Семаглутидни прахје ГЛП-1 аналог који је одобрила ФДА за лечење дијабетеса типа 2. Регулише ниво шећера у крви стимулишући лучење инсулина и инхибирајући лучење глукагона. Поред тога, семаглутид је такође широко проучаван за лечење других стања, укључујући:
1. Гојазност: Механизам семаглутида у вези са губитком тежине је добро проучаван, а ФДА га је одобрила као лек за лечење гојазности.
2. Кардиоваскуларне болести: Ефекти семаглутида на кардиоваскуларни систем су такође широко проучавани. Недавна студија је показала да дуготрајна употреба семаглутида може смањити ризик од кардиоваскуларних догађаја код пацијената са дијабетесом типа 2.
3. Алцхајмерова болест: Семаглутид је такође проучаван за лечење Алцхајмерове болести, а његов пут глукагона има одређену везу са појавом Алцхајмерове болести, тако да семаглутид може имати позитиван ефекат на утицај Алцхајмерове болести.
4. Фиброза јетре: Семаглутид може имати терапеутске ефекте на фиброзу јетре кроз више механизама, као што је инхибирање пролиферације фактора раста 1 сличног инсулину (ИГФ-1), инхибирање експресије -актина глатких мишића (-СМА) и промовисање Отпуштања пептида сличног гастрину-2 (ГЛП-2) води регенерацију хепатоцита.
5. Студије су такође откриле да семаглутид може смањити ризик од смрти од рака у различитим типовима системског лечења рака.
Укратко, семаглутид није само одобрен од стране ФДА у лечењу дијабетеса, већ има и широк спектар терапеутских примена и истраживања у другим областима.
Пептид семаглутид је агонист ГЛП{0}} рецептора за лечење дијабетеса типа 2. Следи његов синтетички пут и детаљни кораци:
1. Синтеза деривата аланина: почев од меркаптоаланина, преко реакција карбонилације и редукције, синтетисани су деривати аланина.
2. Синтеза азидних једињења: користити супстрат Н,Н-диметилацетамид и со тетраметиламонијум азида за припрему азидних једињења реакцијом.
3. Синтеза пептида: реаговати деривате аланина у кораку 1 са азидним једињењима у кораку 2 да би се добили пептиди.
4. Циклизација катализована калцијумом: Додајте катализатор калцијумове соли пептидима у етилен гликолу за реакцију циклизације да бисте генерисали пептиде који садрже 1,2,4-тиадиазолне прстенове.
5. Ацилација: Пептид се подвргава реакцији ацилације да би се увео хексадеканоил да би се побољшала биодоступност.
6. Пречишћавање и масена спектрометрија: Последњи корак је пречишћавање пептида реверзном осмозом и течном хроматографијом високих перформанси и потврђивање масеном спектрометријом.
Све у свему, укупна шема синтезе семаглутида је високо оптимизована и ефикасна, и била је успешна у великом приносу и добром квалитету.
Полипептидни семаглутид је агонист ГЛП{1}} рецептора дугог дејства. Полипептидни семаглутид садржи 34 аминокиселинска остатка, молекулска формула је Ц187Х291Н45О59, а релативна молекулска маса је 4110.86. То је безбојна чврста супстанца која се раствара у води. Молекул полипептида садржи много хидрофилних група, тако да показује високу хидрофилност у раствору. Физичка и хемијска својства полипептидног семаглутида одређују да му је потребна посебна заштита током припреме, складиштења и употребе.
Историја развоја:
Историја истраживања и развоја пептидног семаглутида може се пратити до 1990-их. Првобитно, истраживачи су имали за циљ да створе лек за дијабетес типа 2 за директну ињекцију који би имитирао унутрашњи ГЛП-1 хормон тела. Током истраживања, семаглутид, као високо ефикасан агонист ГЛП-1 рецептора, показао је добру ефикасност на животињским моделима. Након година истраживања и развоја, пептид семаглутид је успешно лансиран 2021. године и постао је широко коришћен антидијабетички лек.
Изгледи примене:
Пептид семаглутид, као агонист ГЛП{1}} рецептора дугог дејства, има добре изгледе за примену. Може се широко користити у лечењу пацијената са дијабетесом типа 2, а може смањити шећер у крви, побољшати осетљивост на инсулин и смањити телесну тежину. Поред тога, семаглутид се такође може користити за лечење болести као што су гојазност и кардиоваскуларне болести. У будућности, изгледи за примену пептидног семаглутида биће шири, а истраживачи стално проучавају његову примену у областима медицине и природних наука.
Семаглутид, који је одобрен за губитак тежине код гојазних или гојазних одраслих, такође може помоћи тинејџерима да изгубе тежину и подржи здравље срца, према новом истраживању. Објављено 2. новембра 2022. у часопису Нев Енгланд Јоурнал оф Медицине (НЕЈМ), гојазни адолесценти који су примали семаглутид недељно искусили су смањење индекса телесне масе (БМИ) у међународном клиничком испитивању фазе 3а које је повећано за 16,1 одсто, у поређењу са повећањем од 0,6 процената у плацебо групи.
Семаглутид Семаглутид (Семаглутид) је развио Ново Нордиск. Лек је првобитно коришћен за лечење дијабетеса. То је агонист рецептора пептида 1 (ГЛП-1) сличан глукагону и може опонашати његово дејство. , смањити глад, смањити исхрану и смањити унос калорија, тако да има изванредан ефекат у губитку тежине.
У фебруару 2021. „Нев Енгланд Јоурнал оф Медицине” (НЕЈМ) објавио је резултате глобалног великог клиничког испитивања које показује да семаглутид има изванредан ефекат као лек за мршављење. У поређењу са плацебо групом, 2,4 мг семаглутида је убризгано недељно. Експериментална група са марутидом изгубила је у просеку 15,3 кг. Конкретно, три четвртине људи изгубило је више од 10 процената своје телесне тежине, а више од једне трећине људи изгубило је више од 20 процената своје телесне тежине. Овај ефекат губитка тежине може се назвати "промена игре". Губитак тежине који се може постићи само операцијом.
На основу успеха овог клиничког испитивања, у јуну 2021. године, америчка администрација за храну и лекове (ФДА) је одобрила продају лека за мршављење семаглутида (Семаглутид).