терцијарног амина може бити оксидована до оксида азота, док окосница стирена може бити подвргнута реакцијама хидроксилације или дехалогенације.
Метаболити: Тренутно активни метаболити нису идентификовани, али азотни оксиди могу имати делимичну фармаколошку активност.
Интеракције са лековима: инхибитори ЦИП2Д6 (као што су флуоксетин и кинидин) могу успорити њихов метаболизам, што доводи до повећања концентрације лека у крви; А индуктори ЦИП3А4 (као што су рифампицин и карбамазепин) могу убрзати метаболизам и смањити ефикасност.
Енкломифен цитрат капсулесе углавном преноси преко бубрега, са полуживотом-од приближно 10 сати.
Полувреме: Полуживот-од 10 сати подржава режим дозирања једном дневно, али индивидуалне разлике могу утицати на стварну стопу уклањања.
Пут чишћења: углавном се излучује преко бубрега, што може укључивати прототип лека и метаболите.
Дуготрајна акумулација: Због кратког полувремена-живота, ризик од акумулације лека је низак при дуготрајној-употреби, али пацијенте са абнормалном функцијом јетре треба пратити.
Референца
[1] Голдстеин СР, Сиддханти С, Циацциа АВ, Плоуффе Л. Фармаколошки преглед селективних модулатора естрогенских рецептора. Хум Репрод Упдате. 2000;6 (3):212-224.
[2] Ким СМ, Лее Х, Ким И, ет ал. Енкломифен, транс-изомер кломифен цитрата, и његови ефекти на осовину хипоталамуса-хипофизе{4}}гонаде. Ј Сек Мед. 2020;17 (6):1079-1088.
[3] Презиосо Д, Верзе П, Лотти Ф, ет ал. Ефикасност и безбедност енкломифен цитрата за лечење хипогонадизма: систематски преглед. Инт Ј Импот Рес. 2021;33 (4):426-434.
[4]Родригуез-Суарез Р, Нати И, Хернандез Л. Фармакокинетика и орална биодоступност СЕРМ-ова малих-молекула: изазови формулације и стратегије оптимизације. Еур Ј Пхарм Сци{5}};171:106122.
[5] Каминетски Ј, Виехле РД. Валидација фармакокинетичког профила и аналитичке методе за енкломифен цитрат коришћењем ХПЛЦ и ЛЦ-МС.БМЦ ендокрини поремећаји. 2013;13 (1):45.
Често постављана питања
П: Може ли Блоомтецхз понудити ОЕМ и ОДМ услугу за капсуле енкломифен цитрата истраживачког{0}}класе?
+
-
О: Да. Блоомтецхз подржава прилагођавање ОЕМ и ОДМ капсула енкломифен цитрата истраживачког{1}}класе. Можемо да прилагодимо дозу капсула, формулацију ексципијената и небрендовану амбалажу према захтевима вашег истраживачког пројекта. Пошаљите упит да бисте разговарали о вашем прилагођеном плану.
П: Који је МОК за капсуле енкломифен цитрата из Блоомтецхз-а?
+
-
О: Наш МОК варира у зависности од прилагођене формулације и захтева за паковање. Доступне су мале-пробне поруџбине за лабораторијска истраживања. Контактирајте наш продајни тим да бисте добили тачну минималну количину и понуду у расутом стању.
П: Могу ли се пријавити за узорке капсула енкломифен цитрата за лабораторијско тестирање?
+
-
О: Узорци истраживања су доступни на захтев. Сваки узорак долази са основном документацијом серије. Пошаљите упит да бисте се пријавили за узорке и потврдили услове испоруке.
П: Која документа квалитета ће бити обезбеђена приликом наручивања капсула Енкломифен цитрат?
+
-
О: Блоомтецхз доставља извештаје о ЦОА, ХПЛЦ и ЛЦ-МС тестовима за сваку серију. Додатни пратећи документи могу бити припремљени како би се испунили ваши захтеви за преглед лабораторије. Обратите нам се да добијете узорак ЦОА.
П: Који су захтеви за складиштење капсула енкломифен цитрата?
+
-
О: Енкломифен цитрат капсуле треба чувати у затвореном контејнеру у хладном, сувом и тамном окружењу. Одговарајуће паковање ће бити усвојено током испоруке како би се одржала стабилност производа. Разговарајте са нашим тимом за детаљна решења за испоруку.
Popularne oznake: енкломифен цитрат капсуле, добављачи, произвођачи, фабрика, велепродаја, куповина, цена, расути, на продају