ТУБЕРЦИДИН(такође познат као 7-деазааденозин) је природни аналог нуклеозида. Хемијска формула је Ц10Х12Н4О4, бели до светло жути кристални прах. ТУБЕРЦИДИН се може растворити у води, али се не раствара лако у органским растварачима, као што су етанол и хлороформ. Може се стабилно складиштити у сувим условима, али ће се постепено распадати у влажним условима.
ТУБЕРЦИДИН је аналог нуклеозида са широким спектром биолошких активности, тако да има различите примене у фармакологији. У овом чланку ћемо се фокусирати на употребу и синтезу ТУБЕРЦИДИНА.
1. Антивирусни ефекат:
ТУБЕРЦИДИН може да омета процес синтезе РНК вируса, чиме инхибира раст и репликацију вируса. Има антивирусно дејство против разних вируса, укључујући вирус грипа, вирус хепатитиса Б, вирус јапанског енцефалитиса, итд. Истраживања су показала да инхибиторни ефекат ТУБЕРЦИДИНА на вирус нема никакве везе са његовим дејством на раст ћелија, тако да се може користи се као потенцијални лек за терапију вируса.
2. Антитуморски ефекат:
ТУБЕРЦИДИН може инхибирати пролиферацију и диференцијацију ћелија рака и индуковати апоптозу туморских ћелија. Има терапеутске ефекте на различите врсте карцинома, укључујући рак плућа, рак дојке, рак јајника, итд. Студије су показале да је антитуморски ефекат ТУБЕРЦИДИНА повезан са његовим мешањем са ДНК и може инхибирати репликацију и транскрипцију ДНК. Има терапеутски ефекат на различите врсте рака, укључујући рак плућа, рак дојке, рак јајника итд.
3. Антифунгална акција:
ТУБЕРЦИДИН може спречити синтезу гљивичне ДНК и РНК, чиме инхибира раст и репродукцију гљивица. Има антифунгално дејство против разних гљивица, укључујући Цандида албицанс, Аспергиллус, итд. Због тога се ТУБЕРЦИДИН може користити за лечење гљивичних инфекција.
4. Имуносупресивни ефекат:
ТУБЕРЦИДИН може инхибирати имуни одговор Т ћелија и Б ћелија, чиме има имуносупресивни ефекат. Користи се за лечење аутоимуних болести и одбацивање трансплантираних органа.
5. Анти-туберкулозни ефекат:
Туберцидин има антибактеријску активност против Мицобацтериум туберцулосис и може се користити за лечење туберкулозе.
Генерално, ТУБЕРЦИДИН има широк спектар биолошких активности, тако да има различите примене у фармакологији.
Пут синтезе ТУБЕРЦИДИН-а укључује следеће кораке:
1. Амино заштита 6-аминопурина: 6-аминопурин реагује са заштитним агенсом триетилоксисиланом у метил хлориду да би произвео 6-аминопурин заштићен од аминокиселина.
2. Дехидрација: аминопурин заштићен 6-аминопурином реагује са мрављом киселином у ацетону, а 5-формијат положаја пуринског прстена се формира дехидратацијом.
3. Хлоровање: реакција 5-положајног формата и бакровог хлорида у ацетону да би се добио 5-положајни хлорпурин.
4. Циклизација: 5-хлоропурин реагује са амино-заштићеним деоксиаденозином у ДМФ-у под катализом амино групе да би се формирао ТУБЕРЦИДИН.
Горе наведено је синтетички пут ТУБЕРЦИДИНА. Треба напоменути да могу постојати неке мале разлике у различитим синтетичким путевима.
Хемијска својства ТУБЕРЦИДИНА:
1. Киселинско-базна својства: ТУБЕРЦИДИН је слаба база која може да формира соли, као што је хидрохлорид ТУБЕРЦИДИН-а. Његова пХ вредност је обично неутрална или благо алкална.
2. Оксидационо-редукционо својство: ТУБЕРЦИДИН се може оксидовати или редуковати у различита једињења. На пример, ТУБЕРЦИДИН се може оксидовати у ТУБЕРЦИДИН-5 '- алдехид у присуству киселог оксиданса (као што је хромна киселина).
3. Хидролиза: ТУБЕРЦИДИН се може хидролизовати у присуству јаке киселине или јаке базе да би се произвели различити метаболити. На пример, у присуству јаких киселина, ТУБЕРЦИДИН може да се хидролизује у аденозин и 7-деазаксантозин.
4. Апсорбанца: ТУБЕРЦИДИН има максимални апсорпциони врх у ултраљубичастом региону, а његова максимална таласна дужина апсорпције је 260 нм.
5. Реактивност: ТУБЕРЦИДИН може да учествује у многим биолошким реакцијама. На пример, ТУБЕРЦИДИН се може модификовати ензимима. На пример, нуклеотидна трансфераза (НТасе) може да пренесе ТУБЕРЦИДИН у ТУБЕРЦИДИН 5'-фосфат.
ТУБЕРЦИДИН (такође познат као 7-деазааденозин) је аналог нуклеозида, који има низ реакционих својстава у организмима, укључујући:
1. Инхибитор синтезе нуклеинске киселине: ТУБЕРЦИДИН може инхибирати синтезу нуклеинске киселине у ћелијама, чиме утиче на ћелијску пролиферацију и диференцијацију. То је зато што ТУБЕРЦИДИН може инхибирати активност аденозин деаминазе и аденозин синтетазе, чиме спречава синтезу аденозина.
2. Антивирусни ефекат: ТУБЕРЦИДИН може инхибирати раст и репликацију вируса јер може ометати процес синтезе РНК вируса.
3. Инхибитор синтезе ДНК: ТУБЕРЦИДИН може инхибирати синтезу ДНК, чиме утиче на поделу ћелија. То је зато што ТУБЕРЦИДИН може инхибирати активност ДНК полимеразе, чиме омета репликацију и синтезу ДНК.
4. Антитуморски ефекат: ТУБЕРЦИДИН се такође користи као антитуморски лек због његовог ефекта на пролиферацију и диференцијацију ћелија. ТУБЕРЦИДИН може да омета раст и деобу ћелија рака и индукује апоптозу туморских ћелија.
5. Антифунгални ефекат: ТУБЕРЦИДИН може инхибирати раст и репродукцију гљивица јер може спречити синтезу ДНК и РНК у гљивама.
ТУБЕРЦИДИН има широк спектар биолошких активности, тако да има широку примену у фармакологији. Следеће су фармакокинетичке карактеристике ТУБЕРЦИДИНА:
1. Апсорпција: ТУБЕРЦИДИН се може применити орално или интравенозно. Након оралне примене, може се брзо апсорбовати у крвоток.
2. Дистрибуција: ТУБЕРЦИДИН може бити широко распрострањен у телу, укључујући јетру, бубреге, мишиће, плућа, срце и мозак.
3. Метаболизам: ТУБЕРЦИДИН се углавном метаболише у јетри и бубрезима, а његови метаболити су 7-денитрогенисани аденозин и 7-денитрогенисани аденозин. Ови метаболити се могу излучити преко бубрега.
4. Излучивање: Метаболити ТУБЕРЦИДИНА се углавном излучују преко бубрега, а мала количина се излучује из организма фецесом.
Фармакодинамика: ТУБЕРЦИДИН има различите биолошке активности ин виво, укључујући антивирусне, антитуморске, антифунгалне и имуносупресивне ефекте. Ови ефекти се углавном постижу инхибицијом синтезе нуклеинске киселине и ометањем пролиферације и диференцијације ћелија.
Фармакокинетика: Фармакокинетичке карактеристике ТУБЕРЦИДИНА зависе од дозе и времена. Ин виво концентрација ТУБЕРЦИДИНА расте са повећањем дозе, а брзина метаболизма и излучивања ин виво се такође повећава. Фармакодинамички ефекат ТУБЕРЦИДИНА обично треба да траје одређено време, тако да ће доза и време примене лека такође утицати на његов фармакодинамички ефекат.